清肺消痤凝胶提取物平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定清肺消痤凝胶提取物及其指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度和不同p H下的表观油水分配系数,为其经皮给药研究提供依据。方法采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定大黄酚、黄芩苷和小檗碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数。结果 37℃时提取物在丙酮和乙醇中的溶解度较大,而在PBS缓冲体系中的溶解度呈先减小后增大的趋势,大黄酚、黄芩苷和小檗碱在PBS缓冲液中的溶解度均随p H的增大而增大;大黄酚的表观油水分配系数在p H 5.12时达到最大,黄芩苷和小檗碱的油水分配系数随p H增大而减小。结论清肺消痤凝胶提取物在中等极性的溶剂中溶解性较好,p H对于提取物的表观油水分配系数有较大影响,可通过调节p H来增加药物的经皮吸收。     

银杏酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定银杏酸在水、缓冲溶液、有机溶剂中的平衡溶解度,及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定银杏酸的浓度,采用摇瓶法测定银杏酸的表观油水分配系数.结果 25 ℃银杏酸在水中的平衡溶解度为0.886 8 mg·L-1;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH上升增加显著.银杏酸在甲醇、乙醇、正丁醇和正辛醇中平衡溶解度均大于35 g·L-1.37 ℃银杏酸的正辛醇-水表观油水分配系数为14.2 (lg Papp= 1.15);在正辛醇-pH 2.0磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[307.2(lg Papp=2.49)].结论 银杏酸的脂溶性好,水溶性差,增大pH值可增加银杏酸的水溶性.     

荆芥内酯平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的:测定荆芥内酯的平衡溶解度和在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定荆芥内酯在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定荆芥内酯在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:25℃时荆芥内酯在水中的平衡溶解度为910 mg.L-1,常用有机溶剂甲醇对荆芥内酯的溶解性较好,为93 855 mg.L-1;25℃时荆芥内酯的正辛醇-水的表观分配系数为49.35(lnKow=1.69)。结论:荆芥内酯在石油醚中几乎不溶,在水中的平衡溶解度较低,在甲醇中的平衡溶解度较高,在酸性至中性磷酸盐缓冲溶液中的表观分配系数变化不大,碱性条件下的表观分配系数明显下降。     

水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg·L^-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

HPLC测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:考察苦参碱在不同pH下的平衡溶解度和油水分配系数,为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法:测定苦参碱在pH 2～11磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的质量浓度比,计算油水分配系数,采用HPLC测定样品溶液的质量浓度。结果:苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随pH的增大有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,且随极性增大溶解度也增大。水中溶解度70.26 g.L-1,苦参碱在pH>7.00时油水分配系数(lgPapp)>1.0,易于药物吸收。结论:苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。     

淫羊藿苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数.结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L,表观油水分配系数为77.31)logPapp=1.89);常用有机溶剂甲醇和乙醇对淫羊藿苷溶解性较好,分别为1 930.80mg/L和187.61mg/L.结论:淫羊藿苷的水溶性差,增大pH值可增加淫羊藿苷的溶解性,在正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数最大[113.14(logPapp=2.05)1;水溶性差可能是影响淫羊藿苷肠吸收的原因之一.     

丙酸睾酮在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的HPLC法测定

目的测定丙酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相色谱法测定了丙酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了丙酸睾酮的表观油水分配系数。结果 37℃下丙酸睾酮在水中不溶,CremophorEL-35、Tween-80对丙酸睾酮有较强的增溶能力;丙酸睾酮的表观油水分配系数为20.43。结论丙酸睾酮的水溶性差,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

氯化两面针碱平衡溶解度及油水分配系数的研究

目的 测定氯化两面针碱在不同溶剂和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相色谱法测定氯化两面针碱在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,用摇瓶法测定氯化两面针碱的表观油水分配系数.结果 37℃下氯化两面针碱在水、甲醇、无水乙醇、60%乙醇、石油醚中的平衡溶解度分别为363.72 ,1 047.23,301.92,695.62,2.89 mg·L-1,泊洛沙姆188,吐温-80和PEG400对氯化两面针碱有较强的增溶能力;氯化两面针碱表观油水分配系数为54.61.结论 氯化两面针碱的水溶解性较差,表面活性剂能提高氯化两面针碱在水中的溶解度.     

10-甲氧基喜树碱平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的：测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水 分配系数,为新型制剂的设计和制备提供参考。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定10-甲氧基喜树碱在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果：确定了10-甲氧基喜树碱在10种溶剂和8种pH的缓冲溶液中的溶解度,25 ℃时10-甲氧基喜树碱在水中的平衡溶解度为1.01 mg·L^-1,在三氯甲烷-甲醇（1：1）、三氯甲烷及甲醇有机溶剂中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH增强而增加;25 ℃时10-甲氧基喜树碱的正辛醇/水的表观分配系数为29.15（lg P=1.46）,在正辛醇/pH 1.0的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[57.29(lg P=1.76)]。结论：10-甲氧基喜树碱难溶于水而微溶于甲醇等有机溶剂。增大pH可增加10-甲氧基喜树碱的溶解度,在强酸性条件下10-甲氧基喜树碱有较大的油水分配系数。     

银杏黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定银杏黄酮苷元中3种黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法 采用饱和溶液法和摇瓶法,分别测定银杏黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度.结果 25℃时,3种黄酮苷元的平衡溶解度均较小,其中槲皮素和山柰素在水中的平衡溶解度均为最大值,三者平衡溶解度分别为17.16,32.48和1.13μg·ml<'-1>,槲皮素和山柰素的平衡溶解度受溶剂pH影响较大,而异鼠李素的平衡溶解度受溶剂pH影响较小;3种黄酮苷元在不同的pH溶剂中各自的Log P差别不大,pH对3种黄酮苷元的油水分配系数影响不显著,其中槲皮素和山柰素的油水分配系数均较大.结论 银杏黄酮苷元为典型的疏水性药物.     

秋水仙碱油水分配系数和平衡溶解度的测定

目的:测定秋水仙碱在正辛醇-水系统中的油水分配系数及其在不同p H水溶液中的平衡溶解度,为该成分的制剂开发提供参考。方法:采用摇瓶法和高效液相色谱法(HPLC)测定秋水仙碱在正辛醇-水中的油水分配系数及其在不同p H水溶液中的平衡溶解度,色谱条件为C_(18)色谱柱,流动相甲醇-水(40∶60),检测波长254 nm。结果:秋水仙碱在水及p H为1.2,2.0,4.0,6.8,7.4缓冲液中的平衡溶解度分别为12.99,14.77,15.32,23.99,12.28,12.36 g·L~(-1),油水分配系数分别为4.05,6.62,6.31,5.34,8.88,7.13。结论:秋水仙碱的油水分配系数和平衡溶解度均与p H无相关性,秋水仙碱属于高溶解性、低渗透性药物,可能存在除油水分配系数以外的因素限制秋水仙碱的渗透性。     

氧化槐果碱表观油水分配系数测定

目的:测定氧化槐果碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考.方法:以HPLC-DAD为检测手段,采用摇瓶法测定氧化槐果碱的表观油水分配系数.结果:在(37±1)℃下,氧化槐果碱在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数为logPapp=-0.44.在pH 1.2～10.0的磷酸盐缓冲液中,测得logPapp在-0.97～-0.25;当pH ＜4.5时,受pH影响不显著,表现为亲水性;当pH ＞4.5时,logPapp随pH增大而逐渐增大.结论:该法可准确、快速测定氧化槐果碱的表观油水分配系数,并借此解析其体内动态.     

3，4-二甲氧基苯甲酸冰片酯溶解度和油水分布系数的测定

目的 测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的溶解度和油水分布系数(P),为体内吸收研究提供参考。方法 采用紫外分光光度法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的浓度,以饱和法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的溶解度,采用摇瓶法测定3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯的油水分布数。结果 3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯在甲醇、乙酸乙酯、丙酮中的溶解度分别为4.22 mg/mL、4.73 rg/mL、4.39 mg/mL,油水分布系数为136.82。结论 3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯为亲脂性化合物,该实验结果可为3,4-二甲氧基苯甲酸冰片酯进一步的研究提供依据。     

黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度与油水分配系数测定

目的:测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的平衡溶解度与油水分配系数,为相关制剂研究奠定基础。方法:建立HPLC分别测定盐酸小檗碱和黄芩苷含量,PntulipsTMBP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.2%磷酸水溶液(30∶70),检测波长230 nm,流速1 m L·min~(-1),柱温30℃。采用摇瓶法测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物在水、不同p H介质中的平衡溶解度;测定该复合物在正辛醇-水中的浓度并计算油水分配系数。结果:在p H 6.8~8.0的介质中,复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与原药相比分别降低了50,2倍左右;复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的油水分配系数分别为0.109和0.399,分别较原药提高了2.37,4.69倍。结论:黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度和油水分配系数与原药存在差异,可能会影响药物的体内行为和口服给药后的胃肠道吸收情况。     

青蒿琥酯平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的: 测定青蒿琥酯的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法: 采用HPLC测定青蒿琥酯在各类溶媒中平衡溶解度,色谱条件为Diamonsil C₁₈(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-磷酸盐缓冲液(60:40),流速1.0 mL·min^-1,检测波长210 nm,柱温30℃。采用摇瓶法测定青蒿琥酯在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。结果: 32.0℃时青蒿琥酯在纯水、三氯甲烷、丙酮、无水乙醇中溶解度分别为(0.36±0.016),(598.74±13.11),(284.63±7.96),(186.03±8.27) g·L^-1。32.0℃时青蒿琥酯在正辛醇-水体系中油水分配系数(249.03±3.76),logPapp=(2.40±0.006 5)。结论: 青蒿琥酯脂溶性强,pH对其溶解度和油水分配系数均具有较大影响。在磷酸盐缓冲体系中,青蒿琥酯在pH 5.50~7.43时溶解度随pH的增大而增加,油水分配系数随pH的增大而减小,但logPapp保持>2.0,说明青蒿琥酯在体内、外环境下均具有较强的生物膜通透能力。     

葛根芩连片主要活性成分的溶解度及油水分配系数的测定

目的：测定葛根芩连片中主要活性成分（葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱）及其在复方多成分环境下,于不同pH磷酸缓冲液中的溶解度及油水分配系数。方法：采用HPLC法测定葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在不同pH介质中的溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。结果：葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与油水分配系数随pH的变化而变化,在复方多成分背景下也会发生改变。在pH为7.4时溶解度最大,葛根素为7.56 mg?mL^-1,黄芩苷为17.07 mg?mL^-1,盐酸小檗碱为3.57 mg?mL^-1;3者油水分配系数P在pH为1.0时较大,葛根素为0.420（lgP=-0.38）,黄芩苷为10.783（lgP=1.03）,盐酸小檗碱为0.267（lgP=-0.57）。结论：葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在pH为1.0时脂溶性均较好,推测在胃里吸收较好,在其它pH介质下脂溶性较低,推测脂溶性可能是影响其肠吸收的原因之一。     

姜黄素和胡椒碱溶解度和表观油水分配系数的测定

目的：测定姜黄素和胡椒碱的溶解度及表观油水分配系数,研究pH值对其的影响,为姜黄素和胡椒碱的剂型设计提供参考。方法：采用HPLC法在同一条件下测定姜黄素和胡椒碱的含量,并测定姜黄素和胡椒碱在不同有机溶剂中的溶解性,采用摇瓶法测定姜黄素和胡椒碱在不同pH条件下的表观溶解度,并对其在正辛醇-水缓冲溶液中的表观油水分配系数进行测定。结果：姜黄素在无水乙醇、丙二醇、丙三醇、PEG400和正辛醇中的溶解度分别为0.0214g·ml-1、0.0201g·ml-1、0.0100g· ml-1、0.0636g·ml-1和0.0328g·ml-1,胡椒碱在无水乙醇、丙二醇、丙三醇、PEG400和正辛醇中的溶解度分别为0.0478g·ml-1、0.0220g·ml-1、0.0128g·ml-1、0.0619g·ml-1和0.0443g·ml-1;25℃下姜黄素和胡椒碱的表观正辛醇/水分配系数P分别为4738.609（Log P=3.6757）和72.9199（Log P=1.8628）。结论：姜黄素在不同的pH缓冲溶液中不溶,而胡椒碱在不同的缓冲溶液中均具有一定的溶解性,随着pH的升高溶解度逐步增加;姜黄素和胡椒碱均为脂溶性成分,较难溶于水。