5-氨基-4-氧代戊酸盐酸盐的制备

乙酰丙酸经酯化、溴化得到5-溴或3-溴-4-氧代戊酸甲酯混合物，无需分离，直接与邻苯二甲酰亚胺钾在DMF中反应得N-[（2-氧代-4-甲氧羰基）丁基]邻苯二甲酰亚胺，最后经稀盐酸酸解得到5-氨基-4-氧代戊酸盐酸盐，总收率接近44％。     

2-氨乙基-1,3-二氧戊环的合成

以2—(2—溴乙基)—l，3—二氧戊环为原料，经与邻苯二甲酰亚胺钾盐进行Gabriel反应，得到2—(邻苯二甲酰亚胺基)乙基]—l，3—二氧戊环，再以50％水合肼进行肼解得到生物碱和他汀类药物等全合成重要中间体2—氨乙基—l，3—二氧戊环，总收率78．3％。     

邻苯二甲酸酐制备γ-氨基(N-邻苯二甲酰亚胺基)-α-羟基丁酸的工艺考察

用正交设计考察了丁胺卡那霉素中间体－γ－氨基（邻苯二甲酰亚胺基）－α－羟基丁酸（PHBA）合成工艺中的原料配比、催化剂用量、反应温度、反应时间对该产品收率的影响，寻找最佳的工艺条件，结果使产品收率从60％提高到75％以上。     

邻苯二甲酸酐制备γ-氨基(N-邻苯二甲酰亚胺基)-α-羟基丁酸的工艺考察

用正交设计考察了丁胺卡霉素中间体－γ－氨基（邻苯二甲酰亚胺基）－α－羟基丁酸（ＰＨＢＡ）合成工艺中的原料配比，催化剂用量，反应温度，反应时间对该产品收率的影响，寻找最佳的工艺条件，结果使产品收率从６０％提高到７５％以上。     

4－硝基－N－邻苯二甲酰亚胺用作伯胺保护基

４－硝基－Ｎ－邻苯二甲酰亚胺用作伯胺保护基ＴｓｕｂｏｕｃｈｉＨ等［Ｓｙｎｅｔｔ１９９４：６３］用Ｇａｂｒｉｅｌ法制备伯胺常用邻苯二甲酰亚胺。最后用不合肼脱去保护基时；由于会影响分子中存在的对肼敏感的基团应用受到局限。如用４－硝基－Ｎ－邻苯二甲酰亚胺作...     

4-(邻苯二甲酰亚胺) 丁基醋酸酯制备的工艺改进

由4-氯-n-丁基醋酸酯和邻苯二甲酰亚胺在碘化钾催化下直接合成4-(邻苯二甲酰亚胺)丁基醋酸 酯，收率为75％。     

泰利霉素支链的合成

3-乙酰吡啶经溴化、环合得4-（3-吡啶基）-1H-咪唑,再经与N-（4-溴丁基）邻苯二甲酰亚胺缩合和肼解得到泰利霉素的重要中间体4-[4-（3-吡啶基）-1H-咪唑基]-1-丁胺,总收率为31%.     

5-氰基异苯并呋喃-1-酮的合成

邻苯二甲酰亚胺经硝化、还原制得4-氨基邻苯二甲酰亚胺,还原1个羰基后加热脱氨并环合制得5-氨基异苯并呋喃-1-酮,最后经Sandmeyer反应进行氰基取代制得5-氰基异苯并呋喃-1-酮,总收率39%.     

萘普生中间体2-氨基-2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)丙酸的合成

采用1，3－二溴－5，5－二甲基乙丙酰脲作催化剂，在丙酮溶剂中，以盐酸作催化剂，于室温快速(8min)、高收率（96％）地对2－甲氧基萘的萘环进行溴化，再经乙酰化、Bucherer-Berg环化和水解反应，制得萘普生中间体2－氨基－2－（5－溴－6-甲氧基－2－萘基）丙酸。并对环化反应的条件进行了优化，反应总收率68％。     

四-β-（邻苯二甲酰亚胺甲基）酞菁钒配合物的合成及光谱性质研究

目的钒具有胰岛素样作用,合成具有大共轭环状结构四-β-（邻苯二甲酰亚胺甲基）酞菁钒配合物,测试其光谱性质。方法以邻苯二甲酰亚胺甲基邻苯二甲腈为原料,采用固相缩合法合成得到标的物四-β-（邻苯二甲酰亚胺甲基）酞菁钒配合物（简称VOPcP4）,并通过红外吸收光谱、紫外-可见电子吸收光谱和元素分析进行表征。测试标的物在不同溶剂和不同浓度中的紫外-可见电子吸收光谱。结果标的物VOPcP4的Q带电子吸收光谱λmax值在供电子能力DMF、DMSO等极性溶剂中比在无供电子能力弱极性甲苯溶剂中略向蓝移。结论标的物酞菁钒配合物的Q带λmax值基本上随溶剂偶极矩增大而略向蓝移,在DMF溶液中浓度在0.2～1.8×10-5mol.L-1范围内基本没有聚集。     

磁处理对12种抗菌药物体外抑菌效果的影响

目的探索利用外界环境条件增强抗菌药物药效的方法,为降低抗茵药物使用量、减少细菌耐药性的发生提供依据。方法通过设计自制药物处理箱,考察3种不同强度静磁场对12种抗茵药物体外抑茵效果的影响。结果经过3种强度静磁场处理后。对应于6000、4000和1500Gs强度的氨基糖苷类抗生素抑茵圈直径变化率分别为链霉素37．03％、24．59％、19．38％,庆大霉素48．63％、40．73％、35．06％;林克酰胺类抗生素林可霉素25．00％、25．00％、12．50％,克林霉素37．86％、21．43％、28．57％;B．内酰胺类抗生素氨苄西林10．87％、15．82％、13．00％,阿莫西林1．98％、1．14％、-4．33％;大环内酯类抗生素阿奇霉素-8．70％、-1．63％、1．09％,泰乐菌素2．25％、1．12％、1．12％;氟喹诺酮类药物恩诺沙星2．48％、5．45％、0．99％,左氧氟沙星-5．33％、0．94％、0．63％;头孢类抗生素头孢拉定-0．96％、-1．53％、-1．21％．头孢噻呋钠-0．69％、-1．23％、-1．23％。表明磁场可增强氨基糖苷类抗生素（链霉素和庆大霉素）、林克酰胺类抗生素（林可霉素和克林霉素）的体外抑茵效果;B．内酰胺类（氨苄西林和阿莫西林）、大环内酯类（阿奇霉素和泰乐茵素）以及氟喹诺酮类药物均未受影响;而头孢类抗生素（头孢拉定和头孢噻呋钠）则受到抑制。结论通过适当改变外界环境可以对抗菌药物的药效发挥产生不同影响。     

天津自然人群胆石发病率普查与胆石症易患因素的研究

作者等在28319名正常人年度健康查体时用 B 超方法对天津胆石自然发生率作了研究。结果如下:1.共2325例发现有胆石,自然发生率为8.2%。其中1883例胆石位于胆囊,发生率6.6%,163例胆石位于胆管,发生率0.6%,273例胆囊及胆管均有胆石,发生率1.0%。2.胆石发生率与年龄、性别的关系:50岁以下男人胆石发生率为6%,女性50岁以下者为7%。但50岁以上男性发生率为11.3%,女性为20.2%。3.工作性质与发生率的关系:干部及知识份子发生率最高,为9.6%,农民最低为5%。胆囊结石的差别更为明显,干部、知识份子为8%,农民为2.4%。但胆管结石呈相反趋势,农民、工人、干部分别为2.0%、0.3%和0.2%。4.营养与发生率的关系:营养较好,其食物中含肉量较多者发生率为13.7%,营养较差即食物中食肉量较少者发生率为7.4%。胆囊结石发生率分别为12.1%和5.6%,胆管结石则呈相反情况,分别为0.1%和0.7%。5.居住地点与发生率的关系:居住在市区者发生率高于居住在农村者(10.5%和3.7%)。胆管结石亦相反(0.2%和1.2%)。天津胆石自然发生率普查为8.2%。居住地区、性别、年龄、工作性质和营养条件与发生率有关,经统计学处理在以上各因素中以居住地和性别为最重要的因素。     

呼吸道酵母样真菌感染的菌种分布类型及药敏检测

目的了解本院呼吸道酵母样真菌感染类型及耐药情况。方法通过对呼吸道送检标本进行专门真菌分离培养,通过用法国梅里埃API AUX C鉴定板和ATB FUNGUS3药敏板对分离的真菌进行鉴定和药敏检测。结果383例痰标本中共检出酵母样真菌58例,其中白色念珠菌23例,热带念珠菌13例,季也蒙念珠菌7例,近平滑念珠菌6例,光滑球拟酵母样菌4例,克柔念珠菌3例,葡萄牙念珠菌2例。5-氟胞嘧啶总体敏感率93．3％,总体耐药率1．7％,总体中介率5％。两性霉素总体敏感率98．3％,总体中介率1．7％。氟康唑总体敏感率77％,总体中介率16％,总体耐药率7％。伊曲康唑总体敏感率73．6％,总体中介率24％,总体耐药率3．4％。伏立康唑总体敏感率89．6％,总体耐药率3．4％,总体中介率7％。结论由我们的结果可得出临床真菌感染种类较多,耐药情况也有所不同,因此进行真菌感染检测和药敏检测很有必要。     

单端孢菌素逆转肺癌耐药A549/DDP细胞耐药性及其机制研究

目的 探讨单端孢菌素对肺癌耐顺铂细胞系A549/DDP顺铂耐药性的逆转作用及机制。方法 应用MTS法检测单端孢菌素对A549/DDP细胞顺铂敏感性的影响,流式细胞术检测肿瘤细胞表面P-糖蛋白（P-Glycoprotein,P-pg）表达以及胞内罗丹明-123（Rhodamine-123,Rh-123）含量的变化,生化法检测细胞内SOD和GSH的水平,Western blot法和Real time PCR检测肿瘤细胞多药耐药蛋白MDR1、MRP1和Survivin表达的变化,Western blot法检测Akt磷酸化的变化,液相芯片法检测TGF-β,IL-6和IL-8的变化,应用双萤光报告基因技术检测细胞NF-κB和AP-1转录活性。结果 单端孢菌素可增加细胞对顺铂的敏感性,经5 μg·mL^-1和10 μg·mL^-1单端孢菌素作用72 h后,耐药逆转倍数（RF）为1.84和3.95倍。经5 μg·mL^-1和10 μg·mL^-1单端孢菌素作用24 h后,肿瘤细胞P-gp表达分别下降了62.6%和19.8%,细胞中Rh-123含量分别提高了183.3%和308.3%,细胞内SOD水平下降65.2%和50.1%,GSH水平下降 71.6%和46.3%,MDR1的mRNA水平下降了72.7%和52.3%,MRP1的mRNA水平下降了64.0%和22.5%,Survivin的mRNA水平下降了45.8%和14.7%,Akt磷酸化水平下降,TGF-β分泌水平下降了80.2%和51.5%,IL-6分泌水平下降了73.4%和37.2%,IL-8分泌水平下降了71.2%和43.2%,NF-κB转录活性下降42.3%和22.7%,AP-1的转录活性下降了57.4%和32.5%。结论 单端孢菌素逆转A549/DDP对顺铂的耐药性,这一作用与抑制药物外排,负调控肿瘤耐药相关蛋白的表达有关。     

深圳9062名乳腺病患者疾病谱分析

目的通过乳腺病疾病谱分析,掌握乳腺病患病规律,努力提高妇女群体健康水平。方法采用横断面时间段整群取样研究方法,对2007年2月-2009年11月到我院乳腺专科门诊就诊的全部乳腺病患者进行疾病分类分型,并进行相关因素分析。结果在9062名乳腺疾病患者中,乳腺增生症占69．93％,排首位;乳腺炎占11．54％,排第2位;乳头溢液占4．71％,排第3位;乳腺纤维瘤占3．63％,排第4位;乳头感染占2．70％,排第5位;儿童型女性乳房肥大症占1．26％,排第6位;副乳腺占1．13％,排第7位;积乳囊肿占0．98％,排第8位;乳头内陷（先天性）占0．97％,排第9位;乳腺癌占0．15％,排第18位。结论掌握乳腺患病规律,对提高妇女健康水平有重要意义。     

超声引导胸膜活检术在胸膜病变诊断中的应用价值

目的 探讨超声引导胸膜活检术对胸膜病变检出的阳性率和安全性.方法 对我院自2006年2月至2009年3月诊断为胸膜疾病并行超声引导胸膜活检术109例患者的临床资料进行回顾性分析.结果 109例中98例成功,11例穿刺失败.109例胸膜活检中提示结核性胸膜炎34例、慢性炎症18例、腺癌21例、鳞癌9例、小细胞癌4例、不明部位的转移癌5例、间皮瘤5例,13例穿刺所得病理诊断为骨骼肌组织和纤维脂肪组织.术后并发症包括气胸2例,胸膜反应3例,出血1例.结论 超声引导胸膜活检术的准确性、灵活性、实用性较强,是较理想的检查方法.

Abstract：

Objective To observe the positive rate and safety of the biopsy of pleura receive ultrasonic punctures in the pleura disease.Methods Retrospective analysis of 109 patients diagnosed of disease of pleura with needle biopsy of pleura from 2006 to 2009.Results One hundred and nine cases,tuberculous pleurisy was 30.8%.chronic iaflammation was 16.5%,adenocarcinoma was 19.3%,squamous cell carcinoma was 8.3%,small cell carcinoma was 3.7%.unknown parts of metastatic carcinoma was 4.1%,mesothelioma 5 cases was 4.6%.skeletal muscle tissue and fibrous adipose tissue was 11.9%.Malignant pleural biopsy positive rate was 40.5%and pathological diagnosis rate was 88.1%.Regarding postoperative complications included pneumothorax (1.8%),pleural reaction(2.8%)and bleeding(0.9%).Conclusion Ultrasound localization of pleural needle biopsy is an effective diagnostic method for pleura disease.     

六味地黄汤中4种有效成分的含量测定

目的:建立六味地黄汤有效成分含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法定量,乙腈-0.15%磷酸梯度洗脱方法。结果:马钱苷平均回收率100.1%、RSD为2.0%,没食子酸平均回收率97.2%、RSD为1.1%,芍药苷平均回收率101.8%,RSD为1.1%,丹皮酚平均回收率99.6%、RSD为1.6%。结论:本方法简便可靠,精密度高,重复性好,可用于六味地黄汤有效成分含量测定。     

心脑治胶囊中人参皂苷Rg_1、Rb_1及三七皂苷R_1的检测方法

目的建立心脑治胶囊中人参皂苷及三七皂苷含量的检测方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为ZorbaxC18柱,乙腈-水梯度洗脱(0~3min,20%~25%乙腈;3~15min,25%~45%乙腈);流速1.0mL.min-1;检测波长203nm。结果人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1线性关系良好(r≥0.999),平均回收率(n=5)分别为105.68%(RSD=1.52%)、104.34%(RSD=0.73%)、102.93%(RSD=1.26%)。结论本含量测定方法灵敏、简便、快速、准确,适用于心脑治胶囊内在质量的控制。     

冠状动脉造影与常规心电图检查诊断价值比较

目的探讨常规心电图在冠心病（CHD）中的诊断价值,指导临床工作。方法在选择性冠状动脉造影（CAG）的400例住院患者中,对常规心电图（ECG）检查进行CHD诊断价值的分析比较。结果 ECG检查的敏感性为78.5%,特异性为51.0%,假阳性率为49.0%,假阴性率为21.5%,阳性预测值为61.6%,阴性预测值为70.3%,准确率为64.8%。心电图检查的阳性检出率随病变支数的增多而增高,冠状动脉狭窄单支病变为65.3%,双支病变为92.2%,三支病变为88.6%。结论 ECG可作为CHD筛选检查的首选方法,具有实用价值,用于发现院外及日常生活中的心肌缺血,是其他检查方法无法替代的。     

肺结核患者院内获得性肺炎46例分析

目的探讨肺结核患者院内获得性肺炎病原菌分布和耐药性,为临床治疗院内获得性肺炎提供用药指导。方法对46例肺结核患者院内获得性肺炎58株病原菌资料进行回顾性分析。结果58株病原菌中,革兰阴性杆菌35株,占60．3％,其中铜绿假单胞菌17株。革兰阳性球菌15株,占25．9％,以金黄色葡萄球菌为主,真菌8株,占13．8％。常用抗菌素耐药率由高到低分别为头孢呋辛82．7％,头孢哌酮79．3％、头孢曲松69％、氧氟沙星51．7％、哌拉西林48。3％等,最高为头孢呋辛,最低为亚胺培南17．2％。同时耐两种以上抗菌素者28株占48．3％。结论肺结核患者院内获得性肺炎的主要病原菌为革兰阴性杆菌,对头孢呋辛的耐药率最高,对亚胺培南的敏感性最高,有的病原菌同时耐多种抗菌素。