吴茱萸药材粉末及其主要有效成分的离体透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末及有效成分的体外透皮渗透特性。方法:采用透皮吸收仪,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,通过体外透皮吸收实验,以高效液相色谱法检测接收液及皮肤中相关成分的质量浓度,计算累积透过量、皮肤滞留量、透皮速率、建立透皮曲线。结果:吴茱萸碱可以透过离体皮肤,吴茱萸次碱滞留在皮肤中,吴茱萸次碱滞留量比吴茱萸碱多,柠檬苦素未能透过离体皮肤。结论:吴茱萸碱具备较好的体外透皮释放性能,吴茱萸次碱具备良好的"药库"特性,柠檬苦素未能透皮释放,可为吴茱萸透皮吸收制剂的研究提供参考依据。     

香薷挥发油对吴茱萸有效成分透皮吸收的影响

目的 考察香薷挥发油对吴茱萸药效成分的促渗作用以及其促透皮吸收的能力。方法 采用扩散池和大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,以吴茱萸中多种成分作为指标,HPLC测定计算各成分累积透过量。HE染色、免疫组化染色、ATR-FTIR观察皮肤及角质层的变化,GC-MS测定挥发油给药后皮内贮存挥发油成分。结果 香薷挥发油对吴茱萸中多种药效成分均具有促渗作用,与阳性药氮酮相比,香薷挥发油对金丝桃苷、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的累积透过量更大。且香薷挥发油中倍半萜成分及含量占比最大的麝香草酚更易在皮肤中贮存,可以扰乱角质层脂质结构,促进药物的渗透。结论 为透皮吸收促进剂的选择提供参考。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

如意金黄巴布剂中小檗碱经皮渗透研究

采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池法和人体剩余量法,研究如意金黄巴布剂中小檗碱的经皮渗透特性,ＨＰＬＣ法检测透过的小檗碱,结果表明,小檗碱可以透过皮肤而被吸收,其经皮渗透过程符合Ｈｉｕｇｕｃｈｉ方程,而且两种透皮试验方法具有良好的相关性,提示如意金黄巴布剂经皮渗透效果良好,适于经皮给药,体外透皮试验在一定程度上可以反映药物透皮吸收的真实情况。     

离体透皮接受液中辣椒碱的测定及体外透皮性能研究

【目的】建立RP-HPLC法测定离体透皮接受液中辣椒碱的浓度,研究辣椒碱的体外透皮性能。【方法】采用反相高效液相色谱法,用shim-packVP-ODS色谱柱（150mm×4．6inIn,5μm）及保护柱,乙腈-水（60：40）为流动相,流速为1ml／min,检测波长280nm,柱温40℃。采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,考察不同浓度辣椒碱在不同时间的累积透过量,采用滞留时间法评价辣椒碱的经皮渗透特性。【结果】辣椒碱在2．71-86．80μg/ml范围内呈良好的线性关系（r=0．9990,n=5）,平均回收率为100．97％。日内、日间RSD分别在1．84％。3．88％及2．76％～5．19％。体外透皮研究显示,3种浓度的辣椒碱的累积透过量随浓度增高反而下降。其中5mg／ml辣椒碱溶液稳态流量、渗透系数较大,滞留时间较短,表观扩散系数大,表观分配系数小。【结论】本法灵敏、精确、可信,适用于离体透皮液中辣椒碱浓度的测定。辣椒碱的体外经皮渗透研究表明辣椒碱的浓度对透皮吸收有影响,但是不与浓度成正比,5mg／ml辣椒碱体外经皮渗透性良好。     

不同来源吴茱萸药材质量的比较

目的以吴茱萸碱、吴茱萸次碱、柠檬苦素、水分、灰分、浸出物为考察指标,评价28批湖南省道地药材吴茱萸的质量。方法参照2010版《中国药典》吴茱萸项下的要求,对吴茱萸药材的水分、总灰分、酸不溶灰分、醇溶性浸出物、吴茱萸碱和次碱、柠檬苦素等方面进行测定。结果测得28批吴茱萸药材的水分为3.65%～9.11%,总灰分为4.85%～8.80%,乙醇浸出物为31.66%～55.09%,吴茱萸碱和吴茱萸次碱的总碱含量为0.025%～1.249%,柠檬苦素含量为0.607%～4.763%。结论产地和品种对吴茱萸药材质量有一定的影响。     

大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性研究

目的 研究大蒜辣素软膏在离体大鼠皮肤的吸收特性。方法 通过Franz扩散池,建立离体大鼠完整背部皮肤及去角质层皮肤的透皮模型,采用超高效液相色谱-质谱-质谱串联法(UPLC-MS-MS)测定大蒜辣素软膏透皮吸收液中大蒜辣素的含量,测定大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性,并评价该大蒜辣素累积透过量及渗透速率。结果 大蒜辣素5 h内体外经皮渗透量Q与时间t线性关系较好,均符合Higuchi动力学过程,回归相关系数(r)均达到0.99以上。完整皮肤的透皮速率J为12.306μg·cm^-2·h^-1,去角质层皮肤的J为58.353μg·cm^-2·h^-1,去角质层皮肤的J高于完整皮肤。结论 大蒜辣素软膏有效成分可经皮渗透,主要以原型形式吸收,角质层厚度是影响大蒜辣素软膏透过皮肤的重要因素。     

盐酸青藤碱在微针阵列作用下的透皮给药研究

目的探索盐酸青藤碱在微针阵列作用下的透皮给药规律与微针促进药物透皮吸收的机制。方法高效液相色谱法测定青藤碱的含量,裸鼠皮肤用微针阵列预刺处理,采用水平双室扩散池法研究微针的针尖形状、刺入力、滞留时间以及阵列数对于盐酸青藤碱透皮给药的影响规律。将微针预刺处理的皮肤制备成切片,并用显微镜观察皮肤的变化。结果微针阵列预刺处理与被动扩散比较能显著提高盐酸青藤碱透皮给药的累积渗透量(P<0.01),但平顶微针比尖顶微针更能有效促进药物的透皮吸收;药物的累积渗透量随着微针处理皮肤的刺入力的增加而增加,但当刺入力超过5.0 N时,药物的累积渗透量不再显著增加;随着微针在皮肤中滞留时间的延长药物的累积渗透量不断增大,当滞留时间超过60 s时药物的累积渗透量不再显著增加;尽管药物的累积渗透量随着微针阵列数的增加而增加,但是二者之间无正向线性关系。皮肤切片表明微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成跨越角质层的微孔道。结论微针可以在皮肤上形成微孔道而增强皮肤对药物的渗透性,从而为盐酸青藤碱透皮给药系统提供一种新型、高效的透皮给药新技术,具有广泛的应用前景。     

盐酸青藤碱传递体体外经皮渗透研究

目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察。方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为。结果:采用逆相蒸发法制备的盐酸青藤碱传递体的平均包封率达64.9%。盐酸青藤碱传递体的药物累积透过量明显高于普通脂质体和水溶液。结论:盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进盐酸青藤碱的经皮转运。     

青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究

目的:评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响。方法:采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析。体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法。结果:青风藤超临界提取物中(z,z)-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%。离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率(与空白比)和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著。结论:提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收。