荧光分析法测定兔血浆中蛇葡萄素浓度

目的建立一种用于测定兔血浆中蛇葡萄素浓度的荧光分析方法。方法经单剂量静脉给药后,收集家兔血样并经乙酸乙酯萃取,加入三氯化铝溶液后在激发波长442 nm和发射波长502 nm下进行血药浓度检测。结果血浆中蛇葡萄素浓度在0.5~36.6μg.mL-1内与荧光强度呈良好线性关系,r=0.999 6。检测限为70 ng.mL-1,日内、日间精密度在98.78%~103.57%之间,RSD均小于8.25%。结论该方法简便、快速、准确,可用于蛇葡萄素的药代动力学研究。     

紫外分光光度法测定显齿蛇葡萄各部分蛇葡萄素含量

目的 建立显齿蛇葡萄中蛇葡萄素含量测定的方法。方法 用紫外分光光度法测定其幼嫩枝叶、老叶、茎枝和根中蛇葡萄素的含量。结果 老叶中较高，根，茎中微量。结论 该法操作简便、重现性好，可作为样品检测方法。     

蛇葡萄素抗肿瘤作用的研究进展

蛇葡萄素(AMP)是民间常用中药显齿蛇葡萄中的主要有效成分,具有抗菌、抗炎和免疫调节等多种生物活性,近年来,其抗肿瘤作用的研究倍受关注,可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成及对免疫细胞的趋化作用等发挥抑瘤作用.     

无刺根中蛇葡萄素体外抗肿瘤作用研究

目的:研究蛇葡萄素在体外对肿瘤细胞的生长抑制作用.方法:采用MTT法,检测蛇葡萄素对白血病细胞HL-60、K562以及肝癌Bel-7402细胞生长的抑制作用.结果:蛇葡萄素在浓度为100、50、25、12.5、6.25μg/ml下,对Bel-7402细胞增殖抑制率分别为82.3±19%、79.5±1.7%、73.4±5.5%、47.0±2.5%和6.0±3.2%,对HL-60、K562细胞增殖抑制率分别为94.1±5.1%、88.2±3.2%、67.6±3.1%、60.1±4.7%、23.5±6.2%和88.9±3.1%、83.3±2.4%、55.6±7.1%、31.5±4.6%、25.9±6.0%,抑制的IC50值分别为18.65(15.92、21.84)μg/ml、12.41(10.40、14.78)和18.39(15.59、21.70)μg/ml.结论:本研究结果显示蛇葡萄素对肿瘤细胞Bel-7402、HL-60和K562增殖有明显的抑制作用,可能具有较高的开发价值.     

无刺根中蛇葡萄素体外抗肿瘤作用研究

目的:研究蛇葡萄素在体外对肿瘤细胞的生长抑制作用.方法:采用MTT法,检测蛇葡萄素对白血病细胞HL-60、K562以及肝癌Bel-7402细胞生长的抑制作用.结果:蛇葡萄素在浓度为100、50、25、12.5、6.25μg/ml下,对Bel-7402细胞增殖抑制率分别为82.3±19%、79.5±1.7%、73.4±5.5%、47.0±2.5%和6.0±3.2%,对HL-60、K562细胞增殖抑制率分别为94.1±5.1%、88.2±3.2%、67.6±3.1%、60.1±4.7%、23.5±6.2%和88.9±3.1%、83.3±2.4%、55.6±7.1%、31.5±4.6%、25.9±6.0%,抑制的IC50值分别为18.65(15.92、21.84)μg/ml、12.41(10.40、14.78)和18.39(15.59、21.70)μg/ml.结论:本研究结果显示蛇葡萄素对肿瘤细胞Bel-7402、HL-60和K562增殖有明显的抑制作用,可能具有较高的开发价值.     

蛇葡萄素的物化常数测定

目的 通过测定蛇葡萄素的物化常数,为该药物的剂型设计提供参考.方法 采用分光光度法测定藤茶的有效成分蛇葡萄素在不同溶媒中的溶解度、油/水分配系数及pKa值.结果在21℃下,蛇葡萄素在水、0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别为551.41、739.94、882.16、1433.64 μg·mL-1;蛇葡萄素在0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液的油/水分配系数分别为12.385、10.748、11.367;蛇葡萄素的pKa值为6.84±0.12.结论 蛇葡萄素显弱酸性;在碱性溶液中的溶解度最大;在强酸强碱中油/水分配系数较大.     

藤茶蛇葡萄素抗人胃癌细胞作用的实验研究

目的:探讨藤茶蛇葡萄素的体外抗肿瘤作用。方法:采用MTT法、生长曲线法、细胞集落形成法观察蛇葡萄素对人胃癌SGC-7901细胞的抑制作用。结果:蛇葡萄素能明显抑制体外培养的SGC-7901细胞的生长,MTT法IC50为11.19μg/mL;细胞生长曲线法提示其对SGC-7901细胞的生长也有明显的抑制作用;集落形成法,当药物浓度在9.90μg/mL以上时抑制率为100%,当药物浓度为6.60μg/mL时抑制率为72.3%,当药物浓度为4.40μg/mL时抑制率为36.0%。结论:蛇葡萄素对体外SGC-7901细胞的生长有明显的抑制作用。     

蛇葡萄素乳凝胶剂的制备及其质量控制

目的 制备蛇葡萄素凝胶剂并建立其质量控制的方法.方法 通 过单因素考察法筛选处方工艺,并进行质量控制.结果 蛇葡萄素凝胶剂制备可选用3％海藻酸钠溶液与1％无水氯化钙溶液为基质,二甲基亚砜为增溶剂,维生素C为抗氧剂.结论 本法制备蛇葡萄素凝胶剂的工艺简单可行,质量稳定可控.     

氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯的合成及表征

目的通过采用高分子物质对蛇葡萄素进行结构修饰,以改善蛇葡萄素的溶解性质。方法合成分两步进行,首先,以氯乙酸为原料缩聚合成了氯代聚乙醇酸(PGA-Cl),然后再与蛇葡萄素反应制得氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯(Cl-PGA-AMP)。利用紫外光谱法,红外光谱法,质谱法,1H NMR等方法对合成产物的结构进行表征。结果目标产物Cl-PGA-AMP产率为72.5%,可溶于DMSO、THF等极性有机溶剂。结论结构表征结果表明所合成的产物确为氯代聚乙醇酸蛇葡萄素酯(Cl-PGA-AMP),高分子结构修饰改善了蛇葡萄素的溶解性质。     

Fluorescent Human EP3 Receptor Antagonists

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Studies on conformational consequences of i to i+ 3 side-chain cyclization in model cyclic tetrapeptides

In an effort to explore the effect of ring size on the biologically active conformation of cyclic analogs of the mating pheromone α-factor (WHWLQLKPGQPMY) from Saccharomyces cerevisiae, eight cyclic tetrapeptides corresponding to the KPGQ portion of α-factor were synthesized. These N-α-acetyl/carboxyl amide terminal cyclic tetrapeptides were prepared on a 4-methylbenzhydrylamine resin using orthogonal Boc, Frnoc, OFm and OtBut protecting groups and HOBt-DIPC accelerated active esters or urethane-protected N-carboxyanhydrides. On-resin cyclization of the side-chain amino and carboxyl groups of the first and fourth residues, respectively, was performed with the BOP reagent to generate lactams containing 14–18 atoms. HF cleavage resulted in two products, the desired cyclic tetrapeptide and a major side product. All peptides were purified to near homogeneity (>99%) by using reversed-phase HPLC and were characterized by FABMS and ¹H NMR. Certain constrained cyclic tetrapeptides appear to be a mixture of isomers at room temperature as evidenced by HPLC and NMR. The major side product has been identified as a cyclo dimer, obtained as a consequence of interchain cyclization on the resin. CD analysis in several solvents gives evidence that some of the cyclic tetrapeptides exist in β-turn conformations. © Munksgaard 1995.     

Studies on the stable inhibition of Na+ + K+-ATPase by cassaine.

Exposure of rat brain Na+ + K+-ATPase (ATP phosphohydrolase E.C. 3.6.1.3) to concentrations of cassaine greater than 1 x 10(-4) M resulted in a poorly reversible inhibition of this enzyme. Inhibition did not require the presence of ATP and developed rapidly, but the final amount of inhibition observed was independent of time. The amount of inhibition observed at a given concentration of cassaine was reduced by increasing the concentration of membranes in the system. The inhibition of Na+ + K+-ATPase activity was associated with equivalent inhibition of the phosphorylation and (3H)-ouabain binding reactions of this enzyme, while the uninhibited enzyme was apparently kinetically normal. Concentrations of cassaine which produced this stable inhibition of Na+ + K+-ATPase had no effect on the Mg2+-activated ATPase or the NADH cytochrome-c-reductase activities of crude rat brain microsomal preparations. Cassaine inhibited the cholinesterase activity of rat brain microsomes with a Ki of about 5 x 10(-5) M, but his inhibition was fully reversible. The poorly reversible inhibitory actions of cassaine, thus, appeared specific for Na+ + K+-ATPase. Because this stable pattern of inhibition of the Na+ + K+-ATPase by cassaine required drug concentrations at least one hundred-fold greater than those which produce positive inotropic effects, it appears unlikely that this pattern of Na+ + K+-ATPase inhibition is involved in the cardiotonic actions of this drug.     

脂质体阿霉素的制备及包封率测定方法的研究

目的：建立一种检测脂质体中阿霉素含量的方法。方法：对阿霉素溶液进行紫外可见光扫描,探求最佳波长。阿霉素脂质体溶液进行柱分离,找出脂质体和游离药物分离的最佳体积。结果：可以看出在２３２ｎｍ处阿霉素有最大吸收;脂质体和游离药物的最佳分离体积为２０ｍｌ。用紫外ＳｅｐｈａｄｅｘＧ５０法测定阿霉素脂质体的包封率为１０．３％±１．２％（ｎ＝４）,包封率测定回收实验表明,此法重复性好。结论：紫外ＳｅｐｈａｄｅｘＧ５０法测定阿霉素脂质体的包封率准确性高、重现性好、简便易行。     

（＋）－布雷菲德菌素A的中间体合成研究Ⅰ．7－氰基－1－二甲叔丁硅氧基－2，3－反－环氧庚烷的制备

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Na^＋调节天蓝淡红链霉菌突变株SIPI 1482—NS—4合成柔红霉素的机制研究

SIPI 1482－NS－4是柔红霉素的产生菌天蓝淡红链霉菌SIPI 1482的阻断突变株,不能合成柔红霉素。研究发现Na^ 对SIPI 1482－NS－4恢复合成柔红霉素具有调节作用。在GM培养基中添加2％NaCl后,虽然突变株的菌体生长量降低,细胞脂肪含量下降,电镜还观察到细胞中脂肪颗粒显著减少,但不产抗生素的负突变株SIPI 1482－NS－4却恢复合成柔红霉素,推测Na^ 的这种调节作用可能同初级代谢与次级代谢之间的代谢流向有关。检测突变株SPIP 1482－NS－4在GM培养基和GM＋2％ NaCl培养基中,催化柔红霉素前体内酰CoA合成的甲基丙二酰CoA羧基转移酶（MCT）和甲基丙二酰CoA脱羧酶（MDC）的活力变化,结果发现在GM培养基中MCT酶和MDC酶的活力很低,但添加了2％NaCl后,伴随着柔红霉素的恢复合成,MDC酶活力迅速提高。说明SIPI 1482－NS－4的阻断突变与前体丙酰CoA有关,Na^ 诱导了MDC酶,从而前体丙酰CoA重新合成,突变株恢复合成柔红霉素。亲株SIPI 1482在GM培养基中,MDC酶的活力很低,但MCT酶的活力的柔红霉素的生物合成有一定的相关性;培养基添加2％NaCl后,MDC酶的活力上升,柔红霉素产量提高。说明在SIPI 1482中,柔红霉素前体丙酰CoA主要是通过MCT酶途径催化而生成的,Na^ 可诱导MDC酶途径。研究发现Na^ 诱导的MDC酶是位于细胞膜的可溶性酶。