环孢素A滴眼液的制备及质量控制

目的:研究环孢素A滴眼液的制备,建立质量控制方法.方法:采用蓖麻油制备环孢索A滴眼液,用高效液相色谱(HPLC)法[1]测定制剂中环孢素A的含量,观察家兔刺激性试验,并对制剂的稳定性进行考察.结果:环孢素A在120～800 mg·L-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.48%,RSD为0.58%.结论:该制剂制备工艺简便,质控方法准确、可靠,稳定性良好,无刺激性,可满足临床用药需要.     

HPLC 法测定环孢素滴眼液中环孢素的含量

目的：探讨环孢素滴眼液的含量测定方法。方法采用氢化蓖麻油制备环孢素滴眼液,用高效液相色谱（ HPLC）法测定环孢素滴眼液含量,并对制剂的刺激性进行考察。结果环孢素在4～80μg／ml范围内呈良好的线性关系（r＝0．9999）,平均回收率为99．81％,RSD为0．52％。结论 HPLC质控方法准确、可靠,稳定性良好,可满足临床用药需要。     

兔眼房水中环孢素A的含量测定

目的：制备1．5％环孢素A滴眼液给家兔滴眼,并测定其在兔眼房水及全血中的药物浓度。方法：以鱼肝油作为基质,制备1．5％环孢素A滴眼液,用反相高效液相色谱法进行含量测定;用荧光偏振免疫仪测定环孢素A在兔眼房水及全血中的药物浓度。结果：环孢素A的平均回收率为99．81％（n＝5）,RSD为0．2％。右眼房水平均环孢素A浓度为21．22ng/ml,左眼房水平均环孢素A浓度为17．26ng/ml,全血平均环孢素A浓度为10．03ng/ml。结论：1．5％环孢素A滴眼液在眼房水中浓度较全血中高（P＜0．05）。在达到治疗作用的同时,可避免环孢素A全身用药的不良反应。     

环孢素A眼膜研制

目的：研制环孢素A眼膜的给药新剂型，考察其稳定性、刺激性，为进一步开发眼膜提供经验。方法：以聚乙烯醇，羧甲基纤维素钠为骨架，制备环孢素A眼膜。结果：制剂稳定，工艺简单，刺激性小，使用方便。结论：环孢素A缓释眼膜是一种良好的新剂型，值得开发应用。     

盐酸洛美沙星缓释滴眼液的研制

目的：研究盐酸洛美沙星缓释滴眼液的处方和制备工艺，建立制剂含量测定的方法，并对其稳定性进行初步探讨。方法：采用紫外分光光度法在287nm波长处测定盐酸洛美沙星缓释滴眼液中洛美沙星的含量，线性范围为1－7μg/mL。结果：平均回收率为99．97％，RSD为0．39％，结合：该制剂制备工艺简单，质量可控。     

他克莫司滴眼液的制备及临床应用

目的:研制他克莫司(FK506)滴眼液,观察该药对角膜移植手术后的排斥反应的治疗作用.方法:制定他克莫司滴眼液的制备工艺、质量标准,观察其稳定性、刺激性和临床应用.结果:该制剂制备工艺可行,临床试验证明他克莫司滴眼液的免疫抑制效果明显优于1%环孢素A(CsA)滴眼液.结论:他克莫司滴眼液刺激性小,疗效显著,为角膜移植手术后的排斥反应提供了强效的抗排斥药物.     

鱼腥草壳聚糖滴眼液的制备及质量控制

目的：制备鱼腥草壳聚糖滴眼液并建立质量控制方法。方法：以壳聚糖为增稠剂及增效剂,用新鱼腥草素钠为主药制备鱼腥草壳聚糖滴眼液,采用高效液相色谱法（HPLC法）测定制剂中新鱼腥草素钠的含量,依据《中国药典》2005年版对滴眼液进行质量控制。结果：所制备的鱼腥草壳聚糖滴眼液质量稳定,含量准确,平均回收率为98．4％,RSD=2．2（n=6）。结论：该制剂制备工艺简单,合理可行;质量控制方法准确、可靠。     

复方妥布霉素混悬滴眼液的研制

目的：设计治疗眼部表面细菌感染的妥布霉素和倍他米松混悬型滴眼液的处方和制备工艺，建立制剂质量控制及含量测定的方法。方法：将倍他米松与PVP制成固体分散体后加缓冲液制备成混悬液，对其粒度、稳定性进行考察，采用HPLC法测定含量。结果：制剂的粒度小，粒径分布范围窄，再分散性好，放置两年后稳定性好，无大于10μm的粒子形成，无凝集现象发生。建立的分析方法能排除辅料的干扰，准确测定含量。结论：复方妥布霉素滴眼液制备工艺简单，贮藏稳定性好。     

环孢素A滴眼液治疗干眼症的作用机制和研究进展

目的介绍环孢素A滴眼液治疗干眼症的作用机制和相关临床研究进展。方法在数据库检索"环孢素""环孢素A""作用机制""外用制剂"等关键词,查阅近10年的研究文献,并就环孢素A滴眼液的研究历史、治疗干眼症的作用机制和相关临床研究进展进行整理和总结。结果环孢素A滴眼液的上市药物为RestasisTM;其治疗干眼症的作用机制包括免疫抑制、抗细胞凋亡、增加杯状细胞密度和黏蛋白分泌水平及增加眼泪流量等;其临床长期用药安全有效,无全身性不良反应,能明显改善干眼症的不适症状。结论环孢素A滴眼液外用制剂治疗干眼症,具有多种作用机制,临床应用疗效好且不良反应小,可以长期使用。     

门冬氨酸阿奇霉素滴眼液的制备及临床应用

目的：研制门冬氨酸阿奇霉素滴眼液用于治疗各种感染性眼部疾病。方法：制定门冬氨酸阿奇霉素滴眼液的制备工艺，质量标准，考察该制剂的稳定性，刺激性和临床应用。结果：该制剂处方合理，性状稳定，临床总有效率为98％。结论：该制剂易于制备，疗效好，值得推广应用。     

新鱼腥草素钠滴眼液的研制与质量控制

目的制备新鱼腥草素钠滴眼液并控制其质量。方法以新鱼腥草素钠为主药，聚山梨酯80、磷酸二氢钠等为辅料制备新鱼腥草素钠滴眼液。采用高效液相色谱（HPLC）法测定制剂中新鱼腥草素钠的含量，依据《中华人民共和国药典》对滴眼液进行质量控制。结果所制剂的新鱼腥草素钠滴眼液质量稳定，含量准确，平均回收率为100.15%，RSD＝0.49%（n＝9）。结论该制备处方合理，工艺简单，质量稳定，含量测定快速、准确。     

硫酸阿托品缓释滴眼液的制备及临床应用

目的：研究硫酸阿托品缓释滴眼液,用于眼科调节麻痹（验光）和治疗虹膜睫状体系。方法：制备硫酸阿托品缓释滴眼液制备工艺,质量标准、考察该制剂的稳定性、刺激性和临床应用。结果：该制剂刺激性实验结果显示与对照组比较无差异,室温放置后其性状,色泽,含量及PH值无显著变化。结论：硫酸阿托品缓释滴眼液在眼内滞留时间延长,药效提高,安全性好。     

金珠滴眼液的制备和稳定性考察

目的：制备金珠滴眼液及考察其稳定性。方法：按处方工艺提取并制备金珠滴眼液；采用硅胶G薄层预制板，以醋酸丁酯-甲酸-水（7：2．5：2．5）上层溶液为展开剂，330nm为测定波长，370nm为参比波长，对滴眼液中绿原酸进行薄层扫描含量测定；并以滴眼液的色泽、澄明度、pH值及绿原酸含量为考察指标，考察β-环糊精含量、pH值和温度对滴眼液稳定性的影响。结果：当β-环糊精用量为9g／L、pH为5．0—5．5时，制得的金珠滴眼液稳定性符合制剂要求，室温条件下储藏12个月仍保持相对稳定。结论：该薄层扫描含量测定方法分离效果好，无干扰，可靠，适用于金珠滴眼液的质量控制。     

加替沙星滴眼液的制备和质量控制

目的：研究加替沙星滴眼液的制备和质量控制方法。方法：通过对溶剂、防腐剂、渗透压调节剂和pH值的试验性考察,优化制剂处方工艺。建立HPLC法,测定制剂含量和有关物质,并考察制剂稳定性。结果：获得最佳处方工艺,制备的加替沙星滴眼液其含量和有关物质以及稳定性均符合质量控制要求。HPLC法所测加替沙星浓度的线性范围为7．5～60．3mg·L-1（r=O．9999）,平均回收率为99．7％（RSD=0．17％,n=9）。结论：该处方工艺简单、实用,质量控制方法可靠、易行。     

诺氟沙星锌滴眼液的研制

目的研制一种眼局部应用的诺氟沙星锌滴眼液.方法按滴眼液制备工艺制备了诺氟沙星锌滴眼液;建立了性状、鉴别、酸碱度、含量测定等质控方法,并进行了稳定性、抑菌实验和眼局部刺激性试验.结果以紫外分光光度法测定诺氟沙星锌滴眼液的含量,平均回收率为100.03%,RSD为1.26%;滴眼液稳定性良好.结论该制剂制备工艺可行,性质稳定,质控方法简单可靠.     

环孢素A眼用胶体溶液的制备和质量控制的研究

目的:制备环孢素A的眼用胶体混悬剂,建立质量控制方法。方法:用聚山梨酯-80做增溶剂,以卡波姆为基质,制备环孢素A眼用胶体混悬剂;用高效液相色谱(HPLC)法测定环孢素A的含量,并对方法进行考察;对该制剂的稳定性、刺激性等理化指标进行了考察。结果:pH为5~6,环孢素A在60~600mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9991,平均回收率为97.7%,RSD为0.39%(n=3)。结论:该制剂质量稳定,符合中国药典有关眼用制剂的标准;含量测定方法,稳定、灵敏。     

环孢素眼用微乳原位凝胶剂的制备及质量考察

目的：制备环孢素眼用微乳原位凝胶并对其质量进行考察。方法：制备环孢素微乳原位凝胶制剂,通过考察其理化特性,粒径及分布,含量,流变学性质,并通过影响因素试验及稳定性试验来评价该制剂的质量。结果：制备的环孢素微乳原位凝胶制剂为澄清透明的溶液,理化特性研究显示各指标均在眼部制剂的要求范围内,粒径小于50 nm,且分布均匀,高效液相法测定其含量简单准确,流变学考察显示该制剂为假塑型流体,影响因素试验研究显示该制剂不受温度和高温的影响,且高温保存6个月稳定。结论：本研究制备的环孢素微乳原位凝胶制剂符合眼用制剂的要求。     

β—环糊精在确当滴眼剂制备中的应用

目的：探讨的确当滴眼液的制备方法。方法：β-环糊精包合，结果：的确当滴眼剂加入β-环糊精后度提高，在给药部位的滞留时间延长，结论：制备工艺合理，改善了制剂性能。     

环孢素A纳米粒-凝胶制剂的制备及兔泪液药动学

目的制备环孢素A固体脂质纳米粒-原位凝胶复合制剂并考察其在家兔泪液中消除情况。方法采用乳化-超声法制备环孢素固体脂质纳米粒,用带正电的十八胺包衣以调节纳米粒表面的电性,用Cou lter LS 230测定纳米粒粒径,用电泳光散射法测定纳米粒的动电电位,将包衣纳米粒载于F127形成的原位凝胶中,考察制剂在家兔泪液中不同时间点药物浓度,以环孢素橄榄油滴眼液作对照,计算药物动力学参数。结果纳米粒粒径121 nm,动电电位+23 mv,纳米粒-凝胶制剂在家兔眼部经3 h的泪液代谢动力学参数AUC、MRT分别为蓖麻油制剂的3.4和4.0倍,包衣纳米粒的AUC和MRT也均比未包衣纳米粒有显著提高。结论环孢素A固体脂质纳米粒-原位凝胶制剂可显著提高环孢素在泪液中的浓度,延长作用时间,减少刺激性。     

复方乳酸左氧氟沙星滴眼液的制备

目的：研制复方乳酸左氧氟沙星滴眼液并制定质量标准。方法：设计处方及制备工艺,用高效液相色谱法测定主药含量。结果：处方设计合理,检测手段可靠,方法稳定。结论：结论：该制剂适于临床应用。