国产盐酸二苯美仑片剂的人体相对生物利用度研究

8名男性健康受试者交叉口服150mg国产与进口盐酸二苯美仑片剂,进行国产片的药代动力学和相对生物利用度研究.血药浓度采用高效液相色谱法测定.结果表明:国产和进口片剂的血药浓度时间曲线符合血管外给药一室模型,国产片和进口片的主要药代动力学参数Cmax分别为11.35±8.03和14.74±11.12 μg·L-1,Tpeak分别为3.22±0.89和2.85±1.86 h,T1/2Ke分别为2.76±0.91和3.01±1.24 h, AUC分别为110.80±78.06和114.71±81.79 μg·h·L-1.两种片剂的药代动力学参数经统计学分析无显著性差异(P＞0.05).国产盐酸二苯美仑片剂的相对生物利用度为98.96%±23.41%.结果提示国产与进口制剂基本生物等效.     

盐酸依匹斯汀片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口盐酸依匹斯汀片(抗组胺药)在健康人体的药代动力学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服国产和进口盐酸依匹斯汀片40mg后,用反相高效液相色谱法测定血浆盐酸依匹斯汀浓度,用DAS软件计算其药代动力学参数。结果2种制剂在人体的药时曲线均符合二室开放模型,主要药代动力学参数:t1/2分别为(10.12±1.28)和(10.43±2.44)h;tmax分别为(2.18±0.47)和(2.03±0.41)h;Cmax分别为(65.90±16.45)和(68.17±13.25)μg·L-1;AUC0-36分别为(591.63±88.22)和(600.90±93.74)μg·L-1.h;AUC0-∞分别为(647.04±101.58)和(657.96±87.56)μg·L-1.h。与进口制剂比较,国产制剂的相对生物利用度F0-36为(99.40±12.77)%;F0-36为(98.85±13.72)%。结论国产和进口制剂具有生物等效性。     

盐酸曲马多分散片人体药物动力学及相对生物利用度

目的 研究国产盐酸曲马多分散片的人体药代动力学参数和生物等效性.方法 12名健康受试者交叉口服国产盐酸曲马多分散片100mg和进口盐酸曲马多胶囊100mg,用HPLC法测定血浆中药物浓度.结果 两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型,T_(1/2)分别为(7.69±3.74)h和(7.66±3.41)h,血药浓度曲线下面积分别为(3100±1165)μg·h·L~(-1)和(3212±1260)μg·h·L~(-1),两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).结论 两种制剂的口服生物利用度具有生物等效性.     

国产与进口盐酸特比萘芬在健康人体的生物等效性

目的 比较国产与进口盐酸特比萘芬片(广谱抗真菌药)在健康人体的生物利用度和生物等效性.方法 20名健康受试者随机分组,双交叉单次口服国产(试验制剂)与进口(对照制剂)盐酸特比萘芬各250 mg,清洗期为1周.服药后于各时间点采血3 mL,用高效液相色谱法检测血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 对照制剂和试验制剂的主要药代动力学参数:t1/2分别为(17.26±7.60),(17.94±7.94)h;AUC0-t分别为(5.20±2.06),(4.90±1.50)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(5.70±2.24),(5.40±1.74)mg·h·L-1;Cmax分别为(1.15±0.48),(1.03±0.36)mg·L-1;tmax分别为(1.56±0.74),(1.36±0.50)h.试验制剂的相对生物利用度F为104.4%.结论 国产和进口盐酸特比萘芬片生物等效.     

国产与进口吲达帕胺片在中国健康人体的生物等效性

目的研究国产和进口吲达帕胺片(抗高血压药)在中国健康人体的药代动力学,并评价2种制剂的生物等效性。方法用随机交叉试验,22名健康男性单剂量空腹口服国产和进口吲达帕胺片2.5mg,采集72h内动态血标本;用液相色谱-串联质谱法测定全血中吲达帕胺的浓度,计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果国产和进口片剂的tmax分别为(2.0±0.8)和(2.6±1.2)h,Cmax分别为(121.9±22.3)和(118.5±22.3)μg·L-1,AUC0-72h分别为(2464.9±423.2)和(2317.0±455.2)μg·h·L-1,t1/2分别为(15.4±1.9)和(15.2±2.1)h。国产制剂的相对生物利用度为(107.5±12.7)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

头孢泊肟酯片人体药动学及生物等效性评价

目的:研究国产和进口头孢泊肟酯片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量国产和进口头孢泊肟酯片200 mg,采用高效液相色谱法测定其活性代谢产物头孢泊肟的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的主要药动学参数t1/2分别为(2.6±0.9)h和(2.7±1.1)h,tmax分别为(3.0±0.6)h和(3.0±0.5)h,Cmax分别为(4.3±0.7)mg·L-1和(4.2±0.8)mg·L-1,AUC0→12分别为(21.1±4.8)mg·h·L-1和(21.9±5.5)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(23.1±6.1)mg·h·L-1和(24.0±6.6)mg·h·L-1,国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(97.8±13.5)%(F0→12)和(97.2±15.9)%(F0→∞).结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

国产苯扎贝特片人体相对生物利用度的研究

目的:观察20名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量200mg国产和进口苯扎贝特片后血药浓度变化,进行药代动力学和相对生物利用度研究;方法:用反相高效液相色谱测定苯扎贝特血药浓度,用3P87药代动力学程序计算有关药代动力学参数,其主要药代动力学参数经三因素方差分析;结果:国产和进口苯扎贝特片的血药浓度-时间曲线均符合口服吸收一室模型,主要药代动力学参数Tmax分别为2.38±0.89 h和2.16±0.79 h,Cmax分别为6.22±1.30mg·L-1和6.57±1.23 mg.L-1,T1/2分别为1.67±0.43h和1.49±0.35h,AUC0→12分别为20.32±3.98 mg·h·L-1和19.80±3.65 mg·h·L-1;两种制剂的主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05);结论:以进口片为标准参比制剂,国产片的相对生物利用度为102.6±8.3%,双单侧t检验结果提示,两种制剂生物等效.     

加替沙星片人体药代动力学及生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口加替沙星片剂的药代动力学参数,评估两者的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机自身前后交叉给药,分别单剂口服国产和进口加替沙星片400mg。以HPLC测定血药浓度,应用DAS软件计算两者的药代动力学并考察其生物等效性。结果:受试者分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)400mg后,两药药-时曲线均符合二房室模型,主要药代动力学参数:Tmax分别为(0.99±0.41)h和(1.11±0.60)h;Cmax分别为(4.11±0.76)μg/mL和(3.89±0.54)μg/mL;t1/2β分别为(7.75±0.81)h和(7.39±0.92)h;AUC0-36h分别为(29.81±5.70)μg·mL-1·h和(30.77±4.40)μg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(30.97±6.01)μg·mL-1·h和(31.85±4.58)μg·mL-1·h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度F0-36h为(97.63±19.15)%。结论:国产与进口加替沙星片剂为生物等效制剂。     

奈韦拉平片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的 研究2种国产奈韦拉平片(抗病毒药)在健康人体内的药代动力学,并评价这2种制剂的生物等效性.方法 20例健康成年男性受试者随机分组,按自身对照单次口服奈韦拉平片200 mg后,采用HPLC法测定奈韦拉平的血浆浓度,非房室模型法计算各主要药代动力学参数,并进行方差分析和生物等效性评价.结果 参比制剂与受试制剂奈韦拉平的tmax分别为(3.5±2.1)、(3.0±1.9)h;Cmax分别为(2.6.±0.5)、(2.6±0.5)mg·L-1;t1/2分别为(57.6±10.4)、(58.6±10.2)h;MRT分别为(55.6±6.5)、(56.8±5.0)h;AUC0-t分别为(167.6±36.1)、(171.8±32.7)mg·L-1·h;AUC0→∞分别为(169.9±36.6)、(174.2±33.1)mg·L-1·h;CL/F分别为(1.2±0.3)、(1.2±0.2)L·h-1;Vd/F分别为(100.3±20.4)、(99.4±20.8)L;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(103.7±11.6)%.结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

国产富马酸比索洛尔胶囊的人体相对生物利用度研究

为了考察富马酸比索洛尔胶囊新剂型的人体生物利用度,本文取10名男性健康志愿受试者单剂量交叉口服10 mg富马酸比索洛尔胶囊和富马酸比索洛尔片,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆富马酸比索洛尔浓度,进行富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学和相对生物利用度研究.结果表明:富马酸比索洛尔胶囊和片剂的血药浓度时间曲线图均符合口服吸收二室模型,主要药代动力学参数Tmax分别为2.05±1.89 h和2.20±1.75 h, Cmax分别为63.27±16.05 μg·L-1和57.49±10.49μg·L-1,T1/2β分别为12.79±2.86 h和13.11±3.93 h,AUC0～∞分别为1390.95±139.22 μg·h·L-1 和1381.04±151.56 μg·h·L-1.两种剂型的药代动力学参数经统计学分析无显著性差异(P>0.05).富马酸比索洛尔胶囊的相对生物利用度为100.1%±18.7%,结果提示受试的胶囊剂和对照的片剂生物等效.