延胡索乙素胃漂浮微球的体外漂浮及释药特征评价

目的 制备延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)胃漂浮微球,考察THP胃漂浮微球在不同条件下的体外漂浮性能与释药特征。方法 采用乳化溶剂挥发法制备THP胃漂浮微球,模拟胃肠道环境,通过直接观察法考察THP胃漂浮微球在0.1 mol·L^-1盐酸溶液、pH 3.0 PBS、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8 PBS释放介质,50,100,150 r·min^-1转速条件下的漂浮性能;采用转篮法考察THP胃漂浮微球在上述释放条件下的体外释放特征;以罗通定片为参比制剂,比较两者在模拟胃酸环境的体外释放特征;采用常见的动力学模型拟合延胡索乙素胃漂浮微球的释药曲线。结果 THP胃漂浮微球在不同介质中均能立即起漂,持漂12 h,漂浮率为100%;在4种释放介质中12 h累积释放度分别为(90.55±4.65)%,(81.48±5.92)%,(66.24±3.00)%,(51.93±2.35)%;在3种转速下,12 h累积释放度分别为(84.26±3.22)%,(90.55±4.65)%,(94.70±2.15)%。在模拟胃酸环境(0.1 mol·L^-1盐酸溶液)下,罗通定片0.5 h累积释放度为(78.31±11.01)%,2 h基本释放完全,而THP胃漂浮微球12 h内释药速度平稳而缓慢,无突释现象,且释药完全。结论 该研究制备的THP胃漂浮微球体外漂浮性能较好,具有较好的缓释效果,其体外释放行为符合Higuchi方程。     

氧氟沙星胃漂浮微丸的制备

目的制备以氧氟沙星为主药的胃漂浮缓释微丸。方法以微晶纤维素为骨架材料,采用挤出滚圆法制备氧氟沙星微丸。以Kollicoat SR30D为内层包衣材料(缓释层),碳酸氢钠为中间层(产气层),Eudragit RL30D为外层包衣材料(阻滞层)进行包衣,制成氧氟沙星胃漂浮微丸。通过星点设计-效应面优化法考察了胃漂浮微丸的处方,分别考察各处方微丸的漂浮性和体外释放性质。结果试验制得的胃漂浮微丸既能快速起漂、持续漂浮达8 h以上,又能达到2、4、8和24 h累计释放率分别为(32.37±0.88)%、(50.18±0.37)%、(69.36±0.89)%和(97.64±0.87)%的缓释效果。结论所制得的包衣微丸在人工胃液(p H=1.2)中具有良好的漂浮性能和缓释性能。     

黑枸杞花青素胃内漂浮微球的制备工艺

目的采用离子胶凝-干燥法制备黑枸杞花青素胃内漂浮微球,实现黑枸杞花青素胃内定位释药。方法以天然多糖海藻酸钠和壳聚糖为主要载体材料,以碳酸氢钠为起泡剂,采用正交试验法设计优化黑枸杞花青素胃内漂浮微球制备工艺,对其体外漂浮性能、包封率和体外释放度等进行考察。结果黑枸杞花青素胃内漂浮微球的最优工艺条件为海藻酸钠质量浓度为47.50 g·L~(-1),氯化钙质量浓度为40.00 g·L~(-1),壳聚糖质量浓度为3.75 g·L~(-1),碳酸氢钠质量浓度为15.00 g·L~(-1)。微球能在模拟胃液中漂浮12 h,漂浮率为94%,包封率为84.01%,具有缓释性能。结论制备的微球漂浮满足胃内漂浮制剂的要求。     

雷公藤胃漂浮缓释微丸的制备

目的:制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,考察其漂浮和释药性能。方法:以微丸的体外释放度、漂浮性能为考察指标,采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白微丸,采用流化床包衣设备依次进行载药层和缓释层包衣,制备雷公藤胃漂浮缓释微丸。结果:以90%十八醇为助漂剂,10%微晶纤维素为稀释剂制得空白胃漂浮微丸;以1%羟丙基甲基纤维素和0.5%十二烷基硫酸钠为载药层包衣材料,以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料。制得的雷公藤胃漂浮缓释微丸在人工胃液中立即起漂,8h漂浮率均>80%,体外释药机制符合一级释药方程。结论:所制雷公藤胃漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释特性。     

法莫替丁胃漂浮微丸的制备及质量评价

目的制备法莫替丁为主药的胃漂浮缓释微丸,并对其做质量评价。方法以微晶纤维素和十八醇为骨架材料,采用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸,通过多功能颗粒包衣机将含药丸芯包上三层功能各异的包衣层,并考察各层包衣液的处方组成和用量对微丸漂浮性能和缓释性能的影响。结果所得微丸大小均匀,圆整度良好,平均粒径为1.92mm,长短径比值为1.15。采用聚丙烯酸树脂Eudragit RL/RS(1∶3)混合物为内层包衣材料,碳酸氢钠为中间层,Eudragit RL为外层,制得的包衣微丸在0.1mol.L-1盐酸中2min内的漂浮率超过90%,且能维持漂浮24h以上。结论该微丸具有良好的缓释性能,释药行为符合一级动力学方程。     

粉末直接压片法制备维生素B_2片

传统的压片工艺为制粒后压片工艺，其中湿法制粒压片工艺又是大多数制剂厂家常采用的工艺技术。所谓湿法制粒压片工艺，即先制湿颗粒，再烘干，再经过整粒、总混，最后制成片剂。粉末直接压片法不用制粒及烘干，可以节省制粒、烘干设备的投资及操作的时间，避免这两项操作的能源消耗，在提高生产效率方面，有极大的优势。本研究通过正交试验筛选得到粉末直接压片的合适的处方和工艺，制备出了合格的维生素B2片。     

硝苯地平胃漂浮型延迟缓释微丸的制备

目的:制备硝苯地平胃漂浮型延迟缓释微丸并考察其体外漂浮行为.方法:挤出滚圆法制备漂浮型空白丸芯,空白丸芯上药法制备载药丸芯,分别以Surelease水分散体和Eudragit L30D-55为包衣材料,进行流化床包衣.采用正交试验设计对处方进行优化.结果:模拟人体胃肠道条件下溶出,自制漂浮型微丸在人工胃液中6 h累计释放小于10%,换人工肠液后12 h释放完全,体外漂浮10 h以上. 结论:自制微丸达到了漂浮和延迟缓释的效果.     

维生素B2胃滞留缓释片的研究

目的制备维生素B2胃滞留缓释片,并考察其体外漂浮性及累积溶出度。方法采用正交设计法。以聚氧乙烯-750、聚乙二醇-6000为主要缓释漂浮材料,以体外漂浮性和累积溶出度为指标优选处方工艺,并与市售普通片的累积溶出度进行比较。结果最佳处方工艺为A2B3C2,漂浮12h以上,保持缓慢释药达12h,而市售普通B2片1h内释药90％以上。结论该片剂的漂浮和缓释效果明显,工艺简单易行。     

一种产气型胃漂浮微丸的制备及其漂浮性和体外释放度的考察

目的以法莫替丁为模型药物,制备一种胃漂浮微丸,以延长胃内存留时间,提高药物的生物利用度。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以粉体学性质为指标进行处方筛选;采用流化床包衣的方法在载药丸芯外部包上产气层(含有碳酸氢钠的羟丙基甲基纤维素)和阻滞层(EudragitRL30D,RS30D,NE30D),并分别考察各处方微丸的漂浮性和体外释放性质。结果制得的微丸可以在5 min内起漂,持续漂浮达8 h以上,药物5 h缓释率达到93.5%。微丸的起漂时间随着产气物质[碳酸氢钠(NaHCO3)]质量的增加而缩短,随着外层阻滞层包衣增量的增加(EudragitNE30D)或Eudragit RS30D质量的增加(Eudragit RL30D/RS30D)而延长。结论试验制得的胃漂浮型微丸既能快速起漂、持续漂浮达8 h以上,又能缓慢释放药物。     

介孔复合硅微球的制备及载药性质

目的制备介孔复合硅(CaO-SiO2-P2O5)微球,考察其作为水难溶性药物载体提高水难溶性药物的分散性及溶出度的优势。方法采用sol-gel方法制备介孔CaO-SiO2-P2O5微球,以扫描电镜及氮气吸附-脱附等方法分析表征载体的外观形貌、比表面积及孔径分布;选取尼莫地平为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体;采用热分析、氮气吸附-脱附曲线分析以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的复合硅载体的形貌近球状,粒径大小主要分布在3～6μm,载体的比表面积为637.34 m2.g-1,孔容为1.371 8 cm3.g-1,孔径分布主要集中在10～12 nm。当药物和载体的质量比为1:4时,药物能够被包埋分散于载体内部,且以无定型的形式存在,45 min尼莫地平累计溶出达80%。结论介孔CaO-SiO2-P2O5微球有望成为水难溶性药物的优良载体。     

挤出滚圆法制备马来酸曲美布汀胃黏附微球

目的利用适合于工业化生产的方法制备具有较好生物黏附能力和适宜缓释效果的马来酸曲美布汀胃黏附微球。方法通过挤出滚圆法制备马来酸曲美布汀胃黏附微球 ;以动物体内外胃黏膜表面滞留程度 ,考察CP的含量和微球粒径对微球黏附能力的影响 ;以体外释药速率评价热处理 ,CP的含量 ,CP、SA与EC间的比例 ,TM含量 ,微球粒径对微球缓释效果的影响 ;以镇痛效果考察最终处方的药效。结果CP比例增加 ,微球的黏附性增强 ,药物缓释效果降低 ,呈现负相关 ;TM含量增加 ,微球的黏附性降低 ,缓释效果降低 ;微球粒径增大 ,微球的黏附性降低 ,缓释效果增加 ;最佳处方的作用时间延长 ,作用强度增强。结论载药量在 2 0 % (w)以下 ,粒径为 5 0 0～ 90 0 μm,CP含量为 1 3 3 0 % (w)的TM微球在胃黏膜表面具有良好的黏附特性 ,且药物缓释可达 8h。     

漂浮药物传递系统的新进展——中空微球

目的介绍漂浮药物传递系统的新进展———中空微球,就胃排空的机理、中空微球的制备及体内外表征作一综述。方法查阅相关文献,进行整理和归纳。结果该剂型可以延长药物在胃内的滞留时间,改善药物吸收,从而提高生物利用度。结论中空微球作为漂浮药物传递系统的一种新剂型,具有广阔的发展前景     

乳化-溶剂扩散法制备布洛芬乙基纤维素微球

目的制备布洛芬乙基纤维素微球。方法采用乳化-溶剂扩散法制备布洛芬乙基纤维素微球，通过正交试验优选制备工艺；并对所得微球的外形、粒度分布、包封率及释放度等进行了研究。结果该法所制微球呈球形，外观圆整流动性好，粒度分布为80-120μm，包封率可达88％。结论该成球方法重现性好，简单易行，体外释药试验表明所得布洛芬微球有明显的缓释作用。     

芍药苷胃漂浮片的制备

目的 制备芍药苷胃漂浮片,优选芍药苷胃漂浮片的制备工艺。方法 采用湿法制粒压片制备芍药苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外累积释放率为考查指标,采用单因素筛选及正交设计法,优化芍药苷胃漂浮片处方。结果 以HPMC K4M(20%)为骨架材料、NaHCO₃(15%)为起泡剂、PVPP(7%)为释放促进剂、乳糖200为填充剂制得的胃漂浮片能立即起漂,持续漂浮12 h以上,累积释放率达90%以上。结论 优选的芍药苷胃漂浮片达到了持续漂浮及缓慢释放的要求,可操作性强。     

溶剂挥发法制备蛋白质类微球的研究进展

微球制剂是近年来缓释剂型的研究热点,根据临床需要,很多药物正被研究制成微球制剂,如抗癌类药物和蛋白质多肽类药物等。微球制剂的制备方法有多种,溶剂挥发法是常用的制备方法之一,现从微球制剂的评价指标包封率和载药量,释放性质,微球中的蛋白质活性等方面,介绍溶剂挥发法制备蛋白质多肽类微球的研究近况,重点介绍制备工艺和处方设计方面采取的改进。     

糖皮质激素缓释微球的制备与性质

目的:制备糖皮质激素微球,探讨工艺条件对成球的影响,并测定微球粒径及体外药物溶出度、药物释放时间等性质.方法:以胶原、壳聚糖、明胶等3种天然生物高分子作材料,采用复乳-交联法制备糖皮质激素微球,用显微镜和扫描电镜观察微球形态和粒径分布.模拟探讨糖皮质激素微球的药物释放行为,用反相高效液相色谱法(HPLC)测定微球释放出的药物浓度.结果:按本工艺制作的微球,有90.8%粒径在20～100μm范围内,平均粒径66.6μm,大小适中,体外模拟实验表明,经过7d,药物溶出率约为51.7%～67.8%,与释放介质的pH值相关,具有较好的缓释性能.结论:该缓释体系有望作为新型的糖皮质激素药物新剂型.     

pH值调节法制备壳聚糖空白微球

目的：介绍一种壳聚糖空白微球的制备方法。方法：将溶有氨水的异丙醇加入到壳聚糖乳液中，使得壳聚糖液滴由酸性变为碱性，壳聚糖凝固析出。结果：制得了粒径在3～8μm左右，粒径分布均匀的壳聚糖微球。结论：使用改变pH值的方法来制备壳聚糖微球，避免了传统固化剂的使用及其缺点。     

双氯芬酸钠明胶微球的制备

目的：对双氯芬酸钠明胶微球的处方及制备工艺进行初步研究。方法：以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备双氯芬酸钠明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;建立紫外分光光度法测定微囊中恩诺沙星的包封率和载药量的方法。结果：所制备的双氯芬酸钠明胶微球外形圆整,大小均匀,载药量为2.05%,包封率为37.67%。结论：获得较为满意的双氯芬酸钠明胶微球。     

乳化溶剂扩散法制备罗红霉素肠溶微球及影响因素考察

目的罗红霉素肠溶微球的制备及影响因素考察。方法应用肠溶高分子材料 ,采用乳化溶剂扩散法一步制备罗红霉素肠溶微球。对影响微球形态、粒度分布、收率及其在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液和 pH 6 8磷酸盐缓冲溶液中累积释放度的处方因素、制备条件和溶剂系统进行了考察。应用X 射线粉末衍射实验考察了药物在微球中的分散状态。结果制备的微球外观圆整。微球粒径随着搅拌转速的增加而减小。微球收率随架桥剂用量减少 ,良溶剂用量增加而增加 ;并且受到不良溶剂中乳化剂种类的影响。药物在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液中的释放速率随肠溶材料HP- 5 5用量增加显著降低。当HP- 5 5与药物质量比大于 5时 ,药物在 0 . 1mol·L-1盐酸溶液中释放小于 5 % (w) ,同时在pH 6 . 8磷酸盐缓冲溶液中可迅速释放。X- 射线粉末衍射结果显示 ,微球中药物已被高度分散 ,形成固体分散体。结论乳化溶剂扩散法适用于制备具有固体分散体结构的肠溶微球。