二氨去甲基斑蝥酸根合铂(Ⅱ)的合成及结构与抗肿瘤活性的研究

合成了一个新的抗肿瘤铂(Ⅱ)络合物—二氨去甲基斑蝥酸根合铂(Ⅱ),以IR、EXAFS研究鉴定其结构,与元素分析一致。此络合物中,去甲基斑蝥酸的两个羧基与铂配位。用EC细胞及荷瘤小鼠进行药理实验,并与cis-DDP及秋水仙碱对照,显示其抗肿瘤活性远高于秋水仙碱,略低于cis—DDP。LD_(50)约为cis-DDP的4倍。     

抗肿瘤新药铂络合物的合成

合成了10个新的铂络合物和5个已知的铂络合物,对6个铂络合物进行了小鼠S_(180)肉瘤的抗肿瘤活性试验,结果表明:6个铂络合物在所用剂量条件下均有较高的抗肿瘤活性,其抑瘤率T/C为15％至35％,与母体化合物顺铂比较,水溶性较高,毒性较低。适当改变铂络合物的化学结构,在其中引入某些亲水性基团,有利于铂络合物水溶性增加,毒性降低,并保持较高的抗肿瘤活性。     

抑瘤金属络合物的初筛

目的：体外检测化学合成金属络合物对肿瘤细胞腹水型S180的抑制作用；方法：采用放射性核素标记代谢物前体(^3H—TdR)掺入法，测定了7种金属络合物对肿瘤细胞的作用；结果：有6种金属络合物对S180有抑制作用；结论：这六种金属络合物在体外有抗肿瘤作用，经过毒力试验后可用于人体试验。     

抗肿瘤新药铂络合物的合成

<正> 合成了10个新的铂络合物和5个已知的铂络合物,对6个铂络合物进行了小鼠S_(180)肉瘤的抗肿瘤活性试验,结果表明:6个铂络合物在所用剂量条件下均有较高的抗肿瘤活性,其抑瘤率T/C为15％至35%,与母体化合物顺铂比较,水溶性较高,毒性较低。适当改变铂络合物的化学结构,在其中引入某些亲水性基团,有利于铂络合物水溶性增加,毒性降低,并保持较高的抗肿瘤活性。     

香竺葵油治疗阴道炎初步报导(简报)

香叶天竺葵,属萜类植物.萜类植物抽提物的抗肿瘤作用已受到国内外的重视.上海医学工业研究院1976年对萜类植物成份的抗肿瘤活性,作了广泛筛选工作,发现香叶天竺的精油A部份在体内、外对肿瘤细胞均有抑制作用.我院肿瘤妇科1979年在应用香竺葵油治疗宫颈癌过程中,发现该药对宫颈癌表面感染坏死有明显清洁作用.     

干扰素研究的进展(综述)

自1935年 Hoskins 报道动物病毒的干扰现象,直到1957年英国学者 Isaacs 和 Lin-denmann才发现,正常细胞受到病毒刺激后能产生一种干扰其他病毒感染细胞的一种可溶性蛋白质,特将其称为干扰素。由于干扰素的抗病毒作用,很快就引起了世界医学界的重视。近年来的研究还发现,干扰素除具有抗病毒作用外,还具有抑制细胞增殖及免疫调节作用,特别是它在抗肿瘤作用上显示出良好效果,受到广泛注意。许多国家组织大规模协作研究,取得了较大进展。     

有机锗(Ge—Mlo)抗肿瘤作用的初步实验观察

该文运用实验小鼠带瘤模型观察了新型有机锗(Ge—Mlo)的抗肿瘤作用。结果表明,Ge—Mlo能明显抑制小鼠S_(180)移植肉瘤的生长,并对艾氏腹水癌小鼠有明显的延长存活期作用。作者还对其抗肿瘤的作用机理进行了讨论。     

免疫毒素的临床试验进展(综述)

免疫毒素(Immunotoxin,简称IT)是单克隆抗体和毒蛋白的结合物,它具有强烈的杀伤力和专一的靶向性,作为一种潜在的理想肿瘤化疗药物而受到日益关注.近10多年来,IT体外特异抗肿瘤作用的报道已很多,其在动物模型中的抗肿瘤作用也得到了证实.目前,研究的重点已转移到临床试验阶段,本文就IT的临床试验进展作一扼要总结.     

香加皮的抗肿瘤活性成分研究(Ⅰ)

香加皮为萝科植物杠柳P erip loca sep iumBunge的干燥根皮,主要分布于我国北部,有祛风湿、强筋骨的功效,日本对其抗肿瘤S180作用进行过一些研究,显示其有一定的抗肿瘤S180效果,本实验对其化学成分及体外抗肿瘤活性进行了深入研究,从根皮中分离鉴定了4个化合物,分别鉴定为α-香     

去氢骆驼蓬碱(Harmine)对体外人宫颈癌(Heila)细胞的作用

骆驼蓬系蒺藜科骆驼蓬属多年生草本植物Peganum Harmala L。新疆医学院附属第二医院将骆驼蓬粗制剂用于治疗消化道肿瘤,初步观察认为有一定疗效,并有改善临床症状的作用。据文献了解,骆驼蓬种子中含有多种生物碱,主要为去氢骆驼蓬碱(Harmine),骆驼蓬碱(Harmaline),哈梅醇(Harmalol)和哈尔满(Harman)等。我室从该植物种子提取出多种生物碱,均为吲哚类生物碱,对其中混合生物碱5L、5N进行了体内、外抗肿瘤试验;现从骆驼蓬种子中分得去氢骆驼蓬碱,其抗肿瘤作用过去未见有报导。为探讨其抗肿瘤作用,我们观察其对体外培养的Hela细胞的生长及DNA合成的抑制作用。     

抗坏血酸环己二胺铂络合物抗肿瘤作用的研究

顺铂是一个广谱抗肿瘤药物,对多种癌症有较好的疗效,但毒副作用较严重,呕吐和强烈的肾毒性限制其使用。顺铂类抗癌剂的副作用与其溶解性有关,水溶性大,则副作用小,疗效亦高。有专利报道抗坏血酸(Ascorbic acid以下简写为H_2A)与铂的络合物,水溶性好,抗肿瘤活性高,毒性小。本实验合成了两个抗坏血酸铂络合物,并与抗肿瘤活性确定的环硫铂(DACHPtSO_4)比较,观察了它们的水溶性及对小     

亚甲蓝抗肿瘤作用的研究(摘要)

亚甲蓝应用于医学领域已有近百年的历史,主要作为染料致解毒剂使用,对亚甲蓝的抗肿瘤效应至今在国内外未见报告。本研究揭示并证明亚甲蓝的体内外抗肿瘤作用,为进一步研究影响能量代谢的电子传递体,一类化合物的抑瘤效应及其应用建立基础。     

芦笋抗肿瘤作用和免疫调节功能的初步实验研究(简报)

芦笋(Asparagus Officinalis Linn)为众所周知的中草药,近来临床报导具有抗肿瘤活性。我们选用华西医科大学生产的芦笋原汁和芦笋精进行了抗肿瘤作用的离体细胞学研究和体内动物实验,并测定了芦笋对机体免疫调节功能的影响。     

紫杉醇联合顺铂治疗卵巢癌的护理

近年来，卵巢癌在妇科急性肿瘤中的发病率已上升到首位，目前主要采用手术治疗辅以化学药物治疗。我科于2003年4月至2006年4月对13例卵巢癌患者采用紫杉醇联合顺铂治疗，紫杉醇为20世纪90年代应用较多的治疗晚期卵巢癌的有效新药，它的作用机理独特，是一种新型的具有抗微管作用的抗肿瘤药物，顺铂为无机铂的金属络合物，     

乙双吗啉(AT-1727)对s_(180)细胞杀伤动力学的研究

一、放射自显影法乙双吗啉(AT—1727)是我国自行合成的抗肿瘤药。为了研究其抗肿瘤作用机制,采用~3H—胸腺嘧啶核苷(~3H—TdR)掺入的放射自显影法研究了 AT—1727对 S_(180)细胞动力学的影响。1、对 S 期的影响:给 S_(180)小鼠 ip~3H—TdR20Uei/只后0.5小时,ipAT—172750mg/kg,于用药后1、3、6、9、12     

平阳霉素-CU(Ⅱ)与平阳霉素-CU(Ⅱ)-抗坏血酸对DNA链的断裂作用

本文观察了平阳霉素与抗坏血酸对培养基中艾氏腹水癌细胞的联合杀伤作用;通过抗坏血?与平阳霉素对DNA的断裂实验及生理条件下平阳霉素-Cu(Ⅱ)催化抗坏血酸有氧氧化动力学参数的测定实验,说明了抗坏血酸对平阳霉素的抗肿瘤活性的增强与抗坏血酸氧化中间体有关。并对抗坏血酸增强平阳霉素抗肿瘤活性的机理进行了初步讨论。     

红曲提取物对恶性肿瘤外周血中CD_(62)p及CD_(63)作用的研究进展

血栓形成是目前癌症患者常见的并发症,大多数恶性肿瘤患者血小板活化程度明显高于正常人,提示血小板及其黏附分子在肿瘤血行转移中发挥了重要作用。血小板活化是恶性肿瘤患者凝血异常的关键因素,其活性表达物CD62p、CD63在肿瘤的浸润与转移中起重要作用。红曲提取物可以降低恶性肿瘤患者外周血中CD62p及CD63表达,可能会有减少肿瘤发生及转移的作用。红曲提取物对体外培养的人肿瘤细胞具有显著的抑制生长作用,在与抗肿瘤药合用时,能明显增强对肿瘤细胞的抑制,有可能成为新的抗肿瘤药或增效剂,但还有待进一步的体内和临床研究。     

4-乙烯基吡啶-镍(钴)及丙烯酰胺-镍(钴)的制备、结构、聚合及聚合物的催化性能

制备了4-乙烯基吡啶-镍(钴)和丙烯酰胺-镍(钴)络合物并研究了它们的结构。在自由基引发剂的作用下,4-乙烯基吡啶-镍可进行溶液聚合,也可与苯乙烯共聚合,测定了单体的竞聚率。所得的聚(4-乙烯基吡啶-镍)及聚(4-乙烯基吡啶-钴)以NaBH_4还原后可作为一些有机化合物的加氢催化剂。由IR及XPS分析说明在丙烯酰胺-镍络合物中,与镍离子发生了络合作用的是羧基上的氧原子。     

活性氧(ROS)依赖性抗肿瘤药物的研究进展

活性氧(ROS)与肿瘤的发生、发展与凋亡密切相关.与正常细胞相比,肿瘤细胞内ROS含量更高,不同浓度ROS对肿瘤的发展具有不同作用.ROS不仅影响肿瘤的发生与发展,而且在肿瘤的治疗中也起到关键作用.本文介绍了ROS的产生、清除以及ROS与肿瘤的关系,对基于ROS调控的抗肿瘤药物进行了分类介绍,为抗肿瘤药物的设计提供参考...     

甘草甜素对小鼠S_(160)肿瘤细胞凋亡的影响

目的研究甘草甜素抗肿瘤的机制,为GL在抗肿瘤方面的应用提供理论依据。方法采用流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡。结果GL具有一定诱发细胞凋亡的作用,可使S期细胞数目减少,促进细胞分化为G0/G1期和G2/M期。但随着剂量加大,肿瘤细胞主要停留在G2/M期。结论GL虽然在一定程度上有诱发肿瘤细胞凋亡的作用,但凋亡的数目不占绝对优势,说明诱发小鼠S160肿瘤细胞凋亡不是GL抗肿瘤的唯一途径。