心肌梗塞急救新药研制成功——“注射用重组葡激酶”堪与国际一流溶栓药物媲美

药效堪与国际一流的溶栓药物媲美，价格却十分低廉。2004年夏，中科院上海生命科学院植物生理生态研究所宣布：治疗心肌梗塞的国家一类新药“注射用重组葡激酶”已获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书，成为全球首个注册的“重组葡激酶”类溶血栓药物。     

短信息

新一代重组乙肝疫苗保护效果更好，我研制出基因药物可治α型糖尿病，我中医药标准化研究又有新进展，韩国槲寄生有望成为抗癌新药，我国成功提取高纯度活性多糖，溶栓新药“重组葡激酶”获新药证书     

溶栓新药重组葡激酶研制成功

日前,由青岛双龙制药有限公司研制成功的溶栓新药重组葡激酶,通过了有关专家的评审。 重组葡激酶的生产属尖端生物工程技术,该药与其它溶栓药物相比,具有专一性高、溶栓速度快、不良反应小、成本低廉等优点,是一种前景看好的临床急求用药溶栓药物。据悉,重组葡激酶项目将被列入生物技术领域     

中国推出治疗急性心梗和鼻咽癌的新药

科技部有关负责人日前在京宣布，中国新药研制获得重大进展：治疗急性心肌梗死的溶栓药“注射用重组葡激酶”和癌症治疗药“重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体”先后获得新药证书，进入规模化生产阶段。     

重组葡激酶脂质体的制备、活性及包封率测定方法的研究

目的:研究重组葡激酶脂质体的制备、活性及其包封率的测定方法,为重组葡激酶脂质体的研究开发提供实验数据。方法:薄膜分散法制备重组葡激酶脂质体并用溶圈法测定其活性,分别采用超速离心和直接点样2种方法测定重组葡激酶脂质体的包封率。结果:溶圈法测定重组葡激酶活性的板内精密度的 RSD 为8.4%(n=5),板间精密度的 RSD 为12.4%(n=5)。直接点样法测定所制备的3批重组葡激酶脂质体包封率分别为54.36%,51.67%,54.67%;离心法测定所制备的3批重组葡激酶脂质体包封率分别为71.75%,67.43%,68.46%。所制备的重组葡激酶脂质体表面药物吸附量为15.65%。结论:溶圈法可用于重组葡激酶脂质体活性的测定;离心法测定的重组葡激酶脂质体包封率包括脂质体表面吸附药量;离心法与直接点样法测定包封率的差值为脂质体表面吸附药物量。     

前沿视线

<正> 中国药品生物制品检定所为新型生物技术药打造“中国标准”中国药品生物制品检定所副所长王军志研究员率研究群体完成的《我国生物技术药物的质控标准、标准品的研究和制订》,近日荣获了2004年度国家科技进步二等奖。他们的研究成果主要在四个方面:1.建立了重组药物和以病毒为载体的基因治疗药物的技术平台,建立了重组α1b 干扰素、重组人肿瘤坏死因子突变体等44种国家一类新药质量标准。2.针对不同产品的特点解决了标准品稳定性问题,研制了33种国家标准品,其中重组葡激酶、重组人肿瘤坏死因子等13种国家标准品为我国首先建立。3.建立了细胞内皮迁移法、离体动脉     

重组葡激酶溶栓作用的研究

目的　研究重组葡激酶的溶栓作用。方法　通过测定家兔血浆优球蛋白溶解时间 (ELT)、纤维蛋白原降解产物(FDP)的含量及纤维蛋白原 (Fg)的含量 ,以观察重组葡激酶对家兔纤维溶解活性的影响。采用家兔动静脉旁路血栓形成法、家兔肺栓塞法及大鼠体外血栓形成法模型 ,以观察重组葡激酶的溶栓作用。结果　重组葡激酶 (6 2 5 0U·kg-1,1 2 5万U·kg-1)可明显缩短ELT ,增加FDP含量 ,对Fg含量无明显影响 ;重组葡激酶 (8333U·kg-1,2 5万U·kg-1,7 5万U·kg-1)在 3种血栓形成模型上 ,均有溶栓作用。结论　重组葡激酶具有明显的溶栓作用。     

重组葡激酶对实验性猫冠状动脉血栓的影响

目的　研究重组葡激酶对实验性冠状动脉血栓的溶栓作用。方法　采用实验性猫冠状动脉血栓形成模型。结果　重组葡激酶显著降低猫冠脉血栓切面与冠脉管腔比值 ,减少心肌缺血范围 ,给药后对心电图也有一定程度的改善。结论　重组葡激酶具有极显著溶解猫冠状动脉血栓的作用     

重组葡激酶对犬股动脉血栓的再通作用

目的　研究重组葡激酶对体内血栓的溶解作用。方法　采用狗股动脉富含红细胞血栓形成模型。结果　重组葡激酶明显减少狗股动脉富含红细胞血栓的长度及湿重,促进栓塞动脉再通,给药后,动脉血流量明显增加,再通率提高。结论　重组葡激酶具有极显著溶解犬实验性动脉血栓的作用,等剂量条件下,作用优于阳性对照药尿激酶     

国家计委和科技部联合公布生物及医药产业近期产业化的重点

１以治疗用重组细胞因子为主的基因工程多肽药物α－干扰素系列产品，促进人血小板生因子、表皮生长因子（EGF）、肿瘤坏死因子（TAF）、碱性成纤维细胞生长因子（BFGF）、干细胞因子（SCF）和人白细胞介素一１１、胰岛素和葡激酶等已经用于临床治疗的国家一、二类新药；全面推广蛋白质纯化及后处理环节中的先进技术及先进生产工艺。２单克隆抗体系列产品和诊断药物在大量筛选的基础上，建立各种市场急需的高产杂交瘤细胞株，配套以中空纤维反应器为核心的从细胞保存、培养、扩增到浓缩、纯化、冷冻的全套硬件设施，规范规模化生产的…     

重组葡激酶静脉溶栓疗法在老年急性心肌梗死治疗中的临床应用价值分析

目的探讨对老年急性心肌梗死患者实施重组葡激酶静脉溶栓治疗的临床价值。方法选取老年急性心肌梗死患者53例,随即分为两组。其中,对照组26例,给予重组组织型纤溶酶原激活物静脉溶栓治疗;观察组27例,给予重组葡激酶静脉溶栓治疗。对两组患者的治疗效果及并发症情况进行比较。结果观察组患者血管再通情况明显优于对照组,并发出血情况明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论重组葡激酶用于治疗老年急性心肌梗死安全可靠,效果明显,值得临床推广。     

医学科技信息

东北师大研制出能“饿死”癌细胞的药物东北师范大学一个课题组经过三年努力，最近研究成功两种基因工程新药“重组人内皮抑素”和“重组人血管抑素”，它们均是通过断绝癌细胞营养供应而“饿死”癌细胞。东北师大生命科学学院遗传与细胞研究所所长、基因工程课题组组长黄...     

新药研制

东北师大研制出 能“饿死”癌细胞的药物 东北师范大学一个课题组经过3年努力,最近研究成功两种基因工程新药, 即“重组人内皮抑素”和“重组人血管抑 素”,它们均能通过断绝癌细胞营养供应而使癌细胞“饿死”。东北师大近日宣布, 愿与国内企业合作开发这两种新药。 东北师大生命科学学院遗传与细胞     

葡激酶在毕赤酵母中的表达及纯化

目的探索葡激酶基因在毕赤酵母中的表达和纯化方法。方法根据毕赤酵母的偏性合成了葡激酶基因,克隆到分泌型酵母表达载体pPIC9K中,重组载体线性化后,转化毕赤酵母GS115,甲醇诱导表达。应用DEAE-Sepharose FF、Q-Sepharose FF和Sephacry1 S-200凝胶过滤层析法纯化表达产物,采用溶圈法对纯化产物进行生物学活性测定。结果葡激酶在毕赤酵母中GS115的表达量约站总蛋白的45%;表达产物经DEAE-Sepharose FF、Q-Sepharose FF和SephacrylS-200纯化后纯度达到95%;测得其比活为5.2×10^4AU/mg。结论利用毕赤酵母成功进行了重组葡激酶基因的表达及其表达产物的纯化。     

首例血管内皮抑制素抗癌新药诞生

烟台麦得津生物工程股份有限公司与清华大学共同研制的生物基因工程抗肿瘤药物“重组人血管内皮抑制素注射液”（YH—16，商品名“恩度”）。于9月11日获得国家食品药品监督管理局颁发的生物制品一类新药证书和药品注册批件。YH—16是世界上首例血管内皮抑制素抗癌新药。     

重组葡激酶溶栓作用的实验研究

目的　研究重组葡激酶对体内外血栓的溶解作用。方法　采用体外纤维蛋白溶解法,家兔体内纤维蛋白溶解试验,胶原蛋白 肾上腺素诱发小鼠体内脑血栓形成模型及静脉结扎形成大鼠下腔静脉血栓模型。结果　重组葡激酶体外给药对纤维蛋白具有显著溶解作用,使家兔血浆优球蛋白溶解时间明显缩短,给药后０－５至２ｈ间血浆鱼精蛋白试验均呈阳性反应,但对血浆纤维蛋白原含量无显著影响;可显著降低脑血栓小鼠死亡率,缩短偏瘫动物的恢复时间;对结扎形成的大鼠下腔静脉血栓湿重有明显降低,给药后血栓所占血管面积明显减少。结论　重组葡激酶具有极显著溶解体内外血栓的作用,等剂量条件下,作用优于尿激酶。     

山东烟台打造世界一流的基因药物生产基地

由烟台麦得津生物工程股份有限公司研发的目前我国首个进入临床研究的血管抑制类一类新药抗肿瘤基因药物“重组人血管类皮抑制素”，最近Ⅲ期临床试验已全面完成，投产上市指日可待。     

重组葡激酶在大鼠体内的药物动力学研究

目的：研究重组葡激酶在大鼠体内的药物动力学。方法：采用氯胺Ｔ法标计１２５Ｉ重组葡激酶（放化纯度＞９８％）,给大鼠静注三种不同剂量后进行药物动力学试验,数据采用 ３ｐ８７程序按二室模型计算药动学参数。结果：ｔ１／２α约为０．９１３～１,３３６ｍｉｎ,ｔ１／２β约为２２．５１～２３．８９ｍｉｎ。５ｍｉｎ后各组织有较高放射量,以肾、脾、肝为最高。到１２０ｍｉｎ各组织只有很少的放射量。尿、胆汁在３ｈ内可明显测到放射性,２４ｈ内从尿中排出给药量的４２．８％放射量,从粪中排出 ７ ５％,在３３ｈ内从胆汁中排出给药量的 ９．４％放射量。 ＳｐｅＰＡＧＥ电泳结果表明,尿和胆汁中原形葡激酶甚微,排出物主要是分解产物。结论：１２５Ｉ－ｒ－Ｓａｋ静注,在大鼠体内分布快,分布广,消除快。     

重组葡激酶在健康受试者的耐受性

目的 评价健康受试者对重组葡激酶（血栓溶解药）的安全性和耐受性.方法 27例健康受试者静脉滴注重组葡激酶（2.5,5,10,15 mg）.结果 用药前后,所有受试者用药前后血压、心率及呼吸无异常变化,与溶栓有关的血液学参数、血尿常规、肝肾功能及血糖均无显著性变化.有10例（37.0%）发生轻微过敏反应;9例（33.3%）发生轻微出血;6例仅有牙龈少量渗血;1例发现尿中红细胞;1例出现静脉穿刺部位小瘀斑;在15 mg剂量组中,1例同时具有上述3种出血表现.结论 在2.5～15 mg内,健康受试者均能较好地耐受重组葡萄酶,但有少数出现轻度药物不良反应.     

信息——一种低热原葡激酶及其制备方法

本发明提供了一种低热原的葡激酶（SAK）及制备该葡激酶的方法。该葡激酶热原低、纯度高、活性强，完全符合药用要求。制备方法包括以下步骤：a．将含葡激酶的原料破碎离心，取上清液；b．将步骤a产物用DEAE凝胶柱穿滤，除盐，浓缩；C．将步骤b产物过CM凝胶柱，收集样品峰，浓缩洗脱液并转换介质；d．将步骤C产物用Q凝胶柱穿滤后，得葡激酶原液。该方法步骤简便，成本低廉，效果可靠，能够大规模应用。由本发明葡激酶制备成的制剂经研究证实具有良好的溶栓效果，并且没有任何与热原相关的不良反应出现，安全有效。