硫酯核糖霉素注射液含量测定方法的研究

本文根据氨或伯胺能与β-丁酮酸酯类及醛类反应产生二氢吡啶的原理[1],利用核糖霉素分子中的伯胺基[2]可以制得核糖霉素衍生物,并在294±1nm波长处有明显吸收峰,借此可以测定核糖霉素及其制剂的含量.     

硫酸核糖霉素注射液含量测定方法研究

硫酸核糖霉素是氨基糖甙类抗生素,目前部颁标准,采用微生物法测定其含量[1],该方法比较费时,不便于生产过程中的质量控制和医院药房的快速检验.     

药物性脱发

1　抗微生物药物1.1　头孢唑啉[1]一名6岁半女孩因发热肌注头孢唑啉,至第4ｄ发现脱发,开始呈斑状逐渐全部脱落,经治疗1年后长出新发。3年后又因发热再给予头孢唑啉,至第5ｄ又发现患儿有脱发,于15ｄ全部头发、眉毛脱落,2年来虽经多次求医治疗无效。1.2　核糖霉素[2]一例5岁患儿因上呼吸道感染给予肌注核糖霉素0.25ｇ,每日2次,服维生素Ｃ片0.3ｇ/ｄ,共给药4次,发现患儿头发从顶部向四周逐渐脱落至全秃,停药后3月头发才逐渐生长,6月后恢复原样。半年后又因病再次肌注核糖霉素,3ｄ后,头发又从顶部开始向四周脱落至全秃。1.3　利福平[3]利福平致…     

薄层色谱法鉴别硫酸核糖霉素与硫酸卡那霉素

硫酸核糖霉素与硫酸卡那霉素均为临床广泛应用的氨基糖甙类抗生素。现有标准均采用化学显色法对其鉴别,专属性较差。本文采用薄层色谱法对其进行鉴别,克服了以上不足。1 仪器与试药恒温烘箱一台;硫酸核糖霉素与硫酸卡那霉素标准品适量;硫酸核糖霉素与硫酸卡那霉素制剂适     

核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护

目的发展一种新的选择性环氨基甲酸酯保护策略，用以合成具有环氨基甲酸酯结构的新型核糖霉素衍生物。方法全苄氨羰基保护的核糖霉素在氢化钠作用下环合，通过控制反应条件选择性在不同位点引入环状氨基甲酸酯保护基。将苄氧羰基催化氢化脱除可得含有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物。结果通过反应条件的控制成功地实现了核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护。脱保护得到了的核糖霉素衍生物，但并没有预期的抗菌活性。结论含有环氨基甲酸酯的核糖霉素衍生物的合成表明选择性环氨基甲酸酯保护策略是方便可行的。具有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物可能并不具有抗菌活性。     

硫酸核糖霉素治疗早期梅毒66例疗效分析

硫酸核糖霉素为一种广谱抗生素,属四环素衍生物,鉴于四环素为治疗梅毒的二线药物,而硫酸核糖霉素静脉注射吸收利用度及抗菌效率均高于四环素,故我们试用硫酸核糖霉素治疗早期梅素66例,现将结果报道如下.     

阿米卡星的市场前景及使用中应注意的问题

氨基糖甙类抗生素自40年代链霉素问世以来，逐步推上临床，至今仍在使用的药物有：第一代的链霉素、庆大霉素、卡那霉素、核糖霉素；第二代的阿米卡星、妥布霉素、大观霉素；第三代的亲奈米星、小诺米星、阿司米星等[1]。氨基糖甙类消耗量仅次于青霉素类和头孢菌素类而占抗生素     

硫酸核糖霉素及新霉胺的反相高效液相色谱分析

我国核糖霉素(Ribostamycin,Vista-mycin)于1984年正式投产,并用于临床。产品中常含有少量的新霉胺,由于抗菌活性和毒副作用的差异,控制核糖霉素中新霉胺的含量是十分必要的。目前,法定分析核糖霉素的方法主要依赖于微生物法测定总生物效     

核糖霉素致小儿严重过敏反应1例

我院遇到1例核糖霉素致小儿严重过敏反应,报告于下。患儿男,1岁2个月。患儿于1993年4月3日以发热、咳嗽伴烦躁3天就诊,诊断为气管炎,发病以来未用药。给予核糖霉素肌肉注射。患儿在门诊注射核糖霉素0.2g(江苏启东制药厂生产,批号920826),即刻出现呼吸骤停,口周、颜面发绀,牙关紧闭,口吐白沫,双眼上翻,颈强直,双上肢呈屈曲样、双下肢呈强直样痉挛,肢端冰冷,心率逐渐减至10～3O次     

HPLC-ELSD法测定硫酸核糖霉素的含量和有关物质

目的 建立硫酸核糖霉素含量和有关物质的分析方法,为该类药提供质量控制标准.方法 应用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法测定硫酸核糖霉素含量和有关物质.采用Agela Technologies Venusil ASB-C18 15nm (250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为0.11mol/L七氟丁酸酐混合溶液[称取七氟丁酸酐45.1g,置1000mL量瓶中,加乙腈-四氧呋喃-水(8∶5∶87)混合溶液溶解并稀释至刻度,摇匀],流速为0.8mL/min,漂移管温度为110℃,雾化气体流速为3.0L/min.结果 在选定色谱条件下,核糖霉素和有关物质分离良好.核糖霉素在0.34～2.68μg范围内进样量对数与峰面积对数间呈较好的线性关系(r=0.9988),最低检出量为68ng.结论 方法快速、简便,结果准确可靠,重现性好,可用于含量测定和有关物质检测.     

国产核糖霉素的药理研究

国产核糖霉素的产生菌3719—75链霉菌,是我所于1975年从广东韶关土壤中分离到的菌株。它所产生的抗生素,经化学鉴别,证实与文献报道的Ribostamycin(或Vistamy-cin)相一致。核糖霉素属于氨基糖苷类广谱抗生素,对革蓝氏阴性细菌和阳性细菌都有较强的抗菌作用。临床上对许多感染性疾病有较好的疗效。本文报道国产核糖霉素的药理研究。 实验与结果 材料:核糖霉素硫酸盐,由本所实验药厂提供,为白色粉末,置阴凉干燥处保存,临用前,用pH7.5生理盐水配成适当浓度。 动物:实验动物由中国医学科学院动物中心提供。     

Dragocins A～C的关键中间体呋喃核糖基供体的合成

目的 对海洋蓝藻来源天然产物Dragocins A～C的关键呋喃核糖砌块进行合成研究,旨在为Dragocins A～C的合成提供有效方案,以期解决Dragocins A～C天然来源有限的问题,进而为其生物活性及作用机制研究奠定基础.方法 采用去对称化策略选择性保护支链型核糖6的β面伯羟基,通过氧化7的伯羟基、水解10的...     

硫酸核糖霉素致小儿昏睡3例

硫酸核糖霉素致小儿昏睡３例冯清祥，唐鹏祥，李成果（山东铝厂医院淄博市２５５０６９）核糖霉素是近几年广泛应用于临床的氨基糖甙类抗生素，抗菌谱与卡那霉素相似。毒性较低，尤其对听觉和肾脏的毒性均较小，故儿科使用较多。现将我院儿科应用哈尔滨制药厂生产的核糖霉...     

核糖霉素将成为氨基糖甙类最优秀的品种

虽然氨基糖甙类抗生素对G~-菌的抗菌作用甚强,但毒性反应特别是耳毒性反应较严重,近年来我国研制成功的核糖霉素基本上解决了这一问题。笔者认为,核糖霉素将成为氨基糖甙类抗生素中最优秀的品种。核糖霉素的研究,国际上日本等国先于我国,我国是1982年由上海第四制药厂首次将产品应用于临床试验的,在治疗尿路感染、肺炎及急性化脓性扁桃体炎等方面均取得较好效果,并证实,该产品是氨基糖甙类     

国产核糖霉素对豚鼠内耳毒性的研究

本实验以耳廓反射、耳蜗微音器电位、听神经动作电位及耳蜗铺片为听功能指标,对上海第四制药厂试制的核糖霉素进行了耳毒性研究,并与卡那霉素的耳毒性作对比观察。结果12只豚鼠每天按每公斤体重给核糖霉素400mg,连续28天,在给药期间耳廓反射阈没有变化,停药后检查内耳生物电和组织结构,与正常动物相比,微音器电位和听神经电位的幅度均正常以及内、外毛细胞结构基本正常。然而,在10只豚鼠给予卡那霉素,其剂量及注射天数相同于核糖霉素,所有动物全部发生严重耳聋,耳廓反射消失,内耳生物电及毛细胞完全丧失。实验结果表明核糖霉素与卡那霉素相比几乎无耳毒性。     

注射用硫酸核糖霉素有关物质的检查

［摘要］目的建立硫酸核糖霉素有关物质的检测方法。方法采用薄层色谱法，以硅胶G为吸附剂，以2 丁酮 甲醇 异丙醇 浓氨水 水（10：12：3：8：2）为展开剂，用0.2%茚三酮的水饱和正丁醇溶液显色。结果核糖霉素主斑点与新霉胺及其他杂质斑点分离完全；检测限为0.08 μg。结论该方法专属性强且操作简便，可用于硫酸核糖霉素及其制剂的有关物质的检查。     

核糖霉素治疗小儿急性支气管炎的疗效观察

核糖霉素(Ribosfamycin,RSM)又称威斯他霉素,是一种广谱低毒的氨基糖甙类抗生素。我国于1983年初研制成功并逐渐投放市场。但此药的临床疗效国内报道尚不多。笔者在临床中对87例急性支气管炎患儿曾用核糖霉素治疗,现将疗效观察报道如下。一、一般资料所有病例均为门诊诊断为急性支气管炎患儿,男性42例,女性45例。发病年龄在6个月至5岁(6个月～1岁28例;1～3岁45例;3～5岁14例)之间。     

硫酸核糖霉素与甲硝唑注射液配伍的稳定性

报道了硫酸核糖霉素与甲硝唑注射液配伍的稳定性试验。结果表明在室温条件下（20-C），24h内配伍药液外观、pH值，含量均未发生明显变化。关键词##4硫酸核糖霉素;;甲硝吐;;配伍;;稳定性     

国产核糖霉素在正常人体内药代动力学的研究

对10名健康受试者,单次肌肉注射国产核糖霉素500mg,按时采取血、尿标本,以微生物法测定药物浓度。按一房室模型分析,求出血药浓度随时间变化的动力学方程式,并测算药代动力学参数。1小时血高峰浓度为32.30μg/ml,消除半衰期为1.65小时,表观分布容积为9.26升,肾清除率为59.51ml/分。与日本产核糖霉素对比,药代动力学诸参数无显著性差异。     

硫酸核糖霉素分子式中硫酸数目的确定及控制方法的比较

目的：为了确定硫酸核糖霉素分子式中硫酸的数目,并选择适合的方法控制其硫酸盐的含量。方法：建立了高效液相色谱-蒸发光散射法（HPLC-ELSD）对硫酸核糖霉素的硫酸盐（SO4）含量进行测定,并开发出了同样适用的离子色谱电导法（HPIC-CD）进行结果比对。同时采用《中国药典》方法测定硫酸核糖霉素的酸碱度。结果：HPLC-ELSD法,硫酸盐（SO4）在15～250 μg·mL-1范围内线性良好,检测限和定量限分别为0.16 μg和0.25 μg,回收率为101.1%;HPIC-CD法,硫酸盐（SO4）在20～180 μg·mL-1范围内线性良好,检测限和定量限分别为0.17 ng和0.50 ng,回收率为99.8%。结论：两种硫酸盐测定方法,专属性强,灵敏度高,重复性好,测定结果无显著性差异,分子式中硫酸的数目约为1.5,进一步发现,硫酸盐含量和溶液pH值呈显著负相关,并具有一定的线性关系,酸碱度检查可以控制硫酸盐的含量。