广西甜茶化学成分的研究Ⅱ

目的研究广西甜茶(Rubus suavissimusS.Lee)叶中的活性成分。方法利用反复硅胶柱层析的方法对广西甜茶进行分离和纯化,通过IR、MS、NMR等光谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。结果从广西甜茶叶中分离得到3个对映-贝壳杉型二萜类化合物,经鉴定化合物1为对映-16α,17-二羟基-贝壳杉-19-羧酸(ent-16α,17-dihydroxy-kauran-19-oic acid),化合物2为对映-贝壳杉-3α,16β,17-三醇(ent-kauran-3α,16β,17-3-triol),化合物3为对映-13,17二羟基-贝壳杉-15-烯-19-羧酸(ent-13,17-di-hydroxy-kauran-15-en-19-oic acid)。结论化合物1,2,3均为首次从该植物中分得。     

蓝萼香茶菜化学成分及抗肿瘤活性研究

目的研究药用植物蓝萼香茶菜的化学成分,为进一步研究其抗肿瘤活性提供依据。方法蓝萼香茶菜叶的70%丙酮提取物的乙酸乙酯萃取部分,应用反复硅胶柱层析、重结晶等方法分离纯化,并用波谱分析方法鉴定分离得到的化合物的结构;用四甲基偶氮唑盐法(MTT)检测评价了其中7个二萜化合物的体外抗肿瘤活性,并用荧光显微镜观察了化合物1对肿瘤细胞的形态学影响。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定了12个已知化合物,其中7个化合物为对映-贝壳杉烷类二萜:蓝萼香茶菜甲素(1)、蓝萼香茶菜乙素(2)、蓝萼香茶菜丁素(3)、蓝萼香茶菜戊素(4)、毛叶醇(5)、对映-贝壳杉-3β,16β-二醇(6)和16R-甲基-3α,7α,14β-三羟基-对映-贝壳杉-15-酮(7);2个化合物为三萜:2α-羟基乌苏酸(8)和齐墩果酸(9);1个黄酮类化合物:胡麻素(10);2个有机酸:正十四烷酸(11)和正十六烷酸(12)。MTT法检测结果发现,化合物1、2和3对人肝癌Hep G2细胞和人宫颈癌Hela细胞显示较强的体外抗肿瘤活性;化合物1处理Hep G2细胞后荧光倒置显微镜下观察到细胞凋亡现象。结论河南辉县产药用植物蓝萼香茶菜富含有抗肿瘤活性的对映-贝壳杉烷类二萜,是一类具有前景的抗肿瘤先导化合物。化合物1通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖。     

金钩花中的二萜化合物

从番荔枝科植物金钩花(Pseuduvaria indochinensis Merr.)中分离出了三个二萜化合物,经光谱鉴定及X衍射分析,分别鉴定为ent-8α-羟基-18-海松酸(1),ent-海松酸(2)及ent-16α,17-二羟基-19-贝壳杉酸(3)。其中(1)和(2)为新化合物。     

1个贝壳杉烯二萜类化合物促进TNF-α诱导的人白血病细胞凋亡的作用

某些抗肿瘤剂如TNF-α和喜树碱(CPT)因能激活N-κB途径，导致抗凋亡蛋白增加而常引起肿瘤细胞对抗癌药物的耐药性。因此，NF-κB途径抑制剂与抗肿瘤药物合用是肿瘤化疗的有益尝试。作者研究了叶苔属植物Jungermannia truncats Nees中贝壳杉烯二萜类化合物ent-11α-羟基-16-贝壳杉烯-15-酮(KD)是否具有NF-κB抑制活性和增强TNF-α或CPT诱导肿瘤细胞凋亡的作用。     

HPLC鉴定五种香茶菜属植物

唇形科香茶菜属植物,具有贝壳杉烯型,B-闭联贝壳杉烯型和螺旋贝壳杉烯型等结构的二萜化合物。药理研究表明具有抗菌及抗癌活性。该属植物大多外形类似,开花前不易鉴别。我们应用高效液相色谱法描绘五种香茶菜植物叶片乙醚提取物中二萜化合物的图谱,由于各种植物中所含的二萜结构不同而图谱亦相异,同一品种植物虽产地不同但图谱仍一致,与经     

姜黄素类化合物的合成及抗肿瘤活性

目的 设计合成6个姜黄素类化合物并研究其抗肿瘤活性.方法 分别用芳醛和2,4-戊二酮的硼化合物为原料在正丁胺的催化作用下,80 ℃反应3 h,合成目标化合物;采用MTT法、Hoechst染色法、DNA凝胶电泳法对目标化合物的抗肿瘤活性进行研究.结果 6种姜黄素类化合物可明显地诱导黑色素瘤细胞凋亡,且随浓度增加化合物对细胞生长的抑制作用也增强.结论 姜黄素类化合物的抗肿瘤活性与其结构有密切关系.     

鬼臼毒素脲类衍生物的合成和体外抗癌活性的研究

龙绪江  陈国华  朱航昌  李强  吴斐华 《中国药科大学学报》2005,36(5):398-401

穿心莲内酯酰胺类衍生物的合成及其COX-2表达抑制活性

目的:合成穿心莲内酯酰胺类衍生物并研究其对环氧化酶-2(COX-2)表达的抑制活性。方法:根据穿心莲内酯类似物具有与穿心莲内酯相似的生物活性及生物电子等排原理,以穿心莲内酯的3种类似物为原料,在无水甲醇中,经氯化氢气体醇解、酰胺化生成目标化合物。按蛋白质印迹免疫分析法(Western blot)测试此类衍生物对脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞中COX-2的表达抑制活性。结果与结论:合成了未见文献报道的12个穿心莲内酯酰胺类衍生物,目标化合物结构经IR,1HNMR,MS与元素分析确证。部分化合物进行了药理活性测试,其中1个目标化合物、2个中间体与穿心莲内酯的抑制活性相当。     

类黄酮细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的合成与抗癌活性研究

目的：寻找活性更好的类黄酮CDK s抑制剂。方法：利用M ann ich反应制备7个查尔酮类类黄酮。结果：目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、ESI-MS确证,并测定了化合物对CDK1的抑制活性以及对HCT116的体外抗肿瘤活性。结论：其中有3个化合物对CDK1的抑制活性高于对照F lavop iridol,所有化合物对HCT116显示较强的抑制活性。     

nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁､普瑞巴林孪药的设计合成

目的:设计合成nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁?普瑞巴林的孪药,获得新型神经病理性疼痛治疗药物?方法:将 nNOS-PSD-95解耦联剂及其类似物与加巴喷丁?普瑞巴林以酰胺连接,用神经病理性疼痛模型评价目标化合物的镇痛作用?结果:所有目标化合物具有程度不同的神经病理性疼痛的镇痛作用,nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁?普瑞巴林的孪药对神经病理性疼痛的镇痛作用强于单靶点药物?结论:nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁?普瑞巴林的孪药比单靶点药物对神经病理性疼痛具有更好的镇痛作用?     

冬凌草甲素芳胺类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:对冬凌草甲素进行结构改造,合成其芳胺衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性.方法:冬凌草甲素分别与4种芳胺发生迈克尔反应,所获产物采用IR、1H-NMR、MS和元素分析确证结构,以冬凌草甲素为阳性对照,采用MTT法观察不同浓度的产物对KB细胞增殖的抑制作用.结果与结论:合成了4个冬凌草甲素的芳胺类衍生物,初步药理试验表明该类化合物对KB细胞株有显著的增殖抑制作用.