黄疣海参皂苷 hillaside A 和 hillaside B 的体外抗真菌及抗肿瘤活性

目的阐明黄疣海参hillasideA和hillasideB的抗肿瘤及体外抗真菌活性。方法对黄疣海参的总提取物采取硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱（HPLC）法等分离手段进行活性成分追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以磺酰罗丹明B蛋白染色（SRB）法评价化合物的抗肿瘤活性。结果分离得到了2个新的三萜皂苷元类化合物,命名为hillasideA和hillasideB。2个新化合物均显示了较强的体外抗真菌及抗肿瘤活性。结论研究为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物,为充分开发利用我国的海洋生物资源提供了一定的物质基础和科学依据。     

黑乳海参皂苷nobiliside A的体外抗真菌及抗肿瘤活性

黑乳海参（Holothuria nobilis Selenka）属棘皮动物门（E．cbinodermata）海参纲（Holothuroidea）椐手目（Aspidochirotida）海参科（Holotburiidae）动物。该物种广泛分布于我国福建东山岛到西沙群岛海域。我们对其体内的皂苷类成分进行了较系统的研究，本文报道从黑乳海参体内分离得到的海参苷nobiliside A的抗真菌及抗肿瘤活性。     

糙海参中具有抗真菌活性的三萜皂苷(英文)

为了研究糙海参体内的化学成分,寻找结构新颖具有抗真菌活性的三萜皂苷类成分。应用多种色谱分离技术对糙海参体内的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据及化学方法鉴定其结构。分离得到3个三萜皂苷化合物,分别为scabraside A (1)、echinoside A (2) 和holothurin A₁ (3),并对其抗真菌活性进行了研究 (1≤MIC₈₀≤16 μg·mL⁻¹)。化合物1为新的三萜皂苷化合物,化合物2和3为首次从该海参中分离得到,它们均显示显著的抗真菌活性。     

子安辐肛参皂苷lecanoroside A和C的抗真菌和抗肿瘤活性

子安辐肛参(Actinopyga lecanora)为海参纲楯手目海参科棘皮动物,在我国主要分布于西沙群岛、海南岛海域,资源十分丰富.通过对其体内的皂苷类成分进行研究,从中分离并鉴定了其中5种三萜皂苷:holothurin A、B,lecanoroside A、B和C,其中后3种皂苷为新化合物[1].     

糙海参中具有细胞毒活性的三萜皂苷

目的 研究糙海参（Holothuria scabra Jaeger）具有生物活性的三萜皂苷类。方法 应用大孔树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和HPLC对糙海参体内三萜皂苷活性成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 分离并鉴定了5个三萜皂苷类化合物,分别为：scabraside C (1)、holothurin A1 (2)、echinoside A (3)、24-dehydroechioside A (4) 和 holothurin A (5), 化合物1-5对人白血病细胞HL-60,MOLT-4和人肺癌细胞的抑制率较强。结论 化合物1-5为首次从糙海参中分离得到,其中化合物1为新化合物。5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性。     

二色桌片参皂苷intercedenside A的抗真菌和抗肿瘤活性

二色桌片参 (Mensamaria intercedens Lampert)属枝手目 (Dendrchirotida)瓜参科(Cucumariidae)棘皮动物[1],从我国福建东山到海南岛的海域均有分布,资源十分丰富.有研究机构对该种海参体内多糖和糖蛋白的分离纯化、化学特征和药理活性进行了研究[2],有关该种海参体内皂苷成分的研究也有报道[3].本文报道从二色桌片参体内分得的海参皂苷intercedenside A的抗真菌和抗肿瘤活性.     

糙海参多糖纯化工艺优选及其产物的药理活性比较

通过正交实验发现糙海参多糖粘度和脱色时的温度，时间，多糖浓度和H2O2浓度有关。温度升高，时间延长，多糖浓度减小和H2O2浓度增大使产物粘度减小，并且不同粘度的糙海参多糖对小鼠急性脑缺血死亡时间的影响不同，在一定的范围内，随粘度减小，死亡时间延长，因此在生产中对多糖生产工艺的控制至关重要。     

黑乳海参皂苷nobiliside B及单乙酰化物体外抗肿瘤活性研究

目的研究黑乳海参中化合物nobiliside B及单乙酰化衍生物体外抗肿瘤活性及溶血作用。方法no-biliside B溶于吡啶,冰浴中与醋酐反应15 min,室温反应5h,应用多种色谱技术对反应产物分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。采用磺酰罗单明B法,测定化合物的体外抗肿瘤活性。结果确定nobiliside B单乙酰化衍生物结构为:3-O-[6″-乙酰氧基-β-D-吡喃葡萄糖-(1(3)-4′-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯22,25-环氧-3β,17α-二醇(2);活性测试结果表明,化合物2在保持抗肿瘤活性的同时,溶血活性显著降低。结论通过结构修饰,得到1个活性强,毒副作用小的新化合物。为进一步研发海参皂苷类化合物抗肿瘤新药提供了试验依据。     

糙皮侧耳糖蛋白的性质及体外抗肿瘤活性研究

目的：对糙皮侧耳真菌提取液进行纯化,并对纯化组分的理化性质及体外抗肿瘤作用进行研究。方法：用离子交换、凝胶过滤进行纯化,采用ＳＤＳ－ＰＡＧＥ测定蛋白分子量,用氨基酸自动分析仪测定氨基酸的组成,通过福林酚法测定其蛋白和多糖的含量,用薄层层析确定多糖的组成,将ＰＯＧＰ直接与Ｓ１８０腹水瘤细胞及小鼠正常细胞液混合,观察其活性。结果：纯化得到对肿瘤细胞具有细胞毒作用的糖蛋白（ＰＯＧＰ）,ＳＤＳ－ＰＡＧＥ显     

糙皮侧耳糖蛋白的性质及体外抗肿瘤活性研究

目的:对糙皮侧耳真菌提取液进行纯化,并对纯化组分的理化性质及体外抗肿瘤作用进行研究。方法:用离子交换、凝胶过滤进行纯化,采用SDS PAGE测定蛋白分子量,用氨基酸自动分析仪测定氨基酸的组成,通过福林酚法测定其蛋白和多糖的含量,用薄层层析确定多糖的组成,将POGP直接与S180 腹水瘤细胞及小鼠正常细胞液混合,观察其活性。结果:纯化得到对肿瘤细胞具有细胞毒作用的糖蛋白(POGP) ,SDS PAGE显示POGP为单一色带,其分子量为102.3KD ,氨基酸组成中鸟氨酸、精氨酸含量较高,蛋白与多糖的含量分别为78.34 %和1 6.53% ,其多糖主要由甘露糖组成,POGP对小鼠正常细胞均无作用,对S₁₈₀腹水瘤细胞具有细胞毒作用,甘露糖可抑制POGP的抗瘤活性。结论:POGP具有特异性抗肿瘤作用,值得进一步开发研究     

糙海参质量标准研究

目的：对糙海参进行质量研究,初步建立糙海参的质量标准。方法：利用显微法鉴别骨片,显色法鉴别己糖醛酸和酸性多糖;采用1,9-二甲基亚甲蓝显色分光光度法测定酸性多糖的含量,其余检查项按照《中国药典》2010年版一部进行检测。结果：糙海参骨片有扣状体,少量桌形体、穿孔板和杆状体;糙海参体壁中含有己糖醛酸和酸性多糖;酸性多糖含量不低于2.0%,其含量测定方法在0.04～0.18 mg·mL^-1范围内呈现良好的线性关系,平均回收率为94.51%（RSD 4.4%）,精密度RSD 0.58%;杂质含量限度不超过15.0%,水分含量限度10.0%,总灰分和酸不溶性灰分含量限度60.0%和20.0%。结论：对糙海参的来源、性状、鉴别、检查、含量测定等进行了研究,为糙海参质量标准的建立、规范和完善提供科学依据。     

龙须菜藻红蛋白抗肿瘤活性的研究

目的探讨龙须菜藻红蛋白抗肿瘤活性。方法体内实验以S180荷瘤小鼠为肿瘤模型,检测藻红蛋白粗提物(CPE)对肿瘤生长的抑制作用以及对免疫器官的影响;体外实验采用MTT法检测不同浓度的藻红蛋白(PE)对人宫颈癌HeLa、人食道癌EC109和人血管内皮细胞等细胞的作用,流式细胞仪、Annexin V-FITC/PI双荧光染色法观察藻红蛋白对HeLa细胞周期及细胞凋亡的影响。结果CPE能显著的抑制小鼠S180肉瘤生长,当灌胃剂量在100~300 mg.kg-1范围内时,呈量效关系,其中剂量为300 mg.kg-1时,其抑瘤率达49%,且能极显著地提高荷瘤小鼠的胸腺指数;体外实验表明PE对人宫颈癌细胞HeLa有明显的抑制作用,其抑制率达70%以上,并存在剂量依赖性。PE可阻滞HeLa细胞从G2/M期进入S期,促使细胞凋亡。但PE对人食道癌EC109细胞无作用,对正常的人血管内皮细胞有一定的促生长作用。结论龙须菜藻红蛋白具有体内抑制S180肉瘤生长的活性,体外对培养的不同细胞作用不同,对人宫颈癌HeLa细胞有较强的抑制作用。     

微生物来源的Azole类抗真菌活性增强剂——FKI-0076A、B和C的研究

FKI-0076A、B和C是从真菌培养液中筛选Azole类抗真菌活性增强剂过程中获得的．每6ram纸片10μg FKI-0076A、B或1．Oμg FKI-0076C就显示增强活性。真菌Talaromyces sp．FKI-0076培养5d后．经有机溶媒提取,常压ODS柱层析和制备HPLC柱层析分离．得到FKI-0076A、B和C纯品。又经过测定其HR-MS、UV、IR、^1H-NMR、^13C-NMR、DEPT、^1H-^3H COSY、HMQC和HMBC等光谱数据。将FKI-0076A的结构定为BK223-A．FKI-0076B的结构定为vermistatin．FKI-0076C的结构定为deoxyfunicone。     

Studies on antitumor and immunopotentiating activities of polysaccharides from Trichosanthes rhizome

The polysaccharide fraction from the rhizome ofTrichosanthes kirilowii (Cucurbitaceae) showed marked antitumor and cytotoxic activity with immunopotentiating activity. It was evidenced by the increase in the number of circulating leucocytes and peritoneal exudate cells and the recovery of lowered antibody forming activity in mice. The polysaccharide was mainly composed of glucose, galactose, fructose, mannose and xylose and a samll amount of protein.     

糙叶败酱中木脂素成分研究

目的研究糙叶败酱(Patrinia scabra Bge.)中的木脂素类化学成分.方法应用柱色谱和HPLC法分离纯化,通过光谱(IR,MS,1HNMR,13CNMR,DEPT,HMQC和HMBC)鉴定其化学结构.结果和结论分离并鉴定了4个木脂素类化合物,分别鉴定为:落叶松脂醇(1),4-[1-乙氧基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基)苯基]甲基-2-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-3-羟甲基四氢呋喃(2),异落叶松树脂酚(3),去甲络石糖苷(4).化合物2为新的木脂素,化合物3,4为首次从该属植物中分得.