盐酸纳洛酮的药理特性与临床应用

盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多．现概括如下。     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…     

盐酸纳洛酮的药理学及临床实施效果评价

盐酸纳洛酮属于人工合成阿片受体拮抗剂,能够快速被人体吸收,进而起到中枢系统麻醉以及中枢性内阿片肽拮抗作用,并经过血脑屏障,与内源性的μ、κ和δ等达到竞争性拮抗效果。尽管盐酸纳洛酮与吗啡的结构较为相近,但不会产生戒断症状、呼吸抑制症状和药物依赖性。本文就对盐酸纳洛酮的药理学作用和临床治疗效果进行分析,现报道如下。     

纳洛酮治疗急性酒精中毒的疗效观察

纳络酮为阿片碱类解毒剂,其能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,增加急性中毒呼吸抑制病人的呼吸频率,并能对抗镇静作用及使血压回升。我院近两年应用盐酸纳洛酮治疗急性酒精中毒25例,疗效明显,现报告如下。     

纳洛酮在危重急症中的应用

盐酸纳洛酮(naloxone hydrochlorid,Nal)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟-(2)-氢吗啡酮衍生物.1961年Blumber报道了纳洛酮能拮抗羟-(2)-氢吗啡酮引起的小鼠镇痛作用和兔的呼吸抑制作用,较烯丙吗啡(nalorphine)强7～10倍.1975年发现阿片受体后,又相继在脑内和外周组织中发现内源性阿片样物质脑啡肽(enkephaline),内腓肽(endorphins)-强腓肽,特别是β-内腓肽,在调节神经、精神,内分泌、学习记忆、睡眠觉醒、呼吸、心血管等生理功能活动中起着重要作用.休克、心血管等生理功能活动中起着重要作用.休克、脑梗死、麻醉镇痛药过量等应激情况下,也伴有β-内腓肽的释放增加,这就为Nal的临床应用提供了理论基础.     

盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用

盐酸纳洛酮（ｎａｌｏｘｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ,ＮＸ）为羟二氢吗啡酮衍生物,系阿片受体特异拮抗剂。在早期主要用于对阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理的基础研究 ,在此基础上 ,临床工作者逐步认识到ＮＸ除拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外 ,还广泛用于治疗非阿片类中枢镇静催眠药如巴比妥类、苯二氮类等急性中毒所致的呼吸抑制、昏迷 ,急性酒精中毒 ,各种类型的休克 ,突发性耳聋、眩晕、耳鸣,急性缺血性脑血管病,呼吸窘迫综合征等 ,均取得较为满意的效果。从而显示出该药作为阿片样物质拮抗剂的广泛治疗作用。…     

纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展

纳洛酮（Naloxone）又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。     

纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮合成于1960年,为羟（二）氢吗啡酮衍生物,纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂,肌注或静滴能迅速翻转吗啡的作用,几分钟内就能消除呼吸抑制,增加呼吸频率。临床用于吗啡类复合麻醉药术后解除呼吸抑制,催醒及急性酒精中毒。近年来,纳洛酮在治疗中的适应症越来越广泛。现综述如下：