不同型号聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的比较

目的　比较不同型号生物粘附剂——聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的影响。方法　以中药复方溃宁为模型药,通过对给药系统的粘附力、体外释放速率等的测定进行评价。结果　3种膜剂的粘附力分别为CP934:66.8±4.5g/cm²;CP971:55.9±4.7g/cm²;CP974:52.8±4.4g/cm²。体外释放速率(T₅₀)分别为CP934:240min ;CP971:300min;CP974:100min。结论　不同型号的生物粘附剂聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜的质量有显著影响;膜的粘附性CP934最大,CP974最小;释放速率CP974型最快,CP971型最慢。     

改善口腔用膜剂粘附性的研究

口腔用膜剂粘附力较差,用后易脱落或移动。本文介绍在膜外侧涂上一层疏水性薄膜以及粘附力实验的简易方法。经粘附力和体外释放度实验,证明处理前后的药膜差异显著(P<0.01)。该法可以降低膜外侧与正常组织的粘附力,增强定向粘附作用,并可延长药膜的局部作用时间,具有一定的实用意义。     

口腔粘贴缓释膜剂的研究

制成一种可粘贴在口腔粘膜上的缓释膜剂。对各种膜剂的粘膜粘贴力,硝苯啶、硫氮(?)酮从膜剂中的溶出、给药后家兔的血药浓度进行了测定。提出一种药物透粘膜吸收的体外试验方法。口腔粘贴缓释膜剂有较强的粘膜粘贴力,血药浓度维持时间长,生物利用度高。Azone能增加药物的透粘膜极收。     

生物粘附性萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选

目的：筛选生物粘附性萘哌地尔缓胶囊的处方。方法：采用正交设计结合多元线性回归的方法，确立生物粘附材料HPMC、Carbomer的用量及配比与制剂体外释放度的关系。结果：多元线性回归结果表明，生物粘附材料HPMC与Carbomer对胶囊体外释放度影响较大，且均阻滞药物的释放；生物粘附性缓释胶囊的内容物与大鼠离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通胶囊。结论：正交设计结合多元线性回归的方法用于萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选，方法简便可行。     

奥硝唑生物粘附性缓释栓的制备及质量控制

目的：制备治疗滴虫感染的奥硝唑生物粘附性缓释栓，并制定其质量控制标准。方法：以PEG—600，PEG—6000，CMC—Na为栓剂基质，奥硝唑为主药制成栓剂，并用紫外分光光度法测定主药的含量。结果：低、中、高3种浓度的平均回收率分别为99.92％，98．76％，100．61％，RSD分别为0．08％，1．24％，0．61％。结论：奥硝唑生物粘附性缓释栓制备工艺简单，栓剂成型性好，含量剩定方法可行，结果可靠。     

奥硝唑缓释膜体内、外释放性的研究

目的:测定奥硝唑缓释膜体内、外释放度。方法:体外释放度试验采用《中国药典》“转篮法”;体内释放度实验取大鼠于牙周袋内置入缓释膜(0.18mg),给药后不同时间测定龈沟液中奥硝唑浓度,并与大鼠腹腔注射奥硝唑溶液(25mg)比较。结果:缓释膜在体外试验中10min释药13.9%,10h后仍有药物释放;腹腔注射给药后龈沟液药物浓度是牙周袋内局部置药的1%~5%。结论:该缓释膜具有良好的缓释功能,能在大鼠牙周袋内较长时间维持有效浓度。     

甲冰缓释膜的制备及质量控制

目的:制备甲冰缓释膜并建立其质量控制方法。方法:以甲硝唑、冰片为主药制备缓释膜;采用紫外分光光度法测定其中甲硝唑的含量。结果:所制制剂为类白色片状薄膜,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;甲硝唑检测浓度的线性范围为4.00～24.00μg·mL-1,平均回收率为100.03%(RSD=0.57%,n=6)。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

奥硝唑缓释膜的制备及质量控制

目的:研制以羧甲基壳聚糖为载体的奥硝唑缓释膜并建立质量控制方法。方法:用紫外分光光度法测定药膜中药物含量、均匀度、体外释放度等。结果:在318 nm处测定吸收值,奥硝唑药膜含量均匀,稳定性好;在蒸馏水中10 min释药13．9％,10 h后仍有药物释放。结论:药膜制备工艺简便,质量控制方法准确可靠,该制剂是一种很好的缓释新剂型。     

芬太尼口腔贴膜的制备及质量评价

制备了以壳聚糖和羟丙纤维素为基质的芬太尼口腔贴膜,并评价了贴膜的粘附力、体外释药行为及对金黄地鼠离体颊粘膜的渗透性能.结果表明,以壳聚糖-羟丙纤维素4:1制得的贴膜口腔滞留时间约50min,释药性能及颊膜渗透能力较好,在室温、相对湿度75%环境放置3个月质量稳定.     

奥硝唑口腔贴片的质量研究

目的：研究与建立奥硝唑口腔贴片的质量标准。方法观察贴片的性状及理化性质;以自制的装置测定贴片的粘附力;采用紫外分光光度法测定奥硝唑口腔贴片的释放度;采用高效液相法测定其有关物质及含量。结果奥硝唑口腔贴片的性状及性质稳定,粘附力测定方法方便可重复,释放度测定方法准确度高,且成品在1、2和4h的释放量应分别为标示量的35％～65％、60％～90％及85％以上。高效液相色谱法的分离度、精密度、线性及回收率良好。结论拟定的质量标准可行,可有效的控制奥硝唑口腔贴片质量。     

自制单硝酸异山梨酯缓释胶囊的体外释放度考察

目的:建立自制单硝酸异山梨酯缓释胶囊释放度测定方法并与对照品比较释放行为。方法:采用篮法,以水500 ml为释放介质,转速为50 r/min;采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为Venusil MP C18,流动相为甲醇-水(37∶63),检测波长为220nm;以相似因子法评价自制品与对照品的释放相似性,同时对两种制剂进行释放模型的拟合。结果:单硝酸异山梨酯检测质量浓度线性范围为20¹40μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为99.86%(RSD=0.17%,n=3);两种制剂相似因子大于50,体外释放模型拟合更接近Higuchi方程。结论:建立的释放度测定方法操作简便、准确;自制品与对照品比较具有相似的体外释放特征。     

布洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:研制布洛芬缓释片并建立其体外释放度测定方法。方法:以亲水性凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素制备布洛芬缓释片。采用高效液相色谱法测定其含量,根据《中国药典》2010年版篮法,以磷酸盐缓冲液为溶出介质、转速为150r·min-1测定3批样品的体外释放度,进行批间重现性和同一批样品的均一性(1、3、6、8h)考察。结果:所制3批缓释片在8h内释放基本完成,批间重现性良好;同一批样品在1、3、6、8h各取样时间点,释放度的RSD值分别为0.45%、1.89%、1.88%、1.31%,批间差异小。结论:布洛芬缓释片的制备方法简单、质量稳定,建立的体外释放度测定方法简便、快速,易于操作。     

复方甲硝唑缓释栓的制备及体外释放度考察

目的:制备适合老年人用的复方甲硝唑缓释栓,并考察其体外释放度。方法:以甲硝唑和硝酸咪康唑为主药,羟丙基甲基纤维素为骨架材料,利用热熔法制备缓释栓剂;同时采用篮法,以0.5%十二烷基硫酸钠溶液为介质,硝酸咪康唑为对象,进行体外释放度评价。结果:所制制剂外观、性状良好,可持续12h释药,体外释放行为符合Higuchi方程。结论:该制剂制备工艺合理、简单易行,并具有良好的体外释药特性,符合缓释制剂的要求。