高效液相色谱法测定莫吉司坦的含量

目的:建立测定莫吉司坦含量的高效液相色谱法.方法:色谱柱为Luna C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(58:42),检测波长为230 nm,流速为1.0 mL/min.结果:有关物质对样品测定不产生干扰,莫吉司坦在51.8～621.6μg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999...     

福美司坦的合成方法改进

目的：合成福美司坦,改进其工艺。方法：A.以雄甾－4－烯－3,17－二酮（2）为原料,在极少量四氧化儿锇和30％过氧化氢体系中将（2）氧化成4,5－二羟基－雄甾－3,17－二酮（3）。不经纯化,4直接在碱性介质中脱水合成了福美司坦（1）。B.原料（2）在碱性过氧化氢溶液中经环氧化得4,5－环氧化物（4）,再在酸性条件下开环脱水制得（1）。结果：二种方法均可合成目标化合物,方法A收率（45％）高于方法B（34％）及文献（27％）。结论：与文献方法比较,A法具操作简单,收率高等特点;B法对文献报道的实验条件进行了部分改进,总收率略高于文献。     

司坦唑醇分散片处方及制备工艺研究

目的 对司坦唑醇分散片的处方及制备工艺进行研究.方法 通过预试验对处方进行初步筛选,用正交试验法对处方进行优化,并考察粒径对药物溶出度的影响.结果 优化处方为(按1 000片计):180g乳糖作为填充剂,10 g羧甲淀粉钠作为内加崩解剂,质量分数5%羧甲淀粉钠作为黏合剂.占干颗粒质量分数2%的羧甲淀粉钠和3%的微晶纤维...     

羧甲司坦联合布地奈德治疗哮喘的临床研究

目的:观察羧甲司坦联合小剂量吸入性糖皮质激素治疗轻中度哮喘的临床效果。方法:将30例哮喘患者随机分为2组,实验组给与羧甲司坦联合小剂量二丙酸倍氯米松气雾剂,对照组给予大剂量二丙酸倍氯米松气雾剂联合安慰剂。治疗前后评价PEFRv、哮喘症状评分及不良反应。同时检测治疗前后诱导痰上清中IL-17及IL-8含量的变化。结果:羧甲司坦联合小剂量吸入性激素治疗轻、中度哮喘可显著降低PEFRv及改善症状评分(包括每日用沙丁胺醇气雾剂的喷数),两组间PEFRv改善百分比无明显统计学差异(P>0.05)。两组均可明显降低哮喘患者的诱导痰上清中IL-17及IL-8的水平,其中实验组治疗前后水平分别为:(168±43.2)vs(99±56.2)pg/mL,(542±121.4)vs(285±89.5)pg/mL。两组间毒副反应无明显差异。结论:小剂量吸入性激素联合羧甲司坦和大剂量吸入性激素对治疗轻中度哮喘的疗效相当,且安全性好。     

CYP19抑制剂福美司坦用于治疗乳腺癌的药理学研究

目的研究芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌的药理作用.方法运用生物体外实验确定福美司坦为有效的CYP19抑制剂,通过临床实验观察研究其药理作用.结果福美司坦是有效的CYP19抑制剂,每隔2个星期注射用250mg～500mg,能使机体内的CYP19得到85%～90%的抑制而发生质变.结论CYP19抑制剂福美司坦是有效的乳腺癌治疗药物.     

美司钠合成工艺的改进

美司钠(mesna,化学名2-巯基乙磺酸钠)可预防高剂量异环磷酰胺或环磷酰胺进行肿瘤化疗时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性,其保护机制是与这两类药物的毒性代谢产物反应后,形成非毒性产物,随尿迅速排出体外[1].     

依帕司他的合成工艺改进

目的：合成依帕司他，并对合成工艺进行适当改进。方法：以甘氨酸、二硫化碳和氯乙酸钠为原料反应制得3-羧甲基若丹宁，以苯甲醛和丙醛反应制得α-甲基内桂酸，最后用浓氨水将二者进行缩合，得到依帕司他。结果：利用上述合成方法，成功制得目标化合物，总收率达60．7％。结论：该合成工艺不仅原料易得，操作简单，而且总收率高，是适合工业化生产依帕司他的良好工艺。     

厄多司坦与氨溴索治疗慢性支气管炎疗效对比

目的:对比分析厄多司坦与氨溴索治疗慢性支气管炎的临床疗效。方法:回顾性分析86例慢性支气管炎患者临床资料。结果:治疗组的总有效率为86.05%,虽略高于对照组的79.07%,但差异无统计学意义(P>0.05);治疗组的喘息、咯痰、咳嗽、肺部哮鸣音等症状消失时间均少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:厄多司坦治疗慢性支气管炎的临床疗效显著,具有推广价值。     

HPLC法测定羧甲司坦无糖口服溶液中羧甲司坦的含量及有关物质

目的建立羧甲司坦的含量测定及有关物质检测的方法。方法采用HPLC法,以C18柱（4.6 mm×150 mm,5μm）为色谱柱,以0.68%磷酸二氢钾和0.05%己烷磺酸钠（pH2.5）为流动相,检测波长为215 nm。结果羧甲司坦在0.44-1.3 mg·mL^-1范围内,峰面积与质量浓度呈良好的线性关系（r=0.999 9）,平均回收率为99.5%,RSD为1.1%（n=9）,最低检测限为8.27 ng,各杂质峰与主峰达到基线分离。结论本法简便、专属性及重现性好,可用于羧甲司坦含量及有关物质的测定。     

磺苄西林钠的合成工艺改进

目的:改进磺苄西林钠的合成工艺。方法:以苯乙酸为原料,经磺化、手性拆分、酰氯化后,再与6-氨基青霉烷酸(6-APA)缩合、成盐制备磺苄西林钠。结果:对磺化反应和缩合反应进行了工艺改进。反应总收率为46%,产品结构经IR、1HNMR等数据确证。结论:本工艺操作过程简单,反应时间缩短,收率提高,适合工业化生产。     

米拉贝隆的合成工艺改进

米拉贝隆是一种β-3肾上腺素受体的激动剂,用于治疗膀胱过度活动症。本研究在文献方法的基础上,对米拉贝隆的合成工艺进行了改进。以盐酸对硝基苯乙胺、(R)-扁桃酸和2-氨基噻唑-4-乙酸为起始原料,经过酰胺缩合、羰基还原、硝基还原及酰胺缩合4步反应以及一步精制,得到高纯度的目标产物,总收率39%。将第3步硝基还原的氢源,由氢气改为了甲酸铵,增加了工业化可行性;并且对米拉贝隆的精制进行了研究,提高了米拉贝隆的纯度。改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为米拉贝隆的制备和精制提供了一种新的方法。     

2’-羟基查尔酮的合成工艺研究

正查尔酮作为黄酮类化合物家族的一员,具有广泛的生物活性,如抗菌、抗氧化、降血脂、抗炎等作用[1-2]。尤其2’-羟基查尔酮是合成黄酮、黄酮醇以及二氢查尔酮衍生物等的重要中间体,也可用于香料和药物等精细化学品的合成。     

纳洛酮的合成工艺改进

目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应。结果优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的总收率提高到59.90%,产品质量符合中国药典。结论采用20%的氢溴酸作为去氧甲基化试剂的新工艺,收率高、成本低、操作简便,适合规模生产。     

愈创木酚甘油醚在家兔血中药动学分析

用紫外双波长系数倍率法测定愈创木酚甘油醚（ＧＦ）在家兔体内的血药浓度。含药血浆用无水乙醇沉淀提取,测定波长为２７４ｎｍ和２９１ｎｍ。以２００ｍｇ／ｋｇ的剂量给家兔灌胃后,耳缘静脉取血样测定ＧＦ的血药浓度,Ｃｍａｘ为９４．８５μｇ／ｍｌ,达峰时间（Ｔｐ）为０．５ｈ。用ＰＫＢＰ－Ｎ１程序中单室模型一级吸收拟合,所得结果Ｔｐ为０．４３２ｈ,Ｃｍａｘ为９６．７３μｇ／ｍｌ,半衰期ｔ１／２为０．９６３ｈ;模拟值与实测值的相关系数为０．９９９。     

3－吲哚羧酸合成方法改进

以吲哚为原料，经甲醛化，得３－吲哚甲醛，再用ＫＭｎＯ４氧化得３－吲哚羧酸．     

3－吲哚羧酸合成方法改进

以吲哚为原料，经甲醛化，得３－吲哚甲醛，再用ＫＭｎＯ４氧化得３－吲哚羧酸．     

再生障碍性贫血患者血液抗氧化能力的测定

目的：观察再生障碍性贫血患者血液抗氧化能力的变化。方法：比较再生障碍性贫血患者同正常人血液中超氧化物歧化酶（SOD）活性、丙二醛（MDA）含量和血液中总抗氧化能力。结果：患者血液中SOD和总抗氧化能力明显降低，而MDA含量则显著升高。结论：再生障碍性贫血患者血液抗氧化能力下降。     

纳络酮对铝中毒小鼠免疫功能的改善作用

目的:在小鼠灌服氯化铝造成动物中毒模型的基础上,探讨纳络酮对铝中毒小鼠免疫功能的保护作用.方法:将小鼠随机分为3组,除对照组外其它两组制备动物铝中毒模型,再应用纳络酮对治疗组进行治疗,然后分别对各组进行腹腔巨噬细胞吞噬功能和T、B淋巴细胞转化率测定.结果:铝中毒组小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能及T、B淋巴细胞转化率均明显减低形成典型的铝中毒症状;治疗组小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能及T、B淋巴细胞转化率明显升高;对照组无明显变化.结论:应用氯化铝可制备出典型的小鼠铝中毒模型;应用纳络酮对铝中毒小鼠进行治疗可产生明显的免疫损伤保护和改善作用.     

螺旋藻对铝中毒小鼠免疫功能的改善作用

应用免疫学检测方法观察了小鼠铝（Al）中毒后对免疫功能的影响及螺旋藻对Al中毒小鼠免疫功能的保护作用。结果表明,灌服氯化铝（每天303.3mg/ kg）20d后,小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能及T、B淋巴细胞转化率均明显降低;而灌服螺旋藻（每天2.0g/kg）20d后,明显改善小鼠Al中毒腹腔巨噬细胞吞噬功能及T、B淋巴细胞转化率。结果提示,螺旋藻对Al中毒小鼠免疫功能的损伤有明显的保护和改善作用。