穿心莲提取物抗血小板聚集作用的临床及实验研究

通过对31例健康志愿者和24例病人的研究,发现穿心莲(APN)提取物能明显抑制 ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集反应,而对花生四烯酸和瑞斯托霉素诱导的血小板聚集反应无明显影响。APN对 ADP诱导的血小板5-HT 的释放也有明显抑制作用(P<0.01)。电镜观察表明,APN体外、体内均可抑制ADP 诱导的血小板致密颗粒和α颗粒的释放及管道系统的扩张。其作用机理可能是刺激血小板腺苷环化酶,提高血小板内cAMP水平,因而抑制了血小板聚集。     

三种东川芎提取物的抗血小板聚集作用

为了解东川芎抗血小板聚集的有效成分，进行了如下试验，用东川芎的乙醚提取物，以硅胶柱层析，用正巳烷和乙醚不同比例的溶媒洗脱得到９－１０Ｃ，１４－１５Ａ，２９－３０Ａ三个抗血小聚集的有效组分，初步实验表明三组分抗血小板聚集作用与川芎嗪相似，用相同方法，用正品种芎提取，亦可得到上述三种组分，说明川芎普遍存在以上三种抗血小板聚集的有效成分。     

不同银杏内酯化合物抗血小板活聚集(PAF)活性的研究

目的:探讨不同银杏内酯化合物对家兔血小板聚集作用的影响。方法:进行体外实验观察不同银杏内酯化合物对由血小板活化因子(PAF)诱导的家兔血小板聚集作用的影响。结果:不同银杏内酯化合物体对PAF诱导的血小板聚集均有抑制作用,IC50在0.24～27.44μg/mL之间。结论:不同银杏内酯化合物体外对血小板聚集均有抑制作用差异明显。     

APN FO 1341抗血小板聚集的研究

APNFO1341为穿心莲第三代提取物之一。本文采用血小板聚集(PAG)试验比浊法观察发现APN FO 1341在一定剂量范围内呈剂量依赖性抑制二磷酸腺苷(ADP)和血小板活化因子(PAF)诱导的人富血小板血浆(PRP)的PGA。其对虫ADP诱导第1分钟和第5分钟PAG的IC_(50)分别为2.6mg/L和1.4 mg/L;对由PAF诱导PAG的IC_(50)分别为0.58mg/L和0.38mg/L。通过血小板鲁米诺化学发光技术证明APN FO 1341 2mg/L即显著抑制静息及刺激后人洗涤血小板的化学发光,提示其尚具有清除活性氧的作用。APN FO 1341 2mg/L与PRP孵育后上清液中乳酸脱氢酶活性没有明显变化。表明APN FO 1341没有破坏血小板的作用。     

AP921 拮抗血小板活化因子的研究──Ⅰ.AP921 的筛选及其抗 PAF 作用的观察

ＡＰ９２１具有明显的拮抗血小板活化因子（ＰＡＦ）作用。体外实验表明，ＡＰ９２１水提取物对ＰＡＦ诱导的血小板聚集功能有显著的抑制作用，抑制率为８１．５％，与银杏内酯Ｂ（同期对照）的抑制作用相似。体内实验表明，受试者口服ＡＰ９２１水提取物和醇提取物后，ＰＡＦ诱导的血小板聚集率显著下降。醇提取物对花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集亦有抑制作用，而水提取物只表现为对ＰＡＦ的抑制作用，提示ＡＰ９２１中含有较特异的ＰＡＦ拮抗成分。ＡＰ９２１抗ＰＡＦ作用的发现为该药抗风湿作用的机理和研究该药有效成分奠定了基础，并为ＰＡＦ拮抗剂的开发增添了新内容。     

五灵脂抗血小板聚集作用的药理研究

五灵脂水提取物体外实验能显著抑制由胶元、ＡＤＰ所诱导的家兔血小板聚集，其抑制效应与剂量相关，ＩＣ５０分别为５６，２２５μｇ／ｍＬ；腹腔注射剂量２００，３００ｍｇ／ｋｇ对大鼠体内（ｅｘｖｉｖｏ）血小板聚集有明显抑制作用，聚集抑制率分别为１６．８％和５１．４％；静脉注时剂量１００，２００ｍｇ／ｋｇ对大鼠颈总动脉——颈外静脉血流旁路实验性血检形成有显著防治作用，血栓抑制率分别为６０．０％和６７．３％；按蛋白激酶结合法测定，本品１００μｇ／ｍＬ能使血小板内ｃＡＭＰ水平升高６２．８％，增加血小板内ｃＡＭＰ水平可能是其抑制血小板功能和抗血栓作用的机制之一。     

滇产胡椒属植物9301醇提物抗血小板活化因子作用的研究

本文以血小板活化因子（ＰＡＦ）诱导的兔血小板聚集，大鼠足肿胀和离体平滑肌收缩为指标观察了９３０１对ＰＡＦ活性的影响，结果表明：９３０１醇提物不仅能抑制ＰＡＦ诱导的兔血小板聚集和大鼠足肿胀，而且能抑制ＰＡＦ引起的离体大鼠和豚鼠回肠平滑肌收缩，提示９３０１醇提物具有较强的抗ＰＡＦ作用．     

中华按蚊和白纹伊蚊涎腺及血淋巴中蛋白质的PAGE分析

比较研究了中华按蚊初羽化和吸血后的涎腺及血淋巴中蛋白质的PAGE分析。结果表明,初羽化的两种蚊虫涎腺及血淋巴蛋白质区带分别为9和15条,8和22条。吸血第12d涎腺蛋白区带分别为9和8条。吸血第5d血淋巴蛋白区带分别是15条和26条。初羽化中华按蚊和白纹伊蚊血淋巴脂蛋白区带分别有2条和4条。     

毛冬青甲素体外给药对花生四烯酸诱导的兔血小板聚集和丙二醛生成的影响

研究了毛冬青甲素体外给药对花生四烯酸诱导兔血小板聚集和聚集液中过氧化脂质含量变化的影响。结果表明,毛冬青甲素在较大样本中可抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集和过氧化脂质的生成,两者间具有一定的相关性,表明毛冬青甲素抗血小板作用可能与抑制过氧化脂质有关。由于后者的生成量与花生四烯酸代谢活性产物TxA₂的生成有近似等摩尔增加的关系,故推测毛冬青甲素对TXA₂的合成有阻断作用,这种作用可能为毛冬青甲素抗血小板功能的作用机制。     

RNAi干扰电压门控钠通道scn8a基因对人宫颈癌SiHa细胞侵袭转移的影响

目的研究scn8a基因(编码Nav1.6亚型钠离子通道蛋白)对人宫颈癌SiHa细胞增生、迁移和侵袭能力的影响。方法采用小干扰RNA技术(small interfering RNA,siRNA)下调人宫颈癌SiHa细胞scn8a基因表达,使用半定量RT-PCR和Westernblotting方法分别检测siRNA转染细胞后scn8a mRNA和Nav1.6蛋白变化,噻唑蓝比色法检测其对SiHa细胞的增生影响,采用划痕实验、Matrigel侵袭实验观察其对细胞迁移和侵袭能力的影响。结果 siRNA转染SiHa细胞48 h后,scn8a mRNA和Nav1.6蛋白水平分别降低62.7%(P<0.05)和65.8%(P<0.05),针对scn8a基因的siRNA对SiHa细胞的增生无影响(P>0.05),但可有效抑制细胞迁移达55.6%(P<0.05)和侵袭达36.9%(P<0.05)。结论针对scn8a的siRNA干扰了电压门控钠通道在宫颈癌SiHa细胞中表达,其对细胞增生无影响,但抑制了细胞的迁移和侵袭能力。     

血栓素B2的高效液相荧光测定及刺五加提取物的抗血小板作用

本文在Turk及Wintersteiger荧光衍生实验的基础上,建立了反相HPLC法测定血小板TXB₂含量的方法.血小板TXB₂用Sep-PakC₁₈提取,在冠醚和碳酸钾存在下,BrMmc与TXB₂的羧基反应生成BrMmc-TXB₂。然后经Zorbax-ODS柱(250mm×4.6mm,5μm)分离,测定荧光强度(E×345,Em405)。流动相为乙腈:水:磷酸(60:40:0.1V/V),流速1ml/min.BrMmc-TXB₂的分离在20min内完成。TXB₂的含量用外标法定量,检测限15ng。体外实验刺五加提取物(0.275～2.2mg/mlPRP)对AA、ADP诱导的家兔血小板聚集有明显的抑制作用,并能抑制AA诱导的血小板TXB₂的生成。静脉注射(120mg/kg)对AA、ADP诱导的聚集也有抑制作用。     

约氏疟原虫尼日利亚亚种的卵囊与附属囊的形态观察

应用1um切片标本油镜观察方法及透射电镜对约氏疟原虫尼日利亚亚种在斯氏按蚊体内的卵囊发育过程及时属囊的形态结构作了观察描述。该种疟原虫卵囊为成孢子细胞的形成开始于卵囊披膜下出现许多液泡,随着液泡延伸到卵囊胞质中,使胞质再分裂,并与已分裂的核形成成孢子细胞。子孢子芽从成孢子细胞体表面长出,逐渐发育为子孢子。一般附属囊发育正常,但与所附着的卵囊发育不同步,多数发育较慢,少数较快,并可见形成晚期成孢子细胞,而其子孢子芽数量较少,可能与附属囊较小,营养不足有关。     

2(RS)-D-葡萄糖-(1′,2′,3′,4′,5′-五羟基戊烷)噻唑烷-4(R)-羧酸与某些二价金属生成的配合物

合成了葡萄糖和半胱氨酸的缩合产物,即2(RS)-D-葡萄糖-(1′,2′,3′,4′,5′-五羟基戊烷)噻唑烷-4(R)-羧酸,并分别制备了与锌(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、锰(Ⅱ)、钴(Ⅱ)和镍(Ⅱ)等人体必需微量元素形成的配合物。通过元素分析、摩尔电导、热重分析、红外及电子光谱等数据,探讨了上述配合物的的化学结构。     

水蛭注射液对大白鼠血小板粘附和血小板聚集功能的影响

目的　探讨水蛭注射液对大白鼠血小板粘附性和聚集性的影响。方法　采用大白鼠 2 4只 ,随机分成两组 ,实验组给药 ,对照组以实验组同样的方法和剂量给予生理盐水 ,5d后由颈总动脉取血 ,做血小板粘附性和聚集性试验。结果　水蛭注射液对大鼠血小板粘附性和聚集性具有显著的抑制作用 ,实验组与对照组抑制率有显著的统计学意义 (P <0 0 0 1)。结论　水蛭注射液能够抑制大白鼠血小板的粘附和聚集。     

异型南五味子丁素、五味子酚和(+)-安五脂素对血小板聚集的影响

目的 观察3木脂素类成分：异型南五味子丁素(haeteroclitin D,HD)、五味子酚(schisanhenol,SAL)和( )-安五脂素[( )-anwulignan,AN]对血小板聚集的影响。方法 采用Born比浊法,观察此3种木脂素在0．05～25mg/L时对腺苷二磷酸(adenosine diphosphate,ADP)和血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)诱导的兔血小板1、3、5min聚集率和最大聚集率以及最大聚集时间的影响。结果 ①HD和SAL可呈剂量依赖性抑制ADP和PAF诱导的血小板最大聚集率,AN的抑制作用较弱。②对ADP诱导的血小板1、3、5min聚集率,HD和SAL均可全程稳定抑制,AN5mg／L在3、5min时有较明显的抑制作用;对PAF诱导的血小板1、3、5min聚集率,HD在1、3min时抑制作用较强,SAL在3、5min时抑制作用较强。③HD、SAL,和AN对ADP和PAF诱导的血小板最大聚集时间无明显影响。结论 HD、SAL和AN在离体水平可不同程度抑制ADP和PAF诱导的兔血小板聚集。HD的抑制作用最强,可视为南五味子属药用植物的重要活性成分之一。     

鱼油n-3脂肪酸对兔血小板聚集的抑制作用

为比较鱼油和玉米油在有猪油存在时的抗血小板聚集作用,将大白兔分为鱼油、玉米油和猪油3组。3组饲料除含2.5％猪油,再分别加3.5％的鱼油、玉米油和猪油,喂兔12周。第3周后,鱼油组兔血小板脂肪酸组成中++碳五烯酸(EPA)含量即高,第9周达10％,而玉米油和猪油组只含EPA0.17～0.40％;EPA和花生四烯酸比值,鱼油组为0.49～0.92,玉米油和猪油组为0.02～0.03。第6周后,全血和富含血小板血浆中的血小板聚集性,鱼油组显著低于另2组(P<0.05)。表明在同时进食猪油时,鱼油能抑制兔血小板聚集,玉米油不具这一作用。     

硫酸镁对血栓形成及血小板活化/聚集的影响

目的 复制FeCl3损伤血管内皮诱导大鼠颈总动脉血栓形成模型，探讨血栓形成时血小板活化和聚集变化及硫酸镁对其影响。方法 将SD大鼠40只随机分为4组，即假血栓对照组、单纯血栓组，此两组均给予生理盐水；Mg-early组和Mg-late组，此两组分别在应用FeCl3前10min和后7min开始持续给予MgSO4，给药1h后颈总动脉取血测定血小板聚集率和血小板表面a颗粒膜蛋白140，血栓段脉管病理形态学检查。结果 早期给镁组明显抑制血栓形成，减轻血栓段脉管重量，抑制血小板聚集，降低血浆GMP-140含量，晚期给镁组对血栓形成及上述指标则无明显影响。结论 血栓形成过程存在血小板活化、聚集，早期给予MgSO4可能抑制血栓形成和血小板活化、聚集。