脂质体技术在抗肿瘤药物开发中的应用

20世纪60年代,英国学者Bamghman等川发现,将磷脂分散在水中可以形成封闭、多层的小囊泡。进一步研究发现,这种囊泡是南脂质双分子层组成的,其结构有类似生物膜的特点,以后人们将这种结构的脂质囊泡称为脂质体（1iposome）。1971年,Ryman等口’提出,可以将脂质体用作药物载体,以降低药物的毒、副反应,提高药物的靶向性,同时认为脂质体存在稳定性差、保质期短等问题。经过各国研究者近50年的不懈努力,脂质体药物已经成为一种新型的给药系统（drugdeliverysystem,DDS）。     

抗癌药物脂质体及其研究进展

1965年，英国学Bangham将磷脂分散在水中，然后用电镜观察，发现磷脂自发形成多层囊泡，每层均为类似生物膜结构的脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开．双分子层厚度约为4纳米。后来，将这种小囊泡称为脂质体。1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体即药物传输系统（Drug Delivery System，DDS），目的是把药物（包括基因药物）导入靶细胞中。脂质体DDS能够改变所载药物的体内过程，在某些条件下，能够显提高所运载药物的效能，同时显减轻其不良反应。目前，脂质体主要用于运载下列药物：抗癌药物、抗寄生虫药物、抗真菌药物、多肽及酶类药物、疫苗、免疫诊断药物和核酸类药物。脂质体DDS的给药途径包括：口服、透皮吸收、静脉注射和吸入给药。脂质体的粒度分布在30纳米-几个微米，具有囊中有囊的洋葱状结构，囊与囊之间充满了水相。通过改变处方组成和制备工艺。可以制备满足各种要求（如粒度、电荷和膜通透性等）的脂质体DDS．[第一段]     

新型给药系统聚合物泡囊及其研究进展（上）

英国人Rymen于1971年发现由磷脂类和胆固醇的双分子层组成的脂质体,其膜具有类似生物膜结构,可以作为药物的优良载体,主要特点有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性。脂质体存在的问题主要是不太稳定,包括药物易渗漏、磷脂易受氧化和降解等。近年发展成泡囊（niosomes）。聚合物泡囊作为药物载体与脂质体的结构极其相似,同脂质体一样具有组织相容性和细胞亲和性,但没有脂质体易受氧化或水解的缺点,粒径较小的泡囊可在有渗漏性血管的组织（如肿瘤或炎症区等）聚集,即增强滞留和透过（EPR）效应,粒径大的泡囊也可在肝、脾浓集,具有被动靶向作用。     

聚合物修饰长循环脂质体研究进展

脂质体（Liposomes）是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡（Vesicles），它是一种定向药物载体，属于靶向给药系统（Targeting drug delivery systems）的一种新剂型。因其能增加药物稳定性，提高疗效，减少毒副作用，所以成为了人们的研究焦点。脂质体膜由磷脂和胆固醇等成分组成，结构类似生物膜，在网状内皮系统（RES）丰富的肝、脾等器官被快速清除。近年来，人们研发了立体稳定脂质体，这种脂质体不易被RES所发现和捕获，     

脂质体作为抗癌抗生素载体的研究概况

<正> 本世纪六十年代初,英国Banghan等发现,当磷脂分散在水中时能形成多层囊泡,且每一层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开。这种具有类似生物膜结构的双分子层小囊称为脂质体。最初,脂质体是作为研究生物膜通透性和生理功能的模型。1970年,Sessa等人发现脂质体的大小在胶体分散系统范畴内,认定脂质体可作为药物的载体,并将溶菌酶包封成脂质体。1971年,Rahman等人将醇和药物包封成脂质体,企图使活性物质和药物在血循环中免遭破坏和选择性地到达靶器官。近十几年来,脂质体作为药物载体在药物的传递系统(DrugDelivery System)中的研究有了迅速地发展,特别是作为抗癌药物的载体,如国外报道的阿霉素脂质体及国内研制的抗癌药物新剂型——多相脂质体139及其系列品种的研究都取得了显著的成绩。本文仅就脂质体作为抗癌抗生素载体的特点综述如下。     

脂质体主动载药的研究与应用进展

脂质体是一种类似生物膜结构的脂质双分子层微小囊泡.目前制备方法主要有被动载药法与主动载药法两大类,主动载药法因其对两亲性药物脂质体的包封率高、渗漏少,克服了被包裹药物的早期突释和泄露,特别具有临床价值,本文主要介绍脂质体主动载药的研究与应用进展.     

气相色谱法浏定脂质体中溶剂氯仿的残留量

脂质体是以磷脂和其他两性化合物分散在水中时形成的有序排列的囊泡结构。脂质体包裹的药物进入人体后定向分布（靶向性），可以显提高药物的疗效、减少药量、降低毒性。氯仿是在制-备噜质体的过程中经常使用的一种溶剂，若不除去会严重影响脂质体的稳定性和安全性，所以应保证氯仿在脂质体中的残留量小于规定的60ppm。本研究探讨了采用气相色谱法测定氯仿残留量的方法。能够帮助确立有效的脂质体制备方法。     

气相色谱法测定脂质体中溶剂氯仿的残留量

脂质体是以磷脂和其他两性化合物分散在水中时形成的有序排列的囊泡结构.脂质体包裹的药物进入人体后定向分布(靶向性),可以显著提高药物的疗效、减少药量、降低毒性[1].氯仿是在制备脂质体的过程中经常使用的一种溶剂,若不除去会严重影响脂质体的稳定性和安全性,所以应保证氯仿在脂质体中的残留量小于规定的60PPm[2].本研究探讨了采用气相色谱法测定氯仿残留量的方法[3,4],能够帮助确立有效的脂质体制备方法.     

免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是英国Banghan等作为研究生物膜的模型提出的[1],它由脂质双分子层组成,内部为水相的闭合囊泡,称为脂质体。在偶联剂的作用下,将天然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上,形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来的一项研究新课题,是涉及基础理论较多的—项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点[2]。本文主要对免疫脂质体作为药物载体的研究进展进行阐述。免疫脂质体作为抗菌药物的载体由于脂质体与生物膜结构十分相似,利用脂质体与生物膜具有强亲和力的特性,将…     

载药脂质体的稳定性

脂质体(Liposome)是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序组合体,为多层囊泡结构,每层均为类脂双分子膜,层间和脂质体内核为水相,双分子膜间为油相,膜厚度约为4nm。根据其结构所包含的双分子膜层数,分为单室脂质体和多室脂质体(MLV,粒径1μm～5μm)。粒径小于200nm的单室脂质体称为小单室脂质体(SUV),粒径在200nm～1000nm的称为大单室脂质体(LUV)。脂质体应用十分广泛,可用于模拟膜研究、在体内外将基因或其它物质向细胞内传递,还可用于临床检验和诊断、纳米粒子的制备、催化反应的控制等。70年代脂质体开始被用于药物释放…     

脂质体经皮给药的研究进展

脂质体是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中，由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的球状体。脂质体以其低毒性、相对易制备，可避免药物的降解和可实现靶向性给药等优点，而被广泛作为药物载体使用。脂质体作为经皮给药的载体，应用于动物实验和临床观察，结果显示具有显著的促渗透效果。它的特点主要有以下五点：①使游离的药物经囊泡释放独立地渗透过皮肤。②提高囊泡中脂类物质的释放从而促进与皮肤脂类物质的相互作用。③包封难以透皮的药物及易受胃肠道破坏的生化高分子药物，促进其透皮吸收，产生全身治疗的作用。     

免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是由英国学作为研究生物膜的模型提出的，它由脂质双分子层组成，内部为水相的一种闭合囊泡。在偶联剂的作用下，将大然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上，可形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来新兴的一种研究领域，是涉及基础理论较多的一项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点。有关其研究很多，本主要阐述免疫脂质体作为药物载体的研究进展。     

用脂质体作免疫纯破伤风类毒素的佐剂——脂质体特性的影响

作者用经典方法制备出多层脱水-再水化囊泡(DRV)脂质体和多层囊泡(MLV)脂质体,研究了其组成成份、磷脂的胶-液相结晶变换温度(Tc)以及结合抗原的模式等多种参数,并根据用ELISA检测免疫后BALB/c小鼠血清中特异性IgG_1和IgG_(2b)的结果,探讨了脂质体特性对免疫纯破伤风类毒素的免疫应答的影响。用等克分子的胆固醇和多种卵磷脂衍生物作膜材,对DRV脂质体内载抗原(磷脂:类毒素重量比为24.7∶1)和MLV脂质体表面联结抗原(磷脂:类毒素为38.7∶1)的免疫佐剂作用的研究表明:以0.025μg和0.1μg两种     

纳米药物的药动学研究概况分析

纳米药物是一种具有同生物膜性质类似的磷脂双分子层结构载体的药物,与传统给药形式的药物以游离的分子态被吸收相比,纳米药物有大部分量以纳米聚集态形式被吸收,同时兼有分子态吸收,从而具有不同的体内过程,并产生特殊的生物活性。本文对近年来纳米药物的药动学研究进展进行了综述。     

脂质体及其医药应用

脂质体是天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭结构的泡囊，目前可由人工合成的磷酯化合物来制备，本文将介绍脂质体的结构、分类、性质及其在药物载体，包结药物和模拟生物膜等方面的应用。     

脂质体、修饰脂质体与改良脂质体给药系统及其进展(上)

1脂质体 脂质体(liposomes)系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡(vesicles),也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊.类脂质双分子层厚度约4 nm.     

脂质体、修饰脂质体与改良脂质体给药系统及其进展（上）——2005年《中国药师》杂志国家级继续药学教育第9单元

脂质体(liposomes)系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡(vesicles)，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。类脂质双分子层厚度约4nm。     

新型给药系统聚合物泡囊及其研究进展（下）

3聚合物泡囊的药剂学特点 聚合物泡囊与脂质体有类似的结构和细胞相容性,可使药物缓释和具有靶向性,可降低药物的毒性、提高药物疗效。基本特点可归纳如下。     

新辅料在皮肤外用制剂中的应用

随着科技发展 ,药用辅料已不是单纯起使药物成形和载体作用。新的辅料对药物的物理性状有影响 ,从而改变了药物释放、扩散速度和体内的生物利用度。可见新辅料对皮肤外用制剂的发展起着积极的作用。现将部分尝试结果简介如下。1　脂质体脂质体最初是用以当作生物膜的模型来研究生物膜的通透性的。脂质体具有特殊结构 ,是双分子层小囊 ,类似生物膜的结构 ,利用其特殊结构可以作脂溶性和水溶性的药物载体 ,并使这些药物较易通过角质层 ,更重要的是药物脂质体进入皮肤后 ,在表皮、真皮内形成药物贮库 〔1〕,使药物缓慢释放 ,直接而持久地对病变…     

硫酸铵梯度法制备脂质体的研究进展

脂质体（liposome）系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。所谓载体,可以是一组分子,包蔽于药物外,通过渗透或被巨噬细胞吞噬后,载体被酶类分解而释放药物,从而发挥作用。脂质体结构类似生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,把药物包封在脂质体内,改变被包封药物的动力学性质和体内分布,因而得到广泛注意和深入研究。