中药巴布剂的研究进展及展望

目的 介绍巴布剂的研究现状及其发展前景。方法 对目前国内关于巴布剂的基质原料及配比研究、透皮吸收促进刺研究、制备工艺、质量评价标准、药理毒理、临床研究进行综述。结果 巴布剂在现阶段疼痛性疾病的临床治疗中已显示出良好疗效，与其他外用制剂相比具有不可替代的优势。结论 提高质量可控性和稳定性并将其推向规模化生产是巴布剂今后研究的主要方向，巴布剂市场前景良好。     

中药巴布剂的研究及其在降压中的应用

综述了巴布荆的基质、原料、配比、制备工艺、质量评价和中药巴布剂的特点，透皮降压中药的运用。表明了中药降压药巴布具有广阔的发展前景。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

巴布剂的研究

通过综述巴布剂的基质、制作工艺、质量评价和巴布制剂的特点，表明巴布制剂做为一种新型的外用贴膏剂，具有广阔的发展前景，为进一步开发应用巴布制剂提供了依据。     

均匀设计法在筛选巴布膏剂基质处方中的应用

采用均匀设计法,以感观、粘度、持粘力、剥离强度为指标,对巴布膏剂基质进行实验研究,确定巴布膏剂基质的最佳配比为：聚丙烯酸钠,聚乙烯吡咯烷酮;羧甲基纤维素钠＝4．3：1．5：1。     

中药萜烯类对双氯芬酸钾巴布剂的皮肤促透实验研究

目的　筛选双氯芬酸巴布剂中透皮促进剂的种类和用量。方法　采有体外扩散池法,以双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透量为指标,用HPLC法定量检测透过的双氯芬酸钾。结果与结论　与不含促透剂样品比较,2 %薄荷醇可显著提高双氯芬酸钾巴布剂中药物的经皮渗透(P <0. 0 1) ,12h中双氯芬酸钾的累积透过量增加了2 2 7 .7% ,经皮渗透速率提高了2 . 2 77倍。说明2 %薄荷醇为双氯芬酸钾巴布剂中最佳透皮促进剂。     

西替利嗪巴布膏剂被动皮肤过敏反应的实验研究

目的考察西替利嗪巴布膏剂对过敏反应的抑制作用。方法以天花粉为抗原,氢氧化铝凝胶为佐剂,先制备抗血清,再对大鼠进行被动皮肤致敏,48 h后尾静脉注射天花粉伊文思蓝溶液抗原攻击,进行激发,最后通过测定蓝色反应斑皮肤的吸光度,计算抑制百分率。结果巴布膏剂组与空白对照组相比,吸光度差异具有统计学意义。随着西替利嗪巴布膏剂剂量的增加,吸光度减小,抑制率增强。结论西替利嗪巴布膏剂对被动皮肤过敏反应有显著的抑制作用,有一定的临床应用意义。     

咳喘巴布膏的体外透皮实验研究

目的 以丁香酚为指标，考察咳喘巴布膏的体外透皮渗透情况。方法通过改良Franz扩散池进行小鼠体外皮肤渗透实验。结果哮喘巴布膏本身具有良好的透皮作用，加入1．5％氮酮作为透皮促进剂效果最佳。结论哮喘巴布膏经皮渗透能在短时间内较快地达到一定药量，随后缓慢持久地释放药物：     

复方盐酸利多卡因巴布膏剂的研制

目的:制备复方盐酸利多卡因巴布膏剂,并考察其黏性和体外释药特性。方法:采用盐酸利多卡因和中药三七组成复方,以水溶性高分子材料为基质制备。采用HPLC法测定制剂中盐酸利多卡因的含量,按2005年版《中华人民共和国药典》方法进行体外释放度、含膏量、赋形性及黏附性的测定,利用改良Franz扩散池研究巴布膏剂中盐酸利多卡因的透皮吸收行为。选择疱疹后神经性疼痛20例,将巴布膏剂贴于皮肤患区最痛处观察临床短期效果和不良反应。结果:复方盐酸利多卡因巴布膏剂中盐酸利多卡因含量为5 mg·cm-2,其体外释放速率为4．128 mg·cm-2·h-1。透皮吸收符合零级动力学过程,盐酸利多卡因渗透速率为0．091 mg·cm-2·h-1。每100 cm2巴布膏剂的含膏量为9．088 g,赋形性良好,初黏力能黏住13号钢球(φ9．525 mm,每个3．55 g)。止痛总有效率达85％,所有病例均未见不良反应。结论:复方盐酸利多卡因巴布膏剂为皮肤控释型透皮给药系统,对于神经性疼痛等具有显著疗效。     

如意金黄散巴布剂制备工艺研究

目的：优选如意金黄散巴布剂制备工艺最佳参数。方法：通过正交设计试验，以影响膏体成型工艺的中药浸膏用量、搅拌速度、炼和温度为因素，设计L9（3^4）正交表，以巴布剂膏体的剥离强度、初黏力为量化指标，综合感观评分为综合考察指标，同时对最佳含水量进行单因素考察，通过数据分析，优选出最佳制备工艺参数。结果：巴布剂膏体制备工艺最佳参数为中药浸膏1．5g、炼和温度50℃、搅拌速度500r&#183;min^-1、含水量为48％，其中各因素对剥离强度作用大小依次为中药浸膏（P〈0．05）、炼和温度（P〈0．05）、搅拌速度（P〉0．05）；对初黏力作用大小依次为中药浸膏（P〈0．05）、炼和温度（P〉0．05）、搅拌速度（P〉0．05）；对综合物理性状指标影响作用大小依次为中药浸膏（P〈0．05）、炼和温度（P〈0．05）、搅拌速度（P〉0．05）。结论：采用优化后巴布剂粘贴性能优良，各项指标均符合外用贴敷要求。     

消肿止痛巴布膏的制备、质量控制及临床应用

目的:制备消肿止痛巴布膏,建立其质量控制方法,并观察其对30例骨科患者的临床疗效。方法:根据协定处方消肿止痛散,以水溶性高分子材料为基质,将处方中各药材提取物与基质均匀混合,涂布于无纺布上制得巴布膏剂;测定该巴布膏的含膏量和稳定性。将消肿止痛巴布膏组(治疗组)与消肿止痛散组(对照组)进行疗效对比观察。结果:制得的消肿止痛巴布膏膏面光洁,厚薄均匀;含膏量为0.7156g.100cm-2,3个月内稳定性良好;治疗组总有效率为93.3%,显著高于对照组的76.7%(P<0.05)。结论:该制备方法简便、可行,临床疗效显著,适合在临床推广应用。     

正交试验法优选"如意金黄散"巴布剂基质配方

目的 优选"如意金黄散"巴布剂基质最佳配方.方法 通过正交设计试验,以配方中聚丙烯酸钠、卡波姆、聚乙烯醇、CMC-Na、明胶、甘油为因素,以用量为水平,设计L18(37)正交表,以巴布剂基质的剥离强度和内聚力为量化指标,综合感观评分为综合考察指标,通过数据分析,优选出最佳的基质配比.结果 巴布剂基质最佳配方为聚丙烯酸钠∶卡波姆∶聚乙烯醇∶CMC-Na∶明胶∶甘油配比为0.5∶0.5∶0.12∶0.10∶0.08∶6.5.配方中各因素对剥离强度作用大小依次为聚丙烯酸钠、卡波姆、聚乙烯醇、CMC-Na、明胶、甘油,对内聚力作用大小依次卡波姆、CMC-Na、明胶、聚乙烯醇、聚丙烯酸钠、甘油.结论 采用优化后配方巴布剂剥离性能优良,内聚力适中、涂展性良好等,各项指标均符合外用贴敷要求.     

骨架型别嘌醇缓释微丸的制备及其质量评价

目的：优化骨架型别嘌醇缓释微丸的处方及制备工艺,并对其进行质量评价。方法：采用挤出滚圆法制备微丸;以得率为指标,考察骨架材料、致孔剂、崩解剂及制备工艺过程的滚圆速度和滚圆时间对释放度的影响,并验证处方;以圆整度及粒度分布、流动性、脆碎度为指标,对其进行质量考察。结果：优化的处方以微晶纤维素（Mcc）为骨架材料,以乳糖为致孔剂,交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,控制滚圆速度为50Hz,滚圆时间为20rain。通过调节MCC、乳糖和崩解剂的配伍使用,可以起到调节药物释放的作用,得到释放度符合要求的微丸。验证试验所得微丸的平均圆整度为10．2,粒度分布在22~26目最多,占95．63％;平均休止角为23．15,流动性良好;脆碎度为0．08％;其他各项质量指标良好。结论：所选处方及制备工艺合理、可行,所制备微丸质量良好。     

黄芩痛经巴布剂的制备工艺研究

目的：研究探讨黄芩痛经巴布剂的制备工艺。方法：以巴布剂样品的黏性、涂展性、外观、剥离性等为考察指标,通过L16（45）正交试验优选巴布剂的成型工艺,并在正交试验结果的基础上对制备工艺进一步的优化。结果：最终确定制剂的最佳组方配比为：70%PNaAA∶PVPK-30∶D-山梨醇∶甘油∶明胶∶PEG-400∶浸膏粉=4∶3∶1∶4∶2∶1∶4.7。结论：所优化的巴布剂制备工艺稳定、可行。     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

渗透促进剂对胰岛素体外经皮离子导入渗透性的影响

本文考察了某些渗透促进剂如月桂氮Zhuo酮（AZ）、油酸（OA）、泊洛沙姆（POL）和丙二醇（PG）等对胰岛素体外经皮离子导入渗透性的影响。结果表明AZ对离子导入具有协同作用，PG能够增强这种作用，三者并用对胰岛素的经皮渗透具有特别显著的促渗效果。5％AZ／PG与离子导入并用后，较单独离子导入处理组的促渗因子为2.75。OA不能增强离子导入的作用，离子导入与某些渗透促进剂并用为胰岛素等大分子多肽类药物的透皮给药提供了新的思路和可能。     

睾酮凝胶剂的处方研究

目的:探讨睾酮凝胶剂的最佳处方.方法:以卡波姆940为基质设计不同的处方,探讨最佳制备方法,并在单室扩散池上测定睾酮通过小鼠腹部皮肤的透过量,研究不同的促吸收剂对经皮透过的影响.结果:1.0%卡波姆940,67%的乙醇为最佳基质;卡波姆940均匀撒入无水乙醇中,加热回流,使其溶胀完全再加中和剂形成凝胶;氮酮、肉豆蔻酸异丙酯、油酸等促渗剂均能显著提高睾酮凝胶的经皮透过速率,其中以肉豆蔻酸异丙酯的促渗透效果最好.结论:以1.0%卡波姆940,67%的乙醇和肉豆蔻酸异丙酯为基质的处方最佳.     

复合透皮促渗剂对氨氯地平的促渗透作用

目的：研究不同透皮促渗剂对氨氯地平混悬液的体外兔皮渗透作用.方法：以30%乙醇为溶媒,分别配制含不同透皮促渗剂的氨氯地平饱和混悬液,采用自制改良Franz’s扩散池测量其对体外兔皮的促渗透作用.结果：促渗剂对氨氯地平均有促渗透作用,不同透皮促渗剂促透作用的大小顺序为：丙二醇＜油酸＜阿佐恩＜阿佐恩＋丙二醇＜油酸＋丙二醇.与不含促渗剂相比,油酸＋丙二醇渗透系统稳态透皮渗透速率约为不含促渗剂的2.7倍.结论：复合透皮促渗剂对氨氯地平有良好的促渗透作用.     

阿昔洛韦凝胶中促渗剂的选择

目的研究薄荷醇和氮酮对阿昔洛韦凝胶皮肤渗透性的影响。方法制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的5%阿昔洛韦凝胶，采用改良的Franz扩散池，用体外小鼠皮肤进行透皮作用研究，紫外分光光度法测定阿昔洛韦累积渗透量及渗透速率。结果不含促渗剂的阿昔洛韦凝胶的渗透速率为0.862 mg·h^-1，含1%，3%，5%薄荷醇的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别目的研究薄荷醇和氮酮对阿昔洛韦凝胶皮肤渗透性的影响。方法制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的5%阿昔洛韦凝胶，采用改良的Franz扩散池，用体外小鼠皮肤进行透皮作用研究，紫外分光光度法测定阿昔洛韦累积渗透量及渗透速率。结果不含促渗剂的阿昔洛韦凝胶的渗透速率为0.862 mg·h^-1，含1%，3%，5%薄荷醇的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为0.839，1.973，0.967 mg·h^-1，含1%，3%，5%氮酮的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为0.693，0.969，0.789 mg·h^-1，含3%薄荷醇和1%，3%，5%氮酮的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为1.237，0.997，0.928 mg·h^-1。结论3%薄荷醇对阿昔洛韦凝胶有明显的促渗作用。为0.839，1.973，0.967 mg·h^-1，含1%，3%，5%氮酮的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为0.693，0.969，0.789 mg·h^-1，含3%薄荷醇和1%，3%，5%氮酮的阿昔洛韦凝胶的渗透速率分别为1.237，0.997，0.928 mg·h^-1。结论3%薄荷醇对阿昔洛韦凝胶有明显的促渗作用。