泮托拉唑钠肠溶微丸的制备

以泮托拉唑钠、羟丙甲纤维素、无水碳酸钠、吐温-80、十二烷基磺酸钠和水混合制成主药层包衣溶液.采用流化床包衣技术,对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层,制得泮托拉唑钠肠溶微丸,并优化了处方和工艺.将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊,3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 min时的释放度分别为(97.6±1.1)%、(98.1±1.3)%、(98.4±1.9)%,在0.1 mol/L盐酸中2h时的释放量分别为(2.9±1.7)%、(2.9±1.4)%、(2.3±2.1)%.     

泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的制备

以泮托拉唑钠、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、磷酸钠、磷酸氢二钠和水混合制成主药层包衣溶液。采用流化床包衣技术,对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层,制得泮托拉唑钠肠溶微丸,并优化了处方和工艺。将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min时释放度分别为91.74%、87.98%、88.31%,在0.1 mol/L盐酸中2 h时的耐酸力分别为98.71%、97.18%、101.5%。     

双氯芬酸钠肠溶微丸的制备与体外评价

目的制备双氯芬酸钠肠溶微丸并确定其制备工艺。方法利用离心造粒机制备双氯芬酸钠素丸,以丙烯酸树脂Ⅱ号和Ⅲ号为包衣材料,通过微型流化床包衣机对素丸包衣,并以释放度试验和稳定性试验评价其质量。结果所制得的双氯芬酸钠肠溶微丸在人工胃液中2 h内累积释放度小于10%,在人工肠液中45 min内累积释放度为(82.8±1.31)%。产品的稳定性试验结果符合要求。结论采用该法制备的双氯芬酸钠微丸有良好肠溶效果且稳定性较好。     

红霉素肠溶微丸制备工艺

采用挤出—滚圆技术制备红霉素微丸丸芯，并用正交设计筛选其制备工艺；以甲基丙烯酸共聚物水分散体为包衣材料，建立微丸包衣数学模型指导包衣工艺。     

盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的制备

目的：制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸。方法：分别以Eudragit NE30D为缓释膜材,HPMC E5为隔离层膜材,Eudragit L30D-55为肠溶层膜材,采用流化床包衣法制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸,并考察缓释层、隔离层和肠溶层包衣增重对药物释放的影响。结果：制备的肠溶缓释微丸在人工胃液中释放度<10%,人工肠液中缓慢释放8 h。结论：该制备工艺简单易行,重现性好,有望应用于工业化生产。     

右旋酮洛芬肠溶微丸的研制及其体外释放研究

目的：制备右旋酮洛芬肠溶微丸,并考察其在0.1 mol·L-1盐酸溶液和pH 6.8磷酸缓冲液（PBS）中的释放情况。方法：采用流化床包衣技术,在空白糖丸芯上依次包主药层、隔离层和肠溶衣层,制备成肠溶衣微丸;以上药率为指标,考察HPMC浓度和主药上药浓度;观察是否粘连、颗粒大小均一度和表面色泽均匀与否等综合指标,采用正交试验优选包衣工艺条件;与普通肠溶片比较在PBS中的释放情况。结果：制得的微丸上药均匀、上药率高、外观圆整有光泽;确定HPMC浓度和主药上药浓度分别为5%和15%,优选出最佳包衣工艺条件为物料温度为36℃、雾化压力为1.0 bar及喷枪速度为0.8 ml·min-1;在盐酸溶液中2 h的释放量小于10%,在PBS中的释放度高于普通肠溶片。结论：所制右旋酮洛芬肠溶微丸工艺可行,具有良好的耐酸性和体外释放度。     

兰索拉唑肠溶微丸的制备及处方优化

目的制备兰索拉唑肠溶微丸。方法采用流化床包衣技术,以空白丸芯为母核,依次包以主药层、隔离层、中性层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,并对处方及工艺进行优化。结果按最佳处方工艺制备的3批兰索拉唑肠溶微丸释放度分别为96.4%、94.8%和94.3%。结论本方法制备的兰索拉唑肠溶微丸,工艺可行,质量可靠。     

泮托拉唑钠肠溶微丸型片剂的制备

研究泮托拉唑钠肠溶微丸型片剂制备方法。采用流化床包衣法制备泮托拉唑钠肠溶微丸, 将肠溶微丸与适合的辅料混合采用直接压片法制备泮托拉唑钠微丸型片剂。用体外释放度法及扫描电镜法观察压片前后药物的体外累计释放量及微丸形态。结果表明, 优化处方: 衣膜增重55%, 增塑剂含量20%, Eudragit L30D-55/ NE30D为8∶2, 肠溶微丸/辅料 (MCC/PPVP/PEG 6000, 2∶1∶1) 为5∶5时, 肠溶片在0.1 mol·L⁻¹盐酸中2 h累积释放百分数<10%, pH 6.8磷酸盐缓冲液中1 h累积释放百分数>85%。制备的泮托拉唑钠肠溶微丸片的释药行为较好, 有望应用于工业生产。     

炎琥宁肠溶微丸的制备工艺研究

目的用水分散体系包衣技术制备炎琥宁肠溶微丸给药系统。方法以微晶纤维素(MCC)为填充剂,SiO2为抗黏剂,40%乙醇为黏合剂,采用挤出滚圆法制备丸芯,正交试验设计优化处方和工艺;以Eudragit L 30 D水分散体为包衣材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,PEG6000为增塑剂,采用流化床包衣法,包肠溶衣层。结果丸芯的最佳处方工艺为:炎琥宁∶MCC∶SiO2=7∶7∶5;挤出速度1 080 r/min,滚圆速度960 r/min,滚圆时间5 min;当EC与Eu-dragit L质量比为35∶65,增塑剂用量为1.71%,聚合物包衣增重为5%时,所制得炎琥宁肠溶微丸在人工胃液(pH1.0)中释放度<10%,在人工肠液(pH 6.8)中正常释放,2 h内释放大于80%,符合中国药典对肠溶制剂释放度的相关规定。结论调整丸芯及包衣的处方工艺参数可以制得体外释放行为符合药典规定的肠溶炎琥宁微丸。     

泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的处方工艺研究

目的研制泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。方法采用流化床包衣法制备泮托拉唑钠肠溶微丸,将制备好的微丸装入胶囊即得泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。结果胶囊在人工胃液中耐酸良好,在人工肠液中能够迅速溶出。结论该工艺简单易行、重现性良好、生产周期短、成本低、适合工业化生产。     

挤出滚圆法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸

目的研制埃索美拉唑镁肠溶微丸并对其产品质量进行评价。方法用挤出滚圆工艺和流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,并对产品质量进行评价来进行处方和工艺的优化。结果所制得的微丸制剂在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的释放迅速且完全。结论有效解决了埃索美拉唑镁的稳定性问题,而且制备工艺简单可行,重现性良好,有望进行工业化生产。     

布地奈德肠溶微丸的制备

目的研制布地奈德肠溶微丸。方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了伐他汀钠肠溶肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的布地奈德微丸圆整度高、收率高、体外释放度好。结论本方法制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产。     

硝苯地平膜控型控释微丸的制备及体外评价

目的研究硝苯地平(NF)膜控型24 h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以Eudragit RL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整Eudragit RL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当Eudragit RL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似(f2=62.8),具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,Eudragit RL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。     

双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂的研制

本文制备了双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂。以丙烯酸树脂EudragitNE30D和EudragitL30D-55不同比例的混合物作为衣膜材料，对不同粒径大小的双氯芬酸钠速释丸芯进行不同增重水平的包衣，并与不同压缩特性和用量比例的缓冲微丸混合，压片。所得的双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂在人工胃液中2 h内累积释放百分数<10%，在人工肠液中1 h内累积释放百分数为(83±2.42)%。结果表明EudragitNE30D与EudragitL30D-55以一定比例混合制备得到适合压片的肠溶微丸，硬脂酸制备的缓冲微丸可用于微丸型片剂的制备。     

苦参碱结肠靶向微丸的制备及体外释放性能评价

目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯,利用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣,并进行体外释放度的考察。结果:苦参碱载药丸芯的优化处方工艺为:苦参碱10g,微晶纤维素40g,羧甲基纤维素钠0.5g,纯化水46mL。其包衣微丸外层衣尤特奇L30D-55增重20%,内层衣尤特奇EPO增重30%。体外释放度实验表明,苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中基本不释放,在pH 5.0磷酸缓冲液中较快释放,在pH 6.8磷酸缓冲液中则释放缓慢。结论:苦参碱载药丸芯处方工艺简单稳定。苦参碱包衣微丸结肠靶向性较好,同时模拟实验提示在结肠pH发生明显下降时苦参碱结肠靶向微丸仍具有结肠靶向性。     

萘普生肠溶微丸的制备及其体外特性研究

目的:研制萘普生肠溶微丸,评价其体外释药特性.方法:采用丸芯上药法制备萘普生含药微丸,以丙烯酸II号树脂为衣材进行包衣,采用释放度试验考察萘普生肠溶微丸的体外释药特性,并进行了稳定性试验.结果:本品在pH1.2盐酸溶液中2 h的溶出量低于10%,在pH6.8磷酸缓冲液中可迅速释放药物,45 min累积溶出量可达80%以上.结论:用丙烯酸Ⅱ号树脂为衣材制备萘普生肠溶微丸工艺可行,质量可靠.     

采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ制备奥美拉唑肠溶微丸的研究

目的考察采用国产的聚丙烯酸树脂Ⅱ作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸的可行性。方法分别的采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ与EudragitL30D作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸。并对包衣质量加以比较。结果未碱化聚丙烯酸树脂1160％与95％的乙醇溶液均可包出合格的奥美拉唑小丸,质量与用L30D所制小丸相近。结论采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ可以用于制备奥美拉唑肠溶微丸。