ND-044艾司洛尔

3-[4-[2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基]苯基]丙酸甲酯盐酸盐C_(16)H_(25)NO_4·HCl(330.2)mp85～86℃超短效β-受体阻滞药,美国FDA 1986年批准     

甲氟喹盐酸盐合成路线图解

甲氟喹盐酸盐(mefloquine·HCl 1)属喹啉甲醇类抗疟药,商品名Lariam,化学名为赤式-α-2-哌啶基-2,8-双(三氟甲基)-4-喹啉甲醇一盐酸盐。1971年Lutz等首先报道     

盐酸西那卡塞的合成

3-三氟甲基氯苄与丙二酸二甲酯发生亲核取代、脱羧、水解、酰氯化后与(R)-1-(1-萘基)乙胺反应得到N-[1-(R)-(1-萘基)乙基]-3-(三氟甲基)苯丙酰胺,再经NaBH4-BF3·OEt2还原、成盐酸盐制得盐酸西那卡塞,总收率约36%.     

恩尔欣

1、通用名称 Arbidol Hydrochloride Capsules,盐酸阿比朵尔胶囊 2、性 状 本品为胶囊剂,内容物为类白色颗粒. 3、化学结构 阿比朵尔的化学名称为6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐-水合物,分子式C22H25BrN2O3S·Hcl·H20,分子量531.89.     

4-甲基-5-[(2-氨基乙基)硫甲基]咪唑制备的工艺改进

4-甲基-5-[(2-氨基乙基)硫甲基]咪唑二盐酸盐(1)是合成组胺 H_2-受体拮抗剂西咪替丁的重要中间体,一般是由4-甲基-5-羟甲基咪唑盐酸盐(2)和半胱胺盐酸盐(3)缩合而得,其工艺可分盐酸法、醋酸法、熔融     

盐酸左西替利嗪

[通用名称] levocetirizine hydrochloride，盐酸左西替利嗪 [化学名称R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐,分子式C21H25ClN2O3·2HCl,相对分子质量461.81.     

替比培南匹伏酯侧链的合成

目的:合成替比培南匹伏酯侧链1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐。方法:以2-甲硫基-2-噻唑啉为原料,经与3-羟基吖丁啶盐酸盐,甲烷磺酰氯,硫代乙酸钾以及水解4步反应合成1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐。结果:合成了1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐,总收率42%。结论:本方法可以方便地得到替比培南匹伏酯侧链1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐,提高了反应收率,简化了操作,降低了成本。     

鼻腔灌流法比较葛根素及其衍生物透鼻黏膜吸收差异

目的 采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力,探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法 SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统,取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统,按预定时间点取样,采用高效液相色谱法测定葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的各时间点样品浓度,计算吸收速率常数,判断各化合物透鼻黏膜效率。结果 葛根素、3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐浓度、7-O-(6-溴己基)-葛根素的线性范围分别为17.0～170.0μg·mL^-1、5.0～200.0μg·mL^-1、5.1～202.0μg·mL^-1;三者透鼻黏膜吸收速率常数分别为(7.10±1.15)×10^-3、(6.83±0.55)×10^-3、(6.76±1.66)×10^-3,K(葛根素)>K[3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐]>K[7-O-(6-溴己基)-葛根素],葛根素透鼻黏膜效率最高。结论 透鼻黏膜吸收效率可能和分子量有关,...     

三羟甲基氨基甲烷盐酸盐对大鼠高尿酸血症及其并发症的作用研究

目的 研究三羟甲基氨基甲烷盐酸盐溶液对大鼠高尿酸血症、痛风性肾病及尿酸微炎症致动脉粥样硬化的作用。方法 将80只雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、三羟甲基氨基甲烷盐酸盐溶液(CS1)预防组和三乙醇胺盐酸盐溶液(TEA)预防组。对照组饲喂普通维持饲料,腹腔注射、灌胃羧甲基纤维素钠(CMC-Na, 100 mg·kg^-1)溶液;模型组饲喂高脂饲料、灌胃氧嗪酸钾(100 mg·kg^-1)、腹腔注射次黄嘌呤(100 mg·kg^-1)造模,CS1预防组造模时灌胃给予1 700 mg·kg^-1CS1预防,TEA预防组则在造模时灌胃给予930 mg·kg^-1TEA预防。给药频率为每日1次。14周后剖检大鼠,取血液和组织进行生化指标检测,取脏器称重后算出脏器系数,拍照记录肾尿酸(UA)结晶大小,以苏木精-伊红染色观察并记录主要脏器病理改变情况。结果 对照组、模型组、CS1预防组、TEA预防组的尿酸分别为(58.59±29.87)、(185.30±94.91)、(62.98±12.54)、(6...     

HPLC-RID法测定氨基葡萄糖盐酸盐的含量

目的 建立高效液相色谱-示差折光检测法测定氨基葡萄糖盐酸盐的含量.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Bondapak C18柱(3.9×300mm,10μm),流动相为0.005mol·L-1庚烷磺酸钠溶液(pH4.0)-乙腈(97:3),流速:2.0mL·min-1,柱温25℃,示差折光检测器池温度40℃.结果 本法...     

盐酸曲唑酮的合成

间氯苯胺与二乙醇胺和氢溴酸反应得到1-(3-氯苯基)哌嗪二氢溴酸盐,再经烷基化得1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪单盐酸盐(4);另由邻氯吡啶与氨基脲盐酸盐反应制得1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮(7)。4和7经缩合、成盐得到盐酸曲唑酮,总收率为30.4%(以间氯苯胺计)。     

哈拉西伴

态Chinese Journal of phar位aceutieals 1989,幼(6)CHZCF3l.众NIlv、C }一COCHZBrBrCHZCOBr....,,.-‘一—卜 86绍 CC.H‘NHZNH2. 48绍三望几ND一40J Med Cheml,73,16:1364仁杨世安摘〕班D一0盛1节普地尔(B印rldll) 卜〔(2一甲基丙氧基)甲基〕一人几苯基一羊节基一卜毗咯烷乙胺盐酸盐一水合物 几HS(cH3):cHCHZocHZ一俨CHZ一狡一CHZ一c6HS /N、·HCI·H刃 {{C叙H3一NZO·HCI·H20(421.0)mP 88~脚℃血管扩张药,1981年法国上市,国内试制。 (‘,渺HCH“,z“, O(cH,)sc HcH刃H面丽虱薪—一 7一氯一i,3一二氢一5…     

抗溃疡药曲喷卡因(Trapencaine)

化学名 (±)反式-3-(n-戊氧基)苯胺基甲酸2-(1-吡咯烷基)环己基酯单盐酸盐合成本品由3-(n-戊氧基)苯基异腈酸酯与(+)-反式-2-(1-吡咯烷基)-环己醇在干燥苯或其它惰性溶剂中反应而得。其游离碱用盐酸处理即得该化合物(纯立体化学异构体)的相应的盐酸盐。     

伊潘立酮的合成

(2,4-二氟苯基)-哌啶-4-基甲酮盐酸盐经肟化得到(2,4-二氟苯基)-哌啶-4-基甲酮肟盐酸盐,然后与4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮发生N-烷基化反应,再在氢氧化钾作用下闭环制得抗精神病药伊潘立酮,总收率约57%.     

UPLC-MS/MS法测定盐酸曲唑酮片剂中遗传毒性杂质双(2-氯乙基)胺盐酸盐和1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐

建立了一种超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定盐酸曲唑酮原料药及制剂中2种遗传毒性杂质:双(2-氯乙基)胺盐酸盐和1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐.本文采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm)进行色谱分离,以5 m...     

L-缬氨酸甲酯盐酸盐中杂质与缬沙坦中有关物质的关系

通过研究起始物料L-缬氨酸甲酯盐酸盐(2)中的杂质L-异亮氨酸甲酯盐酸盐(4)与成品缬沙坦(1)中有关物质E(3)之间的关系,以控制1的质量.采用气相色谱法测定杂质4,高效液相色谱法测定1中的3.通过多批次、含有不同比例4的2进行合成反应,考察1中3的比例变化,结果显示,若4比例不超过0.15%,则1中3含量不超过0.10%.     

妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性

分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(1a,b)。测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);1a对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH。1a具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价。     

氮网球花定碱盐酸盐对活化T细胞增殖的抑制作用

目的 探究氮网球花定碱盐酸盐(NMHC)抑制活化T细胞增殖的作用机制.方法 Ficoll法提取分离健康人外周血单个核细胞(PBMC),免疫磁珠法纯化出PBMC中的T细胞,抗人CD3/CD28抗体活化纯化后的静息T细胞.NMHC 0.125,0.5,2和8μmol·L-1与静息T细胞作用,用流式细胞术检测细胞毒性(96 ...     

柱前衍生HPLC法测定依达拉奉注射液中L-半胱氨酸含量

目的建立柱前衍生化HPLC法测定依达拉奉注射液中L-半胱氨酸盐酸盐含量的方法。方法以异硫氰酸苯酯为柱前衍生化试剂,采用C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1mol.L-1醋酸钠溶液(用冰醋液调节pH至6.5)(45∶55),流速为1.0mL·min-1,检测波长254nm。结果 L-半胱氨酸盐酸盐衍生物浓度在0.4～4.0μg·mL-1范围内与其峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998);平均回收率100.5%,RSD为1.4%(n=9)。结论本方法快速准确。     

N-氨基哌啶盐酸盐的制备

N-氨基哌啶盐酸盐(1)是合成选择性大麻素(CB1)受体拮抗剂利莫那班(rimonabant)的中间体[1,2],其合成主要有四氢吡喃-联氨盐酸盐路线[3]和哌啶亚硝化-还原路线[4]。前者反应选择性较差,后者要用价昂的氢化铝锂。文献[5]改用铁粉-盐酸