昆布提取物对S-180的效果及对机体免疫的影响

曾报道昆布(Laminaria angustatakjellm)的热水提取物对S-180肿瘤移植后腹腔内连续给药10天,具有明显的抗肿瘤活性。本文讨论了在肿瘤移植前给药和在肿瘤内给药的效果以及对机体免疫的影响。肿瘤移植前给药组的抗癌试验是用ddy系小鼠分别给药50毫克/公斤、100毫克/公斤,一日一次,连续6日腹腔内给药,给药二周后在背部皮下移植S-180肿瘤细胞10~7个;肿瘤内给药组是在移植肿瘤后第七天,给50毫克/公斤,10日内在肿瘤内给药8次。两组在移植5周后测定肿瘤重,并与对     

黄连素衍生物的抗肿瘤活性

黄连素是一种具有止泻功效的生物碱。黄连素本岛没有抗肿瘤效应,但9-脱甲基黄连素(Berber-rubine)有活性。作者用肿瘤的总压缩细胞体积(TPCV)和带瘤动物的存活时间为指标,筛选黄连素的200个衍生物,并从中发现新的高效药物。13-甲基-9脱甲基黄连素磷酸盐对腹水型肉瘤-180的 ED_(90)是16毫克/公斤(腹腔注射,用 TPCV法计算),治疗指数(LD_(10)/ED_(90))为17,对艾氏腹水癌的治疗指数为11。在愎腔给药剂量为50毫克/公斤×5时,13-甲基-9-脱甲基黄连素能延长肉瘤-     

清风藤硷甲的药理作用 Ⅰ.镇痛、消炎作用及急性毒性实验

一、清风藤硷甲50及100毫克/公斤给小白鼠腹腔注射能显著提高动物对热刺激的痛阈,其作用强度与吗啡比较约为1:2.5.二、清风藤硷甲60毫克/公斤腹腔注射对大白鼠甲醛性及蛋清性“关节炎”,无论预先给药或与产生”关节炎”同时给药,不但可使关节肿胀程度较对照组显著为少,且消退亦速.三、清风藤硷甲腹腔注射对小白鼠之半数致死量为285±29毫克/公斤.     

臭梧桐的药理研究 Ⅰ.臭梧桐热浸剂及提出物的毒性和降血压作用

1.本文就臭梧桐的一般性质作了实验性研究,结果证明其降血压成分易溶于水,难溶或不溶于乙醚、乙醇和氯仿,对热稳定,在碱性溶液中可被氯化钙沉淀出来。臭梧桐降血压效果可因产地而不同。开花前的和新鲜的臭梧桐降血压作用分别较开花后的和经长时间保存的要强。2.臭梧桐毒性甚小,其热浸剂和提出物给小鼠静脉注射时半数致死量分别为19.4克/公斤和0.98±0.075克/公斤。给大鼠每天用热浸剂(0.25—2.5克/公斤)灌胃经60天,除少数动物出现安静、轻度收缩压下降和大便变稀外,未发现其他毒性反应。3.臭梧桐提出物(50—100毫克/公斤)和热浸剂(150毫克/公斤)给麻醉大鼠和狗静脉注射时,可引起两度血压下降,但肌肉注射或经口给药,仅引起第二度降血压作用,其作用可维持2—3小时。静脉注射煎剂(麻醉大鼠和狗实验)仅出现第一度降血压作用,经口给药时无效。乙醚、乙醇和氯仿的浸出液不论静脉注射或经口给药,均不引起麻醉动物的血压下降。给肾型高血压大鼠每天经口投予臭梧桐热浸剂(0.5—5克/公斤)和提出物(50毫克/公斤)时,给药的第3—10天卽口出现血压下降,在给药的第二周和停药后的第一周,血压下降最明显,最大降血压作用可达原值的57.4%。多数高血压大鼠的血压在停药后的第二周恢复,少数在停药的2—4天或4周后恢复。     

N-双(2-氯乙基)-N′-N″-二乙撑基磷酰胺对动物肿瘤的疗效及毒性

本文研究了17种磷酰胺氮芥类化合物,发現N-双(2-氯乙基)-N'-N"-二乙撐基磷酰胺(以下均簡称AT-222)具有較强的抗癌作用。主要結果如下:(1)腹腔注射AT-2221—2.5毫克/公斤对小白鼠肉瘤180,网織細胞肉瘤,AK肉瘤,梭形細胞肉瘤,大白鼠Jensen肉瘤和Walker癌肉瘤都有明显的抑制作用,口服給药时对Jensen肉瘤也有一定的疗效。但对Ehrlish癌固体型和腹水型則无明显的影响。(2)AT-222对小白鼠的急性和亚急性LD_(50)分別为19和4.7毫克/公斤,大白鼠的亚急性LD_(50)为2.7毫克/公斤(停药后观察3天)和1.9毫克/公斤(停药后观察10天)。(3)給狗靜脉注射AT-222 0.1毫克/公斤,其血象、大小便和体重均无明显改变。在0.3毫克/公斤組,給药第5天时白血球稍有下降,停药后逐渐恢复,解剖发現腸粘膜有出血点,脾淋巴細胞核和卵巢顆粒細胞核有固縮現象。0.9毫克/公斤組,于給药后第5天时白血球卽明显下降,停药后2—4天动物相继死亡,解剖检查发现各脏器均有弥蔓性出血,腸、胃腺体、腎上腺和睾丸均有明显萎縮。     

酸模提取物的抗肿瘤活性

把酸模(Rumex acetosa L.)的根切细,热水提取后得到高分子多糖部位(RAP)。此部位口服或腹腔给药对小鼠移植实体瘤有显著的抗肿瘤活性,且对人的补体C_3有很强的活化作用。 Swiss/NIH系小鼠在S-180实体肿瘤及艾氏腹水癌移植后24小时,腹腔给RAP,剂量为20、50、100及200毫克/公斤/天;口服给药,剂量为200及400毫克/公斤/天,给药10天。对于艾氏腹水癌(2×10~6细胞/小鼠),两种给药途径都无抗肿瘤活性,而对S-180实体瘤,两种途径都有效,特别是口服给药,肿瘤移植后第五周的抑制率达92.4％。用抗原抗体交叉电泳的方法来测定补体C_3的活化程度时,发现RAP是作用于C_3活     

GCNU,一个减轻骨髓毒性的抗肿瘤药物

3-(四乙酰葡糖六环糖-2-基)-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲(下简称GCNU)是一个结构与链脲霉素(Streptozotocin)相类似的氨基葡糖氯乙基亚硝脲化合物。GCNU对小鼠L-1210有较好的疗效。用其LD_(10)剂量15毫克/公斤治疗时,可使接种L-1210小鼠的生命时间延长在100%以上,且不引起白细胞减少。用GCNULD_(40)剂量25毫克/公斤给小鼠一次腹腔注射后,第五天的白细胞为9529/立方毫米,较对照组的12740/立方毫米略有减少,但很快恢复正常。与此相反用卡氮芥(BCNU)LD_(10)剂量30毫克/公升及CCNU LD_(20)剂量50毫克/公升治疗时,可使白细胞显著减少,且于给药后第30天尚未恢复到正常值。以GCNU20毫克/公斤腹腔注射后,对小鼠L-1210及十二指肠粘膜的DNA     

败酱皂甙及其皂甙元的一般药理作用

本文对败酱皂甙及其甙元的一般药理作用进行了研究。败酱皂甙是败酱(Patrinia scabiosal-folid)中的主要成份,其他败酱属植物中同样含有败酱皂甙。败酱皂甙是十一位碳上的羟基结合葡萄糖的环烯醚萜甙类化合物。败酱皂甙不同给药途径的LD_(50)分别为595毫克/公斤(静注)、350毫克/公斤(皮下)、555毫克/公斤(腹腔)、2克/公斤(口服)。其皂甙元的LD_(50)分别为143毫克/公斤(静注)、234毫克/公斤(皮下)、182     

牡丹皮水溶性成分的药理学研究

本文探讨牡丹皮水溶性成分(MC)的一般药理作用及降血糖作用。ICR种系雄性小鼠皮下注射100、200毫克/公斤MC,自发运动量分别减少25、75％,分别延长己巴比妥钠(100毫克/公斤,腹腔)睡眠时间11、13分钟。皮下注射100～200毫克/公斤MC,对戊四唑(130毫克/公斤,皮下),士的宁(175毫克/公斤,皮下)的小鼠致死时间分别延长1.3～2.5分,0.9～1.2分。给乌拉坦麻醉兔静注20～50毫克/公斤MC     

新抗菌素9-甲基链霉戊二酰胺的抗病毒和诱导干扰素作用

本文报道新抗菌素9-甲基链霉戊二酰胺(简称9-MS)在小鼠体内的抗流感病毒作用。 9-MS是从链丝菌S-885的发酵液中分离纯化而得,最终产物为浅黄色的粘性油状物质,系一个独特的戊二酰亚胺类抗菌素,毒性低,对流感病毒A2有很好的预防效果。试验分四组进行,前二组腹腔注射20及10毫克/公斤的9-MS,在5LD_(50)的流感病毒鼻内感染前24,3,1小时及感染后1,3小时以及每天1次连续4天给药。后二组分别注射15毫克/公斤的金刚胺盐酸盐和0.5毫升磷     

青藤碱的药理作用Ⅲ.对中枢神经系统的作用

本文继续报导对青藤碱(sinomenine)的药理作用的研究.(1)腹腔注射育藤碱40毫克/公斤无明显延长小白鼠戊巴比妥钠引起的睡眠时间.(2)腹腔注射青藤碱25毫克/公斤明显减少小白鼠自发活动,剂量增加到50毫克/公斤作用非常显著,作用最强是在给药后20-60分钟,至120分钟恢复正常.(3)青藤碱使士的宁的惊厥阈降低,但对五甲烯四氮唑的惊厥没有影响.(4)青藤碱略有催吐作用,对注射去水吗啡引起的呕吐无影响.(5)对大白鼠腹腔注射青藤碱60毫克/公斤时,于给药后30-60分钟有一定降温作用.(6)青藤碱对小白鼠皮下注射的半数致死量为535±41.9毫克/公斤.     

~(14)C-扑热息痛在田鼠的代谢和与阿司匹林的相互作用

二组动物一组同服~(14)C-扑热息痛(150毫克/公斤)和阿司匹林(200毫克/公斤),对照组仅给~(14)C-扑热息痛,测定血中放射性。结果发现,给药后15及30分钟时,合并给药组动物血中放射性显著低于对照组(p<0.005)。     

延胡索的药理研究 Ⅶ.延胡索乙素对狗胃液分泌的影响及其催眠作用

1.实验用具有Thomas改良式小胃狗3只,其中2只单次皮下注射乙素20毫克/公斤后,对胃液分泌量没有显著影响。皮下注射40毫克/公斤连续12天,胃液分泌总量无显著变化,仅在给药的个别天数的第1小时的胃液分泌略有减少,对胃液酸度及消化力的影响也不明显。另1只狗单次皮下注射80毫克/公斤,在前后2次试验中,4小时胃液分泌总量都受到显著抑制,其中以第1、第2、第3小时减少最明显,胃液酸度(游离酸、总酸)及消化力也有明显减弱现象。2.狗2只每天皮下注射乙素40毫克/公斤,共12天。于给药后5—20分钟出现催眠作用,催眠时间持续在80分钟左右。在给药几次以后有消减现象,以后又有回升,至第11、第12天时,动物的催眠作用再度出现减弱,有一定的耐受现象。3.单次皮下注射乙素20及80毫克/公斤或是40毫克/公斤多次给药,对上述3只狗的呼吸都没有明显影响。     

骨宁注射液

本品系猪四肢骨的提取物制成的灭菌注射液。其主要成分为多肽类物质。【作用特点】本品经药理试验表明,对急性大白鼠蛋清性关节炎和亚急性甲醛性关节炎均有显著的抗炎作用。对小白鼠酒石酸锑钾所引起的疼痛有镇痛作用。对小白鼠静脉给药LD_(50)>50毫克/公斤;对大白鼠腹腔给药LD_(50)>100毫克/公斤。对动物的血凝、胸腺及血压等均无明显的影响。本品具有抗炎、镇痛及改善全身机能状态作用。     

褐霉素对斯氏成红白细胞瘤及介兰氏癌的效果

褐霉素(Bruneomycin)和链霉黑素(Strepto- nigrin)及绛色霉素(Rufochromomycin)是完全相同的抗肿瘤抗菌素。对人和实验动物的迅速增殖的淋巴细胞瘤具有高度的活性。本文研究了褐霉素对实体型斯氏成红白细胞瘤(Svec Erythromyelosis,下简称 SE)和腹水型介兰氏癌(Guerin Carcinoma 简称 GC)的敏感性。实验用雄性 Wistar 大白鼠。在第一组,SE 鼠腹腔注射褐霉素0.15毫克/公斤/天,每天一次,连续四天;GC 鼠给药方案相同,剂量为0.20毫克/公斤/天(皮     

长春花生物碱部分之一 AC-875的抗肿瘤作用及毒性

木文对长春花(Catharanthus roseus Linn.G.Don)中分离提出的生物碱AC-875进行了毒性及抗癌作用的实验研究.试验结果表明AC-875在20-42毫克/公斤时,对小鼠Ehrlich腹水癌及腹水型肝癌均有明显的抑制作用.当剂量为10毫克/公斤时,对大鼠腹水型吉田肉瘤也有较好的疗效.在实体瘤的治疗中,注射35毫克/公斤,对小鼠S-180仅有轻度抑制作用,且不太稳定.对小鼠网织细胞瘤、Ehrlich腹水癌实体瘤、大鼠Jensen肉瘤及Walker癌等则无抑制作用.给小鼠腹腔注射AC-875的急性LD_(50)为170毫克/公斤,亚急性LD_(50)为61毫克/公斤.给大白鼠腹腔注射AC-875的意性及亚急性LD_(50)分别为122毫克/公斤及18毫克/公斤.给家兔静脉注射8毫克/公斤AC-875时,心电图无明显变化.静脉注射AC-875 1毫克/公斤、2.5毫克/公斤或皮下注射5毫克/公斤,对狗的肝、肾功能、尿常规、红血细胞、血红蛋白及体重均无明显影响,但2.5和5毫克/公斤组,狗的白细胞有下降现象.     

苯乙肼的体内过程和一些药理作用

应用二甲基胺苯甲醛作为显色剂,尚适用于測定血及組織內的苯乙肼?o小鼠以苯乙肼灌胃或腹腔注射,用药半小时后血浆浓度即到达最高峯,灌胃时t1/2(消除半量的时間)为3.39小时,腹腔注射时t1/2只有1.2小时。口服給药,苯乙肼主要由小腸吸收,吸收后能分布至主要脏器內,其中肝脏和脑內的浓度最高?揭译陆o小鼠一次腹腔注射的LD₅₀为151.4毫克/公斤,連續用药9天LD₅₀为45—50毫克/公斤,兔的致死量为75—100毫克/公斤。苯乙肼小剂量具有呼吸兴奋作用及升压作用;大剂量能延长环己巴比妥鈉麻醉作用时間,損伤肝脏排泄磺溴酞鈉的功能,使肝組織产生脂肪变性,并使心率明显減慢,但无退热作用。     

刺槐素的利尿作用

本文报导,黄酮类化合物刺槐素(Robinine)的不同给药途径对各种动物(大白鼠、家兔、狗)的利尿作用。大白鼠利尿试验:用体重140～240克大白鼠,每组8只,共4组。对照组给生理溶液,每100克体重5毫升,实验组除给生理溶液,并腹腔注射刺槐素分别为2.5、5、10毫克/公斤或口服10、15、50毫克/公斤。收集每只大白鼠5小时尿总量。家兔利尿试验:用体重2～3公斤雌、雄性家     

一种新的高效降血脂药物HCG004

新化合物2-[4(4′-氯苯氧基)-苯氧基]-丙酸(HCG004)(Ⅰ),在对正常血脂和高血脂的动物口服给药时均表明比安妥明降血脂作用强且毒性低,与Nafenopin比较,其降胆固醇的作用也佳。此化合物毒性很低,对大鼠口服LD_(50)为1200～1600毫克/公斤,静脉注射为190毫克/公斤。在动物试验所需治疗剂量1～3毫克/公斤的情况下,没有其它药理副作用,长期使用后也没有慢性中毒现象。有希望成为一种高效而安全的口服降血脂药。     

F30385对发育不同阶段的日本血吸虫的杀虫效果

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强。兔及犬于感染尾蚴后7天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫数比对照组减少86—100％,部分动物完全治愈。以等毒性剂量比较F30385与F30066对小白鼠及兔体內童虫的杀虫作用的结果,F30385强于F30066。