中药臭灵丹中黄酮类化合物的体外抗肿瘤活性研究

目的:探讨中药臭灵丹中黄酮类化合物的体外抗肿瘤活性。方法:采用MTT法,检测分离自臭灵丹的6个黄酮类化合物对2种正常细胞的毒性和对2种肿瘤细胞的增殖抑制作用,并初步分析它们的构效关系;运用流式细胞仪,检测活性化合物对细胞凋亡率及细胞周期的影响。结果:6个黄酮化合物中,5,7,3,′4′-四甲氧基-3-羟基黄酮与金腰素乙显著抑制A549和HeLa 2种肿瘤细胞的增殖并呈浓度依赖性关系,且对正常细胞Vero和EVC304的毒性较小;这2个黄酮结构中均有邻位酚甲氧基。流式结果显示金腰素乙对HeLa细胞的G2/M期起阻滞作用并呈浓度依赖性关系。5,7,3,′4′-四甲氧基-3-羟基黄酮与金腰素乙对A549和HeLa细胞都有促凋亡作用并呈明显的量效关系。结论:5,7,3,′4′-四甲氧基-3-羟基黄酮与金腰素乙对肿瘤细胞的生长有显著的抑制增殖作用且细胞毒性小,并通过调节细胞周期及诱导凋亡发挥抗肿瘤作用。     

鸡血藤黄酮类组分抗肿瘤活性研究

目的:通过体外、体内实验研究鸡血藤黄酮类组分的抗肿瘤作用。方法:采用MTT法,观察鸡血藤黄酮类组分体外对人肺癌(A549)和人大肠癌(HT-29)细胞系的生长抑制率;应用流式细胞术检测肿瘤细胞周期的改变。采用小鼠移植性Lewis肺癌模型,观察鸡血藤黄酮类组分体内的抑瘤效应及对荷瘤小鼠造血功能的影响。结果:鸡血藤黄酮类组分对人肺癌A549和人大肠癌HT-29细胞系有明显生长抑制作用,IC50分别为70.17±12.17μg.mL-1和126.81±43.00μg.mL-1。高剂量(0.6g.kg-1)灌胃时,对小鼠Lewis肺癌的抑制率为31.01%。该组分能促进红细胞生成,高剂量组红细胞计数比对照组增加40.52%。进一步研究发现,鸡血藤黄酮类组分能阻滞肺癌细胞系A549于S和G2/M期,阻滞肠癌细胞系HT-29于G2/M期。结论:鸡血藤黄酮类组分具有直接抗肿瘤作用,细胞周期阻滞是其药效作用机制之一。该组分无骨髓抑制作用,对红细胞生成有一定促进作用。     

新疆石榴皮多酚和多糖的提取及抗氧化活性研究

目的:提取及测定新疆石榴皮中的总多酚和总多糖含量,并测定其抗氧化活性。方法:采用超声提取法提取石榴皮中的总多酚,采用水提醇沉法提取石榴皮中的总多糖;通过测定其还原能力和对DPPH自由基的清除能力,对石榴皮多酚和多糖的抗氧化活性进行研究。结果:石榴皮总多酚含量为1.05%,总多糖含量为50.40%;石榴皮多酚和多糖具有较强的还原能力和清除DPPH自由基能力。结论:新疆石榴皮多酚和多糖提取工艺稳定、可靠,且体外有明显抗氧化活性。     

漆姑草提取物体外抗肿瘤活性的初步筛选研究

目的:对漆姑草提取物的体外抗肿瘤活性进行初步筛选研究。方法:首先选用3个人癌细胞株(人白血病K562细胞株、人宫颈癌Hela细胞株、人乳腺癌MCF-7细胞株),采用MTT法和SRB法对漆姑草5个不同溶剂萃取部位进行抗肿瘤活性筛选,并对溶剂极性较大部位中的皂苷和多糖进行针对人白血病K562和HL-60两种细胞株的筛选研究。结果:漆姑草皂苷对人白血病细胞株K562和HL-60均显示有一定的抑制作用,多糖对人白血病K562细胞可能有弱的抑制作用。结论:漆姑草皂苷是漆姑草体外抗白血病细胞的活性部位。     

水飞蓟素抗肿瘤活性研究进展

 目的　总结水飞蓟素抗肿瘤活性及其机制的研究进展,为水飞蓟素的科研及进一步的临床实验提供参考。方法　根据国内外相关文献进行归纳和总结。结果与结论　水飞蓟素具有明确的抗肿瘤活性及良好的研究开发前景。     

半夏蛋白抗肿瘤活性组分的提取分离

目的分离半夏蛋白的抗肿瘤活性组分,研究该半夏蛋白组分的抗肿瘤作用。方法用凝胶柱分离纯化半夏粗总蛋白,采用四氮唑蓝比色法(MTT法)观察半夏蛋白对肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制,应用流式细胞术(FCM)检测其对细胞凋亡的影响。结果半夏粗总蛋白中30%硫酸铵沉淀部分、60%硫酸铵沉淀部分对肿瘤抑制的量效关系不明显,30%硫酸铵沉淀部分经分离后0.05mol/L和0.1mol/LNaCl的洗脱峰呈现较好的量效关系,且对Bel-7402细胞的抑制作用与空白对照组有显著性差异。30%硫酸铵沉淀蛋白有促进Bel-7402细胞凋亡的作用。结论半夏蛋白中30%硫酸铵沉淀部分对Bel-7402细胞生长具有明显抑制作用及促进Bel-7402细胞凋亡的作用。     

筛选大叶蛇葡萄体外抗肿瘤活性物质

目的研究大叶蛇葡萄提取物对He La细胞增殖的影响,筛选有效抗肿瘤活性物质。方法采用MTT法检测不同质量浓度的大叶蛇葡萄石油醚、乙酸乙酯及水层萃取物和蛇葡萄素、杨梅素、杨梅苷、槲皮素及槲皮苷分别作用于He La细胞24、48、72 h后对细胞增殖的抑制作用。流式细胞仪检测蛇葡萄素对细胞周期的影响。结果乙酸乙酯萃取物、蛇葡萄素和杨梅素均有不同程度抑制He La细胞增殖的作用,且在一定剂量范围内,具有时效或量效关系;碘化丙啶单染法显示蛇葡萄素作用He La细胞12 h,G0/G1期细胞比率降低,S期细胞比率增加。结论乙酸乙酯提取物、蛇葡萄素和杨梅素对He La细胞增殖有明显抑制作用,且蛇葡萄素可能通过阻滞He La细胞于S期而诱导细胞凋亡。     

桑黄化学成分及体外抗肿瘤活性研究

综合运用硅胶,Sephedax LH-20,RP-8,MCI等柱色谱及硅胶薄层制备色谱,从桑黄子实体的95%乙醇提取物中分离纯化得到11个化合物,通过NMR和MS解析技术鉴定为3α-羟基木栓烷-2-酮(1),3-羟基木栓烷-3-烯-2-酮(2),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3),麦角甾醇过氧化物(4),尿嘧啶(5),尿嘧啶核苷(6),4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮(7),原儿茶醛(8),inotilone(9),inoseavin A(10),phellibaumin E(11),其中化合物1,2,5,6为首次从该属真菌中分离得到。采用Cell TiterGLo ATP荧光活性检测法,11个化合物对41株离体肿瘤细胞和2株正常仓鼠细胞高通量筛选,结果显示化合物2~4对髓性白血病细胞系NOMO-1和SKM-1效果较好,其中化合物2,3体现出较好的选择性(对NOMO-1的IC_(50)分别为0.795 5,1.828μmol·L~(-1);对SKM-1的IC_(50)10μmol·L~(-1));化合物7对肺癌细胞系H526、前列腺癌细胞系DU145、白血病细胞系HEL效果较为明显(IC_(50)分别为0.533 4,1.885,1.057μmol·L~(-1)),并显示出较好的选择性;其他化合物体外抗肿瘤作用不显著或没有活性。此外,所有化合物对正常仓鼠细胞系CHL和CHO均无明显作用(IC_(50)10μmol·L~(-1)),显示所有化合物对正常细胞无毒副作用。     

不同方法提取的石榴皮总多酚抗氧化活性研究

目的研究不同方法提取的石榴皮总多酚抗氧化活性。方法通过测定不同方法提取的石榴皮总多酚对DPPH·自由基的半抑制浓度来确定石榴皮总多酚抗氧化活性的强弱。结果微波处理乙醇-硫酸铵双水相体系及丙醇-硫酸铵双水相体系、控温电磁搅拌丙醇-硫酸铵双水相体系、乙醇-硫酸铵双水相体系浸取等方法获得的石榴皮初提物和乙醇水溶液单相体系浸取的石榴皮提取液的抗氧化活性均比市售的药用维生素E胶丸和国产分析纯没食子酸强。结论微波处理乙醇-硫酸铵双水相体系中乙醇层提取的石榴皮总多酚清除DPPH.自由基的能力较强。     

斑蝥化学成分及体外抗肿瘤活性研究

运用MCI树脂、硅胶、高效液相反相制备色谱等技术手段从斑蝥的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过理化性质和MS,1D-NMR,2D-NMR波谱方法并结合已有的文献鉴定化合物的结构分别为5'-[(1 R*,2 R*,3 S*,6 R*)-1-甲醇羟基-2-甲基-3,6-环氧环己烷-1,2-二甲酰亚胺]-2'-甲基-2'-丁烯酸乙酯(1)、斑蝥素(2)、环-(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(4)、环-(S-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-酪氨酸)(6)、吲哚-3-醛(7)、吲哚乙酸(8)、戊内酰胺(9)、4-Hydroxyphthalid(10)。其中化合物1为新化合物,化合物2~10均首次从该属动物中分离得到。采用MTT法对分离的化合物1~9进行抗肿瘤活性的测试,结果表明,化合物2对结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞Hep G2、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1650、人卵巢癌细胞A2780表现明显的抑制作用,具有较强的抗肿瘤活性,其他化合物体外抗肿瘤作用不明显。     

仙龙冲剂的抗肿瘤活性及其作用机理的研究

目的:研究仙龙方的体内、体外抑癌作用及机理。方法:用 BALB/C 小鼠,荷肝癌和艾氏癌实体瘤,经口给药,观察肿瘤的抑制程度和动物的生存状况。结果:给药组肿瘤生长曲线明显低于对照组。仙龙方还能延长荷瘤动物的生存期,生命延长率为30%～69%。体外实验显示仙龙方对人癌细胞的抑制有一个良好的剂量—效应关系,肝癌的曲线之回归系数 r=0.9983,IC_(50_值为14.8±2.8μg/ml;胃癌曲线的系数 r=0.9995,IC_(50)值为9.7±5.1μg/ml,表明胃癌细胞更敏感些。细胞学研究发现癌细胞的不同程度的损伤、核染色质的凝聚现象及内质网肿胀,流式光度术分析 DNA 组方图上出现了凋亡峰。结论:仙龙方有诱导癌细胞凋亡作用。     

蛇六谷提取物抗肿瘤活性筛选及初步化学成分分析

目的筛选蛇六谷水提物、醇提物、醋酸乙酯萃取物及石油醚萃取物体外抗肿瘤作用研究,得出蛇六谷有效抗肿瘤活性部位,并对抗肿瘤活性较好的蛇六谷醋酸乙酯萃取物及石油醚萃取物进行化学成分分析,初步鉴定其化学成分。方法采用MTT法观察蛇六谷各提取物对人肝癌HepG-2细胞及大鼠胶质瘤C6细胞增殖抑制的影响;采用沉淀反应或颜色反应对蛇六谷的石油醚萃取物、醋酸乙酯萃取物进行化学成分分析。结果蛇六谷醋酸乙酯萃取物、石油醚萃取物对HepG-2细胞及C6细胞具有较好的增殖抑制作用,且呈现明显的量效关系。沉淀反应或颜色反应结果显示蛇六谷醋酸乙酯萃取物存在有机酸、生物碱、黄酮类、挥发油、香豆素、内酯等成分;蛇六谷石油醚萃取物中存在挥发油。结论蛇六谷醋酸乙酯萃取物、石油醚萃取物具有较好的抗肿瘤作用;其化学成分为有机酸、生物碱、黄酮类、挥发油、香豆素、内酯等成分。     

青龙衣有效成分的初步提取分离及体外抗肿瘤活性研究

目的 分离筛选青龙衣抗白血病细胞K562的有效部位.方法 采用萃取法对青龙衣有效成分进行初步提取分离,运用MTT法对分离得到的成分进行体外抗肿瘤活性试验.结果 乙醇总提取物和醋酸乙酯萃取层部位对白血病细胞K562表现出较强的抑制作用.结论 青龙衣醇提物抗白血病细胞K562的活性部位是醋酸乙酯萃取层.     

大蒜抗肿瘤作用研究进展

介绍了大蒜的功效成分，并从影响致癌物的代谢、细胞周期、抗氧化、细胞凋亡及免疫调节等方面综述了大蒜抗肿瘤机制的研究进展。     

甘草有效成分体外抗肿瘤活性和免疫活性的研究

本文研究比较了甘草三种有效成分对胃腺癌细胞株SGC-7901的抑制作用，以及对小鼠脾脏淋巴细胞的增殖作用。实验结果表明，甘草黄酮对SGC-7901具有明显的抑制作用，IC50为290．6μg／ml，甘草酸在1000μg／ml的高浓度下才表现出一定的抑制作用，而甘草多糖基本无抑制作用；甘草多糖对ConA诱导的脾脏淋巴细胞增殖具有较好的促进作用，而甘草酸、甘草黄酮则抑制淋巴细胞的生长。     

粟米草中抗肿瘤的活性成分研究

目的:研究粟米草(Mollugo pentaphylla L.)中的化学成分并对其抗肿瘤活性进行测试.方法:利用硅胶柱色谱,SephadexLH-20,PHPLC等手段对粟米草化学成分进行系统分离,通过理化和波谱分析方法鉴定化合物结构;并采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)和琼脂糖凝胶电泳法,研究化合物体外对Hela肿瘤细胞增殖的影响.结果:从粟米草中分离得到了5个化合物,经IR、NMR、MS等波谱方法分别鉴定为表木栓醇(epi-friedelanol)(1)、三十一烷醇(hentriacontanol)(2)、β-谷甾醇(β-sitosterol)(3)、牡荆素(vitexin)(4)、槲皮素(quercetin)(5).药理实验结果发现化合物1,4,5对Hela肿瘤细胞增殖有显著抑制作用,且成一定剂量依赖关系,ⅠC50分别为216.0μg/mL、102.4 μg/mL、92.2μg/mL.并对活性最强的化合物5处理的Hela细胞进行琼脂糖凝胶电泳,结果显示明显的细胞凋亡"梯状"条带,提示槲皮素抑制Hela细胞是通过诱导其凋亡.结论:化合物1,3,5为首次自粟米草中分离得到,化合物1,4,5具有显著抑制人宫颈癌Hela细胞增殖活性,实验证明化合物5具有诱导细胞凋亡作用.     

不同溶剂海芋提取物的体外抗肿瘤活性研究

目的研究海芋不同溶剂提取物的抗肿瘤作用。方法体外抗肿瘤活性研究采用MTT比色法，靶细胞采用人肺癌细胞株A549、黑色素瘤细胞株B16、人胃腺癌细胞株BGC-823、神经肿瘤细胞株NG108-15。结果海芋醋酸乙酯提取物对A549，B16，BGC-823的IC50分别为94．6，541．9，629．5μg·ml^-1，丙酮提取物对A549，B16的IC50分别为40．9，438．0μg·ml^-1，而海芋的环己烷，石油醚，乙醇，水提物对各种细胞株的IC50剂量都比较大。海芋的丙酮和醋酸乙酯提取物分别在60g·kg^-1和36．5g·kg^-1的给药剂量下没有显示明显的急性毒性。结论醋酸乙酯和丙酮提取物有较好的细胞毒活性，没有明显的急性毒性，这两部分有较好的抗肿瘤前景。     

鸦胆子抗肿瘤活性部分乙酸乙酯初步研究

目的：研究鸦胆子乙酸乙酯部分的抗肿瘤活性。方法：将鸦胆子乙酸乙酯部分采用硅胶柱色谱进行粗分离,得到不同的流分,并进行抗肿瘤活性的体外筛选。结果：不同的流分对胃癌细胞MGC-803均具有较强的生长抑制作用。结论：对鸦胆子乙醇乙酯部分进行活性分离可获得相应的有效成分,鸦胆子乙酸乙酯部分的抗肿瘤活性具有进一步研究的价值。     

喜树碱衍生物XY-8的抗肿瘤活性及流式细胞分析术分析

目的:研究新型水溶性开环喜树碱衍生物XY-8的体内外抗肿瘤活性,并初步探讨其抗肿瘤机制。方法:MTT法测定XY-8对15种肿瘤细胞株的细胞增殖活性的影响;选用小鼠H22肝癌以及人胃腺癌SGC-7901裸小鼠移植瘤模型检测XY-8的体内抗肿瘤活性;FCM分析XY-8对癌细胞的影响,初步考察其抗肿瘤作用机制。结果:15种肿瘤细胞株中,XY-8对8种有很强的抗增殖作用(IC50<1μmol·L-1),对6种有较强作用(1μmol.L-1≤IC50<10μmol·L-1),对1种无效;体内试验,XY-8给药2.5,5,10mg·kg-1均能显著抑制肿瘤生长;FCM分析结果显示,XY-8在0.25μmol·L-1浓度下即能有效将肿瘤细胞阻滞于G2/M期,抑制S期。结论:XY-8具有较好的体内外抗肿瘤活性,对肿瘤细胞的细胞周期阻滞作用是其抗肿瘤作用的重要机制之一。     

厚果崖豆藤化学成分及体外抗肿瘤活性

目的 研究厚果崖豆藤Millettia pachycarpa Benth的化学成分及体外抗肿瘤活性.方法 厚果崖豆藤95％乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.通过人乳腺癌细胞株ZR75-1、人乳腺癌高转移细胞株MDA-MB-435、人卵巢癌细胞株O...