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大黄 ,是我国传统医药的瑰宝 ,中医最常用药之一。虽然其药效学研究深入透彻 ,但大黄的药代动力学发展滞后 ,有关文献报道较少。近年来 ,为了实现中药现代化 ,对中药及其制剂进行全面深入的研究 ,为临床合理用药提供科学依据 ,以大黄为代表的中药药动学倍受瞩目 ,创立了不少新理论、新方法 ,最新研究进展如下。1 研究新方法早期大黄的药代动力学研究侧重于其活性单体蒽醌类化合物单体的药代动力学。随着生物效应动力学的提出 :李成韶等创立了药理效应法〔1〕。这些方法以药理效应为指标 ,避开了血药浓度的测定 ,为中草药单、复方以及有效浓… 相似文献
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中药复方药代动力学研究的特殊性 总被引:9,自引:1,他引:9
1引言 中药复方药动学研究对于阐明中药复方的组方原理、作用机制,促进临床合理使用中药等都具有十分重要的意义.中药复方药动学按照观察、测定指标的不同,可分为成分药动学(血药浓度法)和效应药动学(生物效应法)两大类,前者属于微观的药动学研究方法,后者属于宏观的药动学研究方法.中药复方由于存在多成分、多靶点、多效应的特殊性,在其药动学研究中有以下几个方面不同于单体化合物的药动学研究. 相似文献
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目的:测定双氯芬酸钠缓释微丸(DS-SRMP)在家兔体内药动学及相对生物利用度。方法:用紫外分光光度法测定家兔体内的血药浓度,研究DS-SRMP的吸收动力学及生物利用度。结果:DS-SRMP在体内0~8 h的吸收速度符合表观零级动力学过程,其Ka0=12.14%/h。结论:体内药动学研究表明,DS-SRMP缓释效果明显,给药后血药浓度较为平缓,持续作用时间长,可减少给药次数。该缓释制剂相对于其普通片剂具有释药稳定,生物利用度高,安全有效等制剂学意义。 相似文献
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中药复方制剂药物动力学国内研究最新进展 总被引:3,自引:0,他引:3
关于中药有效成分的药物动力学(以下简称药动学)研究已有很多报道,但对中药复方制剂的研究则是近十几年才发展起来的。结合中药复方制剂的中医药理论特点,进行药动学研究,对指导临床合理用药、阐述组方原理、制订合理的制备工艺、评价制剂质量以及研制新药均有重要意义。1992年以前的中药复方制剂的药动学研究前人已有综述[1] ,本文拟就1992年以后的最新研究动态加以综述。1 研究概况1 1 血药浓度法 这种方法源自化学药物的 相似文献
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目的以小鼠为模型动物,研究曲马朵药物树脂缓释混悬剂的药效学与药动学,并对二者之间的关系进行初步探讨。方法以小鼠扭体反应抑制率为药效指标,用HPLC-荧光法检测小鼠血药浓度,并用PKAnalys软件对血药浓度经时数据进行拟合。结果缓释制剂在药效上存在明显的剂量依赖性;与同剂量普通制剂相比,缓释制剂镇痛作用维持时间明显延长;药动学研究结果表明,二者体内分布配置符合单室模型,普通制剂Ka为4.89h-1,缓释制剂Ka为0.99h-1,后者具有较好的缓释效果;相对生物利用度为91.32%,与普通制剂生物等效。结论药动-药效(PK-PD)关系研究表明,普通制剂为“单调变化型”,药效与血药浓度经时过程基本同步;缓释制剂为“逆时针履历型”,药效的出现滞后于血药浓度经时过程。 相似文献
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以药效指标进行中药药动学研究 总被引:3,自引:2,他引:3
当前,对于中药的药物代谢动力学研究主要是对一些能取得单体有效成份的中药进行的。一般是采用灵敏可靠的化学方法测定不同时间的血药浓度,经房室模型拟合或统计矩计算,求出药动学参数。但是,多数中药成份不明,难以得到单体或无法以化学方法测定。况且中药成份复杂,临床又多用复方,对某一单一成份的研究结果并不能反映该药(或制剂)的真实体内过程。因此,在中药研究中以药效为指标的药动学研究方法有特殊的意义。 在一定条件下,体内药量与药物的效应有一定的对应关系,从药效的变化可以推知不同时间内体内药量变化。这种方法虽然受生物个体差异影响,误差较大,但却具有简便易行、便于推广的优点,尤其对于无法进行化学测定的中药,可以提供一些有价值的药动学参数。 相似文献
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我国中药缓控释制剂的研究状态分析 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:回顾分析我国中药缓控释制剂研究进展和存在的问题,为中药缓控释制剂研发提供思路。方法:系统检索国家食品药品监督管理局的药品注册和审批数据库、国家知识产权局专利数据库和中文文献数据库,统计分析中药缓控释制剂新药注册、专利和文献,进行信息学统计;分析中药缓控释制剂研究若干关键技术领域的进展。结果:中药缓控释制剂论文、专利和药品注册等均呈上升趋势,研究的深度和广度显著加强,针对成型技术、释放度、吸收动力学和体内药动学等关键技术的研究取得进展,但在研究方法学上存在重要缺陷,多局限于单组分评价和套用化学药缓控释制剂评价方法,亟待建立符合中医药整体观的中药缓控释制剂体内外评价方法。结论:中药缓控释制剂研究取得明显进步,但需要加强新药研发和注册,其评价理论亟待创新和发展。 相似文献
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中药药代动力学研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动/药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。 相似文献
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定量药理学是一门运用数理统计方法定量表征药理作用规律的交叉学科,可通过建模与模拟技术预测药物的药动学、药效学及疾病机制和实验进程等,在化学药/生物药的创新研发中已体现出良好的应用价值。近年来,国内外研究者对于定量药理技术在中药领域的应用也做了有益的尝试,但由于成分复杂、物质基础不明确等原因,中药定量药理学的技术难度较大,仍处于实验探索阶段。通过结合近年来定量药理技术在中药研发中的研究实践,论述了相关模型的特点和适用场景,同时根据中药多组分、多靶点、协同起效、多相代谢等固有特征,认为基于“药代成分群-生物标志物群相关性”的多维整合研究思路是符合中医药特色的研发模式,有助于实现中药的量-时-毒/效数智化创新。为认识定量药理技术在中药研发中的价值,理解中药定量药理研究的特点提供依据,同时为中药新药研发技术指南的制定提供参考。 相似文献
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对有毒中药的炮制应“依法炮制”“修制合度”,建立中药不良反应的临床报告制度,同时还要深入系统地研究有毒中药的毒性成分和毒性机理,加强对毒性中药的化学成分、药效学、药理学、安全性评价和药代动力学研究,建立质量可控的有毒中药炮制规范,减少不良反应的发生。 相似文献
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液-质(LC-MS)联用技术将LC对复杂样品的高分离能力与MS的高选择性、高灵敏度以及能够提供分子量与结构信息的优点结合起来,可对中药质量进行比较全面的评价。简要综述LC-MS技术在中药化学成分分析、质量控制、药代动力学、中药代谢以及代谢组学等方面的研究进展,分析其当前存在的问题,展望其应用前景。 相似文献
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中药药物动力学研究现状与评价 总被引:3,自引:0,他引:3
本文从对中药复方的特点和研究现状入手,对血药浓度法,生物效应法在药动学上的应用进行了论述和比较,指出生物效应法与血药浓度法的相关性问题值得深入研究。进一步加强对中药复方药理学基础-中药复方药物动力学研究。用科学的语言阐明中药复方体内过程和作用机理,对中医药实现现代化,走向国际市场具有重要的显示意义。 相似文献