Explora FDCA制备^18F-FDG、质量控制及影响因素探讨

目的研究正电子药物^18F-FDG的制备与质量控制以及影响^18F-FDG合成效率的因素。方法使用医用回旋加速器,通过^18O（p,n）18F核反应,采用Explora FDG4全自动合成系统制备了^18F-FDG静脉注射液,对于制备的药物进行质量控制与影响因素分析。结果Explora FDG4合成效率65％,^18F-FDG放化纯度99％^18F-FDG其他指标符合药典质量要求,反应体系中残留的水等影响合成效率。结论制备的^18F-FDG静脉注射液使用临床PET-CT检查。     

利用Siemens Explora FDG4化学合成模块合成18F-FDG的方法及质量控制

目的:建立18F-FDG注射剂的合成工艺及质量控制方法.方法:采用西门子公司的Explora FDG4化学合成模块合成可供注射用的18F-FDG.结果:制得18F-FDG注射剂,TLC测定放射化学纯度大于98%,合成效率达58%以上.结论:采用本方法合成18F-FDG注射剂可在满足日常检查需要的同时最大限度的减少工作人员受到的辐射.     

正电子显像剂18F-FDG TracerlabFX-FDG法的制备与质量控制

目的 探讨TracerlabFX-FDG法18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)的制备和质量控制方法.分析影响18F-FDG合成效率的因素.方法 应用美国GE公司的加速器PETtrace,通过18O(p,n)18F核反应生产18F负离子,通过亲核取代反应合成18F-FDG,并对制备的18F-FDG注射液进行质量控制.结果 采用TracerlabFX-FDG法制备18F-FDG,产率较高,可达65%～70%,高效液相色谱(HPLC)法测定的放射化学纯度、化学纯度均大于99%.结论 18F-FDG注射液完全满足临床正电子发射断层显像(PET/CT)的检查需要.     

固相萃取合成PET-CT肿瘤探针2-[18F]-2-脱氧-β-D-葡萄糖及其影响因素初探

目的 探讨常见肿瘤显像剂2-[18F]-2-脱氧-β-D-葡萄糖([18F]-FDG)在西门子Explora One化学合成模块上全自动合成方法、质量控制以及影响因素.方法 西门子Eclipse RD回旋加速器生产出[18F-]与以三氟甘露糖为前体进行亲核取代反应合成乙酰化[18F]-FDG,高纯氮气推动,Sep-Pak@C18萃取柱吸附中间体,氢氧化钠水解C-18柱上中间产物,经纯化,灭菌最终得到[18F]-FDG注射液.通过薄层色谱法对合成的产品进行放射化学纯度(RCP)检测,肿瘤患者行[18F]-FDG PET-CT扫描.结果 最终合成产物[18F]-FDG的RCP＞ 95％,20 mg的三氟甘露糖可获得未校正合成效率约为60％.结论 使用ABX[18F]-FDG套件,Explora One化学合成模块实现固相萃取法合成PET显像剂[18F]-FDG,合成时间短,稳定快捷.     

18F-氟乙基胆碱的自动化合成、质量控制及初步应用

目的 研究正电子放射性药物2-18F-氟乙基胆碱(18F-FECH)的制备、质量控制以及初步应用.方法 使用MINItrace回旋加速器,通过18O(p,n)18F核反应,采用Tracelab FXFN全自动合成装置制备18F-FECH注射液,对制备的药物进行质量控制,并进行了前列腺癌方面的初步应用.结果 18F-FECH 合成总时间约50 min,放化产率约为30%,放化纯度大于95%,其他指标均符合药典质量要求,显像效果极佳,对前列腺癌与前列腺增生的鉴别诊断有重要意义.结论 制备的18F-FECH注射液可用于临床PET-CT检查,有望成为诊断前列腺癌的新型PET显像剂.     

新型18F-脱氧葡萄糖注射液的制备与质量控制

目的 研究^18F-脱氧葡萄糖(^18F-FDG)注射液的制备和质量控制方法。方法应用小型回旋加速器,通过^18O(p,n)^18F核反应生产出^18F离子,由亲核取代反应制备^18F-FDG,并对所制备的^18F-FDG注射液进行质量控制。结果采用新型^18F-FDG化学合成方法后,放射化学产率可达72％,HPLC法测定的化学纯度大于99％,TLC测定放化纯度大于95％,^18F-FDG注射液的各项质量控制指标均符合《美国药典》的要求。结论 新型^18F脱氧葡萄糖注射液可应用于临床PET的检查。     

18F-脱氧葡萄糖注射液中细菌内毒素的含量测定

目的：建立检测18F 脱氧葡萄糖(18F FDG)注射液中细菌内毒素含量的方法，以控制药品质量。方法：采用动态浊度法，4批18F FDG注射液样品经10倍稀释后进行细菌内毒素的定量测定，计算回收率。结果：18F FDG注射液经10倍稀释后可完全消除对鲎试剂与细菌内毒素的凝集反应的干扰，内毒素含量均＜0.027 EU·mL 1，平均回收率95.0%。结论：该方法简单，准确，可用于定量检测18F FDG注射液中细菌内毒素含量及药品质量的控制。     

自体干细胞移植前后18F-FDG PET显像评价非霍奇金淋巴瘤预后的价值

目的 探讨非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者在自体干细胞移植(ASCT)前后18F-脱氧葡萄糖(FDG)正电子发射计算机断层扫描(PET)显像评价预测患者无进展生存期(PFS)的价值.方法 43例NHL患者在ASCT前后均行18F-FDG PET/CT检查,ASCT后随访时间均＞18个月.根据随访结果,将ASCT前8F-FDG PET显像阳性患者分为进展与无进展组,比较两者最大标准化摄取值(SUVmax)的平均值.采用Kaplan-Meier方法进行PFS分析,并对影响PFS与预后的一系列因素进行Cox回归分析.结果 ASCT前,20例18F-FDG PET显像阳性患者中13例出现疾病进展,其SUVmax平均值明显高于其余7例无进展者[(5.9±2.0)对(3.6±1.5),P=0.016].ASCT前后18F-FDG PET显像为阴性和显像为阳性的患者PFS差别均有统计学意义(P＜0.01).Cox回归分析发现ASCT前后18F-FDG PET显像评价是预测PFS的最重要因素(P＜0.05),且独立于其他变量.结论 ASCT前后18F-FDG PET显像评价对预测NHL预后可能有一定价值,值得更进一步研究.     

S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性

目的研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸(18FEMET),评价其区分炎症和肿瘤的价值.方法采用亲核取代反应,由两步法合成18FEMET.测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布,对模型小鼠进行18FEMET PET显像,并与2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(FDG)和O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)比较.结果 18FEMET手工合成时间约为70 min,未校正总放化产率为15%～25%,放化纯度大于95%.正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取18FEMET较高,且放射性滞留时间较长,血液和脑摄取18FEMET较低.肿瘤细胞可高度摄取18FEMET,FDG和FET,炎症组织也可高度摄取FDG,但几乎不摄取18FEMET和FET.结论 18FEMET制备简便,能够区分肿瘤和炎症,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂.     

固相柱水解和IC-H柱中和法制备^18F-FDG及放射性损失分析

目的研究固相柱水解和氢离子交换柱(IC-H)中和法自动化合成2-18F-β-D-脱氧葡萄糖(18F-FDG)的方法,并分析合成过程中的放射性损失。方法经可调节的风浴加热反应管,分两次共沸除体系中的水,加入前体2-三氟甲基磺酰基-β-D-甘露糖,亲核反应270s,风浴冷却,用水将18F-FDG-OAc4中间体负压转移到Sep-PakC18固相水解柱上,冲洗C18柱;NaOH慢慢加入到C18柱床上,室温下反应;将18F-FDG转移,经IC-H柱、Al2O3柱、C18柱纯化后收集于产品瓶。结果合成18F-FDG全过程只需22min,不校正合成效率(EOS)为(66.9±4.0)%(n=15),产品pH值为6.0左右,经TLC检测,放射性化学纯度>98%。废液,IC-H柱、Al2O3柱、C18纯化柱,C18水解柱,无菌滤膜等都有不同程度的放射性损失。结论固相柱水解和IC-H柱中和法自动化合成18F-FDG,方法简单高效。