微细化工艺制备三种中药的溶出度、生物活性及体内动力学比较研究——微米中药应用探讨

为了充分认识微细化工艺制备中药的特点,使之更好地利用这一技术,我们对常用中药三七、葛根和知母制成微粉后,从体外溶出、体内吸收及生物活性和安全性等进行了综合试验,并分别与按中国药典2000年版规定方法制备的三七、葛根和知母粉进行比较。结果表明:三七、葛根和知母制成微粉后能不同程度的改善其有效成分的溶出效率,使其在体内释放和吸收加快,在一定程度上保持了原有的活性,同时没有明显增加其毒性。研究提示:中药微细化在药物的溶出方面有其优势,但在实际应用中应针对所制备药物的理化特性,有选择的使用。     

知母微粉的溶出及活性研究

目的观察知母微粉体外成分溶出以及体内活性,对微细化工艺在中药中的应用进行评价。方法采用HPLC法定量芒果苷,比较知母微粉和知母粉中芒果苷溶出速度及不同时间点溶出百分率;采用小鼠悬尾和强迫游泳试验,测定最大耐受量,观察知母微粉与知母提取物体内活性和安全性。结果体外溶出时,知母微粉中芒果苷的溶出速度较知母粉明显加快,在不同时间点芒果苷的溶出百分率亦有所提高;以相同治疗剂量给药时,知母微粉与知母提取物表现出相当的作用,知母微粉最大给药剂量为20 g/kg。结论知母制成微粉后能在一定程度上改善体外成分的溶出和体内活性。     

微细化工艺制备的葛根微粉抗氧化抗凝血及其体内吸收动力学研究

目的:探讨葛根微粉在药效和体内吸收动力学的特点,为微细化工艺在中药中的正确应用提供实验依据。方法:以凝血时间和脑中MDA的含量,来观察葛根微粉的药效。给大鼠灌胃葛根微粉,通过用HPLC测定血浆中葛根素的浓度,研究其在大鼠体内的吸收动力学过程。结果:中剂量的葛根微粉显著延长小鼠的出凝血时间。大中小剂量(1. 2 ,0 . 6 ,0 . 3g·kg- 1 )的微粉均可以显著降低脑中MDA的含量。灌胃葛根微粉后,血中葛根素达峰时间为0 .344±0 . 0 85h ,峰浓度为2 . 2 3±0 .32 μg·mL- 1 。结论:葛根制成微粉后灌胃,在大鼠体内释放和吸收较快,并在一定程度上保持了原有的活性。     

微细化工艺制备的葛根微粉溶出度和生物利用度的研究

 目的 研究葛根微粉在溶出和生物利用度方面的效果,为微细化工艺在中药中的应用提供理论依据。方法 以葛根黄酮为指标,用紫外分光光度法测定葛根微粉和葛根粉在不同时间点葛根黄酮溶出的量,计算累积释放率;采用透析袋为屏障观察葛根微粉和葛根粉的溶出情况。按葛根素100mg·kg^-1体重分别给大鼠口服葛根微粉和提取物,用HPLC测定葛根素含量,以葛根提取物为对照,计算葛根微粉的相对生物利用度。结果 用桨法测定体外溶出度时,葛根微粉累积释放度显著高于葛根粉;用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。葛根微粉的生物利用度是葛根提取物的50％强。结论 葛根制成微粉后,能改善其有效成分的溶出,但是与提取物相比,服药量大,生物利用度低,因此微米中药的应用有待进一步评价。     

微细化工艺制备的三七的溶出度及活性研究

 目的　探讨三七制成微粉 (粒径99%以上分布在 0～30μm)后,与粗粉 [过50目筛(355±13)μm]相比,体外溶出情况的变化,为微粉技术在中药中的应用提供理论依据并建立相应的评价方法。方法　选取三七中主要成分Rg₁为指标成分,用反相HPLC测定不同时间点三七微粉和粗粉中Rg₁溶出的量,并采用透析袋作为屏障观察三七微粉和粗粉中Rg₁在透析袋中的溶出情况。并以凝血时间、最大耐受量为指标,观察微粉对小鼠凝血系统的影响及急性毒性。结果　一定时间后,三七微粉中Rg₁溶出的速度和程度均较粗粉的有明显提高(15～45min,P<0.05,45～60min,P<0.01)。但用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。小剂量凝血时间 [(122.85±54.82)s]与蒸馏水组[(67.98±22.67)s]相比,有明显差异(P<0.05)。结论　三七制成微粉后,能有效改善其有效成分的溶出效率;对药物作用有一定的促进作用,但进一步的评价有待于更多的实验数据。     

中药溶出度的研究进展

药物溶出度是指药物从片剂、胶囊剂等固体制剂在规定的介质中溶出的速度和程度。药物的溶出度直接影响药物在体内的吸收和利用,是评价药物质量的一个内在指标。目前化学药的许多固体制剂如:片剂、胶囊剂等早已将溶出度测定作为常规质控方法,但许多中药固体制剂的质量控制没有溶出度测定的要求,这给中药质量控制在一定程度上带来了盲目性,也是中药制剂落后于化学药品制剂的一个原因,有人提出有必要增加中药固体制剂的溶出度测定项目[1]。本文从试验方法,溶出介质的选择,检测手段,药溶出度的影响因素和体内外相关性等几方面综述了近年来中药溶…     

中药微粉化的现状与分析

微粉化是提高药物溶解度和生物利用度的有效手段之一 ,中药微粉化是中药现代化新技术的研究热点。作者对国内中药微粉化的现状进行总结分析 ,发现目前研究主要集中于微粉化对药物有效成分或部位的体外溶出及药效的影响 ,提出中药微粉化亟待解决的基础性问题有 :微粉化制备工程学研究、微粉的稳定性研究、微粉最适粒度的筛选和确定等。     

超微细化对三七中总皂苷溶出效果的影响

我国有丰富的中药资源，但传统的粗放型的加工方法使得中药服用量大且机体吸收率低，很难发挥其应有的效能，粉体微细化技术正好适应这一要求。中药粉体有效成分的溶出与颗粒粒度之间存在着密切的关系，中药通过超微细化后可以大大提高有效成分的利用率。本研究以三七为代表，以总皂苷为溶出指标，     

不同粉碎度三七体外溶出试验

对不同粉碎度的三七进行了体外溶出试验．测定了三七微粉、细粉、粗粉和颗粒的45min溶出物含量和三六总皂甙溶出量。测定结果：三七微粉、细粉、粗粉和颗粒的溶出物含量分别为：27．2290±0．1273％，25．3386±0．1029％，24．5278±0．0783％和23．8637±0．0676％（P相似文献   

葛根、三七、银杏叶三种中药制剂对青光眼视神经保护作用优效性研究

目的：观察葛根、三七、银杏叶三种中药制剂对青光眼视神经的保护作用。方法：临床流行病学的临床试验方法，对三种药物的疗效进行评价。60例110只眼青光眼视神经萎缩患者，单盲随机分为4组，4组分别给与葛根注射液、银杏叶注射液、三七注射液和脑组织蛋白水解物。在视力、视野、视觉诱发电位方面进行治疗前后的比较及各种药物的比较。结果：治疗后，4组视力恢复有效率分别为64．00％，55．56％，65．52％，27．59％，四组视野平均光敏度均有所增加，各组视野平均缺损率亦有所减少，但P〉0．05，无统计学意义。中药制剂治疗后在视野平均光敏度及P-VEP的P100波组间对比有统计学意义（P〈0．05）。结论：葛根、三七、银杏叶三种中药注射制剂能改善视网膜微循环，减轻视网膜超微结构损伤，对青光眼视神经萎缩有较好的治疗作用。各组药物可以稳定病人视力，改善视野，增强视神经电活动。病程与疗效有关系，发病早期治疗，疗效好。     

微波技术用于中草药有效成分提取

对微波技术提取中草药有效成分的可行性进行了分析，综述了微波技术在提取中草药有效成分中的应用，并讨论了相应问题及其解决办法。     

超微粉体技术与中药饮片改革

超微粉体技术是材料领域发展迅速是应用面很广的工业工程技术。采用超微粉体技术研制的中药超微饮片属于微米中药范畴，此技术既保留了传统饮片的优点，又节省药材、质量可控、方便卫生。超微粉体技术在制药工业的应用处于起步阶段，应加强其基础研究。本文从药学角度分析和探讨了该技术的应用与中药饮片改革：     

微波技术用于中草药有效成分提取

对微波技术提取中草药有效成分的可行性进行了分析,综述了微波技术在提取中草药 有效成分中的应用,并讨论了相应问题及其解决办法。     

高通量技术在天然药物和中药现代化研究中的应用

中草药来源于实践经验，对其本质的认识尚存诸多空白，因而制约其发展，同时也潜在着广阔的研究内容。充分利用现代科学技术和方法，进行高效快速的中草药药效物质和作用机制的研究，不仅是挖掘、发展和完善中医药宝库的迫切需要，也是中药现代化研究中急需解决的根本问题，也是保证药材、饮片、中药制剂和中成药产品的药效和质量等的关键；同时，中草药中新型药效物质的不断发现，将为我国创新药物研究、开发提供最主要支撑和保证。本文从认识中草药本质的关键、中草药样品(天然生物样品)高通量制备和高通量结构鉴定与高通量活性筛选相结合的研究方法以及该方法对中医药理论研究和创新药物研究的意义等方面介绍了利用现代高新技术进行中药现代化研究和创新药物先导物发现的高效率研究体系。     

中药代谢研究的现状与展望

综述中药代谢的研究对象、研究方法和研究内容,指出目前中药代谢研究多集中于单一活性成分,而对中药单味和复方的代谢研究较少。建议在深入研究单一活性成分体内代谢的同时,应适当加强有效部位、单味药材和复方中药的研究,同时也应开展中药活性成分结构与代谢相关性以及中药代谢影响因素的研究。     

中药代谢研究的现状与展望

综述中药代谢的研究对象、研究方法和研究内容，指出目前中药代谢研究多集中于单一活性成分，而对中药单味和复方的代谢研究较少。建议在深入研究单一活性成分体内代谢的同时，应适当加强有效部位、单味药材和复方中药的研究，同时也应开展中药活性成分结构与代谢相关性以及中药代谢影响因素的研究。     

三种中药材微粉与普通粉松密度、流动性及有效成分含量的比较研究

目的：通过对甘草、丹参、黄连三种常用中药进行超微粉碎，比较所得微粉与常规粉碎的药材细粉在有效成分含量测定结果、粉体流动性、松密度等几方面的异同，为微米中药质量标准的建立提供依据。方法：利用倍力超微粉碎技术进行药材的超微粉碎。结果：微粉有效成分含量测定结果有所提高，松密度较恒定且变大、流动性稍差。结论：药材经超微粉碎，有效成分含量测定结果变大，微粉粒子粒径均匀。     

中药凝胶贴膏剂中的常用药物及临床应用研究进展

凝胶贴膏作为新兴的透皮给药载体是中药现代化的重要组成部分。整理2009—2019年与中药凝胶贴膏制剂工艺及临床研究相关的文献145篇,就中药凝胶贴膏药物组成、剂型变更、临床应用3方面进行综述,总结适合做成凝胶贴膏剂的中药种类,分析适宜于治疗的病症类型。发现出现频率较高的中药多为富含挥发油的通经走络和气味俱厚的中药,如大黄(15.8%)、延胡索(15.2%)、冰片(13.8%)、当归(13.8%)、乳香(13.1%)等,并存在有毒中药和动物药的应用;凝胶贴膏用于癌痛、关节炎、骨折外伤治疗较多,儿科用药也比较适宜。原剂型为传统中药外用制剂的,如散剂、油膏、丸剂、洗剂、酊剂等多可改进为凝胶贴膏剂。还对凝胶贴膏剂产业化可能存在的问题进行探讨,以期为凝胶贴膏剂的开发利用提供参考。     

超微粉体技术与中药饮片改革

超微粉体技术是材料领域发展迅速是应用面很广的工业工程技术。采用超微粉体技术研制的中药超微饮片属于微米中药范畴,此技术既保留了传统饮片的优点,又节省药材、质量可控、方便卫生。超微粉体技术在制药工业的应用处于起步阶段,应加强其基础研究。本文从药学角度分析和探讨了该技术的应用与中药饮片改革。