微细化工艺制备三种中药的溶出度、生物活性及体内动力学比较研究——微米中药应用探讨

为了充分认识微细化工艺制备中药的特点,使之更好地利用这一技术,我们对常用中药三七、葛根和知母制成微粉后,从体外溶出、体内吸收及生物活性和安全性等进行了综合试验,并分别与按中国药典2000年版规定方法制备的三七、葛根和知母粉进行比较。结果表明:三七、葛根和知母制成微粉后能不同程度的改善其有效成分的溶出效率,使其在体内释放和吸收加快,在一定程度上保持了原有的活性,同时没有明显增加其毒性。研究提示:中药微细化在药物的溶出方面有其优势,但在实际应用中应针对所制备药物的理化特性,有选择的使用。     

微细化工艺制备的三七的溶出度及活性研究

 目的　探讨三七制成微粉 (粒径99%以上分布在 0～30μm)后,与粗粉 [过50目筛(355±13)μm]相比,体外溶出情况的变化,为微粉技术在中药中的应用提供理论依据并建立相应的评价方法。方法　选取三七中主要成分Rg₁为指标成分,用反相HPLC测定不同时间点三七微粉和粗粉中Rg₁溶出的量,并采用透析袋作为屏障观察三七微粉和粗粉中Rg₁在透析袋中的溶出情况。并以凝血时间、最大耐受量为指标,观察微粉对小鼠凝血系统的影响及急性毒性。结果　一定时间后,三七微粉中Rg₁溶出的速度和程度均较粗粉的有明显提高(15～45min,P<0.05,45～60min,P<0.01)。但用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。小剂量凝血时间 [(122.85±54.82)s]与蒸馏水组[(67.98±22.67)s]相比,有明显差异(P<0.05)。结论　三七制成微粉后,能有效改善其有效成分的溶出效率;对药物作用有一定的促进作用,但进一步的评价有待于更多的实验数据。     

中药口服固体制剂体内外相关性及溶出度探讨

体内外相关性（in vitro—in vivo correlation,IVIVC）是指由制剂产生的生物学性质或由生物学性质衍生的参数（如tmax、Cmax或AUC）与同一制剂的物理化学性质（如体外释放行为）之间,建立了合理的定量关系。中药口服固体制剂一般选择体内评价方法来阐述其体内过程,然而体内评价方法存在影响因素多且难以控制、动物和人体试验所需费用极高等缺点。     

微细化工艺制备的葛根微粉溶出度和生物利用度的研究

 目的 研究葛根微粉在溶出和生物利用度方面的效果,为微细化工艺在中药中的应用提供理论依据。方法 以葛根黄酮为指标,用紫外分光光度法测定葛根微粉和葛根粉在不同时间点葛根黄酮溶出的量,计算累积释放率;采用透析袋为屏障观察葛根微粉和葛根粉的溶出情况。按葛根素100mg·kg^-1体重分别给大鼠口服葛根微粉和提取物,用HPLC测定葛根素含量,以葛根提取物为对照,计算葛根微粉的相对生物利用度。结果 用桨法测定体外溶出度时,葛根微粉累积释放度显著高于葛根粉;用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。葛根微粉的生物利用度是葛根提取物的50％强。结论 葛根制成微粉后,能改善其有效成分的溶出,但是与提取物相比,服药量大,生物利用度低,因此微米中药的应用有待进一步评价。     

二种制备工艺的归脾丸阿魏酸溶出度考察

改进丸剂工艺是近年中成药剂改的一个方面,制备工艺的改变将影响药品中有效成分的溶出度。而《药典》对中药口服固体制剂,尚未制定溶出度的要求,在这方而明显滞后于化学药品制剂。本文就二种工艺生产的归脾丸中主要有效成分阿魏酸,采用高效液相色谱方法,测定其溶出度,以科学地评价其生产工艺。1 仪器及试药 LC-10A液相色谱仪(日本岛津);ZRD6—A药物溶出度仪(上海黄河药检仪器厂);EA-Z真空除气仪(天津医疗器械所);BJ-3智能崩解仪(天津医疗器械所);RC-Q全自动智能取样器(天津医疗器械所)。阿魏酸对照品(中国药品生物制品检定所提供)。供试品归脾丸:样品Ⅰ(中国     

对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨--兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法，对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程，将是研究的关键。本文以所做的工作为基础，结合有关文献，以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例，对该问题进行了较为深入讨论。结果表明：葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近，可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性，可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。     

艾纳香挥发油栓的制备工艺及体外溶出度研究

目的：研究艾纳香挥发油栓的制备工艺,考察其体外溶出效果。 方法：建立艾纳香挥发油栓的含量测定及方法学考察方法,采用正交试验优化艾纳香挥发油的提取工艺,通过融变时限、外观及溶出度等指标优化对栓剂基质的考察,多指标考察栓剂最佳的成型温度、基质及辅料用量的选择,确定最佳的处方工艺。考察不同溶出方法及转速对制剂溶出度的影响,建立溶出度测定方法。 结果：制备的艾纳香挥发油栓工艺稳定,正交试验最佳工艺为药材加6倍量的水、加2.5%氯化钠,提取8 h,栓剂最佳成型温度60~65 ℃,在45 min及3 h的累积溶出度分别达到70%,90%以上。 结论：艾纳香挥发油栓处方合理,制备工艺简单可靠,稳定性良好。     

微细化工艺制备的葛根微粉抗氧化抗凝血及其体内吸收动力学研究

目的:探讨葛根微粉在药效和体内吸收动力学的特点,为微细化工艺在中药中的正确应用提供实验依据。方法:以凝血时间和脑中MDA的含量,来观察葛根微粉的药效。给大鼠灌胃葛根微粉,通过用HPLC测定血浆中葛根素的浓度,研究其在大鼠体内的吸收动力学过程。结果:中剂量的葛根微粉显著延长小鼠的出凝血时间。大中小剂量(1. 2 ,0 . 6 ,0 . 3g·kg- 1 )的微粉均可以显著降低脑中MDA的含量。灌胃葛根微粉后,血中葛根素达峰时间为0 .344±0 . 0 85h ,峰浓度为2 . 2 3±0 .32 μg·mL- 1 。结论:葛根制成微粉后灌胃,在大鼠体内释放和吸收较快,并在一定程度上保持了原有的活性。     

QD滴丸的制备及体外溶出度研究

目的:研究QD滴丸的最佳处方和制备工艺,并建立其体外溶出度的检测方法。方法:采用正交试验法考察了滴丸成型的影响因素,并采用浆法,以水为溶出介质,用HPLC法测定丹参酚酸B的溶出度。结果:药物∶基质质量比1∶2、物料温度80℃、冷却温度10℃、滴速为每分钟30滴,制成的滴丸表面光滑,质地软硬适中,成型率高;且3批QD滴丸10min溶出度均大于80%,15min基本溶出完全。结论:工艺合理,成品率高,质量可控性好。     

不同粒径三七粉物理性质及体外溶出度的比较研究

目的:对不同粒径三七粉的一般物理性质及体外溶出度进行比较研究.方法:对不同粒径的三七粉进行外观性状、流动性、松密度、浸出物、水分、吸湿性以及体外溶出度等方面进行比较研究.结果:超微粉碎后,三七粉的一般物理性质发生一定改变,随着粒径的减小,三七粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失;流动性变差;松密度提高;浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加;含水量增加;吸湿性变强.但其体外溶出度与80目细粉相比并无显著性差异.结论:与80目细粉比较,三七超微粉的一般物理性质虽然发生了一定变化,但体外溶出度并无显著性差异.因此三七在散结镇痛胶囊制剂粉碎工艺中,三七仍采用80目细粉并不适宜超微粉碎.     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状，阐明中药固体制剂溶出度测定的意义，通过影响固体制剂溶出度的主要因素，概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状,阐明中药固体制剂溶出度测定的意义,通过影响固体制剂溶出度的主要因素,概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。     

超微粉体技术与中药饮片改革

超微粉体技术是材料领域发展迅速是应用面很广的工业工程技术。采用超微粉体技术研制的中药超微饮片属于微米中药范畴，此技术既保留了传统饮片的优点，又节省药材、质量可控、方便卫生。超微粉体技术在制药工业的应用处于起步阶段，应加强其基础研究。本文从药学角度分析和探讨了该技术的应用与中药饮片改革：