熊果酸纳米乳的制备及质量评价

目的研究熊果酸纳米乳的制备和质量评价。方法考察熊果酸在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的平衡溶解度,并通过水滴定法绘制伪三元相图,确定最优的Km值和纳米乳处方,研制出适合经口给药的纳米乳制剂。分别采用离心法考察熊果酸纳米乳的外观和形态,通过电导率判断其类型以及使用激光粒度测定仪测定粒径大小,使用电子透射显微镜观察纳米乳形态。用HPLC测定含药纳米乳中熊果酸的含量,同时考察其稳定性、载药量、包封率等。结果优选处方为Cremophor RH40-聚乙二醇400-油酸乙酯(52.5∶17.5∶30,m/m/m)。所制熊果酸纳米乳为澄清或略带乳光的淡蓝色液体,离心后稳定不分层,电导率为33.7 ms·m~(-1),平均粒径(53.09±10.47)nm,呈Gauss分布,纳米乳液滴,外观圆整,大小均一,状态良好。HPLC检测其稳定性良好,包封率为86.5%,载药量为0.425mg·mL~(-1)。结论熊果酸在纳米乳中的溶解度明显增加,所制得的含药纳米乳易于制备且质量稳定,可以通过制作熊果酸纳米乳的方法来提高熊果酸的生物利用度。     

吲哚美辛微乳的制备及经皮吸收研究

以油酸、Cremorphor RH60、Labrasol和水组成微乳系统,通过伪三元相图确定o/w微乳区并筛选出最佳微乳处方.考察5种吸收促进剂对吲哚美辛原药及微乳的促渗作用.结果表明,微乳中Cremorphor RH60与Labrasol的比例为1:2时,o/w微乳区最大.月桂氮(艹卓)酮是吲哚美辛微乳的最佳透皮促进剂,用量为5%时渗透速率为(73.52±2.30)μg·cm-2·h-1,24h累积渗透量可达1700μg/cm2.     

单纯形网格法优化黄芪甲苷纳米乳处方及其皮肤滞留量考察

目的: 优化黄芪甲苷纳米乳处方并考察其皮肤滞留量。方法: 绘制伪三元相图,确定各相比例。以载药量、平均粒径及多分散指数为评价指标,采用单纯形网格法优化纳米乳处方。采用Franz扩散池法考察皮肤滞留量。结果: 优化的处方为丙二醇单月桂酸甘油酯含量5%,混合乳化剂(聚氧乙烯氢化蓖麻油∶1,2-丙二醇,Km=2∶1)含量40%,水含量55%,制备的纳米乳平均粒径为(20.73±0.25) nm,多分散指数为0.183±0.01,载药量为(1.60±0.05) mg·mL^-1,响应方程预测的各指标值与实测值偏差均小于5%。与黄芪甲苷混悬液比较,纳米乳显著提高黄芪甲苷的皮肤滞留量(P<0.01)。结论: 建立的方法预测性好,可用于黄芪甲苷纳米乳处方优化,纳米乳可显著提高黄芪甲苷的皮肤滞留量。     

丹参酮ⅡA自纳米乳的制备及其质量的评价

目的研制丹参酮ⅡA自纳米乳来增加药物的溶出率。方法采用伪三元相图法,以乳剂外观、粒径、Zeta电位为指标优选处方,采用HPLC测定丹参酮ⅡA,考察其药剂学特性。结果优选处方为Tween80-PEG400-MCT(31∶62∶7),载药量1.5 mg·m L-1,平均粒径42.63±1.80 nm,多分散系数PDI为0.16±0.037,Zeta电位为-12.35±0.96 m V。以0.5%Tween80为溶出介质,丹参酮ⅡA自纳米乳在1.5 h时的累积释药量即可达载药量的55%。结论丹参酮ⅡA自纳米乳可显著提高药物的溶出速率。     

盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的制备与透皮吸收

［摘要］目的探讨以卵磷脂微乳为载体，制备盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳透皮给药系统，促进盐酸罂粟碱的透皮吸收。方法以伪三元相图考察油包水型微乳形成区域;以十四酸异丙酯 卵磷脂 乙醇 水作为微乳的组成部分，正交分析法筛选微乳处方，测定微乳黏度;采用智能透皮仪，大鼠离体皮肤作为透皮模型，与盐酸罂粟碱水溶液及盐酸罂粟碱 卵磷脂混悬液对比，用高效液相色谱（HPLC）法测定微乳中盐酸罂粟碱经皮渗透稳态流量。结果微乳各组分及比例对微乳粒径均有影响；盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的经皮渗透稳态流量大于对照组。结论微乳各组分及比例对微乳体系处方的选择具有重要意义；以微乳为载体可以促进盐酸罂粟碱的经皮渗透。     

青藤碱微乳处方及其透皮性能研究

 目的：筛选青藤碱微乳最佳处方,同时考察不同体系的微乳体外透皮能力。方法：以大鼠离体皮肤渗透速率及累积渗透量为指标,采用均匀设计法确定最佳处方。结果：最佳处方为：聚山梨酯-20与乙醇为1∶2,含青藤碱2%,油酸2%,混合表面活性剂50%,水46%。结论：优选处方的青藤碱微乳透皮性能良好。     

Box-Behnken响应面法优化吲哚美辛口服自微乳剂的处方

目的 采用Box-Behnken响应面分析法优化吲哚美辛口服自微乳剂的处方.方法 考察吲哚美辛在各种油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度,根据结果绘制伪三元相图,寻找自微乳区域;以油相、乳化剂、助乳化剂为自变量,透光率为因变量,通过对自变量中各种溶媒筛选的多元线性回归及多项式拟合,采用Box-Behnken响应面法优化处方,并进行预测分析.结果 处方中吲哚美辛、桉叶油、吐温20、二乙二醇单乙醚占自微乳处方的含量分别为3.1％、15.6％、56.3％、25％;透光率为98.8％±0.17％,平均粒径为14.57±0.77 nm;处方的实际值与预测值偏差为0.20％.结论 应用Box-Behnken响应面法能快速、方便地得到吲哚美辛自微乳剂的处方,所建模型预测性良好.     

姜黄素鼻用微乳凝胶剂的制备及性质考察

目的制备载药量高、纤毛毒性低、生物黏附性好的姜黄素鼻用制剂,以提高姜黄素脑部生物利用度。方法通过溶解度实验、纤毛毒性试验和三元相图进行微乳处方筛选,以载药量、载油量及粒径等为指标,应用单纯形网格法优化处方;采用直接溶胀法制备微乳凝胶并对该微乳凝胶进行影响因素考察;采用在体法纤毛毒性试验,以中华大蟾蜍的上颚黏膜为模型考察制剂的纤毛毒性;以转篮法测定微乳凝胶剂及混悬凝胶剂中药物释放度。结果姜黄素微乳凝胶剂最优处方为泊洛沙姆188-中碳链三甘酯-聚乙二醇400-水-卡波姆940的质量比为21.7∶5.0∶48.2∶25∶1,最大载药量68.97 mg.g-1;60℃、光照下含量明显下降;制剂组纤毛持续运动时间为生理盐水组的95.14%;微乳凝胶剂和混悬凝胶剂24 h累积药物释放量分别为100%、41.1%。结论所制备的姜黄素微乳凝胶剂具有载药量高、纤毛毒性低、可生物黏附的特点且较混悬剂释放完全,符合鼻用制剂标准。     

反相高效液相色谱法测定吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量

目的 建立吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,以甲醇-水-冰醋酸=73∶27:0.05为流动相,检测波长254nm,流速1.0mL·min-1.结果 吲哚美辛在3.349-33.49 μg·mL-1与峰面积线性关系良好,r=0.9999.平均回收率为95.4％,RSD为2.2％.结论 该法简便、快速、重复性好,可用于吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量测定.     

吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精包合物软膏的制备及含量测定

目的:制备吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精包合物软膏并建立其含量测定方法。方法:选用O/W型乳剂型软膏基质进行制备;采用紫外分光光度法测定其中吲哚美辛的含量。结果:吲哚美辛线性范围为16.76～41.91μg·mL-1(r=0.9996),平均回收率为99.53%(RSD=1.50%)。结论:该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便、准确。