缓释骨架材料在药物制剂中的应用

口服缓释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，显著降低可能的不良反应发生，增强患者用药依从性；同时，口服缓释制剂开发周期短，技术含量高，经济风险小且回报丰厚，为制药工业界所看重，是制剂开发中比较活跃的领域。20世纪60年代开始，大量新型高分子材料进入药剂领域，推动了药物缓释剂型的发展，这些高分子材料以不同方式组合到制剂中，具有控制药物的释放速率、释放时间以及释放部位的作用。缓释作用辅料的选择和应用对于制剂的缓释作用是一个重要的影响因素，缓释制剂在很大程度上依赖于辅料的合理选择和应用。     

波动系数在申报缓释制剂中的重要作用

自2002年上半年以来，国内有多家研发机构和药厂进行了盐酸二甲双胍缓释片的研发和申报工作。因当时国内尚无上市的二甲双胍缓释制剂作参比，只能以普通制剂作参比。在对其生物等效性审评中发现，单次给药后，缓释制剂达峰时间延迟，峰浓度降低，2种制剂的AUC经双单侧t检验无显著性差异，符合缓释制剂的特征；但多次给药后，缓释制剂的波动系数高于普通制剂，表明其不符合缓释制剂的特征。     

抗菌药缓释制剂研究进展

缓(控)释制剂是指具有比普通制剂药效维持时间较长的制剂，每日用药次数与相应的普通剂型比较，至少减少一次或用药的间隔时间有所延长。缓释、控释制剂的区别在于它们的释药过程，缓释制剂要求缓慢地非恒速释放(一级动力学)，而控制释制剂则要求缓慢地恒速成或接近恒速释放(0级动力学)。     

某院口服缓控释制剂的临床应用及存在问题

目的了解我院口服缓释、控释制剂在临床中的应用情况,促进临床合理用药。方法调查我院2012年1月至12月门诊处方、住院医嘱,就口服缓释、控释制剂在应用中存在的问题进行分析。结果我院口服缓释、控释制剂在临床应用中存在用法、用量不正确,给药频次错误等问题。结论药学人员应加强药学服务工作,指导医师、患者正确使用口服缓释、控释制剂,以保证患者用药安全、有效、经济、合理。     

缓释型肺吸入制剂的研究进展

近年来,肺吸入制剂因为直接将药物递送至患病部位、无首过效应、患者依从性大等优点,成为研究热点。但肺吸入制剂仍然存在许多问题如药物消除迅速、给药次数频繁、存在临床用药安全性隐患。本文将从肺部主要的消除机制入手,对目前缓释肺吸入制剂进行综述,为今后肺吸入的临床应用提供思路。     

抗菌药缓释制剂研究进展

缓(控)释制剂是指具有比普通制剂药效维持时间较长的制剂,每日用药次数与相应的普通剂型比较,至少减少一次或用药的间隔时间有所延长.缓释、控释制剂的区别在于它们的释药过程,缓释制剂要求缓慢地非恒速释放(一级动力学),而控制释制剂则要求缓慢地恒速成或接近恒速释放(0级动力学)[1].     

盐酸二甲双胍缓释制剂研究进展

盐酸二甲双胍(MH)是双胍类降血糖药,其缓释制剂可有效降低盐酸二甲双胍在临床大剂量反复用药时产生的毒副作用。盐酸二甲双胍在水中的溶解度>2.4mol/L,通常采用骨架缓释技术,普通缓释制剂主要在结肠释药,利用率低,国外已有规格为500mg/片的二甲双胍缓释片(格华止XR)在国内上市,盐酸二甲双胍缓释制剂的研究也随着全球制剂技术的发展不断深入。现对盐酸二甲双胍缓释制剂的研究进展作一综述。     

药物运输系统机制的研究进展

随着新材料的产生、新的制剂技术的出现,形成了脉冲式给药系统、缓释和控释给药系统、经皮给药的药物传输系统、靶向给药系统等释药系统,使用药更有效、更安全、更方便。     

抗菌药缓释制剂研究进展

缓 (控 )释制剂是指具有比普通制剂药效维持时间较长的制剂 ,每日用药次数与相应的普通剂型比较 ,至少减少一次或用药的间隔时间有所延长。缓释、控释制剂的区别在于它们的释药过程 ,缓释制剂要求缓慢地非恒速释放 (一级动力学 ) ,而控制释制剂则要求缓慢地恒速成或接近恒速释放 (0级动力学 ) [1] 。由于缓释制剂可具有不同的缓释特性 ,国外上市的缓释制剂常采用不同名称 ,包括缓释放 (slowrelease)、持续释放 (sustainedrelease)、延期释放 (de layedrelease)、延长释放 (prolongedrelease)、程序释放(programmedrelease)、定时释放 (timer…     

纳曲酮缓释制剂研究进展

纳曲酮（naltrexone，NTX）缓释制剂是为克服口服或静脉注射的患者依从性差而生产的。1981年Olsen等提出理想NTX缓释制剂的标准：给药便捷；无副作用；药物稳定释放至少达30d；赋形剂在给药后短时间的生物降解。根据掌握的文献资料，现将NTX缓释制剂研究进展综述如下：     

两种双氯芬酸钠缓释制剂体外释放度考察

双氯芬酸钠 (Diclofenac Sodium,DS)为第三代灭酸类强效、非甾体抗炎药 (NSAIDS) ,临床广泛用于消炎、镇痛、解热及治疗风湿性或类风湿性关节炎 [1 ] ,其优点是临床剂量小 ,用药后个体差异较少。但由于其生物半衰期短 [2 ] ,欲维持其有效血药浓度 ,需频繁给药 ,因而不少厂家将该药制成缓释剂型。本文对市售国产双氯芬酸钠缓释制剂与进口的双氯芬酸钠缓释制剂释放度进行了测定和比较。1　仪器与试药1.1　仪器岛津 UV16 0 1PC紫外分光光度计 ;ZRS- 8智能溶出仪 (天津大学无线电厂 )。1.2　药品与试剂双氯芬酸钠缓释片 (加拿大 ) ;自制…     

曲尼司特缓释制剂平喘作用的药效观察

目的：探讨曲尼司特配成缓释制剂后，其平喘作用的延长效果。方法：用豚鼠引喘实验法,设计4个实验组,分别给药后测定潜伏期，比较潜伏期的变化及显著性。结果：曲尼司特有显著平喘效果，其缓释制剂组与空白组、阳性对照组比较，豚鼠的潜伏期显著延长。结论：曲尼司特缓释制剂的缓释效果显著，药效作用明显延长。     

口服缓释制剂设计中若干参数的计算程序

本程序依据临床需要的血药浓度及持续时间，采用缓释评价指数评价不同的处方，计算缓释制剂理想的速释与缓释剂量，并预测血药浓度随时间的变化规律以及多次给药时血药浓度随时间变化的情况。     

对氟喹诺酮类缓释制剂研究开发中的问题探讨

正确评价氟喹诺酮类药物缓释制剂对此类品种的开发有重要意义。为此，本文结合国外已上市品种及国内正在注册中品种的具体情况，以立题合理性为主线，对药物作用机制、药代动力学、临床用药情况等，就氟喹诺酮类缓释制剂研究和技术审评中应考虑的问题提出一些看法。     

走出口服缓、控释制剂的使用误区

缓释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少；控释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。     

中药缓释制剂研究进展

本文结合缓释制剂的特点和研究进展,阐述了我国中药缓释制剂的主要类型及释药机制,并对研究过程中存在的问题和发展前景做了分析。缓释制剂主要类型有骨架型缓释制剂、薄膜包衣缓释制剂、胃内滞留片、生物黏附性缓释片以及缓释微囊和缓释微球等。     

布洛芬缓释胶囊的制备

布洛芬（１）系非甾体消炎镇痛药。由于１对胃肠道有一定的刺激作用，制成缓释制剂后副作用相对减少，血药浓度较为平稳，并减少了给药次数［１］。微丸具有其它口服固体剂型难以比拟的优点［２］，我们应用国产常规设备与国产辅料探讨１缓释微丸的关键工艺，使适合工业生...     

药物制剂信息

脂质体细胞靶向传递药物；镁茶碱、其制剂及其缓释制剂；倒捻子在药物制剂、治疗、营养、化妆品及皮肤用药中的应用；YY肽与转铁蛋白的融合；谷胺酸脱羧酶基因周边给药用于治疗脊髓损坏性疼痛。     

缓释制剂不同制备技术的研究及其应用进展

缓释制剂是目前被医药领域广泛研究和应用的一种新型制剂。与普通制剂相比,缓释制剂具有提高病人顺应性,降低药物毒副作用以及减少用药总剂量等优点,使得药物发挥最佳的治疗效果。根据制备技术的不同,缓释制剂可分为骨架型、膜控型、渗透泵型以及双重缓释型制剂。本文阅读参考相关文献,整理与总结了由不同工艺所制备的缓释制剂的研究进展。     

缓释制剂的药物动力学原理及其评价

对缓释制剂的药物动力学、生物利用度和生物等效性的实验设计和统计学评价进行了讨论,有关动力学原理是设计缓释制剂验评介的基础,提出的单剂量给药试验和多剂量给药试验的目的和设计要点,评价分析方法可供研究者设实验和统计分析时参考,也可供管理者和评价者参考。