双氯芬酸钠贴片的制备及体外释放、透皮吸收测定

目的:制备双氯芬酸钠贴片,研究其体外释放、透皮吸收性能.方法:制备以聚丙烯酸酯为骨架的双氯芬酸钠贴片,以蛇皮为模型,采用改进Franz扩散池考察药物经皮渗透性能,并按中国药典方法考察了贴片的体外释放性能.结果:双氯芬酸钠贴片体外释放速率为21.98μg·cm-2·h1/2,体外透皮速率为17.97 μg·cm-2·h-1/2.结论:双氯芬酸钠贴片释放度曲线及24 h累计渗透量均符合Higuchi方程,是一种新颖的缓释型外用制剂.     

丁香贴片的制备及其体外释放度测定

目的：制备丁香贴片并考察其体外释放度。方法：以聚丙烯酸酯、月桂氮革酮为材料制备丁香贴片，采用改良Franz扩散池考察贴片的体外释放性能。结果：3％月桂氮革酮为促透剂对丁香贴片的促渗透作用最好，其体外渗透速率为0．0187mg·cm-2·h-1。结论：该贴片制备工艺简单，所制备的贴片体外经皮渗透作用良好。     

咳喘穴位贴片体外透皮速率和体外释放规律研究

目的:研究咳喘穴位贴片体外透皮速率和体外释放规律。方法:采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放液中指标成分盐酸麻黄碱的浓度,计算其渗透速率和体外释药速率。结果:麻黄碱以6.4679μg.cm-2.h-1/2的速率恒速渗透,其体外释药速率为21.382μg.cm-2.h-1/2,其释放过程符合Higuchi方程。结论:咳喘穴位贴片可研制为皮肤限速型的骨架控释系统。     

黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透特性的研究

目的研究黄体酮透皮给药系统的体外经皮渗透特性。方法采用聚丙烯酸酯为骨架制备黄体酮透皮贴片,以离体人皮为透皮模型,采用Valia-Chien扩散池和高效液相色谱法研究促渗剂、药物含量对黄体酮透皮给药系统经皮渗透的影响。结果23%单月桂酸甘油酯与15%棕榈酸乙酯合用对黄体酮促渗效果明显,经皮渗透速率为1.50±0.64μg·cm-2·h-1,增渗倍数达到了21.4倍。贴片中黄体酮含量由0.75mg·cm-2提高到1.0mg·cm-2时,经皮渗透速率明显增大;含量提高到1.25mg·cm-2时,经皮渗透速率无明显变化。结论单月桂酸甘油酯和棕榈酸乙酯联用对黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透具有显著的促进作用,黄体酮的最佳含量是1.0mg·cm-2。     

咳喘穴位贴片的体外透皮实验研究

目的 研究咳喘穴位贴片的经皮吸收的可行性.方法 采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放液中指标成分麻黄碱、丁香酚的浓度.结果 体外透皮实验和体外释放结果表明麻黄碱、丁香酚分别以一定的速率6.467 9μg·cm-2·h-1/2、3.833 4 mg·cm-2·h-1/2恒速渗透,其体外释药速率分别为21.382μg·cm-2·h-1/2、21.433mg·cm-2·h-1/2,其释放符合Higuchi方程.结论 咳喘穴位贴片为皮肤限速型的骨架控释系统.     

洛索洛芬钠巴布剂的制备及质量评价

以水溶性高分子材料聚丙烯酸钠NP700为骨架,聚维酮K90、羧甲纤维素钠为增黏剂,明胶为成膜剂,制备洛索洛芬钠巴布剂,并采用正交设计优化处方。所得制品在体外2 h基本释放完全。经巴马香猪离体皮肤试验表明,其透皮行为符合零级动力学过程。处方中采用复合渗透促进剂的巴布剂的累积透过量显著高于不含渗透促进剂的空白组和含单一渗透促进剂的巴布剂组。初步稳定性考察结果表明,制品在30℃、相对湿度60%环境放置6个月,黏附性、含量、体外释放度、透皮性能等无显著改变。     

来氟米特贴片的制备及体外释药特性

目的制备来氟米特贴片,研究其体外释药特性和离体透皮吸收行为。方法以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按《中华人民共和国药典》(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为。结果该药体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为64.57μg·cm-2·h-1/2。离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1。结论来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径。     

莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究

研究了莫索尼定贴片的制备、释放度及体外透皮吸收过程。该贴片释放度曲线符合Higuchi方程 ;莫索尼定从贴片中缓慢释放 ,72h累积透皮量符合Q～t方程     

川芎挥发油促进丹皮酚的经皮渗透研究

目的考察川芎挥发油对丹皮酚的体外透皮性质的影响。方法用高效液相色谱法测定丹皮酚含量,用药物透皮扩散试验仪检测丹皮酚饱和水溶液透过小鼠皮肤的能力,分别加入一定质量浓度的川芎挥发油或氮酮,据扩散量(Q)计算川芎挥发油对丹皮酚透皮能力的影响,并与氮酮的作用进行对比。结果丹皮酚持续透皮12 h的透皮速率约1.4μg/(cm2.h)。100 g/L川芎挥发油能使丹皮酚的透皮速率达到40μg/(cm2.h)以上,加入氮酮能进一步促进丹皮酚经皮渗透。结论川芎挥发油能促进丹皮酚的经皮渗透。     

不同骨架型乌头总生物碱贴片的经皮渗透性比较研究

目的:对比研究4种不同骨架型乌头总碱贴片的透皮吸收行为,筛选最佳贴片并对其进行体外释放度实验。方法:采用改良的Franz扩散池,以生理氯化钠溶液为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算4种骨架型贴片中乌头总碱及新乌头碱的稳态流量及滞后时间。结果:4种经皮给药制剂(TDS)中,黏胶剂骨架型贴片(P-3)稳态流量最高,其中乌头总碱的稳态流量9.2μg.cm-2.h-1,滞后时间1.413 h;新乌头碱的稳态流量0.243 6μg.cm-2.h-1,滞后时间1.172 h。该贴片体外释放符合回归方程,Higuchi方程为S(t)=13.32t1/2 18.428,r=0.980 1,体外释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的综合效应。结论:黏胶剂骨架型是乌头总碱经皮给药制剂的理想设计模型。     

帕洛诺司琼贴片的体外透过性能及在大鼠体内的药动学

制备了帕洛诺司琼透皮贴片并考察其体外释放和透过行为,以及在大鼠体内的药动学特征。分别采用3种不同类型的含羟基丙烯酸压敏胶(PSA-1、PSA-2和PSA-3)制备出F1、F2、F3贴片,通过影响因素试验、体外释放和体外透皮试验进行评价,筛选出优化贴片进行大鼠药动学试验。结果表明,处方F2中帕洛诺司琼的有关物质含量明显低于处方F1和F3,且帕洛诺司琼具有较快的释放速率及较高的体外透过能力,48 h累积透过率达到(78.8±11.6)%。F2贴片的大鼠药动学试验结果表明,贴片组比市售注射组有更长的消除半衰期[(26.4±6.8)h vs.(16.4±5.9)h],绝对生物利用度为(33.1±13.2)%。因此,PSA-2制备的帕洛诺司琼透皮贴片经皮给药的可行性较高。     

不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透研究

目的:研究不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透行为.方法:不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂进行体外经皮渗透试验,用高效液相色谱法测定接收液中双氯芬酸钠含量,以零级、一级、Higuchi动力学方程分别对试验结果进行数据拟合,进而阐明不同载药量对贴剂经皮渗透速率的影响及其透皮规律.结果:双氯芬酸钠贴剂的药物浓度为2.5%时体外经皮渗透过程以Higuchi动力学方程拟合为优,表明贴剂在此浓度下属于骨架溶蚀型释药系统.药物浓度在4.9%~14.67%时,体外经皮渗透均以零级动力方程拟合为优,表明该贴剂此时透过皮肤是一个被动扩散过程,Q-t关系可用Ficks扩散定律来描述.结论:双氯芬酸钠贴剂中药物浓度不仅影响其体外经皮渗透速率,而且决定其释药类型.     

磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂的制备及体外释放度测定

目的制备磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂并优化其处方。方法通过正交实验,筛选缓释透皮贴剂的处方组成。结果采用聚丙烯酸树脂EUDRAGITE100为控释骨架和压敏胶材料,1.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶粘剂骨架型经皮给药系统,药物从胶粘剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程。结论所研制的磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂具有理想的释药特性。     

双氯芬酸钠柔性纳米脂质体的制备及离体透皮扩散的研究

目的：制备双氯芬酸钠柔性纳米脂质体并研究柔性纳米脂质体对双氯芬酸钠离体透皮扩散速率的影响。方法：用旋转蒸发超声法制备柔性脂质体，采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验，结果：五种处方的柔性纳米脂质体可不同程度地增加双氯芬酸钠的透皮速率，其中处方IV的透皮速率最大，为双氯芬酸钠饱和溶液的8倍，结论：柔性纳米脂质体可显地促进双氯芬酸钠的透皮吸收。     

盐酸川芎嗪经皮给药系统的制备及体外释放和透皮研究

用盐酸川芎嗪作为模型药物,将阿拉伯胶与聚丙烯酸酯压敏胶共混,制备了一种微观非均相、宏观均相的经皮给药系统,并考察了非均相结构对药物体外释放及透皮速率的影响。结果表明,阿拉伯胶含量为15%时可抑制载药量为5%的贴片中药物析晶,同时增加盐酸川芎嗪的体外释放与裸鼠皮肤的透过量,且阿拉伯胶的加入量对于贴片的黏附性无明显影响。     

白头翁素贴片的制备与体外经皮渗透试验

目的制备白头翁素贴片，为白头翁素经皮制剂的开发提供依据。方法采用Eudragit E100为骨架材料，流涎工艺制备骨架型贴片。以HPMC醇性凝胶为储库递质，EVA为控释膜，热封法制备储库型贴片。采用TK 6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透实验；采用高效液相色谱法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。结果白头翁素骨架型贴剂经皮给药的稳态透皮速率［(1.72±0.02) mg·(cm2) 1·h 1］是其饱和水溶液的1.47倍，是储库型贴剂的2.30倍。结论白头翁素骨架型贴剂制备简单，具有较高的经皮渗透速率，有望开发成一种新型的经皮给药制剂。     

司来吉兰贴片的制备及其体外透皮释放量的研究

 目的：制备司来吉兰贴片,研究其体外释放行为。方法：以丙烯酸酯压敏胶为骨架材料,氮酮为促渗剂,用离体豚鼠皮和Franz立式扩散池作为体外经皮释药模型,HPLC法测定司来吉兰贴片体外透皮量。结果：司来吉兰贴片中的药物经皮渗透符合零级动力学。结论：该贴片制备工艺简单,所制备的贴片具有良好的体外释放行为。     

双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制研究

目的:研究双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制;比较以化学单体入药(青藤碱雷公藤甲素巴布剂,STP)与浸膏入药(双藤巴布剂,STEP)释放速率与透皮速率的差异。方法:通过释放度测定法测定体外释放度;通过Franze扩散池法测定药物的体外透皮性,皮肤为裸鼠背部皮肤。结果:STP与STEP中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放以Higuchi方程拟合度较优(STP:r青=0.9955,r甲=0.9958;STEP:r青=0.9920,r甲=0.9963)。经皮渗透较好地拟合了零级动力学方程,青藤碱在STP、STEP中的r分别为0.9951与0.9926,透皮速率分别为21.729μg.cm-2.h-1与20.063μg.cm-2.h-1;雷公藤甲素在STP、STEP中的r分别为0.9942与0.9902,透皮速率分别为0.4783μg.cm-2.h-1与0.4168μg.cm-2.h-1。结论:青藤碱、雷公藤甲素在STP、STEP中的释放速率大于其经皮渗透速率,属于皮肤限速型经皮给药制剂。     

骨愈搽剂中总黄酮及其单体成分的体外透皮行为研究

目的:研究骨愈搽剂中总黄酮及其单体成分的体外透皮行为。方法:采用垂直式Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障进行试验。采用紫外分光光度法测定总黄酮含量,高效液相色谱法测定单体黄酮羟基红花黄色素A(HSYA)含量,考察二者12 h内的体外透皮情况。结果:骨愈搽剂中总黄酮和HSYA的累积渗透量Q均随时间t的增加而增加,并与t1/2有显著相关性,透皮吸收过程均符合Higuchi方程(r=0.995 6、0.999 5),透过速率分别为126.24、47.516μg/(cm2·h)。结论:骨愈搽剂中总黄酮的透皮行为与HSYA的透皮行为具有相似性,均属于骨架扩散型透皮给药系统,具有长效缓释的特点。     

氨氯地平贴片的体外释药特性

目的研究氨氯地平贴片体外释药特性和离体透皮吸收行为.方法采用HPLC法测定制剂中氨氯地平的含量,按中国药典方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为14.59μg·cm-2·h-1.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为12.73μg·cm-2·h-1.结论氨氯地平贴片是皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗高血压提供了新的给药途径.