“传统”磺酰脲类药物——降血糖药物中的“常青树”

磺酰脲类药物于上世纪50年代开发并应用于临床。第一代的磺酰脲类药物代表为甲苯磺丁脲（D860）;第二代磺酰脲类药物有格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列本脲等。第一代和第二代磺酰脲类药物常统称为“传统”磺酰脲类药物。上世纪90年代后上市的格列美脲属第三代磺酰脲类药物。     

糖尿病知识问答(Ⅲ)

2型糖尿病通常采用药物治疗，常用的口服降糖药主要有：（1）磺酰脲类药物：是治疗2型糖尿病最常用的药物。第一代有氨磺丁脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲及氯磺丙脲。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。第三代主要有格列美脲。其作用机制主要是刺激胰岛素的分泌。由于多数病人的胰岛素都较缺乏，故此类药物一直被广泛应用。     

非胰岛素依赖型糖尿病的药物选择

非胰岛素依赖型糖尿病 (ＮＩＤＤＭ ) ,是一种由遗传和环境因素引起的疾病 ,通常采用药物治疗 ,综述如下。1　治疗药物1.1　磺酰脲类药物　是治疗ＮＩＤＤＭ最常用的药物。第一代有氨磺丁脲 (ｃａｒｂｕｔａｍｉｄｅ)、妥拉磺脲 (ｔｏｌａｚａｍｉｄｅ)、甲苯磺丁脲(ｔｏｌｂｕｔａｍｉｄｅ)及氯磺丙脲 (ｃｈｌｏｒｐｒｏｐａｍｉｄｅ)。第二代有格列本脲(ｇｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ)、格列吡嗪 (ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ)、格列齐特 (ｇｌｉｃｌａｚｉｄｅ)、格列喹酮 (ｇｌｉｑｕｉｄｏｎｅ)及格列美脲 (ｇｌｉｍｅｐｉｒｉｄｅ)等。作用机制…     

磺脲类降糖药的临床应用

磺脲类(sulfonylureas,SUs)降糖药在结构上都有磺基、脲酰基及两个辅基。其中磺基和脲酰基为基本结构。由于两个辅基不同,而形成不同的磺脲类药物,也是决定药物作用强度、作用时间、代谢特点的基本结构。S U s包括第一代的甲苯磺丁脲(tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、醋磺已脲(acetohexamide)、甲磺氮卓脲(tolazamide),及第二代的格列苯脲(glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐特(gliclazide)、格列波脲(glibonuride)、格列喹酮(gliquidone)等。另有格列美脲(glimepiride),有人称之为第三代磺脲类降糖药。1作用机制及药…     

格列美脲

[通用名称] glimepiride,格列美脲 [商品名] Amaryl,亚莫利 [化学名称] 1-p-2-3-乙基-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-羧胺基-乙基-苯磺酰基-3-(反式-4-甲基环己基)脲. [药理作用] 本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成.近期的研究表明,不同的磺酰脲类药物与KATP的亲和力不同.其顺序为:优降糖＝格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪.故心血管的不良反应亦很少.     

老年人糖尿病降糖药物的合理选用

近年来,我国人口趋向老龄化,糖尿病的发病率逐年增高,已成为对人类健康危害最严重的非传染性慢性病之一。由于生理和代谢功能减退,老年人更易患糖尿病,且大多合并有其他系统疾病,故在降糖药物的选用上尤应慎重。 口服降糖药物是治疗糖尿病的重要手段。根据降糖药物的化学结构,可分为磺脲类和双胍类。磺脲类药物的降糖机理主要是刺激胰岛细胞分泌胰岛素和增加胰岛素在周围组织中的作用,第一代药物主要有甲苯磺丁脲等,第二代药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。双肌类药物的降糖机理主要抑制糖在肠道吸收并促进糖代谢…     

格列吡嗪的药物相互作用

格列吡嗪的药物相互作用王长虹（新疆医学院第二附属医院乌鲁木齐８３００２８）程雪梅（新疆维吾尔自治区药检所）格列吡嗪是安全有效的第二代磺酰脲类口服降糖药之一，疗效优于第一代磺酰脲类。其特点是剂量小、作用强，具有吸收迅速，降糖作用明显和产生低血糖的危险较...     

磺酰脲类口服降糖药的相互作用

磺酰脲类是临床常用的一类口服降糖药,主要用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。临床上常用的药物有:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列齐特等。本类药物与许多药物存在相互作用,现综述如下:1 药动学方面的相互作用1.1 饮食可延缓口服降糖药的作用,餐前半小时口服,降糖作用好。1.2 与抗酸药、H_2受体阻断药合用可加快其吸收,增强用药初期的降糖效果,应注意配伍用药早期低血糖的发生,西米替丁还具有酶抑作用,可使此类药物代谢减少,作用增强。     

降血糖新药——格列美脲合成工艺研究

格列美脲是新一代磺酰脲类降糖药,具有高效、长效、副作用小等优点,以乙酰乙酸乙酯为原料,先制得关键中间体３－乙基－４－甲基－３－吡咯啉－２－酮（Ⅳ）,然后与β－苯甲基异氰酸醋（Ｖ）缩合,再经磺化、氯解等反应制得格列美脲,总收率为１３．３９％,该合成路线具有原料易得、反应条件温和、后处理方便、三废少等优点,适合工业规模制备格列美脲。     

苯磺酰胺类常用药物的初步快速鉴别方法

苯磺酰胺类药物根椐其结构和药理作用的不同,分为磺胺类、磺酰胺类和磺酰脲类。市场上常用的药品为磺酰胺类和磺酰脲类,是常用的降糖药和利尿药。如格列本脲片、格列美脲胶囊、格列美脲片、格列齐特片、格列喹酮片、吲达帕     

非胰岛素依赖型糖尿病的药物治疗

随着对糖尿病发病机制的认识 ,对非胰岛素依赖型糖尿病 (ＮＩＤＤＭ)的治疗途径已从单一增加胰岛素的降糖作用 ,发展到增强胰岛素受体敏感性 ,控制葡萄糖代谢等。现就ＮＩＤＤＭ的药物治疗作一综述。1　胰岛素分泌促进剂1 1　磺酰脲类药物磺酰脲类药物主要刺激胰岛 β细胞使胰岛素释放增加。最早使用的第一代药物甲苯磺丁脲、氯磺丙脲由于作用时间长、易造成低血糖 ,现已少用。现较为常用的有第二代的药物格列本脲 (Ｇｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ)、格列吡嗪 (Ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ)、格列喹酮 (Ｇｌｉｇｕｉｄｏｎｅ)、格列美脲 (Ｇｌｉｍｅｐ…     

我院口服降糖药应用分析

目的 了解口服降血糖药在我院的应用情况，为临床合理选用药物作一参考。方法 对1998-2002年各种口服降血糖药的每年总用药人次(DDDs)进行汇总排序及临床评价。结果 五年来，DDDs排序靠前的药物为格列齐特、格列吡嗪、二甲双胍及甲苯磺丁脲，罗格列酮与瑞格列奈为两类有临床前途的降血糖新药。结论 口服降血糖药对Ⅱ型糖尿病的治疗和控制具有重要作用，临床应合理使用。     

RP-HPLC法测定格列双胍胶囊中盐酸二甲双胍的含量

格列双胍胶囊是由磺酰脲类口服降血糖药格列本脲(Glibenclamide)和双胍类口服降血糖药盐酸二甲双胍(Mefformin hydrochloride)组成的复方降血糖胶囊制剂。2种药物组成复方制剂后，可发挥协同作用，提高病人的依从性。目前国外有该品种的复方片剂上市(商品名glucovance)，用于Ⅱ型糖尿病的治疗。本公司制剂室研制了其复方胶囊制剂，并建立了2种高效液相色谱法，分别进行盐酸二甲双胍和格列本脲的含量测定。文献报道的测定方法     

RP-HPLC法检测降糖类中药制剂中违禁添加的磺酰脲类成分

目的应用反相高效液相色谱法测定中药降糖制剂降糖胶囊中可能存在的3种磺酰脲类成分:格列吡嗪,格列齐特和格列本脲。方法采用RP-HPLC法,C18柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%冰醋酸(65∶35),柱温30℃,检测波长230nm,流速1mL·min-1。结果3种磺酰脲类成分在该色谱条件下与中药制剂中成分可达到完全分离,格列吡嗪、格列齐特和格列本脲的检测限分别为10.8,9.6和12.8ng。结论该方法可用于检测纯中药降糖制剂中违禁添加的3种磺酰脲类化学药品成分的分析。     

不合理用药实例分析(26)

八、降血糖药1甲苯磺丁脲——保泰松实例:患者,女,43岁。因双膝关节痛3周就诊。既往有2型糖尿病病史1年,正在服甲苯磺丁脲。初步诊断:①风湿性关节炎;②2型糖尿病。应用甲苯磺丁脲降血糖,应用保泰松抗风湿。处方:甲苯磺丁脲0.5g tid po保泰松0.1g tid po分析:保泰松可置换与血浆蛋白结合的甲苯磺丁脲,使甲苯磺丁脲的血浓度升高,还可抑制甲苯磺丁脲的代谢和排泄。两者合用,可能会发生严重的低血糖反应。处置:尽量避免两药合用。如必须并用应严密监测血糖,适当减少甲苯磺丁脲的剂量。本例可用风湿骨痛胶囊代替保泰松抗风湿。2格列吡嗪——阿司…     

国产格列美脲治疗2型糖尿病的临床疗效

目的：观察国产格列美脲治疗2型糖尿病的临床疗效。方法：采用随机、双盲、对照的研究方法。对34例2型糖尿患者随机给予格列美脲或格列本脲,起始剂量分别为2mg/d或2．5mg/d,服药后2wk和4wk根据空腹血糖水平调整剂量。结果：治疗后格列美脲组和格列本脲组的空腹和餐后2h血糖及糖基化血红蛋白（HbA1c）水平均较治疗前明显下降（P＜0．01）,但2组间治疗前后的血糖水平相仿（P＞0．05）。治疗4wk和8wk后,格列美脲组空腹血糖改善的总有效率分别为88．2％和100．0％,格列本脲组分别为94．1％和82．4％,2组间差异无统计学意义（P＞0．05）。2组不良反应的发生率相仿(P＞0．05）,但与格列本脲组相比,格列美脲组未出现明显低血糖症状。结论：国产格列美脲是一有效、安全的治疗2型糖尿病的药物。     

甲苯磺丁脲与其他药物的相互作用

目的：了解甲苯磺丁脲在治疗Ⅱ型糖尿病及其并发症时,与其他药物配伍时降血糖作用的变化规律。方法：对近年来物相关文献资料进行分析、归纳。结果：二甲双胍等１６种（类）药物皆能不同程度地影响甲苯磺丁脲的降血糖作用。结论：二甲双胍、拜糖平和胰岛素等与甲苯磺丁脲具协同降糖作用;哌唑嗪、苯那普利、前列地尔、普瑞博思、血脂康、复方磺胺甲恶唑和肝药酶抑制剂氯霉素等能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用;而普萘洛尔、氢氯噻嗪、乙醇、赛庚啶和雄性激素等将减弱其作用。     

格列美脲和格列本脲治疗2型糖尿病有效性和安全性的mete分析

目的：比较格列美脲和格列本脲的有效性和安全性。方法：通过检索国内外1995-2013年发表的关于格列美脲和格列本脲治疗2型糖尿病的中英文文献,并以Jadad评分标准结合Cochrance简单评价方法评价纳入文献的研究质量,对纳入的文献使用Review Manager 5.0进行meta分析。结果：共检索文献45篇,按照纳入和排除标准,最终筛选12篇进行meta分析。Meta分析结果：有效性meta分析,格列美脲在HbA1c、FBG、2hPBG方面与格列本脲差异无统计意义(p>0.05);安全性meta分析,格列美脲与格列本脲在低血糖发生率方面有显著差异,(P<0.05)格列美脲低血糖发生率显著低于格列本脲组。结论：格列美脲与格列本脲治疗2型糖尿病疗效相当,但格列美脲低血糖发生率低于格列本脲,更安全。     

格列美脲治疗Ⅱ型糖尿病临床观察

磺脲类药物成功治疗Ⅱ型糖尿病已有50年的历史,其发展经历了以"甲苯磺丁脲"及"氯磺丙脲"为代表的第一代,目前已进入以格列本脲,格列齐特为代表的第二代,降糖机理主要是通过刺激胰岛β-细胞释放胰岛素从而使血糖下降[1].     

格列喹酮的药理特点及临床应用

格列喹酮为第二代口服磺酰脲类降血糖药，其代谢途径独特，药物９５％以上不经肾脏而由胆管进入肠道随粪便排出体外。本文综述了格列喹酮的药理作用、药代动力学、临床应用、不良反应、剂量与用法，表明格列喹酮是治疗非胰岛素依赖型糖尿病很有发展前途的药物。