抗抑郁新药奈法唑酮

抗抑郁药奈法唑酮是一种苯哌嗪类化合物，具有抑制５－ＨＴ再摄取和拮抗５－ＨＴ２受体作用，口服吸收良好，主要产生ｍＣＰＰ，ＨＯ－ＮＥＦ，Ｐ－ＨＯ－ＮＥＦ３种代谢物，半衰期为２－５ｈ，大部分经粪便排泄。奈法唑酮具有的抗抑郁效果，与丙咪嗪相当，副反应较丙咪嗪，氟西汀轻，对胆碱能受体，但受受体几乎无亲和作用，对α１肾上腺素爱体和性很低，不产生心脏毒性作用及性功能障碍，常见副反应有口干，嗜睡，头晕，恶心，便秘     

盐酸奈法唑酮片的HPLC测定

建立了盐酸奈法唑酮片含量测定的HPLC方法。采用Hypersil ODS柱，以甲醇-0．01mol／L磷酸二氢钠溶液(pH4．O)-三乙胺(78：22：0．025)为流动相，检测波长254nm。在5～100μg／ml浓度范围内，峰面积与浓度线性关系良好(r=0．9998)，平均回收率为99．5％(RSD1．O％)。     

利奈唑酮的合成

利奈唑酮为化学全合成恶唑烷酮类抗菌药，对G^ 菌具有很强的抑制作用。与其他抗生素无交叉耐药，该类抗菌药作用机制独特，抑制细菌蛋白质合成的最早阶段，而其他抗生素抑制蛋白质合成的最后阶段，本研究对文献合成方法中的3步反应进行了改进，成功合成出利奈唑酮。     

情感性精神病临床治疗的新概念(上)

<正> 本文将描述着重单相型情感性精神病(抑郁症)治疗的最新观点。一般的治疗措施对于出现急性躁狂或急性抑郁的病人,迫切需要住院治疗。当病人开始出现抑郁时,自杀是最可能发生并能实现的.住院的治疗环境能阻断抑郁的循环,给病人提供一定的保护措施。由于恶性的自     

利奈唑酮合成新工艺

目的寻找合成利奈唑酮的新工艺.方法以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,经环化、叠氮化、还原、酰化、溴代、缩合反应得到利奈唑酮.结果与结论成功地合成出利奈唑酮,总收率由文献的11.3%提高到43.2%,而且操作简单,成本低廉.     

新型抗抑郁剂奈法唑酮首次上市

美国BMS公司的新型抗抑郁剂奈法唑酮（nefazodone）已在加拿大首次上市，商品名为Serzon。奈法唑酮是苹基哌嗪类衍生物，它的生化和药理性质不同于别的抗抑郁剂。它是一类新的对5－HT具双重作用的抗抑郁剂中的第一个上市药物。它既象选择性5－HT重吸收抑制剂（SSRI）那样抑制5－HT的重吸收，又阻断突触后5－HTZ受体。该药的秉国专利1999年到期，专利号为USP4338317o与其它抗抑郁剂相比，该药对焦虑症状、睡眠质量和性功能方面有突出的优点。临床试验中极少出现焦虑、激动、震颤和失眠等不良反应。高达80％的抑郁症病人有睡眠模式紊…     

盐酸维拉唑酮的合成

以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为起始原料,经醚化、环合、酰胺化、取代及脱保护反应制得关键中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(5).另用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原制得3-(4-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚(7).5和7经缩合及与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮,总收率为36.3％(以5-溴水杨醛计).     

盐酸奈法唑酮的合成

以苯酚为原料，先经加成、肼解、重排、缩合及环合反应合成5—乙基—4—(2—苯氧基乙基)—2H—1，2，4—三唑—3(4H)—酮，再与哌嗪衍生物缩合，最后与盐酸成盐制得盐酸奈法唑酮，总收率10％。对其中肼解及缩合的工艺进行了优化。     

盐酸奈法唑酮

盐酸奈法唑酮（Nefazodone Hydrochloridc)由Bristol-Myers Squibbco，公司开发，1994年5月在加拿大首次上市，上市剂型为片剂。现已在包括欧美、日本在内的许多国家上市使用，用于治疗所有类型的抑郁症，包括与焦虑和睡眠障碍有关的抑郁症状。     

卫生技术评估在新型噁唑烷酮药物康替唑胺遴选评价中的应用

目的 通过卫生技术评估新型唑烷酮类抗菌药康替唑胺,为医院遴选、临床合理使用新型噁唑烷酮药物提供循证依据。方法 按照药品目录遴选评价管理指南评估细则对国产康替唑胺片进行量化评估,通过检索中国知网、万方、维普、PubMed、Metstr等中外文数据库及相关政府网站获得康替唑胺的适应证、药理作用、指南推荐情况、药品价格等信息,按照药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性量化评价,汇总得分并根据评分划分推荐级别。结果 综合评估结果显示,康替唑胺药学特性18.8分,有效性15分,安全性14.2分,经济性14分,其他属性10分,总得分72分,可推荐进入医疗机构用药目录。结论 康替唑胺作为新品种可以推荐进入医疗机构用药目录,对于临床上利奈唑胺无法治愈的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染,康替唑胺片有望成为更加安全的抗菌药物选择。     

硫氮唑酮治疗肺心病伴心房颤动10例

用硫氮唑酮治疗10例肺心病伴心房颤动(房颤),其疗效确切、安全,报道如下。1资料和方法1·1一般资料:10例肺心病伴快速房颤患者,男8例,女2例。年龄55~82岁,平均65·6岁。其中6例此次发病前基础心律为慢性房颤,出现快速心室率,4例为急性快速房颤。10例患者急性发作期心室率为120~     

盐酸维拉唑酮的合成方法改进

目的:改进盐酸维拉唑酮的合成工艺。方法:以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为原料,经醚化、环合、酰胺化、取代、水解制得中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(7)。7再与3-(4-氯丁基)-1H-5-氰基吲哚(11)经取代和与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮。其中,11是用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原得到的。结果:工艺的总收率为39.1%;盐酸维拉唑酮的结构经质谱、核磁共振谱确证。结论:该方法工艺简单,收率高,适合工业化生产。     

新型质子泵抑制剂——埃索美拉唑

质子泵抑制剂穴PPI雪是20世纪80～90年代治疗酸相关性疾病的一个重要进展,对溃疡病、胃食管反流病穴GERD雪和胃泌素瘤等的内科治疗是一个突破。埃索美拉唑,商品名耐信。它是奥美拉唑的S型光学异构体,由于其药代动力学的特点,治疗GERD优于目前已有的4种PPI眼1演。1.药代动力学奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1押1的混合物,而埃索美拉唑是单一的S型异构体,其特点为口服后的首过效应少,生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高,因此,药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收,单次口服本品的血药浓度达峰时间穴Tmax雪为1～2h,…     

HPLC测定新型噁唑烷酮类药物YC-12的含量及有关物质

目的 噁唑烷酮类抗菌药是一类新型化学全合成抗菌药,具有抑制多重耐药革兰阳性菌的作用,本文建立高效液相色谱法测定新型噁唑烷酮类药物YC-12的含量及检查有关物质.方法 采用Diamonsil C1 8柱(250mm×4.6mm,5μm),磷酸盐缓冲溶液(1000mL水+2g磷酸二氢钾+3.5mL三乙胺+3mL磷酸)-乙腈-甲醇(42:30:28)为流动相;流速为1mL/min;检测波长254nm,柱温为25℃.结果 主峰能与相邻杂质峰达基线分离,YC-12的浓度在10～200μg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9994,最低检测限为0.5ng.结论 该法简便、准确,灵敏度高,专属性强,可以用于YC-12的含量及有关物质的测定.     

新型抗抑郁药维拉唑酮的药理与临床评价

维拉唑酮为一种双重作用机制的新型抗抑郁药,即选择性5羟-色胺(5-HT)再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂,2011年1月21日获得美国食品药品管理局(FDA)批准,用于成人重症抑郁症(major depressive d isorder,MDD)的治疗。其常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐和失眠。文中对维拉唑酮的药理作用、药动学、临床评价、安全性以及药物相互作用等进行了综述。     

替普瑞酮联合埃索美拉唑治疗反流性食管炎的临床疗效观察

目的观察替普瑞酮联合埃索美拉唑治疗反流性食管炎的临床疗效。方法经内镜下确诊反流性食管炎患者96例,随机分两组,均口服埃索美拉唑和多潘立酮,其中观察组加用替普瑞酮,对照组加用硫糖铝。疗程均为8周。对比观察临床有效率、胃镜下愈合率和不良反应,以及1年后随访结果。结果临床症状缓懈时间和总有效率观察组分别为（9．3±3．5）d和95．8％,显著优于对照组的（15．7±5．2）d和81．2％（均P〈0．05）;观察组内镜下食管炎疗效总有效率为93．8％、1年复发率为8．3％,分别优于对照组的81．2％、22．9％（均P〈0．05）;两组有头痛、恶心反应各1例,无严重不良反应发生。结论替普瑞酮联合埃索美拉唑治疗反流性食管炎有更好的近期疗效和较低的复发率。     

雷贝拉唑联合替普瑞酮治疗慢性胃炎临床观察

目的探讨雷贝拉唑联合替普瑞酮治疗慢性胃炎疗效及安全性。方法将来本院就诊的慢性胃炎患者80例均分为治疗组和对照组。治疗组采用雷贝拉唑联合替普瑞酮治疗慢性胃炎,对照组采用奥美拉唑、奥硝唑治疗慢性胃炎,比较两组疗效。结果治疗组总有效率（95％）明显高于对照组（70％）,且差异有统计学意义（P〈0．05）。结论雷贝拉唑联合替普瑞酮是治疗慢性胃炎的安全、有效的治疗措施。     

奥曲肽联合埃索美拉唑治疗老年上消化道出血疗效分析

目的：研究分析奥曲肽联合埃索美拉唑在治疗老年上消化道出血中的临床疗效。方法：选取2012年10月～2014年12月收住的老年上消化道出血患者104例,依据治疗方案将其分为对照组（n=50）与研究组（n=54）,所有患者入院后给予积极扩容、治疗原发病以及营养支持治疗,在此基础上,对照组患者实施静脉注射垂体后叶素治疗,研究组患者给予静脉注射奥曲肽联合埃索美拉唑治疗。比较两组临床治疗效果。结果：研究组患者平均止血时间（24.2±4.2）h,平均失血量（140.4±22.8）mL;对照组患者平均止血时间（33.7±4.7）h,平均失血量（218.1±23.4）mL。经比较,二者上述指标均具有显著差异（P<0.05）。研究组治疗总有效率优于对照组（P<0.05）。结论：奥曲肽联合埃索美拉唑可在较短时间内控制老年上消化道出血症状,降低出血量,临床效果较好。治疗期间患者耐受良好,安全性较好。     

新型广谱抗真菌药——伏立康唑

新型广谱抗真菌药——伏立康唑（voricona zole，商品名威凡）已在国内上市。该药抗菌谱宽，对曲霉菌和其他霉菌具有很强的杀灭作用；抗菌活性强，体外抗念珠菌活性是氟康唑的10～100倍，对克柔念珠菌等耐药念珠菌也有明显的抗菌作用。口服后几乎完全吸收，绝对生物利用度为96％。组织穿透性非常好，组织浓度可达血药浓度的数倍以上。报告最多的不良反应是视力障碍，通常为轻度，一般不必停药。