小檗碱用于结直肠癌治疗的研究现状

越来越多的研究证明,天然药物对肿瘤具有一定的治疗作用。小檗碱是从毛茛科黄连根状茎中提取的一种异喹啉生物碱,由于其清热解毒及抗菌等药理学作用而广泛用于临床。近年研究提示,小檗碱对包括结直肠癌在内的多种实体瘤具有抗肿瘤活性,AMPK信号轴、细胞周期、细胞凋亡及某些细胞因子是其作用靶标。小檗碱还能够有效逆转伊立替康的化学治疗耐受。深入探讨小檗碱在结直肠癌治疗中的作用及可能分子机制,对指导小檗碱联合化疗的结直肠癌临床应用具有积极意义。     

小檗碱抗肿瘤作用机制研究进展

通过对近年来小檗碱抗肿瘤作用方面的相关文献进行整理和分析,发现小檗碱主要通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移以及诱导细胞凋亡等方式实现抗肿瘤作用。肯定了小檗碱在抗肿瘤方面作用的同时,提出未来应加强联合用药以及基因工程方面的研究,以期为小檗碱更好的发挥抗肿瘤作用提供依据。     

小檗碱抗肝癌药理作用及其机制的研究进展

小檗碱是一种具有广泛药理作用的生物活性物质,除了抗炎、抗菌、抗病毒、抗腹泻、抗高血压、抗缺氧、降血糖和降血脂等作用,还具有抗肿瘤作用。近些年,国内外科研团队对小檗碱在抗肝癌领域的作用进行了诸多深入的研究,并发表了很多重要发现。为此,笔者综述了小檗碱对动物体和人肝癌细胞的抗肝癌药理作用及其机制,并对相关研究做了分析。     

小檗碱抗炎活性研究

目的观察小檗碱的抗炎作用。方法采用甲醛致小鼠足肿胀法观察小檗碱对炎症局部组织中前列腺素(PGE2)的影响。结果小檗碱能显著降低炎性组织中PGE2的含量。结论小檗碱具有明显抗炎作用,其机制与抑制组织中PGE2生成有关。     

小檗碱抗球菌的药理作用研究进展

小檗碱具有抗多种葡萄球菌、链球菌和其他球菌的作用。小檗碱能多靶点地作用于细菌,干扰糖脂代谢、氨基酸代谢、核酸代谢和蛋白质代谢,以及破坏细菌细胞膜和细胞壁结构,小檗碱不仅使细菌不易产生耐药性,而且能降低细菌对其他药物的耐药性,增强其他抗菌药物的抗菌活性。游离态小檗碱是一种弱碱,其抗菌作用远强于离子态小檗碱,因此在使用小檗碱时应尽可能使其在弱碱性环境下发挥作用。笔者综述与分析了小檗碱抗球菌的药理作用研究进展。     

小檗碱抗心力衰竭作用研究概况

小檗碱为异喹啉类生物碱，药理作用广泛，近年来药理学发现其具有治疗心力衰竭的作用。该文对小檗碱从心肌收缩力的正性肌力作用和负性肌力作用两方面在心力衰竭中的应用研究进行综述，并且提出了对小檗碱治疗舒张性心力衰竭的展望。     

息肉切除术后腺瘤患者应用小檗碱化学预防结直肠癌的成本-效用分析

目的:从卫生体系角度出发,评价小檗碱在有无监测随访的情况下,与无化学预防相比,其预防结直肠癌的经济性,为卫生决策提供依据.方法:基于随机对照试验NCT02226185,根据疾病发展进程建立Markov模型,以质量调整生命年(quality-adjusted life years,QALY)为健康产出指标,计算增量成本效...     

小檗碱抗动脉粥样硬化作用机制研究进展

小檗碱是黄连的主要成分,属于异喹啉类生物碱,具有调血脂、抗血栓形成、降血糖、抗氧化、抗炎、抑制血管平滑肌细胞增殖、保护血管内皮细胞和促血管内皮舒张因子释放等多种作用,且能从多个环节抑制动脉粥样硬化的形成与发展。综述研究近年来有关小檗碱对动脉粥样硬化作用机制的相关文献,发现其作用机制主要包括调控炎症因子相关基因的表达、抗氧化应激、减少脂质合成、改善血管内膜细胞等几方面,从而为小檗碱临床应用及研发新的天然药物提供理论基础。     

黄连素抗结直肠癌的作用机制研究进展

结直肠癌是一种严重危害人类生命健康的恶性肿瘤,由于现代社会的饮食结构和生活习惯变化,其发病率和死亡率均逐渐升高。黄连素是一种异喹啉类生物碱,其广泛地存在于黄连等药用植物中。大量证据表明黄连素具有强大的抗炎、抗菌、抗肿瘤和抗糖尿病等药理作用。尤其,黄连素对于结直肠癌等多种肿瘤具有强烈的抑制作用。在此,本文从抑制结直肠癌细胞增殖和转移、诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、调节炎症反应、逆转化疗药物耐药性和调节肠道菌群等方面系统综述了黄连素抗结直肠癌作用,旨在阐明临床使用黄连素治疗结直肠癌的机制。     

小檗碱衍生物9-OH小檗碱的抗帕金森病活性和作用机制研究

目的: 探究小檗碱衍生物9-OH小檗碱对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine hydrochloride,MPTP)诱导的斑马鱼帕金森病(Parkinson’s disease,PD)症状是否具有缓解作用。方法: 受精后1 d (day post fertilization,dpf)的斑马鱼胚胎,设置空白对照组,50 μmol·L^-1 MPTP造模组,50 μmol·L^-1 MPTP与不同质量浓度(100,300,500 μmol·L^-1)9-OH小檗碱共处理组。4 dpf时,分别观察并记录各组斑马鱼多巴胺神经元及脑部血管的发育情况;5 dpf时,监测行为学,记录各组行为学数据并分析差异,收集后检测PD相关基因表达变化,包括编码α-突触核蛋白(α-synuclein,α-Syn)的α-syn、编码E3泛素连接酶(E3 ubiquitin protein ligase,Parkin)的parkin、编码自噬相关基因5(autophagy related gene 5,Atg5)的atg5、编码微管相关蛋白1轻链3B (microtubule-associated protein 1 light chain 3B,Lc3b)的lc3b。结果: MPTP造模组的斑马鱼多巴胺神经元和脑部血管出现不同程度的损伤,且出现运动迟缓、焦虑等PD状行为,与PD相关的基因表达也出现异常;而MPTP与9-OH小檗碱共处理组的斑马鱼多巴胺神经元和脑部血管的损伤得到改善,行为学能力得到恢复,且PD相关基因的表达趋于正常。结论: 小檗碱衍生物9-OH小檗碱对MPTP诱导的斑马鱼帕金森病症状有缓解作用。     

小檗碱调脂作用机制的研究进展

小檗碱是从黄连等植物中提取的一种异喹啉类生物碱,作为传统的抗炎、抑菌药物在临床应用已久。近年来研究发现其具有调脂作用,可通过调节肠道菌群结构、影响胆汁酸的合成与代谢、上调低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达、激活内脏脂肪组织相关基因的表达、升高血清脂联素的表达、激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)途径、改善胰岛素抵抗等多个作用靶点发挥调脂作用,主要针对小檗碱的调脂作用及其机制进行综述。     

小檗碱通过改善代谢水平抗肝细胞癌的研究进展

肝细胞癌的发病分子机制十分复杂,具有预后差、死亡率高的特点,并且对其有效的系统的治疗方案非常有限。近年来,随着国家对传统民族医药发展的重视,涌现出许多具有较好临床疗效的中药化合物。其中,天然产物小檗碱包含多种药理活性并且无明显毒副作用。最近的研究表明小檗碱可以通过多个方面发挥预防和降低肝细胞癌的作用,包括改善糖脂代谢,作用于线粒体有氧呼吸链,调节肠道微生态,作用于micro RNAs,以及诱导p53上调和抑制分化抑制因子-1(Id-1)表达等。综述小檗碱通过改善代谢水平抗肝细胞癌的研究进展,为临床应用提供依据。     

小檗碱对神经元保护作用机制的研究进展

小檗碱是一种异喹啉生物碱,具有多种药理作用。研究表明小檗碱可以通过影响多种途径发挥神经保护作用,包括PI3K/Akt/Bcl-2、Akt/Nrf-2/HO-1、GSK-3、MAPK、AMPK、阿尔茨海默病-β-淀粉样蛋白、NMDA受体和MMP-9途径。总结小檗碱在脑缺血、阿尔茨海默病和实验性自身免疫性脑脊髓炎等神经元疾病模型中的作用机制,了解更多关于小檗碱如何介导这些途径,为未来对神经疾病的临床治疗提供参考。     

小檗碱对多柔比星的增效减毒作用及其机制研究进展

多柔比星是临床治疗中有效的抗肿瘤药,但其严重的心脏、肝脏毒性使其临床应用受到了极大限制。小檗碱是从黄连属植物分得的生物碱,具有多种生物活性和药理作用,对痢疾、真菌感染、糖尿病、肿瘤等都有治疗作用。研究发现小檗碱不仅可以通过诱导肿瘤细胞的凋亡来增强多柔比星的抗肿瘤活性;还可以通过改变多柔比星引起心肌病的相关指标来降低多柔比星引起的心肌细胞的损伤;另外,小檗碱对多柔比星引起的肝脏损伤也有一定的保护作用。综述了小檗碱对多柔比星的增效减毒作用及其机制的研究进展,这种发现提供了一种新颖的治疗方法,对多柔比星临床治疗的发展具有重要的意义。     

小檗碱制剂学研究进展

【摘要】总结近年来小檗碱在制剂学上的研究进展,为小檗碱的合理应用提供参考。小檗碱制剂种类繁多,可临床应用很少,随着新的制剂学技术发展,小檗碱将有着广阔的应用前景。     

青蒿琥酯抗结直肠癌作用机制的研究进展

结直肠癌是临床常见消化系统恶性肿瘤,具有较高的发病率和死亡率。青蒿琥酯是从菊科植物黄花蒿中提取的青蒿素衍生物,除抗疟作用外,可通过诱导细胞凋亡,抑制癌细胞增殖、侵袭和转移,抑制新血管形成,促进活性氧生成,抗炎,抗氧化应激反应发挥抗结直肠癌作用。探讨青蒿琥酯抗结直肠癌的作用机制,为青蒿琥酯的临床价值开发提供依据。     

小檗碱治疗肺部感染的药理作用研究进展

肺部感染临床常以肺炎形式存出现,治疗核心为抗感染,但多数病原菌对传统药物具有较高的耐药性。小檗碱是从黄连中提取的活性成分,具有多种活性,可通过降低病原菌耐药性,阻止病原菌复制,减轻肺部炎症反应,调节免疫功能,抑制肺纤维化进程,保护血管内皮细胞以治疗肺部感染,减轻肺组织损伤。综述了小檗碱用于肺部感染治疗的药理作用研究进展,为小檗碱临床治疗肺部感染提供依据。     

鼻咽癌的治疗药物研究进展

鼻咽癌是一种在我国南方地区高发的恶性肿瘤,中晚期患者生存率低,患者放射治疗后易复发。鼻咽癌的治疗仍然是个很大的挑战。药物治疗对中晚期鼻咽癌的治疗至关重要。根据药物的抗肿瘤作用机制,对诱导细胞凋亡、放射增敏、逆转多药耐药性以及分子靶向治疗的抗鼻咽癌药物进行综述,以期对药物开发和应用提供一定的理论依据。