蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的从蕨麻中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法采用水提和水提醇沉方法得到蕨麻水提物、浸膏、粗多糖。按pNPG法测定蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶和正常ICR小鼠离体小肠α-葡萄糖苷酶活性影响。结果各蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶均有非常明显的抑制作用,其水提物、浸膏对离体小肠α-葡萄糖苷酶也有抑制作用,呈量效关系。结论蕨麻提取物有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用,有效部位可能为浸膏。     

夏枯草提取物对α-淀粉酶抑制作用的初步研究

目的探讨夏枯草提取物对α-淀粉酶的抑制作用。方法采用水提和水提醇沉方法得到夏枯草水提物、浸膏、粗多糖,通过Van Loon′s碘比色法检测α-淀粉酶活性,以夏枯草水提物测定该酶动力学。结果夏枯草水提物对α-淀粉酶有抑制作用,呈量效关系,对该酶抑制类型为反竞争性抑制。夏枯草浸膏对α-淀粉酶抑制作用较水提物明显。结论夏枯草水提物、浸膏对α-淀粉酶存在抑制作用,有效部位可能在浸膏部分,为深入研究夏枯草提取物抑制单糖吸收作用提供了依据。     

中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的探讨中药对α-葡萄糖苷酶活力的影响。方法酶活性用PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分，可用于糖尿病治疗。     

穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶抑制活性及机制研究

目的测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并初步判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型。方法利用体外酶促反应测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;利用Lineweaver-Burk双倒数作图法初步判断穿心莲内酯衍生物炎琥宁和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型。结果体外酶促实验得到炎琥宁的IC50为0.14mmol/L;阿卡波糖组与空白组的Lineweaver-Burk直线交点情况类似于竞争性抑制,与文献报道一致;炎琥宁组与空白组的Lineweaver-Burk直线交点情况类似于非竞争性抑制。结论穿心莲内酯衍生物炎琥宁在体外对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,初步判断其抑制类型属于非竞争性抑制。     

胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析

目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。     

桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性体系的优化及动力学研究

目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

11味中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3％,97.1％,72.7％.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.     

夏枯草迷迭香酸成分分析及其对α-糖苷酶活性影响研究

目的:分析夏枯草中迷迭香酸成分及其对α-糖苷酶活性的影响。方法:用HPLC法对夏枯草提取物中迷迭香酸定性和定量分析。将迷迭香酸和拜唐苹,分别加入α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、α-麦芽糖酶不同微量反应体系中,分别用Bernfeld法、pNPG法、GOD法测定其酶活性。结果:夏枯草提取物中存在迷迭香酸,其水提物和干粉,以及浸膏测得的迷迭香酸分别为0.1494、0.1657、0.2739 mg/g相当生药。迷迭香酸对α-糖苷酶活性均有抑制作用,对肠源型α-麦芽糖酶呈非竞争性抑制类型。结论:夏枯草水提物、浸膏对α-糖苷酶抑制作用与迷迭香酸有关。     

明月草水提液抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性的实验研究

目的:通过观察明月草水提液对DPP-4、α-葡萄糖苷酶的抑制作用,为该药防治糖尿病提供实验依据。方法:以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂的体外筛选体系,对明月草水提液进行抑制实验,采用发色底物法测定吸光度(OD),计算DPP-4抑制率及IC50值。以蔗糖为底物建立α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,采用葡萄糖氧化酶法测定明月草水提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算其抑制率和IC50值。结果:明月草具有轻度DPP-4抑制作用,其IC50值为1199.97mg/L。明月草具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值为64.12mg/L。结论:明月草水提液可一定程度地抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性。     

骨碎补与夜交藤组合物对α-糖苷酶活性的影响

目的:研究骨碎补与夜交藤组合物对α-糖苷酶活性的影响.方法:设酶、骨碎补与夜交藤组合物的提取物、拜唐苹阳性药和空白对照,以及中药组合物的提取物空白对照.把阳性药和以上中药组合物的提取物,加入到α-淀粉酶和α-麦芽糖酶不同微量反应体系中,分别用Bernfeld法、葡萄糖氧化酶(GOD)法测其酶活性.结果:骨碎补与夜交藤组合物的水提物和浸膏对α-糖苷酶中的α-麦芽糖酶活性均有明显的抑制作用,与拜唐苹的作用一致,其抑制存在量效关系,但呈可逆性、混合性抑制.结论:骨碎补与夜交藤组合物的水提物、浸膏是对α-糖苷酶起抑制作用的主要部位.     

影响六味地黄丸中熊果酸含量的原因探讨

山萸肉的炮制方法、六味地黄丸药Ｔｕｏ的消毒时间及熊果酸标准品溶液的贮存时间三个方面对六味地黄丸中熊果酸含量的影响。     

摩罗丹（浓缩丸）对胃黏膜损伤保护及镇痛抗炎止血作用研究

目的：评价摩罗丹（浓缩丸）镇痛、抗炎、止血以及对大鼠胃黏膜损伤的保护作用,进一步补充摩罗丹（浓缩丸）在药效学方面的实验研究。方法：通过测定吲哚美辛、盐酸-乙醇致大鼠胃黏膜损伤的溃疡指数,评价摩罗丹（浓缩丸）对胃黏膜损伤的保护作用;通过小鼠腹腔毛细血管通透性实验,评价摩罗丹（浓缩丸）的抗炎作用;通过醋酸致小鼠扭体实验,评价摩罗丹（浓缩丸）的镇痛作用;通过测定小鼠出血、凝血时间,评价摩罗丹（浓缩丸）的止血作用。结果：吲哚美辛致大鼠胃黏膜损伤模型中,摩罗丹（浓缩丸）高剂量、中剂量、低剂量组和阳性药枸橼酸铋钾颗粒组的溃疡指数与模型对照组比较明显降低（P<0.01）;盐酸-乙醇致大鼠胃黏膜损伤模型中,摩罗丹（浓缩丸）高剂量、中剂量组和阳性药枸橼酸铋钾颗粒组的溃疡指数与模型对照组比较明显降低（P<0.05）;摩罗丹（浓缩丸）高剂量、中剂量组和阳性药云南白药胶囊组出血时间明显低于空白对照组（P<0.05）;摩罗丹（浓缩丸）高剂量组和阳性药云南白药胶囊组凝血时间与空白对照组比较明显降低（P<0.05）;醋酸致小鼠扭体反应实验中,摩罗丹（浓缩丸）高剂量组和阳性药布洛芬颗粒组的扭体次数明显低于模型对照组（P<0.05）;小鼠腹腔毛细血管通透性实验中,摩罗丹（浓缩丸）高剂量、中剂量组和阳性药布洛芬颗粒组的腹腔液吸光度明显低于模型对照组（P<0.05）。结论：摩罗丹（浓缩丸）对吲哚美辛等非甾体抗炎药、乙醇刺激引起的胃黏膜破损、溃疡具有治疗作用,对慢性非萎缩性胃炎中常见的糜烂出血、疼痛、炎症也同样具有治疗作用,并能有效保护胃黏膜。     

山茱萸及其制剂中熊果酸的含量测定方法研究

应用３种方法：薄层扫描法、薄层比色法、薄层限量法，分别测定了杞菊地黄丸中熊果酸的含量。其中薄层扫描法为中国药典（１９９０年版一部）法，即药典中山茱萸和六味地黄刃中熊果酸的含量测定法。实验结果表明，该方法同样适用于杞菊地黄丸中熊果酸的含量测定，但受仪器、展开剂、显色剂等多种因素影响，特别是仪器不普及，基层单位难以实施。薄层比色法操作繁琐、精密度差、结果不稳定；而薄层限量法可准确定量、不用仪器，操作简     

4种方药对环磷酰胺诱发的SCE的抑制作用

目的：对中医常用滚阴补阳方药进行筛选。方法：以ＩＣＲ纯种小鼠的的骨髓细胞为实验材料,用公认的诱变剂环磷酰胺（ＣＰＰ）诱发的姐妹染色单体互换（ＳＣＥ）作为指标,研究六味地黄汤、金匮肾气丸、理中汤及桂枝甘草汤对环磷酰胺诱导的ＳＣＥ的影响。结果：４种方药对ＳＣＥ均具明显的抑制作用。结论：具有潜在的预防肿瘤作用。     

散结乳癖膏对白色念珠菌的体外抑菌作用研究

目的研究散结乳癖膏对白色念珠菌的抑菌作用及其作用机制,为临床治疗女性外生殖道感染疾病新制剂的研制奠定基础。方法采用倍比稀释法检测散结乳癖膏最低抑菌浓度(MIC)及最低杀菌浓度(MBC);采用MTT法确定散结乳癖膏对白色念珠菌的抑菌率,激光共聚焦显微镜下观察不同浓度药物作用于白色念珠菌后的效果,同时对其进行红绿荧光染色定量分析,观察药物作用后细菌的形态变化。结果倍比稀释法结果显示散结乳癖膏药物对白色念珠菌的最低抑菌浓度为25 mg·mL^-1,最低杀菌浓度为50 mg·mL^-1。MTT法结果显示在本实验所测的浓度范围内,散结乳癖膏药物对白色念珠菌的抑菌率可随着给药浓度的增加而显著增强其抑菌率(P<0.05)。在激光共聚焦显微镜下可清楚观察到散结乳癖膏作用于白色念珠菌,减少生物膜内活菌量并可以使之存活率降低,且破坏白色念珠菌生物膜并使其活性降低(P<0.05,P<0.01)。结论散结乳癖膏药物对白色念珠菌起到了显著的抑制作用,并具有对白色念珠菌生物膜破坏的能力。     

六味地黄发酵液的抗瘤和减毒作用

目的 :探讨六味地黄发酵液的抗肿瘤和对化疗药物的减毒作用。方法 :采用小鼠腋下接种肿瘤细胞法观察抗肿瘤作用 ,采用环磷酰胺法造成白细胞减少 ,观察六味地黄发酵液对外周血白细胞数的影响。结果 :六味地黄发酵液对小鼠肝癌H2 2 的生长具有显著抑制作用 (P <0 .0 5) ,而六味地黄煎剂无明显抑瘤作用 ;六味地黄发酵液和六味地黄煎剂对环磷酰胺造成的小鼠骨髓抑制 ,均有升高外周血白细胞的作用 (P <0 .0 1 )。结论 :六味地黄发酵液有抗肿瘤及减低化疗所致造血系统毒性作用     

紫外分光光度法测定蜜丸中5－羟甲基糠醛的含量

采用紫外分光光度法测得六味地黄丸等４种蜜丸中５－羟甲基糠醛的含量为１０．１～１３．７％（ｍｇ／ｇ）。所用方法操作简便，重现性和准确度均较好，可用来评估蜜丸的内在质量。     

头痛宁滴丸治疗偏头痛的实验研究

目的采用多种实验模型评价头痛宁滴丸治疗偏头痛的有效性。方法采用硝酸甘油致大鼠实验性偏头痛模型,观察头痛宁滴丸对偏头痛的治疗作用;采用小鼠化学性刺激、热刺激及大鼠机械性刺激、福尔马林刺激实验模型,观察头痛宁滴丸的镇痛作用;采用硝酸士的宁致小鼠惊厥实验模型、正常小鼠自主活动实验模型,观察头痛宁滴丸的镇静作用;采用高黏滞血症大鼠模型、微循环障碍小鼠耳廓微循环实验模型,观察头痛宁滴丸的活血作用。结果与模型组比较,头痛宁滴丸给药5d,1、2g/kg剂量能明显减少大鼠挠头次数、爬笼次数,缩短耳红消退时间;头痛宁滴丸1.5、3g/kg剂量明显减少醋酸引起的小鼠扭体次数;对热刺激模型无明显影响;头痛宁滴丸1、2 g/kg剂量能明显提高机械性刺激致痛大鼠的痛阈值,缩短福尔马林致痛大鼠实验II相时间;头痛宁滴丸1.5、3g/kg剂量能明显延长小鼠惊厥潜伏期、减少自主活动次数;头痛宁滴丸0.5、1、2 g/kg剂量明显抑制大鼠全血黏度的升高;1.5、3 g/kg剂量明显改善微循环障碍小鼠耳廓微循环的血液流态、减少红细胞聚集、增加毛细血管交点数。结论头痛宁滴丸有明显的镇痛、镇静、活血作用,对实验性偏头痛有明显的治疗作用。     

六味地黄颗粒协同辅舒酮吸入对哮喘大鼠气道炎症的抑制作用

目的:研究滋阴补肾代表方六味地黄颗粒协同辅舒酮吸入对大鼠哮喘模型过敏性气道炎症的作用。方法:W istar大鼠随机分成6组,除正常动物对照组外,其余各组均以卵蛋白(OVA)辅以氢氧化铝为佐剂注射致敏,2周后雾化吸入卵蛋白激发哮喘,建立哮喘模型。从实验第8天开始,给药组辅舒酮喷雾给药,六味地黄颗粒灌胃给药,正常组和模型组灌服生理盐水。正常组用生理盐水替代卵蛋白进行注射和吸入。结果:六味地黄颗粒加不同剂量辅舒酮组大鼠肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞均比哮喘模型对照组低,其差异均具有显著性意义(P<0.05)。肺支气管病理切片表明六味地黄颗粒协同不同剂量辅舒酮雾化吸入均可减轻特异性的致敏原所诱发的炎症和组织损伤。结论:六味地黄颗粒协同辅舒酮吸入具有减轻哮喘气道慢性炎症的作用。