月桂氮酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响

目的 :研究月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响。方法 :应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。结果 :电穿孔 (指数衰减型脉冲 ,脉冲幅度为 380V ,电容器电容为2 2 μF ,脉冲率为 4pulses·min 1,脉冲宽度τ≈ 5 .5ms ,脉冲数 10 0个 )、月桂氮 艹卓 酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量。两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮 艹卓 酮预处理的渗透速率无显著差异。结论 :月桂氮 艹卓 酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透 ,两者合用并无协同作用     

气相色谱法测定月桂氮(艹卓)酮含量

以正廿四烷为内标,在10％SE-30填充柱上直接进行分离,FID检测。本法操作简速,定量准确。     

电穿孔技术促进萘普生经皮渗透的研究

目的：研究电穿孔技术对小分子离子型药物经皮渗透的影响。方法：应用双室扩散池方法研究电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。并与被动扩散和离子导入进行比较。结果：外加电脉冲（指数衰减型脉冲,脉冲幅度为４００Ｖ,电容器电容为２．２ｕＦ,脉冲率为２０ｐｕｌｓｅｓ．ｍｉｎ＾－１,脉冲宽度τ≈６．０ｍｓ）或离子导入（１ｍＡ．ｃｍ＾－２,６ｈ）时,萘普生的渗透速率和累积渗透量均大于被动扩散。外加脉     

月桂氮(艹卓)酮对13种中药的促进透皮吸收作用

目的:讨论月桂氮(艹卓)酮对13种中药的促透皮吸收作用.方法:采用仪器法测定药物在实验模型中的透皮吸收情况及其影响因素.结果:月桂氮(艹卓)酮对13种中药均有显著的促透皮吸收作用.结论:提示月桂氮(艹卓)酮对中药的促透皮吸收作用对中药经皮吸收制剂的开发研究具有重要意义.     

不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮(艹卓)酮(氮酮,Azone)作为渗透促进剂.方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质,研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(0%、1%、2%、3%、5%Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响.结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38.42%、62.35%、72.80%、32.10%、55.36%.结论 Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2%,筛选出2%月桂氮(艹卓)酮作为促进剂,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂.     

1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究

目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2～3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖.     

月桂氮(艹卓)酮的抑菌作用观察

月桂氮Ｚｈｕｏ酮（氮酮）作为一种高效透皮吸收促进剂，已广泛应用于医药化妆品等领域，本实验中发现，氮酮在２０μｇ／ｍｌ浓度下，对Ｇ＾＋细菌及芽孢具有显著的抑制作用。     

月桂氮(艹卓)酮对灭痤乳膏中螺内酯透皮作用研究

目的：研究不同浓度的月桂氮卓酮对灭痤乳膏中螺内酯小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franz扩散池，不同浓度月桂氮卓酮(0、1％、2％和5％)作促渗性试验，采用HPLC法测定和计算药物累积释放量(Q)，稳态流量（J），渗透系数(Kp)。结果：含1％～5％月桂氮卓酮的灭痤乳膏中螺内酯的Q值，较不含月桂氮卓酮者增加了73.66％～74.61％，但各浓度间Q值无显著性差异。结论：1％～5％月桂氮卓酮对灭痤乳膏中螺内酯有明显促渗作用。     

用多波长面积积分法对氮酮促进酮康唑透皮吸收的研究

本文采用简单小室装置,多波长面积积分紫外分光光度法研究了氮酮(Azone,A)对酮康唑(Ketoconazole,KCZ)的透皮吸收作用,证明24h时,3%A可使KCZ的透皮吸收率增加2.85倍。同时用抛物线拟合法建立了不同时间下A浓度对KCZ透皮吸收率的数学模型,用此模型准确求得了A对KCZ透皮吸收的最佳用量为2.56%±0.335%.此研究对制订外用KCZ制剂处方中A的最佳用量奠定了基础。     

关于电穿孔对咖啡因透皮过程影响的一种数学建模方法

目的建立描述电穿孔促渗药物经皮渗透的数学模型,分析电脉冲对经皮渗透过程的影响。方法以咖啡因为模型药物,测定不同电脉冲强度(电压、脉冲数等)下的渗透速率,建立快-慢响应双通道假设的近似数学模型。 结果对1组咖啡因实验资料,在仅视慢响应通道扩散系数的最大增加量D₁和快响应扩散通道的最大有效面积分数a₂为条件相关参数的假定下,模型偏差远小于重复实验误差,而且这两个参数与脉冲总能量E的线性相关系数各为0.955(P=0.00)和0.924(P=0.00)。结论模型很好地拟合数据,关于Fick扩散律及快-慢响应双通道假设均可接受;而且可视D₁和a₂为条件相关参数,余为条件无关参数。     

萘普生重排法合成工艺研究

丙酰萘甲醚单独用溴化铜溴化，得α－溴丙酰萘甲醚，产率９４％。如反应后期加入乙二醇，可一锅反应得溴化缩酮，产率９０％。     

dl-萘普生重排合成的工艺研究V~Δ

以２－甲氧基萘为起始原料，经二溴化、脱溴、偶联、缩酮化、重排、水解得ｄｌ－萘普生（１），以２－甲氧基萘计算，总收率为７７％。     

棉酚在大鼠附睾中的转运

用微灌流方法研究了棉酚在大白鼠附睾管尾端的转运情况。发现棉酚很难进入附睾液。用脂质体包埋棉酚也不能提高其转运率、讨论了棉酚在附睾与睾丸中的不同转运情况。设想血附睾与血睾屏障二者对物质的转运有所不同。     

消旋萘普生的生产工艺改进

以６－甲氧基－２－丙酰萘为原料,以“一锅法”工艺经羟基－α－位溴代,缩酮,重排,水解和酸化制备消旋萘普生,反应过程用高效液相色谱跟踪,工艺简便,条件温和,总收率达７５％。     

萘普生溶解性能的研究

本文对萘普生在不同碱性药物的溶液中的溶解性能和稳定性以及在不同溶媒和复合溶媒的溶解性能进行了初步的研究。绘制了萘普生在聚乙二醇_(400)、乙醇、水系统和在二甲基亚砜、PEG400、水系统中的助溶相图,对选择合理的复合溶媒配比,了解溶液的可稀释程度具有一定的指导意义。选择适当配比的上述两种复合溶媒,其溶解量均在50mg/ml以上。     

羟基维生素D_3制剂的稳定化方法及其在透皮吸收制剂、化妆品等方面的应用

简述羟基维生素D_3(活性V_(D3),包括相关物质)的临床应用及制剂。着重介绍了制备稳定的活性V_(D3)制剂的方法。并涉及其在透皮吸收制剂、化妆品方面的应用。     

月桂氮酮对扑热息痛软膏剂渗透促进作用的研究

月桂氮酮对扑热息痛软膏剂(o/w 型)渗透促进作用的体内、外研究表明,在软膏剂中加入适量月桂氮酮,可使药物透过量及血药浓度显著增加。