1,4-环己二烯甘氨酸的制备工艺

介绍由苯甘氨酸制备1,4-环已二烯甘氨酸的工艺,并从中选择易于操作,成本低廉的方法,即采用在液氨和水的混合液中,用金属钠还原苯甘氨酸来有效制得1,4-环已二烯甘氨酸。     

光学活性没药烯类倍半萜的合成研究

本文叙述了具有光学活性的没药烯类倍半萜化合物（ｓ）－（－）β－没药烯（１），（Ｓ）－（－）４，４－二甲基－２－（４－甲基－３－环己烯基）－１，５－己二烯（２），（Ｒ）－（＋）β－没药烯（３），（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－（Ｒ，Ｓ）－羟基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（４）．（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－酮基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（５）的合成及结构确证。化合物（４）．（５）未见文献报道。     

均匀设计用于优选环已烯甘氨酸与苯甘氨酸的液相分离条件

运用均匀设计,结合关联度分析和回归分析,借助计算机考察了头孢拉定(头Ⅵ)中间体环已烯甘氨酸(DHPG)及其杂质苯甘氨酸(PHG)的液相分离条件,通过三因素实验,得到了令人满意的结果。     

南海蓖麻海绵Biemna fortis化学成分的研究（二）

从南海蓖麻海绵Ｂｉｅｍｎａ　ｆｏｒｔｉｓ中分离出４个有机化合物,经ＩＲ,~１ＨＮＭＢ,~１３ＣＮＭＲ,ＥＩＭＳ,ＧＣ－ＭＳ等方法确定它们的化学结构分别为：正十八酸（１）,鲨肝醇（２）,５α, ８β．环二氧－２４ξ－甲基胆甾－６, ２２－二烯－３β－醇（３）, ２４ξ－甲基胆甾－７,２２－二烯－３β,５α－二醇６－酮（４）。     

ND－58 沙柏康唑

ＮＤ－５８沙柏康唑（Ｓａｐｅｒｃｏｎａｚｏｌｅ，Ｒ６６９０５）顺－４－［４－［４－［４－［［２－（２，４－二氟苯基）２－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基甲基）－１，３－二氧戊环－４－基］甲氧基］苯基］哌嗪基］苯基］－２，４－二氢－２－（１－甲基丙基）...     

ND－57 依曲康唑（Itraconazole）

ＮＤ－５７依曲康唑（Ｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅ）顺－４－［４－［４－［４－－［［２－（２，４－二氯苯基）－２－２（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基甲基）－１，３－二氧戊环－４－基］甲氧基］苯基］－１－哌嗪基］苯基］－２，４－二氢－２－（１－甲基丙基）－３...     

云南甘草皂甙A和B结构鉴定

从云南甘草中分出２个新皂甙。根据理化性质和光谱数据，鉴定这两个新皂甙为：３β－羟基齐墩果－１１，１３－二烯－２９－羧酸－３－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸基（１→４）β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸甙和３β，２１α－二羟基齐墩果－１１，１３二烯－２９－羧酸－３－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸基（１→４）β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸甙，分别命名为：云南甘草皂甙Ａ和Ｂ。     

N－（1－乙氧羰基－3－苯氨甲酰基丙基）甘氨酰甘氨酸衍生物的合成

报道４个Ｎ－（１－［１－乙氧羰基－３－（对甲）苯氨甲酰基］丙基甘氨酰｝－Ｎ－取代甘氨酸（ＸＩ１～４）和５个１－［１－乙（或甲）氧羰基－３－（对甲）苯氨甲酰基］丙基－４－取代－１，４－哌嗪－２，５－二酮（ＸＩＩ１～５）共９个估计有血管紧张素转化酶抑制活性化合物的合成和鉴定。所有这些化合物及９个相应的酯（Ｘ１～９）均未见文献报道。药理初试结果，化合物ＸＩＩ２，ＸＩＩ５，ＸＩ４和ＸＩＩ１均有较强降压活性。     

（1S,2R,3R）—2—[（E）—3—氧代辛—1—烯基]—3—羟基—1—甲酯基环…

以四氢吡喃炔珍醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－「（Ｅ）－３氧代辛－１烯基」－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）     

盐酸环丙沙星纯化中微量有机杂质的分离与结构研究

用液相色谱法检测盐酸环丙沙星原药，发现一杂质峰。该杂质经分离，确证其结构为７－氯－１－环丙基－６－（１－哌嗪基）－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸盐酸盐（３）。     

(1S,2R,3R)-2-[(E)-3-氧代辛-1-烯基]-3-羟基-1-甲酯基环戊烷的合成

以四氢吡喃炔丙醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－［（Ｅ）－３氧代辛－１－烯基］－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）。     

吡酮酸类抗菌药物的研究. ⅩⅢ.6-甲基-1-环丙基-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

合成了１５个６－甲基－１－环丙基－７－（１－哌嗪基）－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸及其类似物，并测定了它们对３株革兰氏阳性菌和１５株革兰氏阴性菌的ＭＩＣ值，结果表明，它们的体外活性均低于对照品环丙沙星。     

1，5－二芳基－8，15－二氧杂二螺－［5，2，5，2］－十六烷－3，7，16－三酮的合成

由取代苯甲醛、丙酮、丙二酸、环己酮为原料，合成１，５－二芳基－１．４．戊二烯－３－ｘ酮和１，５－二氧杂螺－［５，５］－十一烷－２，４－二酮，然后在ＰＥＧ和ＫＯＨ存在下，乙醇作溶剂，制备了七个新的二螺环化合物，并对反应条件进行了探讨。七个新化合物对菌类有明显的抑制作用。     

吡酮酸类抗菌药物的研究.ⅩⅢ.：6—甲基—1—环丙基—7—（1—…

合成了１５个６－甲基－１－环丙基－７－（１－哌嗪基）－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸有其类似物并测定了它们对３株革兰氏阳性菌和１５株革兰氏阴性菌的ＭＩＣ值，结果表明，它们的体外活性均低于对照品环丙沙星。     

（2E）—3,7—二甲基—2,6—辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

6-氟喹酮酸衍生物Q_(68)对细菌感染性角膜炎的疗效

６－氟喹酮酸新化合物１－环丙基－６－氟－７－（４－羟基哌啶）－８－氯－１，４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸（代号Ｑ６８，分子式如下，已申请专利，申请号９４１１１３５２．３，公开日：１９９５年１月２５日），具有较好的体外抗菌活性及一定的小鼠体内保护作用〔...     

1,5—二芳基—8,15—二氧杂二螺—[5,2,5,2]—十六烷—3,7,16—三酮…

由取代苯甲醛、丙酮、丙二酸、环己酮为原料，合成１，５－二芳基－１，４－戊二烯－３－ｘ酮和１，５－二氧杂螺－［５，５］－十一烷－２，４－二酮，然后在ＰＥＧ和ＫＯＨ存在下，乙醇作溶剂，制备了七个新的二螺环化合物，并对反应条件进行了探讨。七个新化合物对菌类有明显的抑制作用。     

（2E）－3，7－二甲基－2，6－辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

邻二硝基芳环被伯（仲）胺取代得硝基芳胺

邻二硝基芳环被伯（仲）胺取代得硝基芳胺Ｓｅｎｓｋｅｙ　ＭＤ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｅｅ，１９９５；３６：６２１７］１，２－二卤取代的４，５－二硝基苯与脂肪族伯（仲）胺于乙醚中在室温反应，得取代的１，２－二卤代－４－单硝基－５－胺基苯，７例收率７...     

头孢氨苄的等速电泳法测定

探索建立等速电泳法测定头孢氨苄的方法，方法用带有电导和２５４ｎｍ紫外检测器的毛细管等速电泳仪，在ＰＨ８．９－１０．０的电解质系统中测定头孢氨苄。结果将头孢氨苄、７－ＡＤＣＡ和θ苯基甘氨酸进行了有效分离，测定头孢氨苄含量的线性范围为１－１２μｇ，ｒ＝０．９９９８，平均回民率在９８％－１０１％之间，ＲＳＤ≤１．３％。结论方法简便，快速，准确度，精度密度，可排除α－苯甘氨酸，７－ＡＤＣＡ和其它杂质的干扰