雷公藤多苷在皮肤科的临床应用

雷公藤多苷(glucosidorum tripterygii tororum,雷公藤多苷)是从卫茅科植物雷公藤的去皮根中提取并反复精制而成的药物,其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,具有抗炎及免疫抑制作用,同雷公藤生药相比,具有剂量小,不良反应轻等优点,已成为目前临床应用最多的雷公藤制剂.     

小叶臭黄皮咔唑生物碱化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究小叶臭黄皮Clausena excavate根的化学成分及抗肿瘤活性。方法采用硅胶、RP-18和HPLC等色谱技术分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定化合物的结构,采用SRB法测定化合物1、2、7、8、10的细胞毒活性。结果从小叶臭黄皮根的甲醇提取物中分离得到13个咔唑生物碱,分别鉴定为2,3-二甲氧基-3-羧基咔唑生物碱(1)、1-羟基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(2)、7-羟基-3-醛基咔唑生物碱(3)、2,7-二甲氧基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(4)、7-羟基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(5)、2-羟基-3-醛基咔唑生物碱(6)、1-羟基-3-醛基咔唑生物碱(7)、2,3-二羟基-3-醛基咔唑生物碱(8)、3-醛基咔唑生物碱(9)、6-甲氧基-3-醛基咔唑生物碱(10)、7-甲氧基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(11)、2-甲氧基-3-羧基咔唑生物碱(12)、1,6-二羟基-3-醛基咔唑生物碱(13)。结论化合物9、10、12为首次从该植物中分离得到。化合物1、2、7、8、10对3种人体肿瘤细胞(A549、He La和BGC-823)均有不同程度的杀伤作用,IC50为8.53~19.87μg/m L。     

文摘

007 昆明山海棠和雷公藤中新的强抗 HIV的倍半萜类生物碱[英]/Duan H…//J NatProd.-2000,63(3).-357～361卫矛科雷公藤属植物是传统中药,用于治疗癌症和作为杀昆虫剂已有数百年历史,近年来雷公藤 Tripterygium Wilfordii Hookf.根提取物(总苷)临床用于治疗风湿性关     

雷公藤制剂致性腺损害的研究进展

1 概述 雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、抗免疫、抗菌等多种活性,其化学成分主要是二萜、三萜、倍半萜、生物碱等.至今从雷公藤中已分离出70多种化学单体,其中以二萜内酯为主要活性成分.大量的研究表明,雷公藤应用于临床具有相当大的毒副作用,其主要毒性成分也是其主要有效成分.雷公藤属植物所含二萜化合物,属松香烷型,是生理活性的主要成分,至今已从雷公藤植物中分离出14种二萜化合物(如雷公藤甲素、乙素、丙素、雷醇内酯、山海棠素等),并已分离出17种三萜化合物和5种生物碱[1].其他成分还有雷公藤分甙、有机酸、卫矛醇、卫矛碱、多糖等.雷公藤全植物均有不同程度的毒性,以嫩芽及叶最大,花次之,根皮再次之,木质部最小[2].     

八角枫根中1个新的生物碱及其细胞毒活性研究

对八角枫Alangium chinense根的化学成分进行研究,运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,同时用MTT法测定化合物的细胞毒活性。从八角枫根的90%乙醇提取物中分离鉴定了3个生物碱类化合物(1~3),其中化合物1为新化合物,命名为8-羟基-3-羟甲基-6,9-二甲基-7H-苯并[de]异喹啉-7-酮,其对NB4,A-549,SHSY5Y,PC-3,MCF-7的IC50分别为4.2,3.5,5.7,2.8,3.9μmol·L-1,该化合物具一定的细胞毒活性。     

黄连生物碱降糖活性协同作用研究

目的 比较黄连复合生物碱与单一生物碱的降糖作用.方法 检测黄连复合生物碱及单一生物碱(小檗碱、药根碱、巴马汀碱、黄连碱)对人肝癌细胞HepG2的葡萄糖消耗量及对细胞存活率的影响;以四氧嘧啶获得高血糖小鼠模型,然后检测黄连生物碱对小鼠血糖值的影响.结果 0.2～5 mg·L-1的生物碱即对细胞表现出降糖活性,小檗碱在5 mg·L-1时有显著细胞毒性.4种黄连生物碱单体中,小檗碱降糖活性较高,巴马汀降糖活性较差;复合生物碱具有比单一生物碱更好的降糖作用,且复合生物碱没有细胞毒性.结论 黄连生物碱降糖活性存在协同作用,且安全性比单一生物碱更高.     

雷公藤属药用植物的研究进展

雷公藤属药物植物具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、抗H IV等多种药理活性。临床上广泛用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎等自身免疫性疾病。其化学成分复杂,主要包括倍半萜类(包括倍半萜生物碱)、二萜类、三萜类和少量木质素等。综述近年来雷公藤属药用植物化学成分、药理作用等方面的研究成果,指出雷公藤类药物具有广阔的发展前景。     

博落回的生物碱成分及细胞毒活性研究

目的:研究博落回Macleaya cordata的生物碱成分及其抗肿瘤活性。方法:采用乙醇提取和液液萃取等方法提取,硅胶,反相ODS,Sephadex LH-20柱色谱,HPLC等分离技术分离其生物碱成分,利用MS,NMR等光谱技术鉴定化合物结构,采用MTT法测定化合物对MCF-7及SF-268肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果:从博落回中分离鉴定了12种生物碱,分别为maclekarpine E(1),6-丙酮基二氢白屈菜红碱(2),岩黄连灵碱(3),6-丙酮基二氢血根碱(4),O-methylzanthoxyline(5),6-甲氧基二氢血根碱(6),spallidamine(7),6-羟基二氢白屈菜红碱(8),arnotianamida(9),二氢血根碱(10),原阿片碱(11),别隐品碱(12)。结论:化合物1,3,7~9为首次从该植物中分离得到,化合物5为新天然产物。药理实验表明,化合物6对MCF-7及SF-268细胞株具有显著的细胞毒活性,IC50值分别为0.61,0.54μmol·L-1。     

岩黄连的抗乙肝病毒活性成分研究

目的研究岩黄连Corydalis saxicola生物碱中具有抗乙肝病毒活性的化学成分。方法利用柱色谱法分离纯化岩黄连总生物碱中的化学成分,根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定;利用HepG 2.2.15细胞株对质量分数较高的化学成分进行抗乙肝病毒活性试验。结果从岩黄连总生物碱中分离鉴定了16个生物碱,分别为二氢血根碱(1)、d-紫堇碱(2)、旋卡文定碱(3)、stylopine(4)、6-丙酮基-5,6-二氢血根碱(5)、二氢白屈菜红碱(6)、四氢巴马汀(7)、adlumidine(8)、(-)-salutaridine(9)、巴马汀(10)、原阿片碱(11)、小檗碱(12)、coptisine(13)、thalifaurine(14)、dehydroapocavidine(15)和木兰花碱(16)。对质量分数较高的化合物5、6、8～11、13、16进行抗乙肝病毒活性试验,结果表明化合物5、8活性一般,化合物11、16活性较弱,化合物6对HBV具有较强的抑制作用,化合物9次之。结论化合物1、4～6、8、9、13、14和16均为首次从该药用植物分离得到,化合物10的质量分数较高,是该植物的主要成分,化合物6对HBV抑制活性较强,可能是该植物主要的活性成分。     

雷公藤的毒性研究

雷公藤又名黄藤、断肠草,系卫矛科雷公藤属植物的根及根茎.雷公藤含有生物碱、萜类、甙类、糖类、醇类等多种成分,其有效成分以二萜类最多,依次为生物碱、三萜类、微量元素等.近20年来,雷公藤广泛用于治疗类风湿病、皮肤病、肾小球病、呼吸系统疾病、心血管病、肿瘤、内分泌疾病等.     

陵水暗罗枝、叶中的巯基吡啶类化合物及其细胞毒活性研究

目的:对陵水暗罗Polyalthia nemoralis枝、叶中的巯基吡啶类化合物进行分离、鉴定,并进行体外细胞毒活性筛选。方法:以硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20色谱柱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。采用MTT法对所得到的化合物进行5种人肿瘤细胞系的生物活性检测。结果:分离鉴定了8个化合物,分别为:暗罗素(1),2-巯基-N-氧化吡啶镍盐(2),2-巯基-N-氧化吡啶铜盐(3),2-甲磺酰基吡啶(4),2,2′-二吡啶基二硫醚(5),2-吡啶基硫醇-N-氧化物(6),2-巯基吡啶-N-氧化物-2-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),以及吡啶-N-氧化物(8)。结论:化合物2,4~6,8是新天然产物。体外活性筛选结果表明化合物1~3,6具有较强的细胞毒活性,化合物5具有较弱的细胞毒活性。     

雷公藤的有效成分、药理作用及临床应用

雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,现广泛应用于各个系统免疫异常而致的各种疾病,获得了良好疗效。本文拟从雷公藤的化学成分及有效组分的筛选鉴定、药理学机制、临床应用及毒副作用的研究方面进行综述。一、化学成分及有效组分的筛选 1936年赵承嘏首次报告从雷公藤根部提取萜类色素雷公藤红(tripterine),至今,国内外学者已从雷公藤属植物分得近70种成分,主要为生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类及糖类。生物碱类有雷公藤晋碱(wilforgine)、雷公藤定碱(wilfordine)、雷公藤灵碱(wilforine)、雷公藤春碱(wilfortrine)及雷公藤增碱(wilforzine)5种主要生物碱。从雷公藤植物根皮的乙醇提取物中得到11种二萜化合物,     

雷公藤生物碱系列组分对人CIK、HCT116及HepG2细胞的增殖抑制作用

目的从雷公藤生物碱系列组分中筛选具有免疫抑制活性及抗肿瘤作用的组分,评价其增效减毒效果。方法采用MTT法,研究雷公藤总生物碱及倍半萜类生物碱共5种组分对人CIK细胞、结直肠腺癌HCT116细胞及肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用,以及筛选出的LGT-ZF1组分在不同时间点对3种细胞的抑制作用。结果 MTT实验发现总生物碱(LGT总生物碱)及3种倍半萜类生物碱组分(LGT-ZF1、2、3)有细胞增殖抑制活性。其中LGT-ZF1对人CIK细胞、HCT116细胞、HepG2细胞的IC50值分别为(2.08±0.11)μg/mL、(2.36±0.16)μg/mL、(6.05±0.17)μg/mL,抑制效应呈时间剂量依赖性。结论 LGT-ZF1组分具有较好的免疫抑制活性及抗肿瘤作用。     

雷公藤红素衍生物的合成与评价

目的 以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物.方法 经常规提取分离得到雷公藤红素(I),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性.结果 合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(V)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强.结论 首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性.     

北豆根根茎中生物碱类化学成分及其生物活性研究

目的:对北豆根根茎中的生物碱类化合物进行分离、结构鉴定及抗炎活性研究。方法:将药材北豆根干燥,粉碎,用HCl水溶液(pH 3.0)渗漉提取。提取液调节pH至7.0,减压回收得干浸膏,过碱性硅胶柱色谱、ODS柱色谱富集得到生物碱部位。以甲醇-水为流动相,用高效液相色谱对生物碱部位进行分离纯化。对得到的单体化合物,运用NMR、ESIMS等多种谱学技术进行结构鉴定。结果:从北豆根根茎中分离鉴定了10个生物碱化合物,分别为阿普菲类生物碱lakshminine(1),telazoline(2),daurioxoisoporphine A(3),daurioxoisoporphine B(4),吗啡烷类生物碱scrodentoside A(5),双苄基异喹啉类生物碱(-)-1,3,4-dehydrocepharanthine(6),(+)-1,3,4-dehydrocepharanthine-2'β-N-oxide(7),cissampentine A(8),cissampentine B(9)和(-)-pseudocurine(10)。体外抗炎活性研究表明,化合物6,8,9和10具有抑制大鼠巨噬细胞一氧化氮生成的作用,IC50分别为6.0、12.0、8.5、9.7μmol·L-1。结论:生物碱化合物1~10均首次从该植物中获得。     

两面针根抗菌活性成分研究

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum根提取物中具有抗菌活性的化学成分.方法 以药理活性测试为导向,综合利用硅胶柱、氧化铝柱、制备TLC和制备HPLC等色谱技术分离两面针提取物活性成分,采用NMR和MS谱学数据及其理化性质鉴定化合物结构.结果 从两面针根提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为茵芋碱(1)、氧化白屈菜红碱(2)、8-甲氧基二氢白屈菜红碱(3)、β-谷甾醇(4)、L-芝麻脂素(5)、8-甲氧基-9-羟基白屈菜红碱(6)、4-羟基-Ⅳ-甲基脯氨酸(7)、鹅掌楸碱(8)、勒樘碱(9)、两面针碱(10)、苯甲酸异丁酯(11).抗菌测试表明化合物1、3、6、8和10均能显著抑制金黄色葡萄球菌,其中化合物8抑菌效果最强,MIC为31.3 μg/mL,较优于对照药磺胺甲噁唑;进一步测试表明化合物8能显著抑制临床分离的对6大类抗生素均耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MIC为93.8 μg/mL.结论 基于活性 导向法从两面针根提取物中分离鉴定出能显著抑制金黄色葡萄球菌生物碱活性成分,化合物7、9和11为首次从该植物分离获得,首次发现化合物8对临床多药耐药性MRSA具有较强杀菌活性,为开发新型超级细菌抗菌素提供参考.     

王贝母中新的甾体生物碱及其胆碱酯酶抑制活性

曾从百合科植物王贝母(Fritillaria imperialis)中分离出1个抗胆碱能生物碱鄂贝乙素。本次又从中分离出2个新的藜芦碱型生物碱(1、2)和3个已知甾体生物碱地不容碱(3)、persicanidine(4)、西贝母碱(5),并对其抑制胆碱酯酶的活性进行了研究。     

人工栽培和野生雷公藤的质量比较

人工栽培和野生雷公藤的质量比较周迎新,方乍浦,张亚均,曾宪仪,雷江凌(江西省药物研究所南昌330029)为了保证栽培雷公藤的质量,我们对雷公藤16个样品进行了生物碱、二萜内酯的薄层层析定性分析及总生物碱、雷公藤氯内酯醇的含量测定。此项工作所采用的实验方法与陈俊元等￣[1]进行的相似,但采集的样品较多,分别为不同季节、土壤、海拔的样品,同时总生物碱的测定是取的根皮。1材料雷公藤样品1991年8月、10月,1992年1月、5月分采?...     

苦豆子种子生物碱类化学成分及细胞毒活性

目的:研究苦豆子种子的化学成分并对其抗肿瘤活性进行测试。方法:采用常规的硅胶柱层析(CC),葡聚糖(Sephadex LH-20)柱层析,和重结晶等实验手段对其进行了分离纯化,利用波谱技术(1H-NMR,13C-NMR)及与文献数据对照,对分离的化合物进行了结构鉴定;并采用MTT测定部分生物碱单体化合物体外对C6肿瘤细胞的细胞毒活性。结果:共分离出7个生物碱类化合物,分别鉴定为:苦参碱(1),氧化苦参碱(2),槐果碱(3),9α-羟基槐果碱(4),氧化槐果碱(5),9α-羟基槐胺碱(6),(-)-13,14-去氢槐定碱(7),1个非生物碱化合物3-吲哚甲醛(8)。结论:化合物8为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1~3和5对鼠脑胶质瘤C6细胞显示了较强的生长抑制活性。     

雷公藤的研究进展

雷公藤(Tripterygium Wilfordi:hook.f)为卫矛科植物雷公藤的根、叶及花[1].其主要成分雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤宁碱、雷公藤晋碱等生物碱,此外还含二萜类、三萜类、倍半萜类及卫矛醇、卫矛碱等,具有杀虫、消炎、解毒作用.近年来发现雷公藤在临床上对器官移植的排斥反应、自身免疫性疾病、肾病综合征、癌症等方面疗效显著.