唑来膦酸的临床研究进展

目的:综述第3代双膦酸类药物--唑来膦酸的临床研究进展.方法:通过查阅文献,总结唑来膦酸在药动学、安全性和临床应用方面的研究进展.结果:唑来膦酸可以抑制破骨细胞调节的骨吸收,降低血清钙水平,能有效地用于恶性高钙血症的治疗.结论:唑来膦酸是高效的破骨细胞骨吸收抑制剂,它不仅能用于恶性高钙血症的治疗,并有望成为治疗骨质疏松症等骨骼疾病的新一类高效药物.     

双膦酸盐类药物的药动学及药物相互作用研究进展

双膦酸盐类药物用于预防与治疗骨吸收相关疾病,包括第1代的依替膦酸二钠、替鲁膦酸二钠、氯膦酸二钠,第2代的帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠,第3代的利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸等。该类药物口服达峰时间较短,吸收率偏低,生物利用度很低;骨结合部分的半衰期较长,药物留存时间也较长。与双膦酸盐联用产生相互作用的药物主要为：含有二价阳离子药物、其他双膦酸盐药物、华法林、苯妥英、非甾体类抗炎药、抗癌药、激素、H2受体拮抗剂以及肾毒性药物。从药动学角度解释双膦酸的药物相互作用,以避免不良反应发生。     

唑来膦酸的药效学研究进展

目的:综述第3代双膦酸类药物-唑来膦酸的药效学研究进展。方法:通过查阅文献总结唑来膦酸在动物和人体试验中的 药效学。结果:唑来膦酸可以抑制破骨细胞调节的骨吸收,降低血清钙水平,能有效地用于恶性高钙血症的治疗。结论:唑来膦酸是 最高效的破骨细胞骨吸收抑制剂,它能有效地治疗恶性高钙血症,并有望成为治疗骨质疏松症的新一类高效药物。     

静脉给双膦酸盐类药物出现严重低钙血症

双膦酸盐类药物越来越多的被应用于治疗代谢性骨骼疾病和预防骨转移癌。唑来膦酸是新近被批准用于治疗恶性高钙血症的双膦酸盐类药物(静脉给药)，但是却未被批准用于预防转移性癌症、骨痛和治疗骨质疏松、变型性骨炎(Paget氏病)。唑来膦酸的作用强度是下列药物的100～1000倍，包括帕米膦酸二钠、口服阿伦膦酸、利赛膦酸钠、氯屈膦酸钠和羟乙基双膦酸二钠。一项随机、对照的试验表明，唑来膦酸用于治疗恶性高钙血症时比帕米膦酸二钠更有效。唑来膦酸不会引起其他口服双膦酸盐类的胃肠道反应，但是出现低钙血症的几率增加了。下面是一些病人因使用了双膦酸盐类药物的静脉制剂而出现了低钙血症的案例。     

双膦酸作为骨靶向载体治疗骨质疏松症的研究进展

综述了以双膦酸作为骨靶向载体转运其它药物治疗骨质疏松症的研究进展。骨质疏松症是一种在绝经后妇女中最为常见的疾病。目前使用的药物大部分存在着副作用大的缺点，所以需要研制能选择性作用于骨组织的药物。双膦酸类化合物有较好的趋骨性，可以转运药物作用于骨组织。     

唑来膦酸的合成工艺研究

目的 双膦酸药物唑来膦酸的合成工艺研究。方法 以咪唑和氯乙酸叔丁酯为原料,经咪唑N-烷基化、水解、缩合、重结晶等多步反应制备唑来膦酸。 结果 以32%的总收率实现了唑来膦酸的制备。结论 新工艺避免了剧毒品应用的同时,简化了操作步骤,具有原料易得、反应条件温和、操作简便等特点,有较好的工业化实施基础。     

双膦酸盐类药物研究及应用进展

双膦酸盐又叫偕二膦酸盐 ,是一类人工合成的化合物。双膦酸盐类 (ｂｉｓｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅ)药物是近２０年来发展起来的抗代谢性骨病的一类新药 ,主要用于治疗骨质疏松症、变形性骨炎和恶性肿瘤引起的高钙血症和骨痛症等。Ｃｏｍｐｓｔｏｎ［１］ 和Ｅａｓｔｅｌｌ［２］指出 ,雌激素替代疗法可作为治疗骨质疏松的首选方案 ,而双膦酸盐类药物则可作为雌激素的替代药物。本文拟就双膦酸盐类药物近年来的研究及应用进展加以综述。１开发上市情况第一个双膦酸盐类药物依替膦酸钠 (ｅｔｉｄｒｏｎａｔｅｄｉｓｏｄｉｕｍ )早在２０世纪７０…     

双膦酸盐类药物防治骨质疏松症研究概况

双膦酸盐是一类强有力骨吸收抑制剂,其基本化学结构是p-c-p。最近几年这类药物临床上已用于骨质疏松症的治疗,不同的双膦酸盐药物抑制骨再吸收的性质,临床特点及毒副作用也有所不同,比较各类药物,为临床合理,安全和有效选用药物提供参考。     

双膦酸盐类药物治疗骨质蔬蓊症研究开发现状

本文按照双膦酸盐类药物的一般分类方法，选取几种药物为代表，综述了近年来用于治疗骨质疏松症的双膦酸盐类药物的研究开发现状。     

双膦酸盐类药物可能与肾损害有关

澳大利亚药物不良反应公报今年第5期报告称，已知快速静脉输注双膦酸盐类药物存在肾功能损害的危险。澳大利亚药物不良反应咨询委员会（ADRAC）已经收到帕米膦酸盐和口服利塞膦酸盐、阿伦膦酸盐导致肾损害或衰竭的少数报告，但是唑来膦酸出现肾损害的报告数量明显偏多（总共268例报告中有31例）。尽管唑来膦酸导致肾功能恶化通常表现为急性发作，但多数情况下并不与药物输注速度相关。     

唑来膦酸注射液治疗骨质疏松症的研究进展

双膦酸盐是目前各国指南认可的治疗骨质疏松症的一线药物,唑来膦酸注射液(密固达)作为新一代的双膦酸盐制剂而备受关注.文中综述了密固达治疗骨质疏松症的作用机制、研究现状、临床应用、不良反应及依从性,为其治疗骨质疏松症的临床应用提供依据.     

唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的临床观察

<正>骨转移常见于肺癌、乳腺癌、鼻咽癌、前列腺癌等恶性肿瘤,是恶性肿瘤患者病死的主要原因之一。骨转移所致疼痛、病理性骨折等,严重影响患者的生活质量,缩短患者生命时间[2]。第3代双膦酸类药物唑来膦酸(择泰)是目前治疗骨转     

双膦酸盐类药物的不良反应

双膦酸盐类 (ｂｉｓｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅｓ)药物是近２０年发展起来的抗代谢性骨病的一类新药 ,主要治疗骨质疏松症、变形性骨炎、恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。所有双膦酸盐对骨的最终作用是相同的 ,但在物理、化学、生物及毒理学上各不相同。长期来看 ,双膦酸盐对骨的某些药理作用可能有潜在的危害性。本文仅就双膦酸盐类的不良反应作一综述。１骨保留双膦酸盐与骨的羟磷灰石结合牢固 ,有一部分包埋在骨中 ,需经骨再吸收后缓慢释放 ,所以这一部分药物消除非常慢 ,最终半衰期很长。以阿仑膦酸钠 (ＡＬＤ)为例 ,其排泄十分缓…     

FDA发布双膦酸盐类药物阶段性安全性评价信息

双膦酸盐类药物主要用于提高骨质疏松症患者的骨密度，减少其骨折风险。此外，还可用于减缓Paget病骨转移、肿瘤骨转移和高钙血症。美国批准上市的双膦酸盐类药物有阿仑膦酸钠（alendronate）、依替膦酸二钠（etidronate）、伊班膦酸钠（ibandronate）、帕米膦酸二钠（pamidronate）、利塞膦酸钠（risedronate）、替鲁膦酸钠（tiludronate）和唑来膦酸（zoledronic acid）等。     

唑来膦酸治疗骨转移瘤疼痛效果观察

恶性肿瘤患者晚期20%～70%易出现骨转移,往往伴有疼痛,高钙血症,甚至是病理性骨折等临床症状.唑来膦酸(xoledronicacid)是由国外开发的高选择性新一代双膦酸类药物,目前已在包括美国、欧盟在内的40多个国家和地区上市.主要用于治疗癌症引起的高钙血症和多发性骨髓瘤及实体瘤的骨转移.我院用唑来膦酸治疗骨转移瘤15例,取得良好效果,报告如下.     

双膦酸盐治疗肿瘤骨转移的研究进展

癌症病人常常发生骨转移，尤其是乳腺癌和前列腺癌。癌细胞分泌大量的旁分泌因子，刺激破骨细胞，导致骨质溶解。双膦酸盐是正常的和病理的骨溶解强力抑制剂，优先作用于骨形成和骨吸收的活跃位置。临床研究表明：患有乳腺癌和多发性骨髓瘤的病人，长期服用双膦酸盐，可预防及减少恶性肿瘤引起的骨骼并发症，缓解疼痛，提高生命质量。目前，双膦酸盐已是恶性肿瘤引起的高钙血症的标准治疗药物。双膦酸盐具有P－C－P的骨架结构，中间碳原子连接的取代基的结构决定着其药理性质。含有氮原子或氨基的双膦酸盐目前是抗吸收能力最强的双膦酸盐。     

双膦酸盐类药物用于肿瘤辅助治疗的临床研究进展

双膦酸盐是用于骨骼疾病及钙代谢性疾病治疗的一类药物,主要用于治疗骨质疏松症、佩吉特病、高钙血症等。同时临床研究显示双膦酸盐还可用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、肾癌、前列腺癌等疾病的辅助治疗,改善患者的临床结局,尤其是唑来膦酸盐的抗肿瘤效果更具优势,被广泛应用于多种恶性肿瘤的临床研究。本文就双膦酸盐在肿瘤辅助治疗中的临床研究进展进行综述。     

双膦酸类化合物快原子轰击质谱的测定

采用快原子轰击质谱法测定了６个双膦酸类化合物，根据样品性质分别选择甘油、甘油＋ＨＣｌ、甘油＋ＤＭＳＯ为基质，得到了准分子离子峰和加合离子峰。     

唑来膦酸治疗骨转移癌的临床观察

双膦酸盐是治疗骨转移癌的常见药物,对缓解骨痛,改善生活质量方面有重要作用。我科自2004年10月至2006年10月采用唑来膦酸(商品名博来宁)对44例骨转移癌患者进行治疗,近期疗效良好,现将结果报告如下。1资料与方法1·1一般资料44例入组患者均经病理组织学或细胞学证实为恶性肿瘤     

分光光度法测定双膦酸盐药物含量

双膦酸盐药物是80—90年代研究开发的新型骨吸收抑制剂,已成功地用于骨质疏松症的指导治疗。迄今已开发出双膦酸盐药物近10多种。该类药物的含量测定可采用多种方法,如络合法,HPLC高效液相分析法。实践中,我们采用分光光度法,利用该类药物为磷酸、钠盐可在强酸条件下生成磷酸,继而与铅酸接反应生成银兰显色,在可测波长处测定吸收度,求其含量的方法,操作简便,仪器普及、效果可靠,其原理为：l仪器与试剂754型可见紫外分光光度计（上海分析仪器厂）电子天平,AFll04型（上海天平厂）（NH人认,0。。·4H。0银酸铰（AR）Fe（NH…