含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性

目的:研究以烷氧基乙氧基乙酸根为离去基团的顺铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法:以K2PtCl4为原料,合成了一系列含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)配合物,测试了部分化合物对人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116的体外抗癌活性。结果和结论:目标化合物经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱和元素分析确证。这一系列化合物具有一定的抗肿瘤活性,虽未能超过顺铂,但仍有少数超过奥沙利铂。     

Fe(Ⅱ)-MTB-CPB分光光度法测定Fe(Ⅱ)

Fe（Ⅱ）与甲基百里酚蓝（MTB）、溴化十六烷基吡啶（CPB）可发生显色反应，该三元配合体系至少稳定10h。在pH4.7时有最大吸收，最大吸收波长为530nm；摩尔吸光系数为2.79×104L／（mol·cm）。Fe（Ⅱ）含量在0～35μg／25ml时符合比尔定律。配合物的组成为Fe（Ⅱ）：MTB：CPB＝1：2：2。在有大量EGTA和NH4F存在的情况下，三元配合体系不被破坏，因而可以用来选择性地测定Fe（Ⅱ）的含量。     

二(4-甲基吡唑基)甲烷和氯化铜(钴，镍)配合物的合成和表征

首次合成了二（４－甲基吡唑基）甲烷（Ｃ９Ｈ１２Ｎ４）与氯化铜（钴,镍）三种配合物,并通过摩尔电导,元素分析的结果表明这三种配合物为１：２型的配合物。又通过紫外光谱红外谱的分析数据,确定了它们的结构。     

壳聚糖/羧甲基壳聚糖金属配合物对氧自由基的清除作用研究

以NADH-PMS-NBT体系产生超氧阴离子自由基(o2-·)和EDTANa2·Fe(Ⅱ)-H2O2体系产生 羟自由基(·OH)来研究壳聚糖Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)配合物、羧甲基壳聚糖Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)配合物时氧自由基的 清除作用。结果显示配合物对O2-·和·OH均具有明显的清除作用,其中铜(Ⅱ)配合物对O2-·的清除活 性最高,而锌(Ⅱ)配合物比铜(Ⅱ)配合物具有更强的清除·OH的能力,羧甲基壳聚糖Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)配合 物与含有相同金属离子的壳聚糖配合物相比对O2-·和·OH具有更高的抑制活性。     

二十四员大环双核铜(Ⅱ)配合物的合成及其对超氧化物歧化酶的模拟--Ⅱ配合物的歧化超氧离子的活性

用核黄素光照法测定自合成的2，6-二乙酰基吡啶缩3-氧杂戊烷1，5-二胺大环，H20、im^-、N3^-及SCN^-为桥基的双核铜（Ⅱ）配合物的超氧化物歧化酶活性，它们均在10^-5-10^-7mol/L的浓度范围内具有50%以上抑制率。     

三(2—苯并咪唑亚甲基)胺的铜(Ⅱ)和锌(Ⅱ)配合物的合成及结构分析

目的:为人工模拟合成超氧化物歧化酶(Super Oxide Dismutase)首先合成一系列以三(2—苯并咪唑亚甲基)胺(简称NTB)为配体的过渡金属离子单核配合物,以研究其结构。方法:以Cu(NO_3)_2·6H_2O和Zn(NO_3)_2·6H_2O为原料,分别与配体NTB于甲醇中共热,粗产物重结晶后。溶于二甲亚砜中,由Cu(Ⅱ)得到蓝色长方形晶体,由Zn(n)得到无色长方形晶体。对所得产物分别进行红外光谱分析和x—射线晶体结构测定。结果:x—射线晶体结构分析表明,由Cu(Ⅱ)所得晶体属于三斜晶系,其空间群为P_(-1)(No.2),晶胞参数为a=9.865(?)b=12.666(?)c=14.889(?)·α=94.93~0β=100.8~0γ=107.31~0,最终的偏离因子R=0.072;由Zn(Ⅱ)听得的晶体属于四方晶系,空间群为I_(42)(No.122),晶胞参数为a=22.349(?)b=22.349(?)c=22.255(?)。最终偏离因子R=0.061。结论:以NTB为配体,合成了其Cu(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)配合物,并测定了其结构,并与人体细胞中的SOD结构做了比较,为人工模拟合成SOD提供了理论和实验基础。     

VO(Ⅱ)席夫碱配合物催化活性的研究

目的研究4种N,N-二(取代亚水杨基)-2,6-吡啶二氨合钒氧(Ⅱ)席夫碱配合物催化苯乙烯环氧化反应的催化活性.方法N2保护下,H2O2为氧源,VO(Ⅱ)席夫碱配合物为催化剂,25℃下苯乙烯发生环氧化反应;气相色谱法分离环氧化反应产物,标准样品定性、内标法定量测定.结果产物中有环氧化产物苯基环氧乙烷,催化剂苯环上有取代基的环氧化物产量高,取代基在5-位上的比在3-位上的环氧化物产量高.结论VO(Ⅱ)席夫碱配合物具有催化苯乙烯环氧化反应的催化活性;催化剂苯环上有取代基,对反应的活性和选择性有明显的影响、配体的空间构型对反应也有重要影响.     

以虫草素为配体的钌多吡啶(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性研究

目的研究虫草素为配体的钌多吡啶（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性。方法以虫草素（3′-脱氧腺苷）为配体,合成了3种钌（Ⅱ）配合物[Ru（L）2（DOA）]Cl2（L=bpy,1;phen,2;dmbpy,3;DOA=3′-脱氧腺苷）,采用MTT法和流式细胞术分析体外抗肿瘤活性。结果 MTT法结果表明配合物1,2和3对皮肤癌细胞A375生长表现出明显的抑制作用,且其抗肿瘤活性优于配体虫草素;流式细胞分析结果表明,配合物1是通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞生长。结论以虫草素为配体的钌多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性。     

依诺沙星与铈配合物的制备及其抗菌活性

目的:合成依诺沙星与铈的配合物,并期望其配合物的抗菌活性强于依诺沙星。方法:水热法合成配合物,用固体培养基平板药敏试验方法测定了配合物的体外抗菌活性。结果:依诺沙星铈配合物对沙门氏菌、大肠杆菌、溶血性球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌都具有抗菌活性,但只有对肺炎链球菌和粪肠球菌的抗菌活性强于配体本身。结论:依诺沙星铈配合物具有抗菌活性,可为开发新药提供依据。     

2-甲氧基乙胺为配体的铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性

目的:研究以2 甲氧基乙胺为载体配基的铂(II)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法:以K2 PtCl4为原料,经多步反应合成目标配合物[(CH3 OCH2 CH2 NH2 ) 2 Pt(II)X2 ](其中X为氯离子、2 甲氧基乙酸根,或X2 =草酸根、丙二酸根、1,1 环丁烷二羧酸根、dl 樟脑酸根和d 樟脑酸根)。测试了w 1、w 2对HL 6 0人白血病细胞、BEL 74 0 2人肝癌细胞的体外抗肿瘤活性;w 3～w 7对A5 4 9人肺癌细胞的体外抗肿瘤活性。结果与结论:目标配合物结构经元素分析、红外光谱、氢核磁共振谱和质谱确证。该系列配合物整体抗肿瘤活性效果一般,但是w 5的相对较好的活性结果暗示离去基团中插入醚键有助于提高铂(II)配合物的抗肿瘤活性。     

钌(Ⅱ)配合物合成及其与DNA键合方式研究

目的与方法合成一个新的配体HPIA及其钌(Ⅱ)多吡啶配合物[Ru(bpy)2(HPIA)]ClO4(bpy=2,2′-联吡啶,HPIA=2-(2-羟基苯基)咪唑并[4,5-f]苊),用元素分析、电喷雾质谱、快原子轰击质谱、核磁共振谱表征配体及配合物;用电子吸收光谱和黏度测试研究配合物与DNA的作用方式。结果与结论配合物[Ru(bpy)2(HPIA)]ClO4与DNA之间通过插入作用结合。     

稀土--蛋白质配合物合成及其傅立叶红外光谱分析

目的：研究固体稀土-蛋白配合物的合成。方法：试验了牛血清白蛋白（BSA）分别同钐（Ⅲ）、铕（Ⅲ）离子形成配合物的合成方法及红外光谱表征。结果：固体稀土-蛋白配合物BSA-Sm(Ⅲ)和BSA-Eu(Ⅲ)分别与BSA比较在1700-1100cm^-1范围内呈现显著差异。结论：稀土离子Sm(Ⅲ）、Eu(Ⅲ）同牛血清白蛋白中羧基的氧和胺基或酰胺基的氮形成灵敏度很高的配合物。     

不对称钌(Ⅱ)配合物的合成及其与DNA作用方式研究

目的与方法合成一个新的钌(Ⅱ)多吡啶配合物[Ru(4,7-dmp)2(PYNI)](ClO4)2[4,7-dmp=4,7-二甲基-1,10-菲咯啉,PYNI=2-(2′-吡啶)萘基咪唑],用元素分析、电喷雾质谱、核磁共振谱对该配合物进行表征;用电子吸收光谱、荧光光谱、黏度测试和DNA熔点测定研究配合物与DNA的作用。结果与结论配合物[Ru(4,7-dmp)2(PYNI)](ClO4)2与DNA之间通过插入模式结合。     

含多吡啶的铜、镍、锌配合物的合成与抗癌活性研究

目的 研究基于多吡啶配体BPA-TPA的双核铜、镍和锌配合物(BPA-TPA-Cu₂、BPA-TPA-Ni₂、BPA-TPA-Zn₂)的抗癌活性。方法 通过三步反应合成基于多吡啶配体BPA-TPA的双核配合物BPA-TPA-Cu₂、BPA-TPA-Ni₂及BPA-TPA-Zn₂,并以高分辨质谱法进行表征。配合物荧光滴定EB-DNA实验研究三个双核配合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用,并进一步以MTT实验考察它们对癌细胞的体外毒活性。结果 双核铜配合物BPA-TPA-Cu₂与CT-DNA具有更强的相互作用,结合常数达到6.2×10⁴ L/mol,优于BPA-TPA-Ni₂,BPA-TPA-Zn₂及BPA-TPA。细胞毒活性测试表明BPA-TPA-Cu₂对AsPC-1细胞具有较好的毒活性,其IC₅₀低至(35.81±9...     

原儿茶醛缩氨基硫脲铜（Ⅱ）配合物对人白细胞吞噬发光的影响

原儿茶醛缩氨基硫脲铜（Ⅱ）配合物对人白细胞吞噬发光的影响王多宁，莫简，巨宏博，骆文博，范家骏，郭正仁，张建保，孙淑芬（化学教研室西安７１００３３物理学教研室）关键词化学发光；配合物；自由基清除剂；活性氧中图号Ｏ６５７．３９已有许多研究证明，多形核白细...     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究珅

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精（CUR-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素（CUR）的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察。结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40 ℃、CUR与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）质量比为1∶5（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物。经验证包合率达97%、包合物得率达99%,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功。25 ℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈A_L型,表观溶解度35 μg/mL。样品溶液在室温（25～30 ℃）自然放置50 d后测得包合物质量分数为95%,而CUR原料药则全部分解。结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性。     

双功能自由基清除剂原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物对O2·-和·OH自由基的清除作用

目的:研究原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物(PTC)对高脂血症模型大鼠血脂、主动脉组织形态学及肝组织抗氧化活性的影响.方法:60只SD大鼠随机分为6组(每组10只),即正常对照组、高脂血症模型组、药物对照组(即费非诺贝特组,0.04 g/kg),PTC小剂量组(0.005 g/kg),PTC中剂量组(0.05 g/kg),PTC大剂量组(0.25 g/kg).在以高脂饲料喂养5 wk开始,正常对照组和高脂血症模型组给以5 g/L羧甲基纤维素钠水溶液10 mL/kg体质量灌胃.其他实验组分别给以5 g/L羧甲基纤维素钠水溶液配成药物混悬液灌胃,每日一次.实验到10 wk后全自动生化分析仪测定各组动物血脂,HE染色做病理切片观察大鼠主动脉形态学变化,同时测定肝组织超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶(CAT)活性及抑制羟自由基(·OH)的能力.结果:原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物能使模型大鼠肝组织清除羟自由基(·OH)的能力提高(P＜0.01),SOD的活性增强(P＜0.01或0.05);各剂量组均有降低血清胆固醇和提高血清高密度脂蛋白(HDL-C)含量的趋势,但无统计学意义.结论:原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物在实验动物体内的确有清除超氧阴离子自由基(O2·-)和羟自由基(·OH)的双功能作用.     

缩氨基硫脲衍生物与Cu~(2 )、Co~(2 )、Ni~(2 )配合物的制备、表征及抑菌活性

以N~4-苯基-5-硝基糠醛缩氨基硫脲和N~4-苯基糠醛缩氨基硫脲为配体设计合成了六种Cu~(2 )、Co~(2 )、Ni~(2 )的配合物,通过元素分析、红外光谱对其结构进行了表征,并对配合物的抑菌活性进行了测定,大部分配合物都显示出较强的抑菌活性,而Cu~(2 )配合物活性最强。