太平洋侧花海葵中四个新神经酰胺的鉴定

目的研究太平洋侧花海葵(Anthopleura pacifica)中的生物活性成分.方法采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法,应用色谱技术进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定结构.结果得到了1个对稻瘟霉显示活性的组分,并鉴定为4个神经酰胺的混合物:N-羟乙基-N-十四酰-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(a),N-羟乙基-N-(9Z-十六烯酰)-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(b),N-羟乙基-N-十六酰-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(c)和N-羟乙基-N-(13Z-二十二烯酰)-(2S,3R)-十八碳鞘氨醇-4(E),8(E)-二烯(d).结论化合物a～d均为新的神经鞘氨醇化合物.     

芝麻花化学成分的研究

芝麻花为胡麻科植物胡麻Sesamum indicum L.(S.orientale L.)的干燥花,有生发、消肿之功效,可治疗脱发、冻疮、便秘等。民间单方芝麻花治疗寻常疣、扁平疣等,均有满意的疗效。目前人们对芝麻种子的化学成分研究较多,但尚没有人对芝麻花的化学成分进行系统研究。本研究运用硅胶柱、凝胶柱、反相柱等多种色谱方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。从其乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位分别得到10个化合物,分别鉴定为latifonin (1),苦瓜脑苷(momor-cerebroside,2),大豆脑苷II(soya-cerebroside II,3),1-O-β-D-葡糖-(2S,3S,4R,5E,9Z)-2-n-(2′-羟基二十四碳酰氨基)-1,3,4-三羟基-十八碳-5,9-二烯［1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,5E,9Z)-2-n-(2′-hydroxytetra-cosanoyl) 1,3,4-trihydroxy-5,9-octadienine,4］,1-O-β-D-葡糖-(2S,3S,4R,8Z)-2N-(2′-羟基二十四碳酰氨基)-3,4-二-羟基-8-十八碳烯［1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,8Z)-2-n-(2′R) 2′-hydroxytetracosanoyl)-3,4-dihydroxy-8-octadene,5］,2-乙酰橙酰胺［(2S,1″S)-aurantiamide acetate,6］,苯基乙醇-O-(2′-O-β-D-吡喃鼠李糖,3′-O-β-D-吡喃葡糖)-β-D-吡喃葡糖［benzyl alcohol-O-(2′-O-β-D-xylopyranosyl, 3′-O-β-D-glucopyranoside)-β-D-glucopyranoside,7］,β-谷甾醇(8),胡萝卜苷(9),D-半乳糖醇(10)。其中化合物4为新化合物,所有化合物均为首次从该植物的花中分离得到。     

荚果蕨贯众化学成分研究

目的对荚果蕨贯众的化学成分进行研究。方法用色谱法分离化合物，根据理化性质和光谱数据鉴定结构。结果分离鉴定了4个化合物：1-O-β-D-葡糖基-(2S,3R,4E，8Z)-2-N-(2′-羟基二十二碳酰)-二十碳鞘氨醇-4,8-二烯(1)，1-O-β-D-半乳糖-(6→1)-α-D-半乳糖-2,3-O-十六烷酸甘油二酯(2)，丁二酸(3)，D-甘露糖醇(4)。结论 化合物1和2为新化合物，3和4为首次从该植物中分离得到。     

西洋参茎叶总皂苷碱降解成分西洋参茎叶总皂苷碱降解成分

目的研究西洋参茎叶总皂苷碱降解成分。方法采用硅胶柱色谱并结合HPLC进行分离纯化，通过波谱分析鉴定化合物的结构。结果从西洋参茎叶总皂苷碱降解产物中分离得到9种成分，分别鉴定为：20(S)-原人参二醇(I)，20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,12β,20-三醇(II)，24(R)-ocotillol (III)，20(S)-原人参三醇(IV)，20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20-四醇(V)，达玛-20(21),24-二烯-3β,12β-二醇(VI)，达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(VII)，20(S),24(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20,24-五醇(VIII)，20(S)-达玛-23-烯-25-过氧羟基-3β,6α,12β,20-四醇(IX)。结论碱降解20位S构型未改变。V，VII，VIII，IX为4个新化合物，并利用2D-NMR技术对新化合物的氢和碳的化学位移进行了归属。其中I对HCT-8人结肠癌细胞具有较强的细胞毒活性。     

依维莫司(everolimus)

依维莫司(everolimus)的商品名为Afinitor，由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发。该药临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应。2009年3月30日该药通过FDA的快速审批，用于晚期肾癌患者的治疗。 依维莫司的中文化学名称：40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素；英文化学名称：(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)- 1,18-dihydroxy-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1- methylethyl}-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-aza-tricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24, 26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone；分子式：C₅₃H₈₃NO₁₄；相对分子质量：958.2；CAS：159351-69-6。     

romidepsin(Istodax)

由美国Gloucester Pharmaceuticals 公司开发的抗癌药物romidepsin(商品名为Istodax)于 2009年11月9日获得美国FDA批准上市，该药用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。Romidepsin的中文化学名称：(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-乙叉基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫-5,8,20,23-四氮杂双环[8.7.6]二十三碳-16-烯-3,6,9,19,22-五酮；英文化学名称：(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-bis(1-methylethyl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetraazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone；分子式：C₂₄H₃₆N₄O₆S₂；相对分子质量：540.71；CAS登记号：128517-07-7。     

HPLC和1HNMR分析确定cis-A-和cis-B-羟甲芬太尼的组成和构型

羟甲芬太尼(1)是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过HPLC和¹HNMR分析,cis-A-l被确定为由等量的cis-(+)-(3R,4S,2'S)-l和:cis-(—)-(3S,4R,2'R)-1组成的外消旋体,cis-B-l被确定为由等量的cis-(—)-(3R,4S,2'R)-1和cis-(+)-(3S/,4R,2'S)-1组成的外消旋体。     

羟甲芬太尼立体异构体的晶体结构

对强效镇痛剂羟甲芬太尼的两个光学异构体体cis-(3R,4S,2′R)-羟甲芬太尼(I)和trans-(3R,4R,2′S)-羟甲芬太尼(Ⅱ)进行了X-射线衍射晶体结构分析。两个异构体均有一个sp³N(l)原子和一个sp²N(7)原子。哌啶环呈椅式构象,顺式异构体I的3-甲基处于直立键,4-N-苯基丙酰胺基处于平伏键;反式异构体II的3-甲基与4-N-苯基丙酰胺基均处于平伏键。在I分子中,C(4)原子与4-丙酰胺基组成的平面与N-苯环平面近似相互垂直,而在II中,两平面的二面角近似为100℃。两异构体分子中均存在分子内氢键O(1)一H…N(1),反式异构体II还存在分子间氢键O(1)一H(A)…O(2)(B)。     

巨大戟醇甲基丁烯酸酯

巨大戟醇甲基丁烯酸酯（ingenol mebutate）是丹麦Leo Pharma公司开发的用于日光性角化症（actinic keratosis,AK）的局部治疗药物,商品名为Picato。该药为凝胶剂,于2012年1月23日获美国FDA批准上市。其中文化学名称：[(1aR,2S,5R,5aS,6S,8aS,9R,10aR)-5,5a-二羟基-4-羟甲基-1,1,7,9-四甲基-11-氧代-1a,2,5,5a,6,9,10,10a-八氢-1H-2,8a-甲基环戊烷[a]环丙烷[e][10]轮烯-6]-2-甲基-2(Z)-丁烯酸酯;英文化学名称：(1aR,2S,5R,5aS,6S,8aS,9R,10aR)-5, 5a-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)-1,1,7,9-tetramethyl-11-oxo-1a,2,5,5a,6,9,10,10a-octahydro-1H-2,8a-methanocyclopenta[a]cyclopropa[e][10]annulen-6-yl (Z)-2-methylbut-2-enoate;分子式：C₂₅H₃₄O₆;分子量：430.53;CAS登记号：75567-37-2。     

3-甲基芬太尼立体异构体的合成、绝对构型和镇痛活性

报道3-甲基芬太尼(2)四个光学异构体的合成及其绝对构型的确定,并测定了各异构体的镇痛活性(小鼠,ip,热板法)。结果表明,cis-(+)-(3R,4S)-2的镇痛作用最强,ED₅₀0.00767 mg/kg,镇痛效能是吗啡的2600倍,比其对映体cis-(-)-(3S,4R)-2以及混旋的cis-(±)-2分别强119和1.5倍;trans-(+)-(3S,4S)-2的镇痛效能是吗啡的450倍、trans-(-)-(3R,4R)-2的4倍。     

太平洋侧花海葵中的化学成分(Ⅲ)

目的　研究太平洋侧花海葵的活性成分。方法　采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法 ,应用多种色谱技术进行分离 ,理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果　分离并鉴定了 9个化合物 :正十六烷 ( ) ,正十三醇 ( ) ,棕榈酸 ( ) ,硬脂酸 ( ) ,棕榈酸甲酯 ( ) ,花生酸甲酯 ( ) ,1 - O-蜡酰甘油酯 ( )以及 2 S,3 R,Δ4 (E) ,Δ8(E) -十八碳鞘氨醇 -正十六碳酰胺和其同系物 2 S,3 R,Δ4 (E) ,Δ8(E) -十八碳鞘氨醇 -正十四碳酰胺的混合物 ( 和 ) ,其中 和 的混合物对稻瘟霉的最小菌丝变形浓度为 6 3 mg· L-1。结论　 9个化合物均为首次从该种海葵中获得 ,( 和 )具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性     

中药北刘寄奴中化学成分的分离与鉴定

目的研究中药北刘寄奴(Siphonostegia chinensis Benth.)的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从北刘寄奴体积分数95%乙醇提取物中分离鉴定10个单体化合物,分别为反式对羟基肉桂酸((E)-p-hydroxycinnamic acid,1)、咖啡酸(caffeic acid,2)、syring-in(3)、(7S,8R)-dehydrodiconiferyl alcohol 9'-β-glucopyranoside(4)、vanillyl alcohol-4-O-β-D-gluco-pyranoside(5)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-葡萄糖苷(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol 1-O-glu-copyranoside,6)、3,5-dimethoxy-4-hydroxybenzyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside(7)、rubinaphthinA(8)、rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3,2,1]-oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-pentadienoic acid(9)、(6S,9R)-roseoside(10)。结论化合物2～10为首次从阴行草属植物中分离得到。     

Cerebroside analogues from marine-derived fungus Aspergillus flavipes

From the mycelium of the marine-derived fungus Aspergillus flavipes, isolated from the sea anemone Anthopleura xanthogrammica, two new cerebroside analogues, namely flavicerebrosides A (1): [(2S,2'R,3R,4E,8E)-N-2'-hydroxyoctadecanoyl-1-O-beta--galactopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadienine], and B (2): [(2S,2'R,3R,3'E,4E,8E)-N-2'-hydroxy-3'-octadecenoyl-1-O-beta--galactopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadienine], together with two known glycosphingolipids cerebrosides D (3) and C (4), were isolated. Their structures were identified by means of extensive spectroscopic analysis (IR, UV, 2D NMR, MS, CD) and chemical degradation. All four compounds showed cytotoxic activity against the KB cell line.     

杜仲叶中倍半萜及降碳倍半萜的分离与鉴定

目的 研究植物杜仲(Eucommia ulmoides Oliver)叶中的化学成分.方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构.结果 从杜仲叶80％(体积分数)乙醇提取物中分离得到了12个倍...     

Sesquiterpenoid and phenolic glucoside gallates from Lagerstroemia balansae

Three new compounds, including a sesquiterpenoid glucoside gallate, 2 Z,4 E,1' R,2' S,4' R,6' S-dihydrophaseic acid 4'-O-(6'-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside (1), two new phenolic glucoside gallates, 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoic acid 4-O-(6'-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside (2) and 3,4-dimethoxyphenol 1-O-(6'-O-galloyl)-β-D-glucopyranoside (3), together with eight known compounds (4-11), have been isolated from the stems of Lagerstroemia balansae. Their structures were elucidated on the basis of chemical and spectroscopic evidences.     

荷叶中化学成分的分离与鉴定

目的研究荷叶中的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及PHPLC法进行分离纯化,并通过理化性质、光谱分析方法及与文献对比,鉴定化合物的化学结构。结果从荷叶体积分数为70%的乙醇提取物中分离鉴定了8个化合物,其中有4个木脂素类:(+)-松脂醇[(+)-pinoresinol,1]、(+)-表松脂醇[(+)-epipinoresinol,2]、sylvatesmin(3)、(+)-异落叶松树脂醇[(+)-isolariciresinol,4];4个降倍半萜类:(3S,5R,6S,7E)-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-me-gastigmen-9-one(5)、4,5-dihydroblumenol A(6)、(E)-3-oxo-retro-α-ionol(7)、(3S,5R,6R,7E,9S)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetraol(8)。结论化合物1-8均为首次从莲属植物中分离得到。     

鸡血藤化学成分的分离与结构鉴定

目的对中药鸡血藤(Spatholobus suberectus Dunn)中化学成分进行分离及结构鉴定。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与波谱分析方法鉴定了化合物的结构。结果从鸡血藤体积分数为95%的乙醇提取物中分离鉴定了9个单体成分,分别为blumenol A(1)、(6S,7E,9R)-roseoside(2)、(6S,7E,9R)-6,9-dihydroxy-4,7-megastigman-3-one-9-O-[α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-(β-D-glucopyranoside](3)、7S,8R-erythro-4,9,9'-trihydroxy-3,3'-dimethoxy-8-O-4'-neolignan-7-O-β-D-glucopyranoside(4)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-(β-D-glucopyranoside(5)、(7S,8R)-3,3',5-trimethoxy-4',7-epoxy-8,5'-neolignan-4,9,9'-triol(6)、次黄苷(hypoxanthine-9-β-D-ribofuranoside,7)、烟酸(nicotinic acid,8)和丁二酸(amber acid,9)。结论其中2-8均为首次从密花豆属中分离得到的化合物。     

烈味脚骨脆的化学成分研究

目的：研究烈味脚骨脆的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、高效液相等技术对烈味脚骨脆甲醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据鉴定结构。结果从烈味脚骨脆中共分得7个化合物,分别鉴定为：balanspene B （1）、balanspene E（2）、rel －（2S,5R,8S,9S,10R,18S,19R）－18,19－diacetoxy －18,19－epoxy －2－（2ξ－methylbu-tanoy loxy）cleroda －3,13（16）,14－triene（3）、balanspene G（4）、caseabalansin G（5）、caseabalansin F（6）、caseamem-brin U（7）。结论化合物1～7均为首次从该植物中分离得到。