格列吡嗪控释片在人体内的药动学

目的　建立人血浆中格列吡嗪(Gli)浓度测定的HPLC法,观察Gli控释片在人体内的药动学特征。方法　2 0名受试者单剂量口服Gli控释片10mg后,在规定时间取血,采用HPLC法测定血药浓度。用统计矩法计算药动学参数,AUC用梯形法计算,tmax和cmax为实测值。结果　单剂量口服Gli控释片后的药动学参数为:AUC0→48(4371. 3±14 .74 5 ) μg·h·L-1,AUC0→∞(495 .2 2±2 110 . 5 ) μg·h·L-1,tmax(6 . 74±2. 77)h ,cmax(2 0 0 .1±5 4 .2 0 ) μg·L-1,MRT(16 . 6 7±1. 73)h。结论　Gli控释片达到缓释2 4h的效果。     

吗氯贝胺缓释片多剂量口服后在人体的药代动力学研究

目的研究中国健康男性志愿者多剂量口服吗氯贝胺缓释片的药代动力学特征. 方法十二名健康志愿者口服吗氯贝胺缓释片,每日一次,每次一片,连续服五天.采用反相高效液相色谱法测定人血浆中吗氯贝胺含量.应用3p97程序拟合药动学参数. 结果吗氯贝胺血药浓度-时间曲线符合一室模型,主要稳态药动学参数Cmax为(1 950±156) μg·L-1, Tmax为 (6.00±1.55) h, T1/2(kel)为 (3.14±0.12 ) h, AUCss0-24为 (22 836±1 842) μg·h·L-1, MRT为(7.68±0.36) h, CL/F(s)为 (20.2±2.1) L·h-1, V/F(c)为(91.4±9.4) L.试验期间,受试者未出现明显的不良反应.结论吗氯贝胺缓释片具有缓释作用和良好的耐受性,其结果可为临床应用提供参考.     

国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊单次和多次给药的人体药动学(英文)

目的 :比较国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次和多次给药的 4周期双交叉设计 ,气相色谱 电子捕获检测法 (GC ECD)测定 2 2名健康男性志愿者血浆中单硝酸异山梨酯的浓度。结果 :单次 (2 5mg)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的药动学参数分别为 :Tmax为 (5 .7±s 0 .5 )h和 (5 .8±1 .0 )h ,Cmax为 (2 3 6± 62 ) μg·L-1和 (2 42± 62 )μg·L-1,T1/ 2 为 (8.3± 1 .6)h和 (8.4± 2 .1 )h ,AUC0 3 6为 (3 .7± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .6±0 .9)mg·h·L-1,AUC0 ∞ 为 (4 .0± 0 .9)mg·h·L-1和 (3 .8± 0 .8)mg·h·L-1,平均滞留时间MRT为 (1 1 .5±0 .8)h和 (1 1 .4± 0 .7)h。多次 (2 5mg,6d)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的稳态药动学参数分别为 :Tmax 为 (5 .2± 0 .7)h和 (5 .4±0 .9)h,Cmax为(3 1 4± 67) μg·L-1和 (3 1 0± 5 8) μg·L-1,Cmin为(63± 1 4) μg·L-1和 (65± 1 6) μg·L-1,稳态血药浓度均值Cav为 (1 87± 3 8) μg·L-1和 (1 83± 3 8) μg·L-1,AUC0 3 6h为 (5 .0± 1 .0 )mg·h·L-1和 (4 .9± 1 .0 )mg·h·L-1,波动度DF为 (1 3 4± 2 0 )%和 (1 3 4± 1 8) %。单次和多次口服国产与进口单硝酸异山梨酯     

尼莫地平片的药动学及生物等效性

目的 :研究尼莫地平片的药动学和相对生物利用度 ,验证该制剂与进口尼莫地平片的生物等效性。方法 :采用HPLC法测定 2 4名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产尼莫地平片和进口尼莫地平片 12 0mg的经时血药浓度 ,计算主要药动学参数以及受试制剂的生物利用度。结果 :国产尼莫地平片和进口尼莫地平片的血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,其主要药动学参数 :Cmax分别为 (83.9± 15 .4) μg·L-1与 (83.5± 12 .8) μg·L-1,Tmax分别为 (0 .5 7± 0 .0 6 )h与 (0 .6 7± 0 .0 8)h ,T1/2ke分别为 (1.80± 0 .16 )h与 (1.6 9± 0 .17)h ,AUC0 -t分别为 (16 0 .9± 15 .8) μg·h·L-1与 (15 6 .2± 18.7) μg·h·L-1。国产尼莫地平片对进口尼莫地平片的相对生物利用度为 (10 8.0± 7.2 ) %。结论 :国产尼莫地平片与进口尼莫地平片生物等效     

HPLC法测定人血浆中阿托伐他汀的浓度及其药动学研究

目的:建立测定人血浆中阿托伐他汀片浓度的方法并考察其药动学。方法:选择20名男性健康志愿受试者,口服阿托伐他汀片10mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数。结果:阿托伐他汀血药浓度在0.1～12.5μg·mL-1范围内线性关系良好,日内、日间RSD均<9%,方法回收率为89.00%～103.00%;阿托伐他汀的主要药动学参数为:t1/2(14.40±7.10)h,tmax(1.50±0.70)h,cmax(6.10±3.40)μg·L-1,AUC0～48h(50.60±43.60)μg·h·L-1,AUC0～∞(56.70±42.50)μg·h·L-1,MRT0～48h(3.68±0.75)h,MRT(3.82±0.71)h。结论:本方法适用于阿托伐他汀人体药动学的研究。     

非那雄胺2种片剂的人体生物等效性研究

目的 :研究 2种非那雄胺片的药动学和相对生物利用度 ,评价其生物等效性。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 2名健康男性志愿受试者单剂量口服 4 0mg受试品和参比品 ,以RP -HPLC法测定血药浓度。结果 :受试品和参比品的药动学参数分别AUC0 2 4 为 (15 97±s 6 10 ) μg·h·L- 1和 (15 6 9± 6 2 9)μg·h·L- 1,AUC0 ∞ 为 (16 80± 6 0 7) μg·h·L- 1和(16 75± 6 2 8) μg·h·L- 1,Tmax 为 (2 .4± 0 .3)h和(2 .3± 0 .3)h ,Cmax为 (2 80± 112 ) μg·L- 1和 (2 84±110 ) μg·L- 1,T1/ 2 分别为 (2 .9± 0 .8)h和 (3.3±1.0 )h。以进口分装非那雄胺 (商品名保列治 )片为参比制剂 ,非那雄胺片生物利用度F0 2 4 为 (10 3±18) % ,F0 ∞ 为 (10 1± 16 ) %。结论 :方差分析及双单侧t检验表明 ,2种制剂具有生物等效性。     

国产氯雷他定口腔崩解片人体药动学

目的研究国产氯雷他定口腔崩解片在健康人体的药动学.方法9名健康男性志愿者单剂量口含20 mg氯雷他定口腔崩解片后取静脉血,采用液质联用法(LC/MS)测定血浆中氯雷他定质量浓度,并用PKS药动学软件统计处理.结果氯雷他定口腔崩解片药-时曲线符合二室模型,其Cmax,tmax,t1/2,AUC0-36,AUC0-∞分别为(15.0±4.8)μg·L-1,(0.78±0.19)h,(12.2±7.9)h,(27.2±9.5)μg·L-1·h,(31.4±12.2)μg·L-1·h.结论本研究结果可为临床用药提供参考.     

匹伐他汀钙片在健康人体内单、多剂量的药动学

目的研究匹伐他汀钙片在中国健康人体内的单、多剂量药动学。方法 30名健康志愿者随机分为3组,分别单剂量口服匹伐他汀钙片l、2、4 mg进行单剂量药动学研究,2 mg剂量组继续给药7 d,进行多剂量药动学研究。血药浓度用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定。结果健康受试者单剂量给药匹伐他汀钙片l、2、4 mg后,主要的药动学参数分别为tmax分别为(0.61±0.11)、(0.62±0.21)、(0.62±0.11)h,ρmax分别为(23.79±3.54)、(59.66±43.08)、(91.44±33.26) μg·L-1,AUC0-48 h分别为(59.81±12.34)、(126.8±97.90)、(216.8±34.75)μg·h·L-1,tl/2分别为(12.14±1.51)、(10.43±2.24)、(12.33±0.85)h;多剂量给药达稳态时,主要的药动学参数为tmax(0.83±0.14)h,ρmax(51.45±39.93) μg·L-1,AUCss(131.80±110.7)μg·h·L-1,t1/2(11.74±3.22)h,CL(19.92±10.54)L.h-1,ρav(5.49±4.61) μg·L-1,DF(9.43±1.21)%。结论匹伐他汀在连续多次给药后,体内无蓄积现象,血药浓度4 d已达稳态。在1～4 mg剂量范围内匹伐他汀的ρmax、AUC0-48 h和AUC0-∞均与剂量呈线性关系。     

葡甘聚糖对大鼠口服荧光素钠吸收的影响

目的 :研究葡甘聚糖对大鼠口服荧光素钠药动学的影响。方法 :利用荧光素钠作为示踪药物 ,HPLC反相柱色谱分离原药 ,荧光高效液相法定量分析血清荧光素钠含量。结果 :大鼠灌胃荧光素钠溶液T12 α为 (5 .0± 0 .9)min ,T12 β为 (43± 9)min ,Tmax为 (7.5± 0 )min ,Cmax为 (192± 7)mg·L- 1,AUC为 (83± 17) μg·h- 1·L- 1。以 0 .4 %或 0 .8%的葡甘聚糖为制剂时T12 α分别为 (2 0± 6 )min和 (38± 13)min ,T12 β为 (6± 3)h和 (2 5± 12 )h ,Tmax为(19± 9)min和 (40± 16 )min ,Cmax为 (92 .3± 2 .0 )mg·L- 1和 (5 2± 3)mg·L- 1,AUC为 (6 14± 10 5 ) μg·h- 1·L- 1和 (30 1± 2 2 ) μg·h- 1·L- 1。结论 :葡甘聚糖能明显改变口服药物的药动学参数 ,如降低血药峰值浓度 ,提高AUC。     

两种硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的人体药动学比较

目的 :选择 12名男性健康志愿者 ,进行单剂量口服硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的人体药动学研究。方法 :采用毛细管气相色谱法 ,测定单剂量口服 4 0mg国产与进口硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在健康人体内的硝酸异山梨醇酯浓度。结果 :硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型 ,国产与进口缓释胶囊的Cmax分别为 (2 3.6± 6 .2 ) μg·L-1和 (2 3.7± 5 .1) μg·L-1,tmax分别为 (3.3± 0 .6 )h和 (3.8± 0 .6 )h ,MRT分别为 (9.1± 0 .8)h和 (9.1± 0 .7)h ,t1/ 2 分别为 (8.2± 1.0 )h和 (8.1± 0 .9)h ,AUC0～ 2 4分别为 (12 6 .3± 15 .4 ) μg·h·L-1和 (12 4 .0± 14 .1) μg·h·L-1,AUC0→∞ 分别为 (139.4±14 .8) μg·h·L-1和 (136 .7± 13.8) μg·h·L-1。结论 :国产与进口硝酸异山梨醇酯缓释胶囊具有相似的人体药动学特征     

HPLC法测定人血浆中丁咯地尔的质量浓度

目的建立测定人血浆中丁咯地尔质量浓度的HPLC法,并应用该法研究盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药动学。方法色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-50mmol.L-1磷酸二氢铵缓冲液-三乙胺(体积比25∶75∶0.05),检测波长为275 nm,内标为乌拉地尔。结果丁咯地尔质量浓度线性范围为20μg.L-1～6.000 mg.L-1,回归方程为Y=0.260 5ρ-0.904×10-3,r=0.999 5,提取回收率大于87%,日内和日间RSD均小于7%。18例健康志愿者分别经口给予盐酸丁咯地尔的受试制剂和参比制剂300 mg后,血浆中丁咯地尔的tmax分别为(1.56±1.26)和(1.19±0.84)h,ρmax分别为(2.458±0.887)和(2.595±0.725)mg.L-1,t1/2分别为(4.88±1.25)和(4.96±1.42)h,AUC0-24分别为(16.275±5.931)和(16.040±5.831)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(17.110±6.521)和(17.008±6.782)mg.h.L-1。结论此法简便、快速,适用于盐酸丁咯地尔药动学研究以及临床上血浆药物浓度监测。     

大鼠血浆中阿霉素HPLC-MS/MS测定法及其在药动学中的应用

目的建立大鼠血浆中阿霉素浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法。方法色谱柱:Venusil ASB C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-5 mmol.L-1乙酸铵-甲酸(体积比为35.0∶65.0∶0.5),采用沉淀蛋白法,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式检测,测定大鼠尾静脉注射阿霉素纳米胶束溶液后血浆中药物浓度。结果血浆中阿霉素质量浓度在1～1 000μg.L-1内线性关系良好,r=0.996 0;日内和日间精密度RSD≤13.2%;阿霉素的平均提取回收率为89.7%～95.7%;阿霉素在大鼠血浆中主要药动学参数为t1/2(30.5±5.2)h,ρmax(954.3±80.6)μg.L-1,AUC0-∞/(290.2±40.4)μg.h.L-1。结论该方法适用于阿霉素在大鼠体内药动学的研究。     

Simultaneous determination of sildenafil and N-desmethyl sildenafil in human plasma by high-performance liquid chromatography method using electrochemical detection with application to a pharmacokinetic study

A method which employed high-performance liquid chromatography coupled with electrochemical detection was developed for the simultaneous determination of sildenafil and its metabolite, N-desmethyl sildenafil, in human plasma has. The method was developed and validated for purposes of its application to a pharmacokinetic study in healthy volunteers after an oral dose of 50mg/tablet under fasting conditions. High precision and accuracy were demonstrated. A one-step liquid-liquid extraction further provides a simple and practical way to process plasma samples containing sildenafil with good quantitative recovery. Sampling lasted for 24h after dosing; consequently a limit of quantitation (LOQ) of 7.858 ng/mL was achieved for sildenafil whereas a LOQ of 8.675 ng/mL was obtained for N-desmethyl sildenafil. The mobile phase consisted of acetonitrile, methanol and phosphate buffer (0.05 M) (18.5:34.5:47.0, v/v/v) pH 7.68. The stationary phase was a C(8) (150 mm x 4.6 mm), 5 microm particle size operated at 27 degrees C. All analytes were stable at the pH of the supernatant, and during the analytical time window. At the applied potential of +1.20 V versus Ag/AgCl, no interferences from endogenous plasma compounds were recorded at the retention times of sildenafil, N-desmethyl sildenafil. High resolution was obtained between the analytes and the employed internal standards.     

盐酸美沙酮口服液在中国美沙酮维持治疗患者体内药动学特征

目的建立盐酸美沙酮（MTD）人体内血药浓度的测定方法 ,并对口服MTD口服液后的美沙酮维持治疗患者（MMTPs）体内的药动学过程进行研究。方法采用Agilent ZORBAX SB-C₁₈（250mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液（pH 2.5）=32:68（V/V）为流动相,流速1.50 mL·min^-1,检测波长206 nm,盐酸苯海索为内标,对血浆中的MTD浓度进行检测。8名MMTPs口服MTD口服液80 mg,分别于服药前和服药后1、2、3、4、6、8、12、24 h采集血样,测定血浆中MTD的浓度,并采用3P97药动学软件对试验数据进行处理,计算有关药动学参数。结果在0.10～10.00 mg·L^-1内,MTD与内标峰面积的比值与浓度之间呈良好的线性关系（r=0.999 6）。日内及日间精密度（RSD）和回收率均符合要求。MTD药-时曲线经拟合符合二室模型,主要参数:ρ_max（623.13 4-231.06）μg·L^-1;t_max为（2.764±1.13）h;AUC_0→24h为（9 569.56±3 294.88）μg·h·L^-1;AUC_0→∞为（21 522.61±10 825.36）μg·h·L^*（-1）;t_1/2为（23.95±13.61）h。结论本试验建立的检测人血浆中MTD含量的HPLC法,适用性强,重复性好,操作简单,快速准确,成本低廉,可用于MTD药动学的研究;MTD药动学特征和参数在个体间存在较大差异,临床治疗中应实施个体化治疗方案。     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中的达芦那韦及其药动学研究

目的:建立LC-MS/MS法测定达芦那韦在大鼠血浆中的浓度并进行药动学研究。方法:以卡马西平为内标,采用甲醇沉淀蛋白方法处理样品,富集血浆样品中的达芦那韦,用LC-MS/MS进行检测。色谱柱为Inertsil?ODS3 C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),C18保护柱(50 mm×4.6 mm),流动相:甲醇-水溶液(90∶10),流速:0.5 ml·min^-1,柱温:30℃,采用电喷雾电离源(ESI),正离子模式,多反应监测(MRM)扫描分析,达芦那韦和内标的离子迁移通道分别为m/z 548.5→530.5[碰撞能量(CE)=25 eV,去簇电压(DP)=80 V],m/z 237.1→194.1(CE=18 eV,DP=150 V);大鼠口服给药后,分别于各时间点取大鼠血浆,测定血浆中的药物含量,并用DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果:达芦那韦在0.01~10.0μg·ml^-1范围内线性良好,提取回收率≥92.13%,日内与日间精密度RSD≤6.6%。大鼠口服达芦那韦后AUC(0-t)为(1416.23±370.13)mg·L^-1·min,AUC(0-∞)为(1493.70±374.15)mg·L^-1·min,tmax为360.00 min,Cmax为(3.03±0.85)μg·ml^-1。结论:该方法方便、快速、精确,能够应用于大鼠血浆中达芦那韦的测定及药动学研究。     

富马酸卢帕他定片多次给药的药动学研究

目的:研究健康志愿者多次口服国产富马酸卢帕他定片的药动学特点。方法:10例健康受试者(男女各半),每日空腹口服富马酸卢帕他定片10mg,qd,连续7d,应用液-质联用(LC-MS)法测定卢帕他定的血药浓度,采用PKS药动学程序计算卢帕他定药动学参数。结果:卢帕他定在人体内过程符合二室模型,多次给药后的主要药动学参数为Cssmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax(0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2α(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0～t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0～∞(9.74±3.17)μg·h·L-1、MRT0～t(5.66±0.67)h、MRT0～∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg.L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56±92.88)%。以上参数男女比较均无统计学意义。多次和单次给药所得的药动学参数比较除AUC外均无统计学意义。受试者给药期间未出现明显不良反应。结论:卢帕他定具有快速吸收、快速分布、相对缓慢的消除的药动学特点;多次给药后的药动学过程没有明显改变,仅体内药量有轻微蓄积。     

高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定人血浆中艾司西酞普兰浓度及其药代动力学研究

目的建立测定人血浆中艾司西酞普兰浓度的高效液相色谱-质谱-质谱联用法.方法血浆样品经甲醇沉淀后进行分析.色谱柱Lichrospher CN柱150 mm×4.6 m I.D.5μm,流动相甲醇水(含15 mmol·L-1乙酸铵)甲酸(72∶28O.1,v/v/v),流速1.0ml·min-1,电喷雾离子化三重四极杆串联质谱检测,以选择离子反应监测(SRM)扫描方式进行检测,采用选择离子反应监测(SRM)方式进行定量分析,用于监测的离子为m/z 325.0→234.0(西酞普兰)和m/z 409.1→238.1(氨氯地平,内标).结果线性范围为0.20～50.00ng·ml-1,最低定量浓度为0.20 ng·ml-1,应用此法测试了10名健康受试者口服草酸艾司西酞普兰片(10 mg)后不同时间的血药浓度,得到艾司西酞普兰药动学参数,Cmax为9.21±2.10 ng·ml-1,Tmax为3.75±1.04h,AUC0-t为514.6±152.3 ng·h·ml-1,AUC0-∞为540.5±162.3 ng·h·ml-1,t1/2为34.06±7.71 h及Ke为0.021±O.004h-1.结论该法专属、灵敏、简便、快速,适用于人血浆中艾司西酞普兰浓度的测定.     

Pharmacokinetics and Tolerability of Duloxetine following Oral Administration to Healthy Chinese Subjects

OBJECTIVES: The objectives of the study were to characterise the pharmacokinetics and assess the tolerability of duloxetine in healthy Chinese subjects after single and multiple oral 60 mg dosing. METHODS: This was a single-centre, double-blind, randomised, placebo-controlled, single-period study in healthy native Chinese subjects. A total of 32 subjects, 19 men (14 on duloxetine, 5 on placebo) and 13 women (10 on duloxetine, 3 on placebo) between the ages of 20 and 39 years, participated in the study. Duloxetine 60 mg (enteric-coated pellets in a capsule) was given orally once on day 1 and once daily on days 4 to 9. Sequential blood samples were collected over 72 hours after the dose on days 1 and 9, and a predose sample was obtained on days 7 and 8. Duloxetine concentrations in plasma were determined by a validated liquid chromatography-tandem mass spectrometry method. The tolerability evaluation included a physical examination, vital signs, adverse event monitoring and clinical laboratory evaluations. RESULTS: Duloxetine disposition on oral administration is characterised by a one-compartment pharmacokinetic model. Duloxetine is well absorbed, with a median time of maximum plasma concentration at 6 and 4 hours following single and multiple dosing, respectively. At steady state, the mean apparent oral clearance (CL(ss)/F), mean apparent volume of distribution (V(ss)/F) and mean terminal elimination half-life (t((1/2))) were 86.8 L/h, 1570L and 11 hours, respectively. CL/F and V(ss)/F on single dosing were not statistically significantly different (p > 0.05) compared with multiple dosing. The linearity index, calculated as the ratio of the area under the plasma concentration-time curve (AUC) during the dosing interval tau at steady state (AUC(tau)(,ss)) to the AUC from time zero to infinity after single dosing (AUC(infinity,single dose)) was 1.15 (coefficient of variation 35.7%). The accumulation in duloxetine exposure was estimated to be 50% on multiple dosing compared with single dosing, consistent with the t((1/2)) and dosing interval (24 hours). The pharmacokinetic parameters of duloxetine in Chinese subjects were not statistically significantly different from those reported previously in Caucasian and Japanese subjects. There were no clinically significant adverse events, abnormal safety laboratory data or vital sign changes reported. CONCLUSION: Duloxetine pharmacokinetics in healthy Chinese subjects given a 60 mg once-daily dosing regimen were well characterised and consistent with known duloxetine pharmacokinetics in healthy Caucasian and Japanese subjects. Both single dosing and multiple once-daily dosing of duloxetine 60 mg were well tolerated by healthy Chinese subjects in this study.     

异甘草酸镁单剂量与多剂量静脉滴注的药动学(英文)

目的:研究10名健康志愿者按单剂量和多剂量静脉滴注异甘草酸镁100mg后的药动学特性。方法:多剂量给药方案为每日1次,连续9d。采用高效液相色谱法测定异甘草酸镁的血药浓度。色谱条件包括:HypersilODS2色谱柱(5μm,300mm×4.6mm),流动相为0.23mol·L-1磷酸盐 缓冲液(pH=7.4)∶乙腈=79∶21,柱温40°C,流速 为1.0mL·min-1,紫外检测波长为250nm。数据 用3P87软件处理,按二室模型拟合并求算药动学参 数。结果:单剂量给药后的药动学参数分别为:cmax=(29±3)mg·L-1;t12α=(1.72±0.27)h; t12β=(23±3)h;AUC0～72(以梯形法计算)=(448±75)mg·L-1·h-1。多剂量给药达稳态后的药动 参数分别为:cssmin=(13±3)mg·L-1;cssmax=(43± 6)mg·L-1;cav=(21±4)mg·L-1;t12α=(1.6± 0.4)h;t12β(24±4)h;AUCss0～τ=(513± 108)mg·L-1·h-1。结论:该药在人体内的分布和 消除速度不随连续给药而变化。     

HPLC法测人血浆中丹皮酚浓度及其药代动力学研究

目的：建立HPLC丹皮酚胶囊血浓度测定方法，评价丹皮酚胶囊的药代动力学特点。方法：24名健康志愿者单剂量口服160mg丹皮酚胶囊，按设定时间采集肘静脉血经乙睛萃取处理，以XB—C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱为固定相，四氢呋喃-甲醇-水-磷酸（6：60：34：0．1）为流动相测定丹皮酚血浆浓度。采用DAS2．0计算丹皮酚主要药动学参数。结果：丹皮酚线性范围10—500mg／mL，最低检出浓度为10ng／mL。主要药代动力学参数：Cmax为（116±46）ng／mL，tmax为（1．02±0．13）h，t1/2为1．03h。结论：建立的HPLC方法特异性强、灵敏度高，可用于丹皮酚血药浓度测定和人体药动学研究。