大孔吸附树脂纯化两色金鸡菊总黄酮的工艺研究

目的研究大孔树脂纯化两色金鸡菊总黄酮的工艺条件及参数。方法采用静态吸附解吸法优选适宜的大孔树脂,以树脂吸附量、总黄酮解吸率为考察指标,对筛选出的树脂进行工艺优化。结果 D-101树脂具有较好的吸附及解吸附性能,其最佳工艺为:上样液质量浓度3.4 mg/mL,树脂的上样量为15 mL/g,上样液pH值为5.0,上样流速1.0 mL/min,6 BV去离子水洗脱除杂后,用pH 5.0的70%乙醇以1.5 mL/min洗脱5 BV;所得两色金鸡菊总黄酮质量分数为73.5%,得率为8.8%。结论 D-101树脂综合性能好,适合于两色金鸡菊总黄酮的分离纯化。     

Two new biflavonones from Coreopsis tinctoria

Two new biflavonone compounds, sikokianin D (1) and sikokianin E (2), were isolated from the capitulum of Coreopsis tinctoria. The structures of these compounds were elucidated by spectroscopic techniques including NMR, HRESIMS and circular dichroism (CD).     

Novel polyacetylenes from Coreopsis tinctoria Nutt.

Phytochemical investigation of the 95% EtOH extract of Coreopsis tinctoria Nutt. resulted in the isolation of two novel polyacetylenes, (2S)-(3Z,11E)-decadiene-5,7,9-triyne-1,2-diol (1) and (2R)-(3E,11Z)-decadiene-5,7,9-triyne-1,2-diol (2), together with two known polyacetylenes (3 and 4). The structures of these novel compounds were determined by extensive two-dimensional nuclear magnetic resonance, high-resolution mass spectrometry, and optical rotation. Compounds 1, 2, and 4 were evaluated for their anti-proliferative activities against C26 cell growth and inhibitory effects on the lipo-poly-saccharides-induced nitric oxide production using murine macrophage RAW 264.7 cells. However, compounds 1, 2, and 4 just showed weak activities.     

两色金鸡菊醇提物对实验性糖尿病大鼠血糖血脂的影响

目的：考察两色金鸡菊醇提物对实验性糖尿病大鼠血糖血脂的作用。方法：雄性SD大鼠喂养高糖高脂饲料6周后腹腔注射链脲佐菌素（STZ,30 mg·kg^-1）溶液建立实验性糖尿病大鼠模型。将成模大鼠按血糖均衡随机分为模型组、两色金鸡菊醇提物低（0.4 g·kg^-1）、中（0.8 g·kg^-1）、高（1.6 g·kg^-1）剂量组和二甲双胍（0.2 g·kg^-1）组,取同批次健康大鼠作为正常对照组。每天灌胃给药1次。连续给药4周后检测各组大鼠血中糖化血红蛋白（HbAlc）、血清胰岛素（Ins）含量;检测各组大鼠血清中AST、ALT和血脂四项的含量;计算胰岛素抵抗指数（IRI）、胰岛素敏感指数（ISI）和肝脏指数,将空腹血糖（FBG）绘制成曲线,计算AUC值。结果：干预4周后,与模型组相比,两色金鸡菊醇提物中、高剂量组可降低FBG-AUC（P〈0.05）。两色金鸡菊醇提物三个剂量组可明显降低糖尿病大鼠HbAlc、Ins含量（P〈0.01）;显著降低AST、ALT、TC、TG和LDL-C含量（P〈0.01）,同时增加HDL-C水平（P〈0.01）;显著降低IRI和肝脏指数（P〈0.01）,增加ISI（P〈0.05）。结论：两色金鸡菊醇提物具有改善糖尿病大鼠血糖血脂紊乱的作用。     

昆仑雪菊中氨基酸的含量分析

目的 研究昆仑雪菊中氨基酸的含量及种类. 方法利用氨基酸自动分析仪测定昆仑雪菊中的氨基酸. 结果 昆仑雪菊中含有17种氨基酸,其中8 种为人体必需氨基酸,游离氨基酸总量达到10.81%. 结论 昆仑雪菊具有较好的营养保健价值和开发前景.     

两色金鸡菊化学成分及抗糖尿病功能研究进展

两色金鸡菊是菊科金鸡菊属两色金鸡菊的头状花序,主要分布于新疆南疆地区海拔3000m左右的昆仑山区,是新疆地区临床应用广泛的维吾尔族民族药,其头状花序具有清热解毒、活血化瘀、和胃健脾、降血脂、软化血管等作用。本文针对两色金鸡菊的化学成分及抗糖尿病等药理研究进行综述,为研究发现新型具抗糖尿病功能活性成分的新药开发利用提供重要依据。     

两色金鸡菊化学成分及生物活性研究进展

目的综述两色金鸡菊化学成分及相关生物活性的研究进展。方法系统查阅国内外相关两色金鸡菊的研究文献,进行综合分析。结果两色金鸡菊富含多种对人体有益的化学成分,并具有多样的生物学活性。结论两色金鸡菊具有潜在的药用和食用开发价值,值得更进一步研究。     

两色金鸡菊醇提物的质量标准研究

目的建立两色金鸡菊醇提物的质量标准。方法通过薄层色谱法(TLC)、水分测定、炽灼残渣测定、紫外分光光度法和高效液相色谱法对两色金鸡菊醇提物进行质量控制。结果薄层色谱显示供试品与对照品绿原酸斑点在相同的位置上显相同颜色,供试品鉴别分离出马里苷、黄酮奥卡宁和奥卡宁3个主要成分;两色金鸡菊醇提物的水分不得超过15%;炽灼残渣不得超过16%;两色金鸡菊醇提物中绿原酸含量(C_(16)H_(24)O_(12))不得少于0.8%;flavanomarein含量(C_(21)H_(22)O_(11))不得少于4%;marein含量(C_(21)H_(22)O_(11))不得少于8.5%;3,5-二咖啡酰基奎宁酸含量(C25H24O12)不得少于0.5%;总黄酮含量不得低于9%;总酚酸含量不得低于28.0%。结论根据《中国药典》中药质量标准研究制定技术要求建立了一套完整的两色金鸡菊醇提物质量标准。建立了TLC可定性鉴别两色金鸡菊醇提物中的各主要成分,通过一测多评法可定量控制两色金鸡菊醇提物中绿原酸、flavanomarein、marein和3,5-二咖啡酰基奎宁酸的含量,建立紫外分光光度法可测定两色金鸡菊醇提物中的总黄酮、总酚酸的含量。     

新疆昆仑雪菊水溶性总黄酮的含量测定

目的建立检测新疆昆仑雪菊中水溶性总黄酮含量的方法。方法以芦丁为对照品,用分光光度计进行全波长扫描并在510nm波长处测定吸光度,计算总黄酮含量。结果昆仑雪菊总黄酮在0.008-0.080mg.mL^-1浓度范围内具有良好的线性关系,方法操作简便,重现性好,r=0.9999,平均加样回收率92.80%,RSD为1.91%（n=9）,总黄酮平均含量为18.62%。结论昆仑雪菊总黄酮含量较高;该实验方法可适用于昆仑雪菊及其制剂的质量控制。     

One new linear C14 polyacetylene glucoside with antiadipogenic activities on 3T3-L1 cells from the capitula of Coreopsis tinctoria

Based on characteristic UV spectrum of the ene-diyne chromophore, one new polyacetylene glucoside and three known polyacetylene glucosides have been isolated from the EtOH extract of Coreopsis tinctoria. Their chemical structures were determined by detailed spectroscopic analysis and by comparison with literature data. Compounds 1–2 were tested for their antiadipogenic effects on 3T3-L1 adipocytes, and both of them reduced lipid accumulation dose-dependently in 3T3-L1 adipocytes.     

金鸡菊有效部位对高血压小鼠的血压和肾素-血管紧张素系统的影响

目的观察金鸡菊提取物70%乙醇洗脱物对高血压小鼠血压、血浆血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）、血浆血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）和组织中AngⅡ浓度的影响。方法采用高盐（80mg/mLNaCl溶液）冷激法,连续20d,形成小鼠高血压模型;将实验小鼠分为正常组、模型组、卡托普利组（40mg/kg）和金鸡菊提取物70%乙醇洗脱物低、中、高剂量（40、80、160mg/kg）组。连续ig给药28d后,采用颈动脉插管法测定小鼠血压并取血,放射免疫法测定血浆AngⅠ、AngⅡ、及肾组织中AngⅡ的含量。结果模型组血浆AngⅠ和组织中AngⅡ含量均明显高于正常组（P〈0.05）,其血压和血浆AngⅡ含量显著高于正常组（P〈0.01或P〈0.001）;与模型组相比,金鸡菊提取物70%乙醇洗脱物中、高剂量（80、160mg/kg）组血浆AngⅠ含量明显升高（P〈0.05）,血浆AngⅡ含量极显著降低（P〈0.001）,肾组织中的AngⅡ含量显著降低（P〈0.01）。结论金鸡菊提取物70%乙醇洗脱物可明显升高AngⅠ水平,减少AngⅡ生成,推测其降压机制主要是通过影响肾素–血管紧张素系统,发挥AngⅠ拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂的作用。     

新疆两色金鸡菊抗脂质过氧化及清除亚硝酸盐和阻断亚硝胺形成的能力

目的 考察新疆两色金鸡菊的乙酸乙酯和正丁醇提取物抗脂质过氧化及清除亚硝酸盐和阻断亚硝胺形成的能力.方法 采用响应面优化工艺条件提取新疆两色金鸡菊.提取物经石油醚萃取后,剩余水相分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取,获得乙酸乙酯提取物(EAE)和正丁醇提取物(BE).采用硫代巴比妥酸法测定提取物的抗脂质过氧化能力;采用盐酸萘乙二胺法测定提取物清除亚硝酸盐和抑制亚硝胺形成的能力.结果 在亚油酸反应体系下,测得EAE和BE的抗脂质过氧化能力(SC50)分别为443.96±11.24、840.29±16.38 μg·mL-1.EAE的抗脂质过氧化能力与阳性对照维生素C之间无显著性差异;但显著弱于阳性对照叔丁基对羟基茴香醚.采用大鼠肝细胞匀浆反应体系测得的结果分别为23.59±3.67、60.37±4.27 μg·mL-1.EAE的抗脂质过氧化能力强于维生素C;但显著弱于叔丁基对羟基茴香醚.在清除亚硝酸盐和阻断亚硝胺形成的能力中,EAE和BE清除亚硝酸盐的能力(SC50)分别为122.10±1.03、118.23±1.30 μg· mL-1;阻断亚硝胺形成的能力分别为2.3629 ±0.0113、2.1828±0.0107 mg·mL-1.两种提取物清除亚硝酸盐和阻断亚胺形成的能力与叔丁基对羟基茴香醚之间无显著性差异,但均弱于维生素C.结论 新疆两色金鸡菊的EAE具有很强的抗脂质过氧化能力,同时具有一定清除亚硝酸盐和阻断亚硝胺形成的能力.     

新疆两色金鸡菊模拟茶饮自由基清除、胰脂肪酶活性抑制及成分分析

目的：考察新疆两色金鸡菊模拟茶饮水提取物清除自由基、胰脂肪酶活性抑制能力,并对其成分进行HPLC分析。方法：采用去离子纯净水煎煮两色金鸡菊获得模拟茶饮水提取物。对模拟茶饮水提取物进行DPPH、ABTS⁺·、·OH和NO·自由基的清除能力考察;同时考察模拟茶饮水提取物对胰脂肪酶活性抑制能力;使用HPLC法分析模拟茶饮水提取物中的主要物质成分。结果：模拟茶饮水提取物对DPPH自由基的清除能力（SC₅₀）为（228.6±4.61）μg·mL^-1;对ABTS^+·自由基的清除能力（SC₅₀）为（128.4±5.83）μg·mL^-1;对·OH自由基的清除能力（SC₅₀）为（22.41±1.13）μg·mL^-1;对NO·自由基的清除能力（SC₅₀）为（149.8±11.6）μg·mL^-1;对胰脂肪酶活性抑制能力（IC₅₀）为（366.4±8.12）μg·mL^-1。经HPLC成分分析,模拟茶饮水提取物主要含有绿原酸、黄诺马苷、栎草亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、马里苷、异奥卡宁和奥卡宁等成分。结论：新疆两色金鸡菊模拟茶饮水提取物具有一定的自由基清除能力,同时具有一定的抑制胰脂肪酶活性的能力。     

Vasorelaxant effect of Valeriana edulis ssp. procera (Valerianaceae) and its mode of action as calcium channel blocker

Objectives The aim was to evaluate the relaxant effect of extracts from Valeriana edulis and determine the possible mechanism of action of the hexanic extract as vasorelaxant agent. Methods Extracts from rhizomes obtained by maceration (hexanic (HEVe), dichloromethanic (DEVe), methanolic (MEVe) and hydroalcoholic (HAEVe) (3.03–500 µg/ml)) were evaluated on aortic rat rings with and without endothelium. Key findings Extracts induced a significant concentration‐dependent and endothelium‐independent relaxation on isolated rat aorta pre‐contracted with noradrenaline (0.1 µm ). HEVe, the most potent extract (0.15–50 µg/ml), induced relaxation in aortic rings pre‐contracted with KCl (80 mm ), with an IC50 value of 34.61 ± 1.41 µg/ml and E_max value of 85.0 ± 4.38%. Pretreatment with HEVe (30 µg/ml) also inhibited contractile responses to noradrenaline and CaCl₂. HEVe (9.98 ± 2.0 µg/ml) reduced noradrenaline‐induced transient contraction in Ca²⁺‐free solution, and inhibited contraction induced by KCl (80 mm ). In endothelium‐denuded rings, the vasorelaxant effect of HEVe was not modified by 1‐H‐[1,2,4]‐oxadiazolo‐[4,3a]‐quinoxalin‐1‐one (1 µm ), tetraethylammonium (5 mm ), glibenclamide (10 µm ) or 2‐aminopyridine (100 µm ). Conclusions Our results suggest that HEVe induces relaxation through an endothelium‐independent pathway, involving blockade of Ca²⁺ channels, and this effect could be related to the presence of valepotriates.     

毛细管区带电泳研究凝血酶与蛇目菊和肉苁蓉提取物的相互作用

目的采用毛细管区带电泳法研究凝血酶与蛇目菊和肉苁蓉提取物的相互作用。方法研究了在pH7.2的Tris-醋酸缓冲溶液中,凝血酶和天然提取物于25℃以不同比率混合温育20min后的相互作用情况,分离在5min内完成。结果与阳性对照和阴性对照相比,蛇目菊中的提取物CB-1,CB-2与凝血酶有相互作用,并计算得到了CB-1,CB-2和凝血酶的结合常数;蛇目菊中的提取物CB-3和肉苁蓉中的HC-1,HC-2,HC-3与凝血酶没有相互作用。结论本实验采用的毛细管区带电泳研究天然提取物与凝血酶相互作用的方法快速、准确、可靠。     

响应面法优化超声波提取昆仑雪菊总黄酮的工艺研究

目的 优化昆仑雪菊的超声提取工艺。方法 以总黄酮提取量为指标,在单因素试验基础上,通过Box-Behnken响应面法考察乙醇体积分数、料液比、超声时间和温度对总黄酮提取效果的影响。结果 最佳超声提取工艺为乙醇体积分数65%,料液比40 g·mL^-1,超声时间34 min,超声温度62 ℃;总黄酮提取量为207.32 mg·g^-1(RSD=1.45%),与预测值(208.81 mg·g^-1)的偏差较小。结论 优选的提取工艺可行,为昆仑雪菊的开发应用提供实验依据。     

金鸡菊属植物化学成分和药理活性研究进展

金鸡菊属植物原产北美、非洲南部及夏威夷群岛等地,后被引入我国,该属植物含有挥发油类、黄酮类、炔类、苯丙素类、萜类、甾类等化学成分。该属植物具有调血脂、降血压、降血糖、抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶及抗菌等活性,还具有很高的观赏价值。综述了金鸡菊属植物化学成分和药理活性的研究进展,为进一步开发利用金鸡菊属植物提供参考。     

Vasorelaxant and hypotensive effects of the extract and the isolated flavonoid rutin obtained from Polygala paniculata L

Objectives This study aimed to investigate the in‐vitro and in‐vivo cardiovascular effects of the crude hydroalcoholic extract from Polygala paniculata (HEPP) in rats. Methods The procedures were performed on aortic rings and on normotensive anaesthetized rats. Key findings When tested in endothelium‐intact aorta rings, HEPP (30–1000 µg/ml) produced a significant non‐concentration‐dependent relaxing effect (～40%), which was completely prevented by incubation with L‐NAME (nitric oxide synthase inhibitor), ODQ (soluble guanylate cyclase inhibitor) and partially inhibited by tetraethylammonium (TEA; a non‐selective potassium channel blocker) and charybdotoxin (a large‐ and intermediate‐conductance calcium‐activated potassium channel blocker). In contrast, atropine (a muscarinic receptor antagonist) or pyrilamine(a histamine H₁ receptor antagonist) had no effect. Furthermore, oral administration of HEPP (30–300 mg/kg) in anaesthetized rats caused a dose‐dependent and sustained hypotensive action. This effect was unchanged by atropine or TEA, but was strongly reduced in rats continuously infused with L‐NAME or methylene blue. Moreover, rutin (1–3 mg/kg) administered by an intravenous route also caused a dose‐dependent hypotensive effect in rats. Conclusions Our results demonstrated that the extract obtained from P. paniculata induces potent hypotensive and vasorelaxant effects that are dependent on the nitric oxide/guanylate cyclase pathway. These effects could be related, at least in part, to the rutin contents in this extract.     

新疆两色金鸡菊提取物抗脂质过氧化及对糖尿病小鼠的保护作用

目的比较新疆两色金鸡菊乙酸乙酯和正丁醇提取物体外抗脂质过氧化的能力,并考察正丁醇提取物对链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病小鼠体重、体内生化指标和主要脏器的影响。方法响应面优化提取两色金鸡菊总黄酮部位,提取液经石油醚萃取后,剩余水相分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取,获得乙酸乙酯(EAE)和正丁醇提取物(BE)。采用硫代巴比妥酸法测定提取物抗脂质过氧化能力;STZ诱导的糖尿病小鼠灌胃给予正丁醇提取物(0.2、0.4、0.8 g·kg~(-1))连续4周,监测小鼠体重变化、血浆生化指标以及肝脏、胰腺、肾脏的脏器系数和组织病理切片考察对机体的作用。结果在亚油酸反应体系下,测得EAE和BE抗脂质过氧化能力(SC50)分别为:(443.96±11.24)mg·L~(-1)和(840.29±16.38)mg·L~(-1);采用大鼠肝匀浆体系测得结果为:(23.59±3.67)mg·L~(-1)和(60.37±4.27)mg·L~(-1)。正丁醇提取物能明显改善糖尿病小鼠体重下降的趋势,增加脏器系数;同时能明显改善体内多项生化指标;经HE染色病理切片检查,正丁醇提取物各剂量组均对受损的肝脏、胰腺和肾脏具有一定的修复和改善作用。结论新疆两色金鸡菊乙酸乙酯和正丁醇提取物具有一定的抗脂质过氧化的能力,正丁醇提取物对糖尿病小鼠受损器官有一定的保护作用。     

柘树黄酮体内外抗肿瘤作用研究

目的评价柘树黄酮的抗肿瘤活性。方法采用甲基噻唑基四唑比色法体外检测柘树黄酮对15种肿瘤细胞株的生长抑制作用;建立B16黑色素瘤小鼠肿瘤模型和SKOV-3卵巢癌裸小鼠移植瘤模型,评价柘树黄酮的体内抗肿瘤活性：建立S180肉瘤小鼠肿瘤模型,考察柘树黄酮与环磷酰胺、顺铂及5-氟尿嘧啶等化疗药物的协同作用。结果柘树黄酮对人胃癌细胞（BGC-823）株、人肺癌细胞（A549）株及小鼠淋巴细胞白血病细胞（L1210）株较敏感,半数抑制浓度（IC50）分别为611、12．20和12．73ug／mL,对其他12种细胞株的细胞毒作用较小。体内试验表明,柘树黄酮能有效抑制B16黑色素瘤（250mg／kg时抑瘤率为50．54％）,并对SKOV-3卵巢癌裸小鼠移植肿瘤的生长有很好的抑制作用（250mg／kg时抑瘤率为46．38％）;柘树黄酮与化疗药物有明显的协同作用。结论体内体外试验均表明柘树黄酮有较好的抗肿瘤作用,并且与环磷酰胺、顺铂及5-氟尿嘧啶等化疗药物具有协同效应。