琉球松茎皮中三萜类化合物及其对DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用

琉球松 Pinus luchuensis Mayer 分布于日本东南部的琉球群岛,作者曾从其茎皮中分得4个25,26,27-三-去甲-羊毛甾烷型三萜,现又从该植物茎皮的氯仿提取物中分离并鉴定了9种羊毛甾烷型和锯齿石松烷型三萜,其中2个为新化合物。该植物干燥茎皮在60℃用氯仿渗滤提     

黄连中的DNA拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ抑制剂

为了从植物代谢物中鉴定新的拓扑异构酶抑制剂,对能引起DNA拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ介导的DNA断裂的植物提取物进行了筛选。结果:黄连(Coptis chinensis)水提取物具有明显的活性,并根据生物活性指导分离法,从中分离鉴定出具有抑制拓扑异构酶Ⅰ活性,引起DNA断裂的2种原小檗碱即表小檗     

日本杨梅茎皮的三萜类结构

日本杨梅(Myrica nagi Thunb.)的各种医药用途已有报道,从印度萨拉哈采集的茎皮干燥后,用石油醚提取。提取物经硅胶柱层析分成A和B(量较多)两部分。从B部分析出mp 250℃的无定形结晶性粉末,经检测为三萜类化合物,IR,MS谱表明为△~(14)一五环三萜类,即具有蒲公英赛烯骨架,碎片裂解方式,mp和其它数据表明它与杨梅二醇(myricdiol)相一致。用石油醚提取过的茎皮再用乙醇提取得     

来自补骨脂的DNA聚合酶抑制剂和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂

豆科植物补骨脂在中国和印度民间广泛用于治疗多种疾病。其挥发油成分补骨脂酚(bakuchiol)具有抗菌、抑制磷脂酶 A_2及调     

东北红豆杉茎皮成分儿茶素对壳多糖合酶Ⅱ的抑制作用

壳多糖是细胞壁的一种重要组成成分,通过壳多糖合酶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ而合成。文献报道从抑制壳多糖合酶Ⅱ、Ⅲ的植物     

紫草素对DNA拓扑异构酶Ⅰ活性的抑制作用和诱导人白血病K562细胞的凋亡

目的：研究紫草素对DNA拓扑异构酶I催化活性和K562白血病细胞凋亡的影响。方法：从K562白血病细胞提取拓扑异构酶I，通过DNA解螺旋试验评价该药对拓扑异构酶I催化活性的抑制作用。用MTT法测定了该药对K562白血病细胞增殖的抑制作用。应用流式细胞术和琼脂糖凝胶电泳观察了该药对细胞凋亡的诱导作用。结果：紫草素可显著抑制拓扑异构酶I的解螺旋活性(IC50=75．Oμmol/L)。该药能显著抑制K562的细胞增殖，并随剂量增大而抑制作用增强。紫草素O．3～3μmol/L对K562细胞作用24h后，其凋亡率为20％～70％。琼脂糖凝胶电泳出现典型的DNA“lad-der”。结论：紫草素显著抑制拓扑异构酶I的催化活性，并能诱导K562白血病细胞凋亡。     

山楂中的三萜类对HIV-1蛋白酶的抑制作用

文献报道,研究62种韩国植物对HIV-1蛋白酶的抑制作用,其中山楂(Crataegus pinnatifida)叶有显著的抑制活性。作者经研究报道,山楂叶(3.5kg)在室温下用甲醇提取3次,真空回收溶剂,得到的干燥提取物混悬于水,依次用二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇提取,二氯甲烷部分经硅胶柱分离,得到了抑制HIV-1蛋白酶的活性     

黄连含有生物碱的拓扑异构酶依存DNA切断活性

作用于DNA拓扑异构酶的抗癌物质中,已知有来源于喜树碱等植物的活性物质,但为数甚少。作者此次以探索具有拓扑依存DNA切断活性的植物成分为目的进行了如下研究。实验:运用由胞质遗传体与乳牛胸腺精制的拓扑Ⅰ及Ⅱ,对形成拓扑DNA切断复合体的植物成分进行了探索。结果:①从日本产黄连中发现拓扑Ⅱ抑制活性,从中国产黄连(味连、雅连)中发现拓扑Ⅰ,拓扑Ⅱ两方面的抑制活性。②黄连的拓扑阻碍活性为小檗碱系生物碱所致。对关于各种小檗碱系生物碱的构—效关系进行研究的结果表明,     

尼泊尔蒿草中具抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的新的白藜芦醇低聚物nepalensinol D~G

尼泊尔蒿草Kobresia nepalensis广泛分布于北半球,尤其是喜马拉雅山脉、中国和中亚的高纬度地区。作者从该植物中分离得到4个新的白藜芦醇低聚物nepalensinol D(1)、E(2)、F(3)和G(4),检测了它们对人拓扑异构酶的抑制活性。该植物干燥茎用甲醇提取,提取液减压浓缩后将剩余物混悬于水,依次用正己烷、醋酸乙酯和正丁醇分配。醋酸乙酯部位显示DNA拓扑异构酶抑制活性。将该部位进行硅胶柱色谱分离,氯仿-甲醇梯度洗脱得到10个部位。将具有活性的部位7再经柱色谱法分离及HPLC精制,得到化合物2。另将具DNA拓扑异构酶抑制活性的部位8和9反复经…     

铁冬青茎皮五环三萜类化学成分的研究(Ⅰ)

目的研究铁冬青Ilex rotunda茎皮的五环三萜类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和反相硅胶柱色谱等色谱方法对铁冬青茎皮的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从铁冬青茎皮甲醇提取物中分离得到8个三萜类化合物,分别为铁冬青酸(1)、具栖冬青苷(2)、苦丁冬青苷H(3)、3-乙酰基熊果酸(4)、苦丁茶冬青苷D(5)、3-O-α-L-阿拉伯糖基-19α-羟基-熊果酸(6)、28-O-β-D-葡萄糖基-齐墩果酸(7)、齐墩果酸(8)。结论化合物4～7均为首次从该植物中分离得到。     

008 尼泊尔蒿草中具抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的新的白藜芦醇低聚物nepalensinol D-G

尼泊尔蒿草Kobresia nepalensis广泛分布于北半球，尤其是喜马拉雅山脉、中国和中亚的高纬度地区。作者从该植物中分离得到4个新的白藜芦醇低聚物nepalensinol D（1）、E（2）、F（3）和G（4），检测了它们对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制活性。     

灵芝及灵芝孢子提取物的抗肿瘤及对DNA拓扑异构酶作用的研究

目的：观察灵芝子实体水提物及醇提物混合品（灵芝提取物）、灵芝孢子粉提取物（油）的体内外抗肿瘤作用,并测定它们对DNA拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ的作用。方法：台盼蓝计数法、MTT法观察体外对肿瘤细胞的抑制作用;应用小鼠移植瘤模型研究体内抗肿瘤作用,同时测定荷瘤小鼠的胸腺指数及脾指数;DNA超螺旋解旋法测定拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ活性。结果：灵芝提取物对K562、HL60、SGC-7901细胞作用24h的IC50值分别为0.44mg/ml、0.39mg/ml、0.90mg/ml,灵芝孢子油对K562、HL60、SGC-7901细胞作用24h的IC50值分别为1.13mg/ml、2.27mg/ml、6.29mg/ml;体内实验中,对S180、H22移植瘤株的抑制率灵芝提取物4g/kg分别为39.1%、44.6%,灵芝孢子油1.2g/kg分别为30.9%、44.9%;灵芝提取物1g/kg和2g/kg对S180的抑制率分别为15.6%和19.0%,对H22的抑制率分别为28.8%和38.5%;灵芝提取物对荷瘤小鼠的免疫功能有一定的上调影响,灵芝孢子油则无明显作用;两者对拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ的活性均有抑制作用。结论：灵芝提取物、灵芝孢子油均具有体内外抗肿瘤作用,二者的抗癌机制与抑制拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ的活性有关。     

盐酸槐定碱注射液对DNA拓扑异构酶活性抑制作用的研究

目的研究盐酸槐定碱对DNA拓扑异构酶I和酶II(TOPO I、II)活性的影响。方法DNA超螺旋解旋法检测盐酸槐定碱注射液对拓扑异构酶I及酶II介导的PBR322 DNA解旋反应的影响。结果盐酸槐定碱注射液能明显抑制TOPOI介导的DNA解旋及断裂,在终浓度为6 250μg/m l和3 215μg/m l时对拓扑异构酶I均有抑制作用,且剂量--效应关系密切,但对拓扑异构酶II介导的DNA解旋反应无影响。结论结果提示盐酸槐定碱注射液的直接作用靶点是DNA拓扑异构酶I,该药为拓扑异构酶I抑制剂。     

对叶榕茎皮的化学成分

目的:研究桑科榕属植物对叶榕茎皮部位的化学成分。方法:采用硅胶、反相、凝胶等多种色谱手段分离纯化化合物,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:从对叶榕提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为香草酸(1),豆甾醇(2),乌苏酸(3),齐墩果酸(4),丁香酸(5),槲皮素(6),芦丁(7),豆甾-5,22-二烯-3β-羟基-7-酮(8),豆甾-5-烯-3β-羟基-7-酮(9),3β-香树素乙酸酯(10),3β-acetoxy~(-1)2-oleanen~(-1)1-one(11),oleanonic acid(12),3β-acetoxy~(-2)5-methoxylanosta-8,23-diene(13)。结论:化合物5~13均为首次从该植物中分离得到。     

从黄连根茎中分离出的拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ的抑制剂

DNA 拓扑异构酶可改变 DNA 的拓扑构型,对细胞中的 DNA 复制、转录和重组等起重要作用。有2种类型的 DNA 拓扑异构酶:Ⅰ型和Ⅱ型。除了在 DNA 代谢中的重要作用,拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ在癌症的化疗中引起了广泛的兴趣。在80年代表明拓扑异构酶是临床上应用的抗癌剂的主要目标。如拓扑     

不同中医辨证分型胃癌细胞拓扑异构酶Ⅱ表达的实验研究

目的：检测不同证候类型胃癌细胞拓扑异构酶Ⅱ（topoⅡ）的表达。方法：原发性胃癌标本52例。中医辨证分为肝胃郁热型、脾胃虚寒型、瘀毒内阻型、痰湿凝结型，SP免疫组织化学染色检测拓扑异构酶Ⅱ的表达。结果：topoⅡ标记指数与胃癌中医辨证各分型均有明显相关性，其中以瘀毒内阻型topoⅡ表达最强。结论：说明瘀毒内阻型胃癌细胞对于DNA调节控制及细胞核内核酸代谢过程功能较强，同对各种肿瘤抗癌药物敏感性表现也较高。