当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质比较

目的:比较当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质,为超微粉粹应用于当归提供试验依据。方法:通过测定当归粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究当归粉体的粒径对其粉体学特性、含量和体外溶出行为的影响。结果:随当归粉体粒度的减小,比表面积及孔容和吸湿性增加,流动性变弱,4种粉体中阿魏酸含量大小顺序为普通粉微粉Ⅰ微粉Ⅱ微粉Ⅲ,但是随着粉碎程度的加强,微粉Ⅱ中的阿魏酸溶出速率、累积溶出率和溶出总量均高于其它粒径级别的当归粉体。结论:适度的微粉化能促进当归有效成分的溶出。     

厚朴超微粉体和普通粉体的粉体学性质及药效比较

目的比较厚朴超微粉体与普通粉体的粉体学性质及药效。方法考察厚朴超微粉体与普通粉体的粒径大小、细胞破壁率、形貌结构、红外等粉体学特征以及药效,研究不同粒径对两者粉体学性质及药效的影响。结果在选定的四个粒度中,42 Hz下超微粉体的破壁率最高,并且其促胃肠动力、抗炎、镇咳等药理活性均显著优于普通粉体。结论厚朴经适度微粉化后,其活性成分的结构不发生改变,但细胞破壁率提高,药理作用增强。     

马钱子超微粉体HPLC指纹图谱的研究

目的建立马钱子超微粉体的HPLC指纹图谱分析方法。方法采用HPLC法测定,色谱柱C18柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液梯度程序洗脱;检测波长为254 nm,流速:1.0 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL。使用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版"软件计算处理。结果所建立的指纹图谱测定系统,对马钱子超微粉分离良好,10批样品共匹配了12个共有峰,相似度>0.9。结论该方法简便、快速,回收率高,精密度、稳定性和重复性好,为马钱子超微粉体的质量控制提供了方法。     

天麻超微粉与细粉中天麻素的溶出率比较研究

目的 比较天麻超微粉与细粉样品中天麻素的溶出率。方法采用HPLC法对天麻二种粉末样品的天麻素进行含量测定。结果 超微粉中的天麻素溶出率约为细粉的2倍，二种样品溶出率差异有显著性。结论 经超微粉碎技术处理后的天麻超微粉样品，其天麻素的溶出速度比细粉的样品快，且溶出率增加。     

马钱子粉和马钱子微粉溶出度比较

目的:研究马钱子粉和马钱子微粉溶出的差异,为马钱子的科学应用提供理论依据。方法:以马钱子碱和士的宁为指标,用HPLC测定马钱子粉和马钱子微粉在不同时间马钱子碱和士的宁溶出的量,计算累积释放率。结果:用桨法测定体外溶出度时,马钱子微粉中马钱子碱和士的宁累积释放度高于马钱子粉中马钱子碱和士的宁累积释放度。结论:马钱子制成微粉后,能改善其有效成分的溶出。     

马钱子中番木鳖碱,马钱子碱的薄层光密度法测定

马钱子为马钱科植物马钱子Strychnosnux-vomica L.的干燥成熟种子.关于马钱子种子中生物碱的分析曾有报道,如纸层析、薄层层析、高压液相色谱和高效薄层扫描法.本文探索用高效薄层光密度法测定马钱子中番木鳖碱和马钱子碱含量的方法,并测定比较了进口马钱子(番木鳖Strychnos nux-vomica)及其在我国引种的马钱子(S.nux-vomica)、山马钱(S.nux-blanda)和我国产长籽马钱(S.Wa11ichiana)、牛眼马钱(S.an-     

马钱子碱传递体的体外透皮与促渗性质研究

制备马钱子碱脂质体和传递体,对其药剂学性质进行表征,并比较其体外透皮性质。采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体,考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质;采用改良Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质。结果显示,马钱子碱脂质载体的粒径在100~150 nm,粒径分布比较均一;马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高;复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09,1.76倍,马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43,1.41倍;马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍,复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响。与脂质体相比,传递体可以提高马钱子碱的透皮速率,而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为,进一步提高传递体的变形性和透皮速率;空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用。     

微粉化穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出特性

目的:对穿心莲超微粉体、常规粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出度进行比较,考察超微粉碎对其溶出量和溶出速率的影响.方法:采用SPE-HPLC法测定穿心莲常规粉体、超微粉体中体外穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出量和溶出速度.结果:穿心莲超微粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出速度高于其常规粉体,但溶出40 min后溶出量无显著性差异.结论:穿心莲超微粉碎对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯并不会造成损失,且可明显提高其溶出速度.     

蒙古族药文冠木超微粉与普通粉中表儿茶素的溶出度比较

目的:对蒙古族药文冠木普通粉与超微粉中主要有效成分表儿茶素的体外溶出进行考察。方法:采用HPLC测定表儿茶素含量。色谱条件为Agilengt Eclipse-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长280 nm,流动相乙腈-0.04%磷酸水溶液(15∶85),流速1.0 m L·min-1,进样量20μL。测定文冠木普通粉与超微粉的溶出量和溶出速率,并对体外溶出行为进行溶出动力学分析。结果:普通粉与超微粉中表儿茶素的溶出量分别为5.868,8.440 mg·g-1,二者中表儿茶素的体外溶出曲线均符合Weibull分布。普通粉中表儿茶素的溶出参数T50,Td,T70,T80,T90分别为0.476,1.952,2.939,5.488,9.961 min,超微粉则依次为0.180,0.348,0.469,0.768,1.249 min。超微粉中表儿茶素的溶出速率明显高于普通粉(P0.01),单位时间内(1 h)体外溶出量较普通粉提高约44%。结论:超微粉碎能明显促进文冠木中表儿茶素的体外溶出速率及溶出量,说明超微粉碎技术应用于蒙古族药文冠木是切实可行的。     

马钱子碱和马钱子碱氮氧化物抗血小板聚集及抗血栓形成作用的研究

观察了马钱子碱（Ｂ）和马钱子碱氮氧化物（ＢＮＯ）抗血小板聚集和血栓形成的作用，发现了Ｂ和ＢＮＯ都能显著地抑制由ＡＤＰ和胶原诱导的血小板聚集。与阿斯匹林（ＡＳＰ）比较，在同样终浓度下ＢＮＯ对ＡＤＰ诱导的血小板聚集的抑制作用与ＡＳＰ相似，但对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用则强于ＡＳＰ。Ｂ对ＡＤＰ或胶原诱导的血小板的抑制作用均强于ＢＮＯ和ＡＳＰ。Ｂ、ＢＮＯ和ＡＳＰ抗ＡＤＰ诱导的血小板聚集的ＩＤ５０依次为０．８７７，２．３１９和２．０１２ｍｍｏｌ·ｍｌ－１；抗胶原诱导的血小板聚集的ＩＤ５０依次为０．７００，３．９５０，４．１８７ｍｍｏｌ·ｍｌ－１。Ｂ、ＢＮＯ都有类似ＡＳＰ的抗血栓形成作用，血栓抑制率分别为Ｂ：４７．５％、ＢＮＯ：５０．６％和ＡＳＰ：４２．１％。虽然Ｂ的剂量是ＢＮＯ和ＡＳＰ的一半，即有与ＢＮＯ和ＡＳＰ相近的血栓抑制率，但已显示明显的积蓄性毒性。     

Toxic effects of strychnine and strychnine N-oxide on zebrafish embryos

AIM： The application of strychnine（S） is limited due to its toxicity; strychnine N-oxide（SNO） is a derivative of strychnine. The aim was to employ zebrafish embryos to investigate and compare the developmental toxicity induced by S and SNO. METHODS： The toxicity of S and SNO was examined through the hatching rate and survival rate. Morphological changes of the zebrafish were observed with a dissecting microscope. Apoptosis was detected through acridine orange（AO） staining and flow cytometry. Apoptotic genes were measured by RT-PCR. RESULTS： Embryo malformation was observed in the embryos exposed to S at 200 μmol·L–1. When SNO concentration was increased to 1 mmol·L–1, scoliolosis, and pericardial edema could be seen in some embryos. Results from fluorescence microscopy and flow cytometry analysis showed that S at 200 μmol·L–1 induced apoptosis, whereas the apoptotic rate in the SNO-treated group（200 μmol·L–1） was much lower than that in the S group. RT-PCR analysis showed that p53 mRNA expression and the ratio of Bax/Bcl-2 in the S group were significantly altered compared with the control group（＊P 〈 0.05）. Moreover, Bax mRNA expression in both S and SNO group were significantly different from that in the control group（＊＊P 〈0.01）. CONCLUSION： These results lead to the conclusion that SNO has significantly lower toxicity than S in zebrafish embryos.     

复方丹参片溶出行为比较研究

比较了不同厂家、不同批号的复方丹参片中7种指标性成分在4种溶出介质中的溶出行为,并采用多条溶出曲线对其进行评价。采用桨法进行溶出度试验,以pH 1.2的盐酸盐缓冲液、pH 4.0的醋酸盐缓冲液、纯水和pH 6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速75 r·min^-1,HPLC测定各取样点7种指标成分含量,计算累积溶出率,绘制累积溶出曲线并对溶出模型进行拟合。不同厂家、不同批号的复方丹参片在不同溶出介质中的溶出行为及溶出曲线拟合方程均存在较大差异。不同厂家同一制剂在同一溶出介质下的溶出存在一定差异,同一厂家产品的不同指标成分在同一溶出介质中的溶出不同步;不同厂家、不同批号片剂在同一溶出介质中其溶出行为有差异且受pH影响较大,表明不同厂家、不同批号的复方丹参片质量存在较大差异。该研究为复方丹参片制备工艺改进及批次一致性评价提供了科学依据。     

炮制前后山茱萸煎液、溶出层面的比较研究

从煎液、溶出层面对炮制前后山茱萸中活性成分进行比较研究。采用HPLC,中药煎出法,溶出度法对炮制前后山茱萸的活性成分马钱苷、莫诺苷的煎出率与溶出度特征进行比较研究。结果表明,炮制前后活性成分马钱苷、莫诺苷含量变化不明显;与生品相比,制品(煎液)中马钱苷的含量增高明显,而莫诺苷变化不明显;与生品相比,溶出度层面,在肠液中,制品(提取物)马钱苷的溶出度差别不明显,而莫诺苷溶出度增大、差别明显;在胃液中,制品马钱苷、莫诺苷的溶出度均减少、差别明显,但综合考虑临床上服用的煎药剂量,添加煎出率指标后,煎出溶出积=煎出率×溶出度,则在肠液与胃液中,制品的煎出溶出积指标均增大,差别非常明显,提示制品在临床应用方面优于生品。该文提出从煎液、溶出层面比较炮制前后活性成分变化和煎出溶出积指标,用于山茱萸炮制后的质量评价。     

姜黄色素-共聚维酮共研磨粉体性质及溶出度研究

目的 以姜黄色素为模型药物,考察辅料共聚维酮在共研磨过程中的应用特性及共研磨产物提高难溶性药物姜黄色素体外溶出方面的可行性。方法 采用共研磨法,在姜黄色素粉末中分别加入0%、1%、3%共聚维酮,制成不同比例的共研磨物,通过激光粒度仪及扫描电子显微镜（SEM）对其粒径形态进行考察;运用差示扫描量热法（DSC）、SEM和X射线粉末衍射法（XRPD）鉴别药物在共研磨物中的物相状态;测定姜黄色素原料药、物理混合物和共研磨物在2种溶出介质中的体外溶出度,并考察其加速稳定性。结果 与原料药相比,共聚维酮共研磨物粉末粒径减小,吸湿性和DSC无明显变化;XRPD中姜黄色素主要峰强度有所减弱,结晶度降低;共研磨物中姜黄色素的主要成分溶出度显著提高,在加速条件下放置3个月后溶出未发生变化,稳定性较好。结论 共聚维酮作为新型辅料,其与姜黄色素共研磨后得到的产物能有效改善难溶性药物姜黄色素的溶出度,且稳定性较好;为提高难溶性药物的溶解度和口服生物利用度提供了一种可行的策略。     

新型仙灵骨葆胶囊与仙灵骨葆胶囊溶出度对比研究

目的:对新型仙灵骨葆胶囊与仙灵骨葆胶囊中7种有效成分的溶出情况进行比较,研究仙灵骨葆胶囊中7种有效成分的体外溶出特点。方法:采用小杯法,转速100 r.min-1,以pH6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质。采用HPLC法测定仙灵骨葆胶囊中补骨脂素、异补骨脂素、丹参酮ⅡA、丹酚酸B、淫羊藿苷、朝藿定C、川续断皂苷Ⅵ7种有效成分在不同溶出介质中的体外溶出度,计算有效成分的累积溶出百分率,采用相似因子(f2)进行释放曲线的相似性比较。对溶出曲线进行多种数学模型拟合,计算溶出参数。结果:新型仙灵骨葆胶囊与仙灵骨葆胶囊各有效成分的溶出曲线相似因子(f2)均小于50。结论:不同工艺制备的仙灵骨葆胶囊有效成分的溶出度差异较大。新型仙灵骨葆胶囊,各有效成分溶出速度快,累积溶出百分率高。     

超微归脾丸对气血双虚大鼠血细胞及血清粒-巨噬细胞集落刺激因子的影响

目的:比较超微归脾丸与普通归脾丸对气血双虚大鼠的影响。方法:以放血与环磷酰胺并用致大鼠气血双虚模型为研究对象,分别为模型组、超微归脾丸低剂量、中剂量、高剂量组及普通归脾丸剂组(中剂量),另设完全空白对照组,造模同时给药,连续14d;实验结束后分别测定血液中红细胞计数、白细胞计数、血小板计数、血红蛋白及血清中粒-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)水平。结果:超微归脾丸可显著提高气血双虚大鼠血中红细胞、白细胞、血红蛋白、血小板、GM-CSF水平,与普通归脾丸相比,差异有显著性意义(P<0.05或P<0.01)。结论:超微归脾丸对气血双虚大鼠的药理作用优于普通归脾丸。     

盐酸丙哌维林片稳定性及溶出度研究

 目的:对盐酸丙哌维林片剂的稳定性和溶出度进行系统研究。方法:采用高效液相色语-紫外检测法为测定影响因素试验、加速试验及室温留样条件下的稳定性和溶出度。结果:在各种考察条件下，样品的外观、含量、有关物 质及溶出度均未发生明显变化，45min时溶出度在85%以上。结论:盐酸丙哌维林片剂质量稳定，并具有较好的溶出性能。     

基于多成分测定的血竭三七接骨膏中粉体粒径与溶出度的相关性研究

目的考察血竭三七接骨膏(XSJP)中不同粉体粒径和体外溶出度之间的相关性。方法采用激光粒度仪测定3种不同XSJP粉体(超微粉、极细粉、细粉)的粒径分布;采用桨法,以羟基红花黄色素A、三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb_1、血竭素6种成分为评价指标考察上述不同粉体溶出度,采用SPSS 17.0软件对不同粒径粉体与所对应的溶出度进行相关性分析。结果 3种粉体的粒径与指标成分溶出度具有相关性,其中羟基红花黄色素A、三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb_1 5种成分累积释放率与粒径呈负相关,超微粉较细粉累积溶出率分别提高6.8%、16.6%、6.6%、6.7%、5.4%,血竭素无相关性。结论含有细胞结构的纤维类药材不同粉体粒径与其溶出度存在相关性。     

基于有效成分的溶出性与粉末分散性构建通脉大生片的粉末分散体

目的改善通脉大生片中丹参与白芍的溶出性,构建优良的粉末分散体。方法采用普通粉碎法及超微粉碎法对白芍、丹参及紫河车进行粉碎,并将六偏磷酸钠(SH)作为粉碎分散剂,共制备19个粉末分散体样品。考察各粉末分散体的粒径分布、红外光谱、分散性,比表面积及孔隙率,采用HPLC法测定丹酚酸B、芍药苷含量,评价不同粉末分散体中丹酚酸B及芍药苷的溶出度。结果红外光谱结果显示超微粉碎、药材混合打粉、SH均没有使药材粉末产生新的物质。丹参-白芍混合超微粉末分散体中丹酚酸B及芍药苷的溶出度最高,丹酚酸B 83.57%,RSD 2.03%;芍药苷80.75%,RSD 0.61%。结论溶出度不仅受粉末比表面积的影响,同时还受到粉末分散性的影响。在改善粉末中有效成分溶出度时,不仅要考虑增大粉末的比表面积,还应改善粉末的分散性。紫河车与丹参-白芍的混合超微粉末中,丹酚酸B、芍药苷溶出度较丹参-白芍混合粉末中两者的溶出度低,因此将紫河车单独粉碎后与另两者混合。     

HPLC测定马钱子及其提取物中马钱子碱和士的宁含量

目的采用反相高效液相色谱法建立同时测定马钱子药材及其总碱提取物中马钱子碱和士的宁含量的方法。方法采用Licrospherc18色谱柱（4．6mm×250mm,5μm）,流动相为乙腈：0．01mol／mL庚烷磺酸钠与0．02mol／mL磷酸二氢钾等体积混合溶液（用10％磷酸调pH值为2．8）=27：73,检测波长260nm,柱温30℃,流速为1mL／min。结果马钱子碱在0．1—1．0μg、士的宁在0．12～1．2μg范围内线性关系良好（r=1．000）,平均回收率分别为99．88％（RSD=1．06％）、100．060（RSD=0．78％）。结论本方法操作可靠、精确,可用于中药马钱子药材及提取物的含量测定。