左氧氟沙星片剂的人体生物等效性研究

目的评价不同厂家左氧氟沙星片剂的相对生物利用度和生物等效性。方法18名男性健康受试者随机、自身对照交叉单剂量口服不同厂家的左氧氟沙星片剂,采用荧光检测器RP-HPLC法测定血浆中左氧氟沙星质量浓度。结果单剂量口服左氧氟沙星200mg受试和参比制剂的达峰时间tmax分别为(0.99±0·31)和(1.01±0.57)h;血药浓度峰值Cmax分别为(1·73±0·50)和(1·68±0·39)μg·mL-1;t1/2β分别为(6.99±1.00)和(6.71±1.10)h;MRT分别为(9.62±1.58)和(9.44±1.47)h;药时曲线下面积AUC(0→24)分别为(12·46±1·69)和(12·05±1·75)μg·h·mL-1。两种片剂的药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度(F)为103.80%。结论两种制剂生物等效。     

国产左氧氟沙星片剂健康人体生物等效性研究

目的研究国产左氧氟沙星片剂(可乐必妥)的相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性.方法21名男性健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量左氧氟沙星国产片剂(试验制剂)及进口片剂(参比制剂),采用反相高效液相色谱法测定血及尿药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并求证国产片与进口片的等效性.结果口服左氧氟沙星200mg国产及进口片剂的主要药代力学参数t1/2β分别为6.14±0.46和6.24±0.48 h; tmax0.92±0.40h;Cmax分别为2.76±0.47和2.69±0.45mg·L-1;AUCo-t分别为18.15±2.23和18.07±2.01 mg·h·L-1;;AUCO-∞9.31±2.28和19.27±2.04(mg·L-1)     

国产氧氟沙星片剂健康人体生物等效性研究

目的研究国产氧氟沙星片剂(泰利必妥)的相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性.方法22名男性健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量氧氟沙星国产片剂(试验制剂)及进口片剂(参比制剂),采用反相高效液相色谱法测定血及尿药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并求证国产片与进口片的生物等效性.结果口服氧氟沙星200mg国产及进口片剂的主要药代动力学参数t1/2分别为6.28土0.87和6.49±0.68 h;tmax分别为0.86土0.26和0.88±0.34h;Cmax分别为2.61±0.53和2.75±0.52mg@L-1;AUCo-分别为15.54±1.81和15.60±1.42mg@h@L;AUC0-∞分别为5.91±.78和l5.97±1.40mg@h@L-1.36h平均尿药累积排泄百分率分别为75.12%±7.82%和74.77%±8.15%.经计算试验制剂(国产)对于参比制剂(进口)的平均相对生物利用度AUC0-1为99.75%土8.73%.两种片剂的AUC0-1及Cmax经对数转换后多因素方差分析结果显示,周期间及处方间均无显著性差异(P＞0.05),但个体间有显著性差异(P＜0.05);双单侧t检验表明,InAUC0-t及InCmax的检验统计量t1、t2均大于t0.05(20)=1.725,故接受两种片剂生物等效的假设,AUC0-90%置信区间为91.8%-105.9%,Cmax为75.0%-104.5%,根据本试验结果,可判定两种制剂生物等效,整个试验期间受试者未出现明显药物不良反应.结论国产与进口氧氟沙星片为生物等效制剂.     

国产左氧氟沙星片的人体生物等效性研究

目的 评价国内不同厂家左氧氟沙星片的相对生物利用度和生物等效性.方法 18名男性健康受试者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服两个不同厂家的左氧氟沙星片后,采用荧光检测器RP-HPLC测定血浆中左氧氟沙星浓度.结果 单剂量口服200 mg左氧氟沙星受试和比对制剂后的达峰时间Tmax分别为(1.03±0.67)和(0.93±0.38)h;峰值血药浓度Cmax分别为(2363.29±552.13)和(2499.25±573.31)ng/ml;T1/2β分别为(5.57±0.92)和(6.04±0.55)h;MRT分别为(7.77±1.14)和(8.02±0.68)h;药时曲线下面积AUC(0→t)分别为(13790.96±2171.28)和(13894.83±1873.47)ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度F为(99.40±9.70)%.两种片剂Cmax及AUC(0→t)通过双单侧t检验,药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05), 且均落在等效范围.结论 两种制剂生物等效.     

国产左氧氟沙星片的人体生物等效性研究

目的评价国内不同厂家左氧氟沙星片的相对生物利用度和生物等效性。方法18名男性健康受试者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服两个不同厂家的左氧氟沙星片后,采用荧光检测器RP-HPLC测定血浆中左氧氟沙星浓度。结果单剂量口服200 mg左氧氟沙星受试和比对制剂后的达峰时间Tm ax分别为(1.03±0.67)和(0.93±0.38)h;峰值血药浓度Cm ax分别为(2363.29±552.13)和(2499.25±573.31)ng/m l;T1/2β分别为(5.57±0.92)和(6.04±0.55)h;MRT分别为(7.77±1.14)和(8.02±0.68)h;药时曲线下面积AUC(0→t)分别为(13790.96±2171.28)和(13894.83±1873.47)ng.h.m l-1。受试制剂的相对生物利用度F为(99.40±9.70)%。两种片剂Cm ax及AUC(0→t)通过双单侧t检验,药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05),且均落在等效范围。结论两种制剂生物等效。     

盐酸左氧氟沙星片的人体生物等效性研究

目的研究盐酸左氧氟沙星片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星片试验和参比制剂,剂量分别为200mg,剂间间隔为1周。分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中左氧氟沙星的浓度。用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC（0-24）,AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验,Tmax进行秩和检验。结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后血浆中的左氧氟沙星的Cmax分别为（2.88±0.61）mg·L^-1和（2.90±0.58）mg·L^-1;Tmax分别为（1.17±0.62）h和（1.09±0.79）h;AUC（0-24）分别为（20.23±3.41）mg/（h·L）和（20.11±3.61）mg/（h·L）;AUC（0-inf）分别为（21.97±3.84）mg/（h·L）和（21.72±4.22）mg/（h·L）。AUC（0-24）、AUC（0-inf）和Cmax的90%可信区间分别为97.5%～104.2%、98.2%～104.9%和92.5%～106.5%。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（97．53±18．49）％,2制剂具有生物学等效性。     

盐酸左氧氟沙星片生物等效性研究

目的评价两个不同厂家的盐酸左氧氟沙星片剂的人体生物等效性。方法对20名男性健康自愿受试者采用两制剂、两周期自身双交叉设计方法,口服单剂量试验药物（重庆市庆余堂制药有限公司）或对照药物（浙江京新药业股份有限公司）300mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血清中药物浓度,用DAS软件计算药代动力学参数和相对生物利用度。结果试验药物与对照药物的半衰期（t1/2）分别为（6．380±0．592）h和（6．412±0．511）h,达峰时间（nmax）分别为（0．925±0．294）h和（1．175±0．452）h,峰浓度（Cmax）分别为（3．753±0．609）μg／mL及（3．606±0．605）μg／mL,0～36h药时曲线下面积（AUC0-36）分别为（31．773±3．742）μg·h／mL72．（31．640±3．141）μg·h／mL,0～∞药时曲线下面积（AUC0～∞）分别为（32．597±3．786）μg·h／mL及（32．426±3．163）μg·h／mL。试验药物的相对生物利用度为（100．7±8．4）％。结论两种盐酸左氧氟沙星片剂生物等效。     

盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的研究2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试制剂或参比试剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的tm ax分别为(1.0±0.1)h和(1.0±0.1)h,Cm ax分别为(3.1±0.7)μg.mL-1和(3.3±0.9)μg.mL-1,t1/2分别为(6.8±1.4)h和(6.9±1.7)h,AUC0-t分别为(20.7±6.1)μg.h.mL-1和(20.1±5.4)μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为(22.1±6.1)μg.h.mL-1和(21.6±5.5)μg.h.mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(103.0±8.2)%。结论盐酸左氧氟沙星2种制剂具有生物等效性。     

国产盐酸左氧氟沙星胶囊生物等效性研究

目的:评价国产盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机分成两组,双周期随机交叉、自身对照,单剂量口服试验制剂或参比制剂各200 mg进行人体生物等效性研究。两次服药间隔为1周。血药浓度采用HPLC-荧光检测法测定。结果和结论:左氧氟沙星血药浓度在0.1~4.0μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 2),最低检测浓度为0.1μg/mL,低、中、高3种浓度的回收率分别为(100.4±6.46)%、(101.1±4.79)%、(101.3±2.980)%,日内RSD分别为6.43%、4.73%、2.94%;日间RSD分别为11.34%、8.03%、3.23%。与参比制剂比较,试验制剂的相对生物利用度F0~tn、F0~∞分别为(100.57±10.42)%(、100.11±10.51)%,表明试验制剂和参比制剂具有生物等效性。采用非参数法检验评价口服两制剂后的tmax生物等效性,试验制剂达峰速度要明显快于参比制剂[(0.82±0.39)h对(1.23±0.57)h]。     

黄豆苷元胶囊健康人体生物等效性研究

目的研究两种黄豆苷元胶囊在健康志愿受试者中的药动学和人体生物等效性.方法20名男性健康志愿者随机交叉单次口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各150 mg后,采用反相高效液相色谱法,测定血浆中黄豆苷元的浓度,采用Das 2.1程序计算其药动学参数,评价黄豆苷元胶囊的人体生物等效性.结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为t1/2(3.35 ±1.20)和(3.39±1.46)h;C…(150.8 ±30.5)和(154.6±31.1)ng·mL-1;Tmax(1.04 4-0.55)和(1.30 ±0.76)h;AUC0-l(474 ±85)和(486 ±114)ng·h·mL-l.以AUCo-l计算,与参比制剂相比受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为(99.4 ±13.1)%.结论两种黄豆苷元胶囊具有生物等效性.     

多西环素肠溶微粒胶囊与片剂的人体生物等效性

目的 :研究多西环素肠溶微粒胶囊和多西环素片的人体生物等效性与药动学。方法 :2 0名男性健康志愿者随机分 2组 ,按双周期交叉口服单剂量 2 0 0mg多西环素的 2种制剂 ,分别于服药前及服药后 0 5 ,1,1 5 ,2 ,2 5 ,3,4,6 ,8,12 ,2 4,48,72h取血样 ,以HPLC法测定血浆中多西环素浓度 ,计算 2种制剂相对生物利用度参数 ,并评价其生物等效性。结果 :口服受试制剂多西环素肠溶微粒胶囊和参比制剂多西环素片的药动学参数 :cmax分别为 (3 6 5± 0 81) μg·mL-1和 (3 6 5± 0 73) μg·mL-1,tmax分别为 (2 5± 0 3)h和 (2 2± 0 7)h ,T1/ 2 (消除半衰期 )分别为 (2 1 4 8± 3 2 0 )h和 (2 1 85± 3 11)h ,AUC0→ 72 分别为 (72 18±2 2 6 8) μg·h·mL-1和 (72 0 6± 2 1 0 8) μg·h·mL-1,AUC0→∞ 分别为 (81 4 4± 2 4 94) μg·h·mL-1和 (81 82± 2 3 19) μg·h·mL-1,多西环素肠溶微粒胶囊相对生物利用度为 (10 1 9± 2 5 2 ) %,对参数cmax,AUC0→ 72 先进行方差分析 ,再进行双单侧t检验 ,表明 2种制剂的参数生物等效 ,tmax经非参数检验表明无统计学差异。结论 :多西环素肠溶微胶囊和多西环素片具有生物等效性。     

乳酸左氧氟沙星片的人体生物利用度

目的;测定乳酸左氧氟沙星片的相对生物利用度.方法:8名男性健康志愿者交叉po 200mg国产和进口乳酸左氧氟沙星片,采用HPLC法测定血浆中左氧氟沙星的浓度.结果:两种片剂的血药浓度曲线均符合二室模型.其主要药物动力学参数:Ka分别为(0.70±0.26)和(0.68±0.281)h~(-1).T_(1/2)分别为(5.93±3.03)和(4.43±0.66)h,AUC分别为(11.13±2.81)和(11.18±2.89)μg·h/ml.两种片剂药物动力学参数均无明显差异(P>0.05),国产乳酸左氧氟沙星片的相对生物利用度为100.60%.结论:两种片剂生物等效.     

奥美沙坦酯片人体生物等效性研究

目的:评价奥美沙坦酯片与奥美沙坦酯胶囊的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计,28例健康志愿者随机交叉口服单剂量奥美沙坦酯片(受试制剂)或奥美沙坦酯胶囊(参比制剂)20 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中奥美沙坦的血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(6．72±1．80)和(6．49±1．52)h, C_(max)分别为(495．0±255．3)和(396．0±147．5)μg·L~(-1),T_(max)分别为(2．4±0．7)和(2．9±1．0)h,AUC_(0-t)分别为(2 899±877)和(2 658±840)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 091±925)和(2 847±932)μg·h·L~(-1),以AUC_(0-∞)计算,奥美沙坦酯胶囊的相对生物利用度平均为(114．0±34．5)％。结论:奥美沙坦酯片与奥美沙坦酯胶囊生物等效。     

比卡鲁胺片人体生物等效性研究

目的研究国产比卡鲁胺片在健康人体的药代动力学特征,比较其与同规格进口片剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者单剂量交叉口服两种比卡鲁胺片,在每次服药前,服药后1、3、4、6、9、12、16、20、24、28、32、36、40、48h,3、7、14、21、28d分别采集血样,用HPLC法测定血浆中药物浓度,用3P97软件拟合药代动力学参数,并用SAS软件进行等效性检验。结果试验组口服国产比卡鲁胺片50mg后,平均Cmax为691.50μg/L,平均Tmax为20.65h,平均AUC0～∞为148124μg.h/L,平均消除半衰期为127.46h;对照组口服进口比卡鲁胺片Casodex50mg后,平均Cmax为697.30μg.L-1,平均Tmax为24.10h,平均AUC0～∞为153782μg.h/L,平均消除半衰期为131.06h。统计分析表明两种制剂生物等效,受试制剂与参比制剂的相对生物利用度为99.43%。结论两种比卡鲁胺片剂具有生物等效性。     

依诺沙星胶囊人体生物等效性

目的 :评价 2种依诺沙星胶囊的人体生物等效性。方法 :采用高效液相色谱紫外检测法 ,测定 18名健康男性志愿者单次交叉口服 4 0 0 m g依诺沙星供试胶囊或参比胶囊后血浆中不同时间点药物浓度 ,经 3 P97拟合 ,计算其药物动力学参数和相对生物利用度 ,评价 2制剂的生物等效性。结果 :依诺沙星供试胶囊和参比胶囊的药 -时曲线均符合一房室模型 ,其 AU C0 - 2 4 分别为 ( 17.4 7± 5 .3 7)与 ( 18.2 9± 4 .79) mg· h/L,cmax分别为 ( 2 .88± 0 .89)与 ( 2 .92± 0 .96) mg/L,tpeak分别为 ( 1.4 2± 0 .2 6)与 ( 1.3 9± 0 .2 1) h,T1 / 2 ke分别为 ( 4 .5 9± 0 .3 8)与 ( 4 .4 8±0 .2 1) h。经配对 t检验 ,各药物动力学参数均无统计学差别 ( P>0 .0 5 )。结论 :供试胶囊相对于参比胶囊的人体生物利用度为( 95 .5 2± 10 .96) % ,2制剂具有生物等效性     

扎来普隆片人体生物等效性

目的 :评价国产扎来普隆片和胶囊的人体生物等效性。方法 :采用高效液相色谱荧光检测法 ,测定 2 0名健康男性志愿者单次交叉口服 1 5mg扎来普隆供试片和参比胶囊后血浆中不同时间点药物浓度 ,用 3P97程序 ,计算其药动学参数和相对生物利用度 ,评价两制剂的生物等效性。结果 :扎来普隆供试片和参比胶囊的药 时曲线均符合一房室模型 ,其AUC0 - 8分别为 (1 2 3 .6± 2 5 .6) μg·L- 1 ·h与 (1 2 8.6± 2 9.0 ) μg·L- 1 ·h ;Cmax分别为 (55 .9± 1 6 .2 ) μg·L- 1 与 (6 1 .6± 1 6 .7) μg·L- 1 ;Tpeak分别为 (1 .0± 0 .3)h与 (0 .99± 0 .2 2 )h ;T1 /2ke分别为 (1 .0 0± 0 .2 9)h与 (0 .93± 0 .1 3)h。经配对t检验 ,各药动学参数均无统计学差异 (P >0 .0 5)。结论 :供试片相对于参比胶囊的人体生物利用度为 (97.7± 1 4 .5) % ,两制剂具有生物等效性     

盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物等效性研究

目的研究2种盐酸氟桂利嗪胶囊的生物等效性.方法采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,18例健康男性志愿者分别口服单剂量2种盐酸氟桂利嗪胶囊各20 mg(参比制剂和受试制剂),用高效液相色谱(HPLC)紫外检测法测定血浆中氟桂利嗪的浓度,采用DASl.0程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验.结果参比制剂和受试制剂在受试者体内的药动学参数分别为Cmax(74.76±16.14)和(70.50±14.96)μg·L-1;Tmax(2.61±0.53)和(2.53±0.36)h;t1/2(6.45±1.13)和(6.48±1.19)h;AUC0～24 h(693.7±170.7)和(686.7±187.4)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(753.4±178.5)和(746.1±189.8)μg·h·L-1,受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度F0～∞为(99.7±16.2)%.AUC0～24 h 90%置信区间为0.921～1.049,Cmax 90%置信区间为0.893～1.000,Tmax经非参数法检验,差异无统计学意义.结论2种盐酸氟桂利嗪胶囊生物等效.