体外筛选系统评价化合物抗丝虫作用的进展

体内评价新潜在因子的抗丝虫作用耗时而且不经济。发展快速、可靠和低成本的体外筛选系统极有必要。本文作者报道一种以虫体的能动性和四唑盐(MTT)比色试验作为参数来检测杀丝虫药作用的体外试验系统。 对六月龄的雄性Mastomys coucha通过皮下接种感染性棘丝虫幼虫90±10天后从其皮下组织分离出棘丝虫成虫,用过滤器分离M.coucha的心脏和肺部微丝蚴。成虫和     

呋喃唑酮的抗丝虫作用

Lammler氏等(1978)曾用感染棉鼠丝虫的纳塔耳多乳头鼠筛选到呋喃唑酮(痢特灵)25～75mg/kg有杀成虫效果,但此剂量可能对人体有毒性。鉴于以往研究的结果,抗纳塔耳多乳头鼠体内的棉鼠丝虫远较抗棉鼠体内的棉鼠丝虫所需剂量为大。本文作者为探索适合于临床试验的剂量,对呋喃唑酮抗棉鼠体内棉鼠丝虫的有效剂量进行了研究。以尾血中微丝蚴密度为250条/5cmm的棉鼠为实验,每组5鼠,用1%吐温-80无菌溶液配制呋喃唑酮悬液,按45mg/kg、15mg/kg及5mg/kg腹腔注射或15mg/kg、5mg/kg口服,连续给药6天,共分5组,并设对照。结果:腹腔注射给药的3组动物,在治疗后第4、8、14天作血的微丝蚴计数均无明显变化,至第21天血的微丝蚴数显著减少。至42天时,45mg/kg组的血内微丝蚴较治前     

应用不同的筛选方法观察23个化合物的抗丝虫作用

作者研究了23个药物对体外彭亨丝虫微丝蚴及感染期幼虫、埃及伊蚊体内的彭亨丝虫幼虫和沙鼠体内的彭亨丝虫和派特丝虫的作用,同时也观察了其中的3个化合物对猫彭亨丝虫的效果。结果,23个抗蠕虫药中有10个对蚊体内的幼虫具有较好的效果;另有9个化合物分别对体外的微丝蚴或感染期幼虫有效。混合感染彭亨丝虫及派特丝虫的     

抗丝虫新化合物S80016的研究简报

1979～1980年间我们在研究硝基二苯胺硫脲类抗血吸虫作用时,发现I_a等化合物有较强的抗血吸虫作用。     

有机磷类化合物杀丝虫作用的实验研究

有机磷类化合物通常用作杀虫剂,有的也用作抗蠕虫药物驱除家畜、家禽及实验动物的肠寄生蠕虫;还有一些曾用以驱人体肠寄生虫,但效果中等。本文作者用各种有机磷类化合物对实验感染棉鼠丝虫的纳塔尔乳鼠进行了抗丝虫作用的比较观察。每种化合物用5只感染丝虫的阳性鼠作试验,经口服或皮下注射给药,连续5天。给药前和给药后3天以及1、2、3、4、5、6周进行血检,作微丝蚴计数,给药后第6周末解剖,从胸腔检取成虫,计数虫数并观察成虫的运动和活力。     

三种抗丝虫药对棉鼠丝虫成虫的作用

鉴于海群生对丝虫成虫不同代谢过程的作用还不清楚,作者等在体外研究了海群生及其他两种结构相似的抗丝虫药Centperazine及化合物72/70对棉鼠丝虫成虫摄取葡萄糖及缬氨酸,糖原和蛋白质的合成,成虫的活动力以及雌虫释放微丝蚴的影响。由重度感染丝虫的棉鼠胸腔内取虫后,将成虫用微温的生理盐水洗涤,并保存于37℃的林格液内备用。三种药物均用~(14)C葡萄糖及~(14)C缬氨酸标记。在5ml含碳酸氨盐的克雷布氏林格液(KRB),pH7.4,并有载体葡萄糖(5.55mM)/缬氨酸(0.1mM)以及药物浓度为100～1,000μM的37℃培养基     

丙硫苯咪唑抗彭亨丝虫的作用

丙硫苯咪唑(albendazol,“ALBZ”)具有广谱抗线虫的作用。作者用混悬于1%吐温80中的ALBZ对彭亨丝虫的作用进行了实验观察。20只长爪沙鼠经腹腔内移植彭亨丝     

几种苯并咪唑化合物和硝硫氰胺抗丝虫效果的实验比较

作者用苯并咪唑类化合物:甲苯咪唑,苯硫咪唑,丙氧咪唑,硫氧咪唑,丙硫咪唑,氟苯咪唑和分子在5～8μm的微粒型硝硫氰胺,通过口服和皮下注射两种给药途径,对纳塔尔多乳鼠体内棉鼠丝虫和彭亨丝虫的杀虫效果作了比较。各种化合物的口服剂量为每月150mg/kg,连服5天。皮下注射为每日100mg/kg,连用5天。治疗前对所有感染动物作末梢血微丝蚴计数,治后分别于第1、8、23和43天作末梢血微丝蚴计数,并与治前计数相比以求得的百分率来衡量药物杀灭微丝蚴的效果;在治后43天剖检所有实验动物,观察虫体存活情况来评价杀灭成虫效果。     

海地儿童丝虫感染和抗丝虫免疫进展的纵向分析

抗丝虫免疫反应与人体丝虫感染状态有关,但是否直接影响寄生虫或临床表现或仅反映了循环抗原水平尚不清楚。流行病学研究表明,感染母体较非感染母体的子女更易发生感染。作者在海地通过对母子的研究,调查了2岁和4岁儿童丝虫抗原血症和抗体的     

左旋四咪唑和海群生抗Breinlia sregenti丝虫作用的比较

1.左旋四咪唑显示有高度抗B.ser-genti微丝蚴的作用,与海群生即使用大剂量也仅有部分作用的效果大不相同。2.左旋四咪唑还有杀死成虫的作用,但需用较大的剂量,而同量的海群生并不能杀死成虫。3.建议进行临床试验,测试左旋四咪唑抗人体丝虫的效果。     

派特丝虫、彭亨丝虫和亚周期型马来丝虫间的杂交

布鲁属的派特、彭亨和马来丝虫在形态上颇为相似。为了了解它们是否属于生物学上的不同种,作者进行种间的杂交试验。实验所用的派特丝虫得自肯尼亚,彭亨丝虫得自利物浦热带医学院,亚周期型马来丝虫得自 Wellcome 热带医学研究室。3种丝虫均为纯系传代,将从实验媒介埃及伊蚊获得的感染期幼丝虫接种长爪沙鼠,当刚能区别出虫体的性别时即收集雌虫和雄虫,分别移种到未感染的沙鼠的腹腔。各异种交配     

吲哚衍生物的抗丝虫活性.3.苯并噻唑类药物对多乳鼠的魏氏丝虫、马来丝虫和彭亨丝虫的第三期幼虫及成虫前期的作用

已发现吲哚类化合物,特别是苯并噻唑类化合物有很强的杀丝虫成虫和微丝蚴的作用,为了进一步探讨吲哚类化合物对各发育期丝虫的作用,观察了苯并噻唑类化合物对魏氏丝虫、马来丝虫和彭亨丝虫的第三期幼虫及成虫前期的疗效。多乳鼠自皮下接种魏氏丝虫、马来丝虫和彭亨丝虫的第三期幼虫,虫数分别为50,70和85条,试用的药物为5种5-甲基-苯并噻唑类衍生物及其5-甲氧基类似物。动物于感染后3d口服单剂药物,以观察其对第三期幼虫的作用,或感染后28,38和32d给药,以观察药物分别对魏氏丝虫、马来丝虫     

四个硝基呋喃类化合物抗丝虫作用的比较

呋喃嘧酮(M170)推荐上临床后,继续筛选了一些硝基呋喃类化合物,以期能找到比呋喃嘧酮抗丝虫疗效更好的化合物。选择国家医药管理局上海医工院合成的M254、M279、M280与M170在抗丝虫疗效方面进行了比较。结果M254、M279、M280及M170对     

抗丝虫感染的抗体依赖细胞介导的细胞毒作用

对丝虫微丝蚴和感染期幼虫的抗体依赖细胞介导的细胞毒作用(ADCC)可能是宿主抗丝虫感染的主要免疫效应机制。参与作用的抗体类型和效应细胞可因虫种而异。效应细胞通过其细胞膜上的Fc受体与结合于虫体表面的抗体Fc段桥连,进而释放各种毒性物质作用于虫体,导致虫体死亡。抗体和补体同时存在时,效应细胞能对虫体发挥最大的杀伤效应,效应细胞表面的补体受体在其中起了重要作用。另外,补体还能单独介导效应细胞实施对虫体的攻击。     

先天性抗丝虫小鼠IL-4可抑制丝虫的生长发育

丝虫Litomosoidessigmodontis主要感染啮齿类动物 ,BALB/c小鼠对该线虫十分敏感 ,可以作为理想的动物模型 ;C57BL/6小鼠对L .sigmodontis先天抗性 ,感染后 ,成虫不发育 ,血液中无微丝蚴。以往的研究认为 ,IL 4在排虫免疫效应中并非重要的细胞因子 ,相反有促进虫体的生长发育的作用。为了进一步了解IL 4在保护性免疫中所处的角色 ,建立BALB/c小鼠及IL 4缺损的C57BL/6小鼠动物模型 ,在感染L .sigmo dontis后 ,通过对淋巴因子的检测以确定其它免疫效应途径。BALB/c小鼠组、IL 4缺损的C57BL/6小鼠组及健康野生C57BL/6小鼠组均为 6…     

天然萜类化合物的抗寄生虫作用研究进展

人们临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物。其中,植物中发现的多种萜类化合物有抗寄生虫作用．如抗疟原虫、抗利什曼原虫、抗锥虫、抗刚地弓形虫等。该文对近年来来源于各种植物的萜类化合物对不同寄生虫的作用进行综述。     

甲氟喹对派特丝虫和马来丝虫成虫及微丝蚴的作用

为了寻找一个新的、安全的抗丝虫药物,目前已开始在布鲁丝虫体外培养系统中筛选各种酶的抑制剂和抗丝虫药物。在体外试验中评价药物的指标为:观察成虫的活动性和虫体葡萄糖消耗的最终产物乳酸盐排泄量。本文报道抗疟药甲氟喹对派特丝虫和马来丝虫微丝蚴和成虫的杀灭疗效。从感染多乳鼠的心脏和肺血管内收集二种布鲁丝虫成虫,放置在4～6ml Iscove改良培养基和NCTC135培养基1.1的混和液内,在35℃二氧化碳孵箱内培育。葡萄糖浓度为14mM(1μCi[U~(14)C]-葡萄糖)。从培养基内提取分离物。