1—（1H—1，2，4—三唑基）—2—（2‘,4’—二氟苯基）—3—含硫侧链—2—丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

目的：研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法：设计合成了15个含硫侧链取代三唑醇类化合物,其中13个为新化合物;选择了8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果：目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性,其中化合物2对白色念珠菌的MIC80值为2ug/ml,与氟康唑的活性相当;化合物7和10对白色念珠菌的MIC780值为0.5和0.25ug/ml ,分别为氟康唑活性的4倍和8倍。结论：适当的脂水分配系数对该类化合物体外抑菌活性的影响可能大于立体化学因素的影响。     

腭—心—唇综合征1例

腭—心—唇综合征１例四川石油管理局总医院（６１０２１２）苏代泉患者，男性，２６１２岁。出生后其父母即见其兔唇及腭裂，此次要求手术治疗于１９９５年６月６日入院。患儿为足月顺产，父母均健康，非近亲结婚。出生后很少生病，活动如同龄儿，活动后无皮肤或粘膜发绀...     

1—（2‘—溴乙基）—2—甲基—5—硝基咪唑合成的改进

1 -( 2′-溴乙基 ) -2 -甲基 -5-硝基咪唑 ( 1 )是合成抗厌氧菌及阴道滴虫的首选药物替硝唑 (ｔｉｎｉｄａｚｏｌｅ)的重要中间体。文献[1 ] 是以甲硝唑 (ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ) ( 2 )为原料 ,乙酸乙酯为溶媒 ,与液溴混合再缓慢滴加三氯化磷制得( 1 ) ,粗产品收率为 83 .8% ,经 3 0 %乙醇[2 ] 重结晶后仅为 71 .3 %。此法产品纯度不高 ,耗时较长 ,产品收率低1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑合成的改进@叶发青$咸宁医学院药物化学教研室!湖北咸宁437100 @陈莉$咸宁医学院药物化学教研室!湖北咸宁437100 @黄金敏$咸宁医学院药物…     

乳腺癌HSV—1,HSV—2与c—erbB—2关系的免疫组化研究

采用免疫组织化学Ｓ－Ｐ法检测５２例手术切除乳腺癌组织ｃ－ｅｒｂＢ－２蛋白和ＨＳＶ－１、ＨＳＶ－２表达情况。结果发现癌组织中ｃ－ｅｒｂＢ－２阳性３４例（６５．４％）；ＨＳＶ－１阳性３８例（７３．１％）；ＨＳＶ－２阳性１５例（２８．８％）。癌旁组织３２例，阳性分别为３例（９．４％）；１２例（３７．５％）；２例（６．３％）。乳腺癌中ｃ－ｅｒｂＢ－２阳性率明显高于癌旁组织。乳腺癌及癌旁的ＨＳＶ－１阳性率明     

1—（9H—咔唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅱ）

目的 寻找有β-受体阻滞活性，且高效低毒的化合物。方法 以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物，根据药物设计中的结构拼合原理，对其丙醇胺侧链进行结构修饰。设计并合成了3个1-（9H-咔唑-4-氧）-3-取代氨基-2-丙醇类化合物V11-V13及其6个相应的酯化物VI1-VI6。结果和讨论 所合成的目的物均未见文献报道，结构经红外光谱，核磁共振氢谱，质谱，元素分析或高分辨质谱确证，初步药理筛选结果显示，9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速，其中化合物V12，Ⅵ3,Ⅵ4的活性与先导化合物相当。     

脑损伤后伤侧皮质N—甲基—D—天冬氨酸受体—1表达的变化

目的 通过对脑损伤后Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸受体－１（ＮＭＤＡＲ１）表达变化的研究,进一步探讨脑损伤后ＮＭＤＡＲ的作用机制。方法 以自由落体致伤方法制作脑损伤模型,以侧脑室注射ＡＰ５（２－ａｍｉｎｏ－５－ｐｈｏｐｈｏｎｌａｎｏｉｃ ａｃｉｄ）制作治疗模型,用原位分子杂交技术于不同时期检测伤侧大脑皮质ＮＭＤＡＲ１ ｍＲＮＡ表达水平。结果 脑损伤后１５ｍｉｎ ＮＭＤＡＲ１表达明显增加,伤后７２ｈ表达最少,伤后１６８ｈ表达基本正常;经ＡＰ５治疗,伤后７２ｈ其表达基本恢复正常。结论 脑损伤后ＮＭＤＡＲ１的过度表达可能参与了继发性脑损害的病理过程,ＡＰ５对脑损伤后神经元具有保护作用。     

1—（9H—卟唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅰ）

目的：寻找有-β－受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法：以β－受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物V1－V10。结果和结论：所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。     

多发性硬化患者血清TGF—β1及sIACM—1水平测定

目的：探讨可溶性细胞间粘附分子（ｓＩＣＡＭ－１）和转化生长因子－β１（ＴＧＦ－β１）在多发性硬化（ＭＳ）发生、发展中的作用。方法：采用ＥＬＩＳＡ方法,测定了３０例ＭＳ患者血清中ｓＩＣＡＭ－１和ＴＧＦ－β１的水平。结果：与对照组和ＮＩＮＤ组相比,ＭＳ患者血清ＴＧＦ－β１水平明显下降,而ＳＩＣＡＭ－１水平则明显升高。动态观察显示,随着病情的好转,ＴＧＦ－β１水平逐渐升高,而ＳＩＣＡＭ－１水平逐渐下降,     

HBsAg阳性血清中HBV—Pre—S1

乙型肝炎病毒(HBV)表面抗原(HBsAg)基因组分别编码S、前S_1和前S_2 3种蛋白,从而组成HBsAg的主要蛋白,中分子蛋白和大分子蛋白。我们现将94份HBsAg阳性血清在检测乙肝血清标志物的同时,检测了HBV-Pre-S_1以了解分析其相互关系及其     

冠心病病人APO—A1,APO—B及APO—A1／APO—B的临床意义

目的：研究冠心病病人载脂蛋白Ａ１（ＡＰＯ－Ａ１），载脂蛋白－Ｂ（ＡＰＯ－Ｂ）及ＡＰＯ－Ａ１与ＡＰＯ－Ｂ比值的改变，方法：以冠心病病人为研究对象，健康体检做为对照组，空腹采血，测定血清中，ＡＰＯ－Ａ１，ＡＰＯ－Ｂ的含量，结果：冠心病病人，ＡＰＯ－Ａ１／ＡＰＯ－Ｂ含量及ＡＰＯ－Ａ１及ＡＰＯ－Ｂ的比值与对照组有非常显著差异，９１．２％男性病人比值明显低于对照组，７８．９％的女性病人明显低于对照组，男女之     

1—（4—硝基苯基）—3—（6—溴—3—苯骈噻唑）—三氮烯的合成

目的：合成三氮烯类新试剂。方法：通过重氮盐的氮偶联反应。结果与结论：元素分析和红外光谱数据证实产物为三氮烯类化合物。     

肝素对大鼠thy—1肾炎肾小球细胞增生和u—PA／PAI—1表达的影响

目的 研究ｕ－ＰＡ及其抑制物ＰＡＩ－１在大鼠ｔｈｙ－１肾炎中的表达及意义，并探讨肝素治疗对其表达的影响。方法 应用ＡＢＣ免疫酶标法及图像分析技术，观察对照组、肾炎组和肝素组动物模型肾小球ｕ－ＰＡ和ＰＡＩ－１的表达情况，并与光镜下肾小球细胞计数作相关性分析。结果 肝素组动物在其治疗后７、１４、２１ｄ时，肾小球细胞数明显减少，与肾炎组比较Ｐ值分别小于０．０５或０．０１：肾炎组、肝素组肾小球ｕ－ＰＡ和Ｐ     

1—丙二烯基—2，3，4，6—四—氧—乙酰基—β—D—吡喃糖苷的合成及应用机理

分别采用化学、声化学及光辐射等方法合成了1-丙二烯基-2,3,4,6四-氧-乙酰基-β-D-吡喃糖苷,结果表明声化学方法最有效、快速;借助电子自旋共振（ESR）技术及相关实验,证实此类糖苷的生成为一离子消除反应,所合成的糖苷化合物脱去乙酰基后对T、B淋巴细胞具有体外免疫调节作用。     

MMP—2，MMP—9，TIMP—1和TIMP—2在肝癌中原位表达

OBJECTIVE: To explore the expression and clinical prognostic significance of matrix metalloproteinase-2 mRNA (MMP-2 mRNA), tissue inhibitor of matrix metalloproteinase-2 mRNA (TIMP-2 mRNA), matrix metalloproteinase-2 protein (MMP-2), matrix metalloproteinase-9 protein (MMP-9), tissue inhibitor of matrix metalloproteinase-1 protein (TIMP-1), and tissue inhibitor of matrix metalloproteinase-2 protein (TIMP-2) in the hepatocellular carcinomas (HCCs). METHODS: Fifty-six specimens of HCCs from 56 patients, who were followed-up, were investigated by in situ hybridization with specific probes for MMP-2, TIMP-2, and by immunohistochemistry with anti-MMP-2, MMP-9 and anti-TIMP-1, TIMP-2 monoclonal antibody. We analyzed the data with chi-square test, spearmans correlation analysis, monovariate Kaplan-Meier plot and multivariate Cox regression analysis. RESULTS: 1. The positive expression of MMP-2mRNA, TIMP-2mRNA, MMP-2 protein, MMP-9 protein, TIMP-1 protein and TIMP-2 protein in the 56 HCCs cases were 48 (85.7%), 35 (62.5%), 44 (78.6%), 41 (73.2%), 30 (53.6%), and 38 (68%), respectively. 2. We found over-expression of MMP-2 mRNA, MMP-2 protein, and MMP-9 protein, but low expression of TIMP-1 protein in the 56 cases of HCCs (P < 0.01, P < 0.05). 3. There was a positive association between TIMP-2mRNA and TIMP-2 protein expression, and between MMP-2 mRNA and MMP-2 protein in HCCs, respectively (r = 0.316, P < 0.05; r = 0.356, P < 0.05). 4. Over-expression of MMP-2 mRNA was positively correlated to the tumor size and TNM classification (r = 0.441, P < 0.001; r = 0.340, P < 0.05), and MMP-9 protein was related to shortened survival (P < 0.05). 5. In both monovariate Kaplan-Meir plot and multivariate Cox regression analysis, the expression of MMP-2 protein and MMP-9 protein were linked to unfavorable prognosis. These results were further confirmed by multivariate analysis in which MMP-2 protein and MMP-9 protein emerged as independent prognostic factors for poor survival regardless of the age, tumor size, tumor grades, TNM classification and expression of MMP-2mRNA, TIMP-2mRNA, TIMP-1 protein and TIMP-2 protein. The hazard ratios of expression of MMP-2 protein and MMP-9 protein were 3.875 and 4.528, respectively. CONCLUSION: The over-expression of MMP-2mRNA, MMP-2 protein and MMP-9 protein and the imbalance between MMP-2 and TIMP-2 play pivotal roles in the degradation of excellular matrix of HCCs. MMP-2 and MMP-9 immunoreactive protein have been closely related to a shortened survival independent of major prognostic indicators in the primary HCC and increase the risk of the patients after the operation.