选择性环氧化酶-2抑制剂对心血管影响的研究进展

目的 综述选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管方面的安全性及其作用机制.方法 通过查阅国内外相关文献,分别比较归纳了不同选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管事件的风险性,并总结了罗非昔布、塞来昔布等对心血管的作用机制.结果 对选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管不良反应的研究进展进行了比较全面的总结.结论 不同选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管安全性方面有明显差别,比较几种昔布类药物,塞来昔布相对安全,与小剂量阿司匹林联合服用可降低心血管风险性.     

正确认识"万络事件"

万络事件的直接原因是因为有研究证实：环氧化酶-2抑制剂在长期，大剂量服用的情况下，会增加心血管事件的发生率。但是．我们不能就此否定环氧化酶-2抑制剂在临床中消炎止痛、减少胃肠道不良反应的优势。     

非甾体类抗炎药与心血管疾病的研究进展

非甾体类抗炎药（NSAIDs）是当今广泛应用的一类药物。目前许多证据表明选择性的环氧化酶-2（COX-2）抑制剂具有不良心血管作用，包括增加心肌梗死、中风、心衰和高血压的危险，对有心血管病史或高心血管疾病危险者上述不良作用可能最为明显。对上述病人，仅在没有可替代的药物时使用COX-2抑制剂，并使用最小的剂量和必需的最短的时间。普通的非选择性的环氧化酶（COX）抑制剂其心血管安全性也有待更多的证据。因此，使用NSAIDs时要注意权衡利弊。     

罗非昔布综述

罗非昔布(Rofecoxib)为环氧酶-2(COX-2)特异性抑制剂，具有良好的抗炎、解热和镇痛作用，在人体的治疗浓度下不会抑制环氧化酶-1的活性，具有相当高的胃肠安全性。     

前列腺素抑制在肾脏疾病中的应用进展

前列腺素(PGs)分布于人体全身的大部分组织,参与到很多重要的生理功能,尤其是与肾脏中的很多重要功能密切相关,近年来随着前列腺素(PGs)在临床应用中的研究不断深入,前列腺素抑制剂在肾脏疾病中的应用也越来越广。前列腺素合成最初始的关键限速酶就是环氧化酶(COX),在前列腺素的抑制作用机制中起着重要作用。目前发现了除环氧化酶-1(COX-1)以外,新的一种环氧化酶-2(COX-2),其对慢性肾脏功能不全、狼疮性肾炎、糖尿病等肾脏疾病治疗中均有显著疗效,本文从COX的结构、肾脏分布、调节及其在肾脏疾病应用等方面具体阐述,探讨COX-2选择性抑制剂在肾脏疾病中的应用进展。     

环氧合酶-2和5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展

传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应,制约了其临床应用。COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成,比单一的抑制剂抗炎效果好、安全性高,是一类有发展前景的新型非甾体抗炎药。笔者简要介绍COX-2/5-LOX双重抑制剂的研究进展,并讨论其作用机制及构效关系     

选择性 COX-2抑制剂引发心血管事件研究进展

通过对国内外选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂致心血管事件的相关文献检索.分析和总结了此类药物引发心血管事件的毒理学、相关研究和药害事件.提示在使用 COX-2抑制剂时,应关注其心血管等方面存在的潜在风险,采用短期低剂量治疗方法,同时对患者心血管方面的生命体征进行定期监测.     

环氧合酶-2和5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展

传统的非甾体抗炎药和选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂在治疗炎症过程中引发胃肠道及肾脏不良反应.制约了其临床应用. COX-2和5-脂氧化酶(5-LOX)双重抑制剂同时抑制前列腺素(PGs)和炎症介质白三烯类(LTs)的生物合成.比单一的抑制剂抗炎效果好、安全性高,是一类有发展前景的新型非甾体抗炎药.笔者简要介绍COX-2/5-LOX双重抑制剂的研究进展,并讨论其作用机制及构效关系.     

环氧化酶-2选择性抑制剂的研究与开发

综述环氧化酶-2选择性抑制剂的分子基础及其构效关系。甾体抗炎药的有效治疗作用源于对环氧化酶-2的抑制作用，其副作用则是由于对环氧化酶-1的抑制作用所致，因此寻找高效环氧化酶-2选择性抑制剂成为甾体抗炎药的研究热点。     

环氧化酶--药物开发的新靶点

环氧化酶是花生四烯酸转化为前列腺素途径中的一种关键酶，该酶有两种同功酶：环氧化酶-1是组成型的，环氧化酶-2为诱导型，环氧化酶与炎症，阿尔茨海默病，肿瘤和动脉粥样硬化等疾病的发生，发展及有关药物的研发密切相关，一些非甾体抗炎药即是以环氧化酶-2为靶点，本文综述了环氧化酶-1和环氧化酶-2在生理，疾病中的地位和作用以及环氧化酶抑制剂的研究近况。     

环氧化酶-2及其抑制剂的研究进展

本文综述了近年关于环氧化酶-2及及其抑制剂研究进展的国内外文献,侧重于环氧化酶-2及其抑制剂的药理学新进展和不良反应的内容.     

特异性环氧酶-2抑制剂--帕瑞昔布

帕瑞昔布是一种新型的特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，临床上用于中度或重度术后急性疼痛的治疗，药物不良反应少，耐受良好。     

昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂

综述国内外文献介绍高选择性环氧化酶-2抑制剂--昔布类药物的新进展.昔布类高选择性环氧化酶-2抑制剂研究进展十分迅速,它对环氧化酶-2的选择性高,在治疗骨关节炎和类风湿性关节炎、关节痛、术后疼痛和肿瘤方面展现了良好的治疗前景.     

特异性环氧化酶Ⅱ抑制剂的进展与评价

特异性环氧化酶Ⅱ(COX-2)抑制剂,塞来昔布和罗非昔布在西方上市已近5个年头,在国内也已超过3年.虽然存在争议,而且现有的特异性COX-2抑制剂仍有许多不足,例如心脑血管病安全性受到质疑,诱发水肿和高血压等问题.但是,它的确可以成为非甾体抗炎药(NSAID)发展史上的一个里程碑.     

新型非甾体类抗炎药:西乐葆

西乐葆是一种非甾体抗炎药(NSAIDS),在治疗骨性关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA)上,较传统的NSAIDS有科学性的突破,是目前最好的环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂,也是唯一批准用于成年人RA的COX-2特异性抑制剂.现对该药做一个介绍.……     

环氧化酶-2抑制剂超前镇痛对骨科围手术期患者镇痛的疗效

目的：探讨环氧化酶-2抑制剂超前镇痛的疗效。方法：收集2013年3月～2014年5月我院骨科病房接受手术的患者作为本次研究对象,研究组50例和对照组50例,研究组接受环氧化酶-2抑制剂镇痛,对照组接受镇痛泵镇痛。比较①研究组和对照组术后1d、2d VAS疼痛评分。②研究组和对照组术后杜冷丁使用量。结果：①研究组和对照组术后1d、2d VAS疼痛评分差异无统计学意义（P>0.05）。②研究组和对照组术后杜冷丁使用量分别为（23.5±8.5）mg、（24.1±7.3）mg,差异无统计学意义（P>0.05）。结论：本次研究认为与镇痛泵相比,环氧化酶-2抑制剂对骨科围手术期患者超前镇痛效果肯定。     

国外新近批准主要新药（八）

美FDA批准绿茶提取物制软膏Polyphenon E；美FDA批准第一种痤疮治疗用复方制剂Ziana凝胶；欧、加批准新一代环氧化酶-2抑制剂鲁米昔布；墨西哥批准多心血管-代谢风险因子靶向药物；列莫那班……     

选择性环氧化酶-2抑制剂对肾脏的作用

选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂在发挥有效抗炎镇痛作用时,可避免或减轻由于抑制维持人体正常功能所必需的COX-1所致的胃肠道、血小板等不良反应,因此被广泛应用于临床。但其对肾脏的影响仍存在争议。     

高选择性环氧化酶—2抑制剂的进展与评价

目的 :介绍高选择性环氧化酶 - 2抑制剂———昔布类药物进展 ,并评价其临床疗效 ,以供临床参考。方法 :查阅国内、外近期相关文献进行分析、评价。结果与结论 :昔布类高选择性环氧化酶 - 2抑制剂进展十分迅速 ,对环氧化酶 - 2的选择性高 ,在治疗骨关节炎和类风湿性关节炎、关节痛、术后疼痛和肿瘤上展现了良好的治疗前景     

本刊特别组稿

关于安全性用药的问题从来也没有像今天这样得到医药界乃至全社会的高度重视。2004年之秋引发的关于环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂的争论方兴未艾:2004年9月30日默克公司宣布罗非昔布撤市;2004年12月17日美国FDA声明要求暂停塞来昔布预防结肠腺瘤息肉的临床试验;2005年2月18日FDA专家委员会投票表决,认同塞来昔布和伐地考昔可以继续在市场上销售,罗非昔布也可以在美匡销售;但是,欧盟、澳大利亚和新西兰等却均声明限制使用cox-2特异性抑制剂;2005年4月7日FDA公布了一系列:毛于非类固醇类抗炎药(NSAID)的新安全措施,宣布已上市的NSAID都必须在其说明书上注明“具有增加心血管事件和胃肠道出血危险的”警告,所列出的NSAID名单不仅包括此前争议颇大的cox-2特异性抑