盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的　制备盐酸地尔硫 (diltiazamhydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片 ,解析释药机制 ,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法　用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片 ,用释药时滞 (Tlag)及释药速率常数 (k)将各因素 (外衣层中的HPMC用量和粘度 ,PVPK30用量、EC粘度及压片压力 )对药物的释放效果进行评价。结果HPMC用量或粘度增大 ,Tlag延长 ,k减慢 ;PVPK30用量增大 ,Tlag减短 ,k加快 ;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论　延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放 ,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

卡托普利延迟起释型缓释片的研制

目的 制备适用于临睡前服用,间隔4～6h后于次日凌晨开始释放药物并持续释放较长一段时间的卡托普利延缓片。方法用干压包衣技术制备卡托普利延缓片,中心组合设计优化处方,人工神经网络预测释药时滞,在SAS上进行多元线性回归,并对优化结果进行验证,从而确定衣层处方。然后以卡托普利缓释片为对照制剂,以相似因子f2为筛选指标,确定片芯组成,从而确定最终处方。结果所优化的卡托普利延缓片体外释药时滞为5h,开始释放后与对照制剂有良好的相似性(L=64．06),体外释放符合一级动力学规律。结论以干压包衣技术制得包芯片,由衣层控制延迟释放的释药时滞,由衣层和片芯共同控制药物缓慢释放。     

盐酸地尔硫[艹卓]胃漂浮延迟缓释片的研制

采用干法包衣压片法制备盐酸地尔硫[艹卓]胃漂浮延迟缓释片。考察了溶出介质pH、助漂剂种类、碳酸氢钠及羟丙甲纤维素用量对制剂漂浮性能及释药行为的影响。对释药曲线的拟合结果显示，该制剂4～12h以零级动力学释药，释药机制为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。     

盐酸地尔硫(卄卓)胃漂浮延迟缓释片的研制

采用干法包衣压片法制备盐酸地尔硫(卄卓)胃漂浮延迟缓释片.考察了溶出介质pH、助漂剂种类、碳酸氢钠及羟丙甲纤维素用量对制剂漂浮性能及释药行为的影响.对释药曲线的拟合结果显示,该制剂4～12h以零级动力学释药,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀共同作用.     

盐酸地尔硫缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料,掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量,１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂,采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法,经多元线性回归和多元逐步回归处理,建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。     

盐酸地尔硫Zhou缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料，掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量１５％ＰＶＰ乙醇液作粘合剂，采用温颗粒间接压片法制得了一次的盐酸尔硫Ｚｈｏｕ缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法，经多元线性回归和多元逐步回归处理，建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相描述了缓释片的体外膨胀行为。     

复方红霉素延迟起释型缓释片的研制及其体外释放

以重均分子量50 000聚乳酸(polylactic acid,PLA)为载体,与一定比例的红霉素(erythromycin,EM)和醋酸泼尼松(prednisone acetate,PNA)混合制备复方红霉素延迟起释型缓释片。利用紫外分光光度法检测EM和高效液相法检测PNA在体外介质中的释药量。缓释片持续释放时间约为21天,EM平均含量为99.7 mg/片,RSD为0.82%;PNA平均含量为10.03 mg/片,RSD为0.93%。缓释片从第5天开始缓慢而平稳地释放,在初期的突释现象尤为显著。在21天内EM累积释放量为86.1%,PNA累积释放量为78.3%。结果表明:缓释片制备方法可行,释药性能良好,临床疗效显著。     

旋光法测定盐酸地尔硫Zhuo缓释片的含量

以甲醇、无水乙醇为混合溶剂，用旋光法测定盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ缓释片含量的方法。回收率为１００．０％，ＲＳＤ为０．４％，可使盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ溶液迅速完全。     

盐酸地尔硫Zhuo结肠释药片的研制

以丙烯酸树脂Ⅱ和乙基纤维素为包衣材料，采用锅包衣法制得盐酸地尔硫Zhuo口服结肠释药片。通过正交设计和体外释放度实验，考察处方和工艺对结肠定位释药的影响。结果表明影响片子释药时滞的主要因素是包衣液处方中丙烯酸树脂Ⅱ与乙基纤维素的比例，比例越小，时滞效应越强。通过调整处方和工艺，可制得在酸性条件下不释药，在模拟胃肠液pH条件下经5—6h时滞后形成爆破释药的结肠释药片。     

盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究

目的以盐酸地尔硫为(diltiazem hydrochloride,DIL)模型药物,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L)为包衣材料,采用薄膜包衣法,制备含盐酸地尔硫60 mg的脉冲控释片。通过体外释放度实验,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理;以高效液相色谱法测定8名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度。结果片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间T₁₀为4.4 h,释放至最大的时间T_rm为8.0 h,脉冲释放时间T_rm-10为3.6 h;其体内的延迟释放时间T_lag为4.9 h,达峰时间T_max为8.0 h,从开始释放到达峰的时间T_psi为3.1 h。脉冲控释片的相对生物利用度为105%。结论盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性。     

盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究

目的　以盐酸地尔硫为 (diltiazemhydrochloride,DIL)模型药物 ,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法　以乙基纤维素和丙烯酸树脂 (EudragitL)为包衣材料 ,采用薄膜包衣法 ,制备含盐酸地尔硫6 0mg的脉冲控释片。通过体外释放度实验 ,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响 ;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理 ;以高效液相色谱法测定 8名受试者的体内血药浓度 ,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度。结果　片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间T1 0 为 4 4h ,释放至最大的时间Trm 为 8 0h ,脉冲释放时间Trm - 1 0 为 3 6h ;其体内的延迟释放时间Tlag为 4 9h ,达峰时间Tmax为 8 0h ,从开始释放到达峰的时间Tpsi为 3 1h。脉冲控释片的相对生物利用度为 10 5 %。结论　盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性。     

盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究

口腔粘附制剂是指将药物与适宜的生物粘附剂等辅料经加工制成的制剂 ,使用时将制剂粘附于口腔粘膜上 ,恒定释放药物。口腔粘附制剂不仅能够局部治疗口腔疾病 ,而且药物可以透过口腔粘膜吸收 ,进入血液循环 ,起到全身治疗作用。药物经口腔粘膜吸收时 ,避免了胃肠道及肝脏的首过作用 ,因此对于易受胃肠道酸和酶降解的蛋白质、肽类及其他大分子药物 ,以及受肝脏首过代谢作用严重的药物 ,通过口腔粘膜给药可以提高生物利用度[1] 。本文选择的药物盐酸丁螺环酮 (ｂｕｓｐｉｒｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一个新型的非苯二氮类抗焦虑症…     

盐酸维拉帕米脉冲控释片的研究

目的:制备适于临睡前服用、间隔4 h 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法:以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成,体外溶出度测定、体内γ-闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间(T_lag) ,在家犬、人体内的药代动力学研究,考察脉冲控释片在体内控时效果。结果:均匀设计得出的多元线性回归方程优化筛选了控时3,4 ,5 h 的脉冲片处方,体外脉冲控时4 h 的IV 型脉冲片,在家犬体内和体外控时3 h 的III型脉冲片在受试者体内均实现给药后4 h 脉冲释放。结论:脉冲控释片仅改变了制剂的释药开始时间,而对药物的峰浓度、生物利用度等无影响,实现设计中的脉冲释放,为防治高血压的凌晨发作提供了良好的剂型选择。     

磷酸丙吡胺缓释包衣片及其生物利用度研究

研制了一种缓释的磷酸丙吡胺包衣片剂。包衣材料主要是乙基纤维素。用转篮法测定包衣片中药物的溶出速度表明,第1h 溶出约17%,可连续释药8h 以上。8名健康志愿者口服缓释包衣片200mg 后,测定了血药浓度及动力学参数,并与两种临床有效的控释磷酸丙吡胺片和胶囊剂作对照。结果表明,从起效速度,体内作用持续时间及生物利用度诸方面考察,皆可与两种或一种控释制剂相比拟。     

用均匀设计法优选水溶性药物缓释片的制备工艺

目的：研究水溶性药物缓释片处方筛选与工艺优化的方法。方法：以氟化钠为模型药物,采用均匀设计,在综合指标中引入“释放区间”量化释放特性,考察不同处方、工艺对此指标的影响程度。结果：经均匀设计多元回归得到优化条件,其方程预测值与试验值结果一致,优化所得处方工艺合理,产品缓释特性好。结论：“释放区间”作为缓释片释入特性描述的指标,为水溶性药物缓释片的处方筛选与工艺优化提供了可供参考的方法。     

盐酸地尔硫控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度比较

目的 :对自制盐酸地尔硫 艹卓 控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度进行对比。方法 :用紫外分光光度法测定样品在胃、小肠及大肠 pH值环境下的释放度。 结果 :自制样品呈零级释放 ,进口样品呈一级释放。结论 :自制样品的处方工艺可行     

盐酸吗啡普通片及硫酸吗啡控释片在不同溶剂中溶释过程的对照研究

本文采用紫外分光光度法对国产盐酸吗啡普通片及合资厂产硫酸吗啡控释片于蒸馏水、人工胃液、人工肠液中进行体外溶出度和释放度测定。结果表明，两种片剂的溶释均符合中国药典９５版标准，控释片在人工肠液中溶释参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ与在蒸馏水及人工胃液中的溶释参数差异具显著性（Ｐ＜０．０１），在人工肠液中的释放过程明显缓慢。