COX-2抑制剂的药理研究进展

环氧合酶 - 2 (COX - 2 )抑制剂是NSAIDs中最近问世的一个新类型 ,COX - 2抑制剂能特异性地抑制COX - 2 ,抑制与炎症相关的PG产生 ,不良反应比传统NSAIDs轻得多 ,因而受到广泛的关注。其中塞来昔布 (celecoxib ,西乐葆 )和罗非昔布 (rofecoxib ,万洛 )等新一代COX - 2抑制剂已在临床广泛应用于镇痛、关节炎和类风湿关节炎等治疗。本文对COX - 2抑制剂的药理等研究进展作一介绍。1　对胃肠道的作用与传统NSAIDs相比 ,COX - 2抑制剂不影响胃血流量 ,不影响胃粘膜中COX - 1mRNA的表达 ,不阻断COX- 1产生PG而维持正常的胃肠…     

两种特异性还氧酶抑制剂的药理及临床研究

自 1972年 Vane等揭示了非甾体抗炎药 (NSAIDs)是通过环氧酶 (cyclooxygenase,COX)而阻断花生四烯酸合成前列腺素 (PGs)而发生抗炎、抗痛机制后 ,1991年 Xie等又发现了两种同工酶 COX- 1和 COX- 2及其生理功能。COX-1为结构酶 ,通过促进某些 PGs的生物合成而发挥各种内环境平衡的作用 ,如保护胃粘膜层及抑制胃酸分泌、调节血管动力学和水电解质平衡 ,以维持胃粘膜的完整性和正常的肾功能及正常的凝血机制。 COX- 2为诱导酶 ,存在于某些细胞膜上 ,炎症和疼痛时合成 PGs。这一发现解释了 NSAIDs在治疗发挥作用的同时产生胃肠道…     

万络

[通用名称] rofecoxib,罗非昔布 [化学名称] 4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2-呋喃酮 [药理作用] 环氧酶(COX)的2个异构体COX-1和COX-2催化人体前列腺素的合成.COX-1是正常的细胞组成蛋白,在正常组织中表达,维持体内前列腺素的生理功能,包括胃肠粘膜的保护功能.COX-2是炎症时COX的诱导形式,主要在炎症细胞中表达,产生介导炎症和疼痛的前列腺素.NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于其对COX-2的抑制.而胃肠道穿孔、溃疡、出血等不良反应则归于对COX-1的抑制[1] .     

非甾体抗炎药及其作用机制研究新进展

非甾体抗炎药（NSAID）通过抑制合成前列腺素（PG）的酶-环氧合酶（COX）而产生治疗作用,它们或多或少都有着共同的不良反应,包括胃肠道毒性和肾毒性。近年来研穷表明至少有两种COX同工酶:COX-1和COX-2。其中COX-1     

非甾体抗炎药研究的最新进展

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类广泛用于抗炎、解热、镇痛的药物,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。因此研制出能降低传统NSAIDs副作用且具良好活性的新型NSAIDs成为这类药物发展的主要方向,如选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂、一氧化氮释放型NSAIDs、环氧化酶/脂氧合酶(COX/LOX)双重抑制剂、脂蛋白磷脂酶A2(LP-PLA2)抑制剂、前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)抑制剂以及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)抑制剂等。本文从这几个方面对NSAIDs最新研究进行了简要介绍。     

万络事件及COX-2抑制剂心血管安全性的最新评估

万络(罗非昔布)为非甾体抗炎药,是环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂,通过选择性地抑制COX-2阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。自塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)分别于1998年和1999年上市后,COX-2选择性抑制剂发展迅速,伐地昔布、依托昔布、帕瑞昔布等新产品相继上市。由于这类药物现已成为治疗风湿性关节炎的主要药物,且其胃肠道不良反应如穿孔、溃疡、出血的风险据称低于非选择性COX抑制剂,从而使万络等药物广泛应用于临床。然而,近年的新数据显示万络有严重心血管事件风险(包括心脏病发作和心肌梗死风险)。为此,默克…     

新型COX-2抑制剂塞来昔布

塞来昔布(celecoxib)是美国 Searle 公司开发的第一个特异性环氧酶—2(COX—2)抑制剂,已于99年1月由美国FDA 批准上市,目前世界范围内已有37个国家批准上市。用于骨关节炎和类风湿性关节炎的症状治疗。此类药物是为避免胃肠道毒性和其他副作用而专门设计的,同时保留了抗炎药的有效作用。专家预测,在未来五年,COX—2抑制剂有望获得非甾体抗炎药一半以上的市场份额。1 药床药理在 Vane 提出 NSAIDs 通过抑制 COX 发挥抗炎作用理论近20年后,人们发现 COX 有2种异构酶,COX 可以催化花生四烯酸转变成前列腺素,是关节炎炎症反应的重要介质。NSAIDs 的治疗作用是由于它们能抑制 COX—2,后者     

几种新的胃肠道低毒性非甾体抗炎药物简介

包括水杨酸类、杂芳基烷酸类、oxicam类及其他类非甾体抗炎药(NSAIDs)已有数十种,仅近几年上市的NSAIDs就达23种。NSAIDs主要是通过抑制花生四烯酸转化为前列腺素(PG)的环氧化酶(COX),减少PG生成而发挥镇痛和抗炎作用的。因PG具有保护胃粘膜,维持肾血流量和影响血小板功能的生理作用,故NSAIDs的药物不良反应(ADR)突出表现为对胃肠道的毒性作用,所致胃肠道出     

不同时间点应用帕瑞昔布钠对肺癌根治术患者应激反应及镇痛效果的影响

<正>帕瑞昔布钠是高选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂伐地昔布的酰胺前体化合物,通过特异性抑制COX-2,阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用,是可有效治疗各种急慢性疼痛非甾体抗炎药(NSAIDs),在临床上已开始作为阿片类镇痛药的辅助用药或替代药用于术后镇痛[1]。本研究旨在观察不同时间点应用帕瑞昔布钠对拟行肺癌根治术患     

非甾体抗炎药的临床安全性再评价

传统的非甾体类抗炎药（NSAIDs）化学合成已有100多年的历史。由于胃肠道不良反应，其应用受到限制。1999年环氧合酶（COX）-2抑制剂获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市。由于其具有传统NSAIDs不具备的优点，近年来在全球以惊人的速度推广。根据美国芝加哥大学Dai等的最新统计资料，COX-2抑制剂占全部NSAIDs的处方比例，已经从1999年的35％增加至2001年和2002年的61％。其中63％可以使用普通NSAIDs的患者，医师给其开具了COX-2抑制剂。     

环氧化酶及其研究进展

环氧化酶(cyclooxygenase,COX)也称为前列腺素内过氧化物合成酶(PGHSs),是前列腺素(PGs)合成初始步骤中的关键限速酶,可将花生四烯酸代谢成各种PGs产物,从而维持机体各种病理生理过程。近10年来有关COX的知识不断更新,尤其是COX-2的发现以及特异性COX-2抑制剂的开发,极大地促进了非甾体抗炎药(NSAIDs)在临床上的研究和发展。本文将对COX近年来的研究进展作一简要综述。1 COX的发展历程 COX的发展历程是与NSAIDs的研究密切相关     

环氧合酶-2在胃癌中的研究进展

<正>20世纪70年代,随着对前列腺素(PG)在炎症、发热和疼痛等病理过程中研究的深入,英国的VaneJR等[1]发现了阿司匹林等非甾体类抗炎药(NSAIDs)是通过抑制PG生成过程中的限速酶环氧合酶(COX)而发挥作用的。COX是前列腺素合成过程中的重要限速酶。20世纪90年代,经基因表达证实,哺乳动物至少有2种COX存在,即COX-1和COX-2。     

帕瑞昔布钠在术后镇痛中的应用进展

非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧化酶(COX),以减少花生四烯酸(AA)转化成前列腺素(PGs)等炎症介质,达到抗炎镇痛的目的,是目前疼痛治疗的常用药物.非选择性的NSAIDs大部分都是口服型药物,虽能同时阻断COX-1和COX-2,起到抗炎和止痛作用,由于对胃肠道、心血管、肾脏和血小板等的不良反应限制了其在术后急性疼痛中应用,并且对于术后恶心、呕吐以及不能口服药物的病人也不是理想选择.Pharmacia公司研制开发的帕瑞昔布钠(parecoxib sodium)是可以通过静脉和肌肉注射的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,有研究表明其可减少手术患者对阿片类镇痛药的需求,在治疗术后疼痛过程中,帕瑞昔布钠40mg比吗啡4mg更有效.本文就其药理作用、术后镇痛方面临床应用及安全性作一综述.     

环氧化酶及其研究进展

环氧化酶(cyclooxygenase，COX)也称为前列腺素内过氧化物合成酶(PGHSs)，是前列腺素(PGs)合成初始步骤中的关键限速酶，可将花生四烯酸代谢成各种PGs产物，从而维持机体各种病理生理过程。近10年来有关COX的知识不断更新，尤其是COX-2的发现以及特异性COX-2抑制剂的开发，极大地促进了非甾体抗炎药(NSAIDs)在临床上的研究和发展。本文将对COX近年来的研究进展作一简要综述。     

非甾体抗炎药的胃肠损害及其预防

非甾体抗炎药（NSAIDs）在临床上广泛用于风湿性疾病及心血管疾病的治疗。NSAIDs的常见不良反应为胃肠道不适、恶心，严重不良反应有消化性溃疡、胃肠道出血或穿孔。胃肠损伤发生的原因是由于NSAIDs抑制了环氧酶（COX）系统而阻断了前列腺素的合成，因此干扰了正常黏膜保护机制导致局部受损。NSAIDs致胃肠道损伤的危险因素为高龄、有消化性溃疡或出血史。预防NSAIDs所致胃肠损伤的措施有：应用预防溃疡的药物，选择新一代高选择性COX-2抑制剂，根据患者情况应用抗幽门螺杆菌疗法，依据患者相关的危险因素采用不同的治疗方案。     

非甾体抗炎药物研发面面观

非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类通过抑制环氧酶(COX)进而抑制前列腺素(PGs)的合成以达到解热镇痛作用的药物。近年来人们根据对NSAIDs选择性抑制靶点的研究,设计、合成了一系列COX-2抑制剂与NO供体药物,使得NSAIDs有了进一步发展。     

第二代环氧酶-2特异性抑制剂的研究进展

为降低NSAIDs类药物的典型胃肠道不良反应，人们开发了选择性更高的第二代环氧酶-2(COX-2)特异性抑制剂。已开发的代表性化合物有戊地昔布、帕瑞昔布、依地昔布和氯美昔布等。临床试验证实，这些药物具有可靠的抗炎和止痛作用，其中帕瑞昔布作为第一个注射用NSAIDs类药物，可用于治疗手术后疼痛。本文综述该领域的研究进展。     

环氧合酶-2抑制剂类抗癌药Apricoxib

环氧合酶（COX）是前列腺素（PGE）通路的组成部分,为催化PGE生物合成的限速酶,在维持体内平衡稳定方面发挥重要作用。它有2个亚型：COX-1和-2,其中,COX-1结构性表达于大多数组织中,在维持胃肠道和肾髓质完整性方面起关键作用,而COX-2在正常组织中几乎检测不到,     

特异性环氧化酶-2抑制剂的评价

<正>1 昔布类药物现状合成前列腺素(PGs)的关键酶——环氧化酶 (cyclooxygenase,COX)是1971年发现的,1991年又发现COX有两种异构体——COX-1和COX-2,     

环氧化酶及其研究进展

环氧化酶(cyclooxygenase,COX)也称为前列腺素内过氧化物合成酶(PGHSs),是前列腺素(PGs)合成初始步骤中的关键限速酶,可将花生四烯酸代谢成各种PGs产物,从而维持机体各种病理生理过程.近10年来有关COX的知识不断更新,尤其是COX-2的发现以及特异性COX-2抑制剂的开发,极大地促进了非甾体抗炎药(NSAIDs)在临床上的研究和发展.本文将对COX近年来的研究进展作一简要综述.