他汀类药物的研究进展

他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂，主要包括普伐他汀(pravastatin)、洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatn)、氟伐他汀(nuvatatn)、阿托伐他汀(atorvastatin)及西立伐他汀(eerivastatm)等。其中洛伐他汀和普伐他汀是从真菌培养基中产生的，辛伐他汀是半合成产品，氟伐他汀，阿托伐他汀和西地伐他汀是全合成产品。     

他汀类药物对糖代谢的利与弊

他汀类药物为羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，可提高肝脏中的低密度脂蛋白（LDL）受体的表达，同时通过抑制胆固醇在肝脏的合成来降低LDL在血液中的浓度。来自不同人群的大量临床试验表明，他汀类药物可以降低心血管疾病的危险。另外，其可通过改善血栓形成，抗氧化，改善血管内皮细胞的损伤，抗炎和促进斑块的稳定等多重作用，抑制动脉粥样硬化的发展。     

他汀类药物非降脂作用研究进展

他汀类药物属于羟甲基二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,其作用是通过抑制肝脏内胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶而达到减少胆固醇合成,降低胆固醇水平.目前被认为是治疗高胆固醇血症的首选药物.大剂量使用也可显著降低血清甘油三酯水平,升高高密度脂蛋白.随着研究的深入,他汀类药物的非降脂作用日益受到重视.本文对其非降脂作用的进展综述如下.     

他汀类药物的临床应用

目的：综述他汀类药物应用,为临床选择提供依据。方法：查阅献,结合临床,进行综合分析。结果：他汀类药物具有显降低TC,LDL－c,中度降低TG及轻度升高HDL－c的作用,结论：他汀类药物能逆转脂质异常,减少心血管疾病发生和危险因素,可作为高脂血症或具有冠心病发病高危因素患常规治疗药物。     

他汀类药物的不良反应

他汀类药物是临床广泛应用的降脂药,在多种心血管疾病的治疗中发挥重要作用。随着使用范围和使用人数的增加,其不良反应报道逐渐增多,包括他汀类药物相关性肌病、肝损害、过敏反应、眼外肌麻痹、性功能障碍、多尿、消化系统反应、关节痛、下肢不宁综合征等。本文对他汀类药物的不良反应和防治措施进行简要综述,以促进其合理应用。     

他汀类药物药理作用特征与临床合理应用

二十世纪八十年代上市的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)，包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和阿伐他汀已成为当前治疗高胆固醇血症的首选药物，也被药理学界赞誉为“现代医学史上的奇迹”。因肝脏内胆固醇合成的限速环节是由羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG—coA)促成的，HMG—coA抑制剂能竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A还源酶，限制肝胆固醇(CH)的合成，肝内CH合成减少可导致细胞膜LDL更多地转运到肝内，降低血浆低密度脂蛋白(LDL-ch)、总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)的水平，同时还增加胆汁酶的排泄，从而增加消耗肝内的胆固醇。此外，HMG-coA抑制剂还可刺激和引导肝细胞包表面LDL的受体数量增加，加快LDL-ch和极低密度脂蛋白(VLDL-ch)的代谢。     

他汀类药物与动脉粥样硬化斑块进展

他汀类药物可有效降低血液低密度脂蛋白胆固醇水平,延缓动脉粥样硬化进展。本文简要介绍了动脉粥样硬化的形成机制、斑块的影像学检测方法及他汀类药物促进斑块消退的作用机制,并就他汀类药物对斑块影响的影像学检测与临床疗效研究进行综述,以期进一步为此类药物的临床应用提供参考。     

他汀类药物在慢性心力衰竭防治中的研究进展

近年来,他汀类药物(statins)即三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂在慢性心力衰竭(CHF)防治中的作用已引起人们的广泛关注.大量的研究已充分证明,这类药物是目前降低血浆胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)最强效的药物,可显著减少冠心病的发病率和死亡率.所以他汀类药物的许多益处认为与其降脂作用有关.     

他汀类药物在冠心病治疗中的多效性

他汀类药物又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A（3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme A,HMG-CoA）还原酶抑制剂,通过阻止HMG-CoA转变成甲羟戊酸（mevalonate,MVA）,可抑制胆固醇的合成,降低血中低密度脂蛋白（low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C）.1976年,日本三共制药公司的Endo由真菌培养液中提取出世界上第一种他汀--美伐他汀,Endo由此也被称为＂他汀之父＂.自从该类药物上市以来,已经使心血管病总死亡率下降20%～30%,所以他汀类药物也被称为＂自然界送给人类的礼物＂、＂心血管领域的青霉素＂.     

HMG-CoA还原酶抑制剂-他汀类药物的作用及机制

心血管疾病是人类生命与健康的首要威胁之一。他汀类药物作为HMG-CoA还原酶天然底物的类似物,能竞争性抑制HMG-CoA还原酶还原HMG-CoA,进而减少内源性胆固醇的生成,从而大大减少了致命性和非致命性心血管疾病的事件的发生。本文针对心血管疾病的发病机制及以他汀类药物为中心的治疗方式进行了概述。     

Statin类抑制胆固醇合成药物及其生物技术研究进展

Statin类化合物是一种多效药物,具有广泛的重要药理作用,能显著降低血胆固醇脂,预防动脉粥样硬化和冠心病发生。Statin类化合物包括天然化合物及其衍生物和全合成化合物两类,天然Statin是一类羟基戊酸内酯取代的六氢萘化合物,包括Compactin及其半合成衍生物Pravastatin和Lovastatin及其半合成衍生物Simv-astatin。Lovastatin和Compactin的工业化生产是分别基于Aspergillus terreus和Penicillium citrinum的液体深层发酵工艺,Pravastatin可由Streptonyces carbophilus生物转化Compactin获得。生物技术方法已经应用于Simvastatin研究与生产,克隆A.terreus lovD基因并在E.coli中过表达产生酰基转移酶,该酶能专一性地将二甲基丁酰基团转到Monacolin J C8羟基上生成Simvastatin。     

抗肿瘤药的配伍与用药安全评价

目的：探讨抗肿瘤药的配伍，为提高临床合理用药水平，保证患者用药安全提供参考。方法：依据抗肿瘤药使用说明书等资料，归纳总结常用抗肿瘤药的配伍禁忌和药物相互作用，并对临床工作中的一些用药问题进行整理和分析。结果与结论：医师和药师须关注药物的配伍禁忌和相互作用等问题，把好医嘱、审方及配制关。     

抗癫痫新药的治疗药物监测进展

抗癫痫新药包括:非尔氨酯、加巴喷丁、拉莫三嗪、左乙拉西坦、奥卡西平、托吡酯、氨己烯酸、唑尼沙胺、噻加宾等.自从左乙拉西坦、拉莫三嗪、奥卡西平、托吡酯引入国内以来,给医生提供了治疗癫痫的更多的选择,疗效与传统抗癫痫药物不相上下,保证新抗癫痫药物的合理使用,有效控制癫痫发作非常必要.     

天然药物靶向给药系统的研究

采用新型药物载体使天然药物具有靶向作用是近年来药剂学的研究热点之一。综述脂质体、纳米粒、微球、微乳、药质体等新型载体在天然药物靶向给药系统研究中的应用,并介绍膜融合脂质体、纳米脂质载体、药脂结合物纳米粒以及分泌颗粒类似物等几种新型靶向给药系统的药物载体。     

长效降压药联合他汀类降脂药治疗高血压病的临床效果观察

目的探讨对高血压病患者选择长效降压药+他汀类降脂药治疗后获得的临床效果。方法选择我院2015年12月至2017年10月收治的104例高血压病患者作为实验对象;采用抽签法分组;研究治疗药物期间,对照组(52例):选择长效降压药进行治疗;观察组(52例):选择长效降压药+他汀类降脂药进行治疗;最终就两组高血压病患者血脂水平、血压水平以及脑血管意外发生率展开对比。结果同对照组高血压病患者血脂水平以及血压水平对比,观察组获得明显改善(P<0.05);同对照组高血压病患者脑血管意外发生率(15.38%)对比,观察组(1.92%)获得明显降低(P<0.05)。结论临床医师对于高血压病患者选择长效降压药+他汀类降脂药进行治疗,对于患者血脂水平、血压水平的改善以及脑血管意外的减少可以做出充分保证,从而促进高血压病患者的病情好转。     

计算机辅助药物设计在抗耐药菌药物研发中的应用进展

过量的处方和抗生素滥用导致了耐药菌株的发展,而当前处于研发管线中的抗菌药物数量过少,加大了人们对抗耐药菌药物研发的需求,同时迫切需要新技术的介入以加快研发进程。计算机辅助药物设计在抗病毒、抗肿瘤药物的研发中都有成功的案例,诞生了诸如扎那米韦、伊马替尼等上市药物,在抗耐药菌药物领域的应用也备受青睐。讨论了基于结构和配体的药物发现方法,并对虚拟高通量筛选、蛋白质结构预测方法、蛋白质-配体对接、药效团模型和定量构效关系技术在抗耐药菌药物发现中的应用进行了简介。     

"创建药品放心区"保障公众用药安全

为保障公众用药安全,北京市药品监督管理局丰台分局提出"创建药品放心区"。从提出"创建药品放心区"的背景、特点、存在问题和解决办法等方面探讨该项措施。"创建药品放心区"进社区工作成效显著,应加以推广。     

抗乙型肝炎病毒药物研究进展

乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)感染已成为危害人类健康的重要疾病,抗HBV药物是当今国际药物研究的热点领域之一。本文以干扰素、核苷类似物、免疫调节药物和基因治疗为例,从药理作用和临床疗效等方面,对目前抗HBV药物的研究进展做一综述,以便明确其发展趋势及今后的研究方向,从而推动新型高效药物的研发。     

药品安全与风险管理

目的:保障用药安全,降低用药风险。方法:根据风险管理的基本原理,借鉴欧美实践,对药品风险管理的内容、药品安全与药品风险的关系和药品风险因素的类型等进行分析,并提出建议。结果与结论:引入风险管理可促进我国药品全过程安全管理的规范化与标准化,最大化药品的收益,最小化药品的风险。     

新型冠状病毒肺炎治疗药物与精神科药物的相互作用

目的 探讨新型冠状病毒肺炎(COVID-19)治疗药物与精神科药物的相互作用,为临床合理用药提供参考。方法 通过查阅文献及美国Medscape网站药物相互作用查询功能,从新型冠状病毒肺炎主要治疗药物代谢动力学入手,分析其与精神科药物的相互作用。结果 CYP3A4强效抑制剂利托那韦、克拉霉素、伊曲康唑等会抑制主要经CYP3A代谢的精神科药物清除而升高其血药浓度,从而引起严重或致命的不良反应;喹诺酮类抗菌药物特别是环丙沙星是CYP1A2的强抑制剂,可抑制氯氮平的代谢,导致氯氮平中毒致死;中药中的某些成分同样会影响精神科药物的疗效。结论 新型冠状病毒肺炎治疗药物与精神科药物的相互作用普遍存在,临床用药时应高度重视,避免严重不良反应的发生。