促渗剂对双氯灭痛透皮吸收的影响

以透皮吸收模型观察了二甲亚砜、1,2-丙二醇及氮酮对搽剂中双氯灭痛透皮吸收的影响。结果表明,1,2-丙二醇或氮酮对双氯灭痛透皮吸收均有促进作用,以氮酮对双氯灭痛的透皮吸收促进作用最强,1,2-丙二醇与氮酮对双氯灭痛透皮吸收无协同作用。     

不同促渗剂对咪康唑透皮吸收作用的研究

目的研究不同浓度的月桂氮卓酮（氮酮）、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑促渗作用的影响。方法采用改进Franz扩散池装置,离体小鼠鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接收池中咪康唑的含量,计算咪康唑累积透皮吸收量。结果氮酮、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑均有促渗作用．其促渗强弱顺序依次为2％氮酮＋5％油酸、3％氮酮＋3％丙二醇、2％氮酮＋3％丙二醇、3％氮酮＋5％油酸、2％氮酮＋5％薄荷脑、3％氮酮＋5％薄荷脑、2％氮酮、3％氮酮、1％氮酮、5％油酸、3％丙二醇、5％薄荷脑。结论油酸、薄荷脑、氮酮和雨二醇对咪康唑的促渗作用有量效关系。其中2％氮酮＋5％油酸促渗效果最好。     

不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响

目的考察不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,考察氮酮、油酸和高良姜油等不同种类的促渗剂对蛇床子软膏的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果几种促渗剂对蛇床子软膏的透皮吸收均有较好的促进作用,其中以3%高良姜油效果最佳。结论高良姜油对蛇床子素经皮吸收具有显著的促进作用,为蛇床子经皮给药制剂处方设计和新药开发提供了依据。     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

不同促渗剂对氨氯地平凝胶透皮作用的比较

目的 :考察十二烷基硫酸钠 (SLS)、丙二醇 (PG)作为单一促渗剂和二元促渗剂对氨氯地平体外透皮作用的影响。方法 :用两室扩散池体外实验装置 ,以鼠皮为屏障 ,选用 1%SLS、2 %PG和 1%SLS +2 %PG为促渗剂 ,在各时间下测定氨氯地平的单位面积累积渗透量。结果 :1%SLS、2 %PG和 1%SLS +2 %PG均可促进氨氯地平的透皮吸收 (P <0 .0 1) ,其促渗效果顺序为 1%SLS +2 %PG >2 %PG >1%SLS。结论 :1%SLS和 2 %PG均可不同程度地促进氨氯地平凝胶的透皮吸收效果 ,且二者联用效果更佳。     

不同促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响

目的：研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法：采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮（azone,AZ）、丙二醇（propylene glycol,PG）、二甲亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）,分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果：含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1% PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3% AZ+1% PG促渗效果最好;3% AZ+1% PG促渗效果优于1% PG,含促渗剂3% AZ+1% PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论：添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3% AZ+1% PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。     

凝胶骨架控释型盐酸尼卡地平贴剂的制备及透皮促渗剂研究

制备盐酸尼卡地平的凝胶骨架控释贴剂。采用Ｖａｌｉａ－ｃｈｉｅｎ或改良Ｆｒａｎｚ扩散池,通过改变皮肤状态和促进渗剂,进行制剂对离体皮肤的体外渗透实验,探讨制剂的透皮释药机制。结果表明,盐酸尼卡地平溶液制剂的皮肤渗透呈零级动力学,而其贴剂的药物渗透则符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程;去角质层皮肤的药物渗透率远大于完整皮肤,而前者的贮库效应小于后者,药物透皮吸收的主要屏障为角质层,３％桉叶油为最佳透皮促渗剂。     

不同促渗剂对眯康唑透皮吸收作用的研究

目的研究不同浓度的月桂氮卓酮（氮酮）、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑促渗作用的影响。方法采用改进Franz扩散池装置,离体小鼠鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接收池中咪康唑的含量,计算咪康唑累积透皮吸收量。结果氮酮、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑均有促渗作用．其促渗强弱顺序依次为2％氮酮＋5％油酸、3％氮酮＋3％丙二醇、2％氮酮＋3％丙二醇、3％氮酮＋5％油酸、2％氮酮＋5％薄荷脑、3％氮酮＋5％薄荷脑、2％氮酮、3％氮酮、1％氮酮、5％油酸、3％丙二醇、5％薄荷脑。结论油酸、薄荷脑、氮酮和雨二醇对咪康唑的促渗作用有量效关系。其中2％氮酮＋5％油酸促渗效果最好。     

透皮吸收促渗剂的研究近况

透皮给药因其具有避免肝脏首过效应等优点，近年倍受瞩目。但因有皮肤屏障，药物能顺利透过皮肤达到所需治疗浓度者不多，往往要使用促渗剂以提高血药浓度．因此选择合适的促渗剂十分重要．本文对近年研究较多的透皮吸收促渗剂作一简要综述。     

不同促透剂对人参皂苷Rg_1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮+丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮+冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

Effects of Transdermal Penetration Enhancers on the Permeability of Shed Snakeskin

The effects of Azone and lauryl alcohol on the permeability of shed snakeskin were examined. Permeability of a variety of compounds through shed snakeskin was increased after Azone or lauryl alcohol pretreatment but the magnitude of the enhancement varied depending on the lipophilicity and the molecular size of the permeant. It was found that the shed snakeskin became more permeable after Azone or lauryl alcohol pretreatment, with a greater permeability increase for more hydrophilic and larger-molecular size permeants. As has been shown for untreated shed snakeskins, both the lipophilicity and the molecular size of the permeants are important in skin penetration and in determining the effects of transdermal penetration enhancers.     

不同基质及促渗剂对姜黄素脂质体凝胶经皮渗透的影响

考察了凝胶基质种类及浓度和促渗剂对姜黄素脂质体凝胶经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量的影响.所得优化处方为:以1％卡波姆为凝胶基质,加入2％月桂氮草酮和2％薄荷醇为复合促渗剂.所得制品的24h累积渗透量、稳态渗透速率及皮肤滞留量均显著高于姜黄素脂质体.     

不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响。方法:分别制备含1%氮酮、2%氮酮、3%氮酮、4%氮酮、1%薄荷醇、1%丙二醇、1%油酸、1%氮酮+1%薄荷醇、1%氮酮+1%丙二醇、1%氮酮+1%油酸、1%薄荷醇+1%丙二醇等11种不同透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏。采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠腹部皮肤为透皮屏障,通过超高效液相色谱法测定接受液中黄绵马酸BB含量,并计算24 h内的单位面积累积透过量(Q_24h)和经皮渗透速率(J_ss);同时与无透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏进行比较,计算增渗比(ER)。结果:含上述11种透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏的Q_24h分别为(82.96±7.15)、(80.17±0.66)、(78.22±1.87)、(73.53±1.24)、(35.65±2.23)、(34.02±1.73)、(42.68±2.66)、(33.94±1.37)、(34.16±1.54)、(46.78±1.21)、(43.66±1.69)μg/cm²,Jss...     

Effect of Skin Permeability Enhancers on the Transdermal Introduction of Phenazepam Studied in vitro

Pharmaceutical Chemistry Journal -     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

促渗剂对苯妥英钠体外经皮渗透的影响

目的:考察5种促渗剂在不同浓度下对苯妥英钠体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz卧式扩散池,在离体透皮试验装置上,以0·9%的生理盐水作为接收液,用高效液相色谱法测定接收液中苯妥英钠的含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察苯妥英钠经不同促渗剂(3%、5%、10%油醇,3%、5%、8%薄荷醇,0·5%、1%、3%桉油,1%、3%、5%氮酮,3%、5%、8%N-甲基吡咯烷酮)处理过的小鼠腹部皮肤的渗透性。结果:5种促渗剂对苯妥英钠经皮吸收均有促渗作用,并且具有浓度依赖性。不同透皮促渗剂在最佳浓度时促渗作用的大小顺序为:5%N-甲基吡咯烷酮<5%油醇<5%薄荷醇<1%桉油<3%氮酮。结论:1%桉油和3%氮酮对苯妥英钠的促渗作用相似,但是氮酮使苯妥英钠的滞后时间延长,并且用量较大,因此桉油对苯妥英钠的促渗效果最好。     

不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂经皮渗透的影响研究

目的:研究不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂(简称环孢素A膜剂)经皮渗透的影响,并优选出其最佳透皮促进剂。方法:以不同浓度的氮酮、油酸、月桂醇、丙二醇、尿素单用及氮酮与其他辅料联用作为透皮促进剂,制备环孢素A膜剂;采用药物透皮扩散试验仪,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,40%乙醇-生理盐水为接收介质,高效液相色谱法为接收介质中药物含量的测定方法,比较不同透皮促进剂作用下环孢素A累积透皮量(Q)、稳态透皮速率(Js)、增渗倍数(ER)等。结果:氮酮、月桂醇、丙二醇、尿素对环孢素A膜剂均有透皮促进作用,其中以1%氮酮+2%丙二醇的透皮促进效果最好,令24h内Q提高至2.81倍、Js为6.59μg·cm-2·h-1、ER为2.59。结论:1%氮酮+2%丙二醇更适合作为环孢素A膜剂的透皮促进剂。     

不同基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶经皮渗透的影响

［摘要］目的 研究不同凝胶基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响. 方法 分别用羟丙基甲基纤维素和卡波姆934作为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,并加入月桂氮卓酮或油酸作为经皮吸收促进剂,采用TK－12A型透皮扩散池测定并比较其吸收速率. 结果 与羟丙基甲基纤维素凝胶比较,以卡波姆934作为凝胶基质的氢溴酸高乌甲素其经皮渗透效果较好. 加入3%月桂氮卓酮+乙醇作为复合促渗剂能显著促进氢溴酸高乌甲素卡波姆凝胶中药物的吸收,3%油酸对药物的经皮渗透影响不大. 结论 氢溴酸高乌甲素在以3%月桂氮卓酮和乙醇为复合促渗剂,卡波姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果.